Еспа-Празол

Діюча речовина: пантопразол;

1 таблетка містить 22,57 мг або 45,17 мг пантопразолу натрію сесквігідрату (що еквівалентно 20,0 мг або40,0 мг пантопразолу);

інші складові: мальтит, натрію карбонат безводний, кросповідон (тип В), натрію кармелоза, кальцію стеарат;

Фармакодинаміка

Пантопразол – заміщений бензимідазол, який інгібує секрецію соляної кислоти у шлунку шляхом специфічної блокади протонних помп парієтальних клітин. Пантопразол трансформується в активну форму у кислотному середовищі в парієтальних клітинах, де інгібує фермент H+-K+-АТФазу, тобто блокує кінцевий етап вироблення соляної кислоти у шлунку. Інгібування залежить від дози та пригнічує як базальну, так і стимульовану секрецію кислоти. Більшість пацієнтів звільняються від симптомів протягом 2 тижнів. Застосування пантопразолу, як і інших інгібіторів протонної помпи (ІПП) та інгібіторів H2-рецепторів, знижує кислотність у шлунку і таким чином збільшує секрецію гастрину пропорційно до зменшення кислотності. Збільшення секреції гастрину є оборотним. Оскільки пантопразол зв’язує фермент дистально відносно до клітинного рецептора, він може інгібувати секрецію соляної кислоти незалежно від стимуляції іншими речовинами (ацетилхолін, гістамін, гастрин). Ефект при пероральному та внутрішньовенному застосуванні препарату однаковий. При застосуванні пантопразолу збільшується рівень гастрину натще.

Фармакокінетика

Всмоктування. Пантопразол всмоктується швидко, а максимальна концентрація в плазмі досягається вже після одноразового перорального прийому дози 20 мг. В середньому через 2-2,5 години після прийому досягається максимальна концентрація в сироватці на рівні близько 1-1,5 мкг/мл; концентрація залишається постійною після багаторазового прийому.

Розподіл. Зв'язування пантопразолу з білками сироватки становить близько 98%. Об'єм розподілу становить близько 0,15 л/кг.

Біотрансформація. Речовина метаболізується практично тільки у печінці. Основним метаболічним шляхом є деметилювання CYP2C19 з подальшою сульфатною кон'югацією; до інших метаболічних шляхів належить окислення за допомогою CYP3A4.

Виведення. Кінцевий період напіввиведення становить близько 1 години, а кліренс - 0,1 л/год/кг. Було відзначено кілька випадків затримки виведення. Завдяки специфічному зв'язуванню пантопразолу з протонними насосами парієтальних клітин період напіввиведення не відповідає набагато більшій тривалості дії (пригніченню секреції кислоти).

Рекомендацій щодо зниження дози при призначенні пантопразолу пацієнтам з погіршеною функцією нирок (у тому числі пацієнтам на діалізі) немає.

Еспа Празол від чого призначається? Дорослі та діти віком від 12 років:

• рефлюкс-езофагіт.

Дорослі:

• ерадикація Helicobacter pylori (H. руlori) у пацієнтів з H. руlori-асоційованими виразками шлунка та дванадцятипалої кишки у комбінації з відповідними антибіотиками;
• виразка дванадцятипалої кишки;
• виразка шлунка;
• синдром Золлінгера ‒ Еллісона та інші гіперсекреторні патологічні стани.

Актуальна ціна на лікарський засіб Еспа-Празол вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

Підвищена чутливість до активної речовини, похідних бензимідазолу або будь-якого компонента препарату.

Лікарські засоби, абсорбція яких залежить від рН . У результаті повного та тривалого інгібування секреції соляної кислоти пантопразол може впливати на абсорбцію препаратів, для яких значення рН шлункового соку є важливим фактором їхньої біодоступності (наприклад, деяких протигрибкових препаратів, таких як кетоконазол, ітраконазол, позаконазол, або інших препаратів, таких як ерло).

Інгібітори протеази ВІЛ. Не рекомендується сумісне застосування пантопразолу з інгібіторами протеази ВІЛ (такими як атазанавір), абсорбція яких залежить від внутрішньошлункового рН, через суттєве зниження їх біодоступності (див. розділ «Особливості застосування»).

Кумаринові антикоагулянти (фенпрокумон та варфарин). Сумісне застосування пантопразолу з варфарином або фенпрокумоном не впливало на фармакокінетику варфарину, фенпрокумону або МНІ (міжнародний нормалізований індекс).

Інші взаємодії. Пантопразол значною мірою метаболізується у печінці через систему ферментів цитохрому Р450. Основний шлях метаболізму - деметилювання за допомогою CYP2С19 та інших метаболічних шляхів, у тому числі окислення ферментом CYРЗА4. Дослідження з лікарськими засобами, які також метаболізуються за допомогою цих шляхів, таких як карбамазепін, діазепам, глібенкламід, ніфедипін та пероральні контрацептиви, які містять левоноргестрел та етинілестрадіол, не виявили клінічно значущих взаємодій.

Злоякісні новоутворення шлунка. Симптоматична відповідь на застосування пантопразолу може маскувати симптоми злоякісних новоутворень шлунка та відкладати їх діагностику. За наявності тривожних симптомів (наприклад, при суттєвій втраті маси тіла, періодичного блювання, дисфагії, блювання з кров'ю, анемії, мелени), а також при підозрі чи наявності виразки шлунка слід виключити наявність злоякісного процесу.

Порушення функції печінки. Пацієнтам із тяжкими порушеннями функції печінки необхідно регулярно контролювати рівень печінкових ферментів, особливо під час тривалого лікування. При підвищенні рівня печінкових ферментів лікування препаратом слід припинити.

Спільне застосування з НПЗЗ. Застосування лікарського засобу Еспа-Празол для профілактики виразки шлунка та дванадцятипалої кишки, викликаних прийомом НПЗЗ тривалий час слід обмежити пацієнтами, які піддаються частим загостренням виразки шлунка та дванадцятипалої кишки. Оцінка рівня ризику проводиться з урахуванням індивідуальних факторів ризику, включаючи вік (>65 років), анамнез розвитку виразки шлунка або дванадцятипалої кишки, а також шлунково-кишкових кровотеч.

Підвищений рівень хромогранін А (CgA) може впливати на результати досліджень при діагностиці нейроендокринних пухлин.

Інгібітори протеази ВІЛ. Не рекомендується сумісне застосування пантопразолу з інгібіторами протеази ВІЛ (такими як атазанавір), абсорбція яких залежить від внутрішньошлункового рН, через суттєве зниження їх біодоступності.

Абсорбція вітаміну В 12. Пантопразол може зменшувати всмоктування вітаміну В 12 (ціанокобаламіну) у зв'язку з виникненням гіпо- та ахлоргідрії.

Гіпомагніємія. Спостерігалися випадки тяжкої гіпомагніємії у пацієнтів, які отримували ІПП, такі як пантопразол, протягом не менше трьох місяців, і в більшості випадків протягом року.

Підгострий шкірний червоний вовчак. Застосування інгібіторів протонної помпи пов'язують з дуже рідкісними випадками розвитку підгострого шкірного червоного вовчака. Якщо виникає ураження, особливо на ділянках, що зазнають впливу сонячного світла, і це супроводжується артралгією, пацієнту слід негайно звернутися до лікаря, який розгляне необхідність припинення застосування лікарського засобу Еспа-Празол.

Натрію. Лікарський засіб містить менше 1 ммоль натрію (23 г) на таблетку, тобто по суті вільний від натрію.

Тяжкі шкірні побічні реакції. Повідомлялося про тяжкі шкірні побічні реакції, асоційовані із застосуванням пантопразолу, що можуть загрожувати життю або призвести до летальних наслідків, зокрема про мультиформну еритему, синдром Стівенса - Джонсона, токсичний епідермальний некроліз та медикаментозну реакцію з еозинофілією та ESS. Частота виникнення цих реакцій невідома. Якщо з'являються симптоми, що вказують на ці реакції, застосування пантопразолу слід негайно припинити та розглянути можливість альтернативного лікування.

Застосування у період вагітності або годування груддю

Наявні дані щодо застосування лікарського засобу Еспа-Празол вагітним жінкам (приблизно 300-1000 повідомлень про результати вагітності) вказують на відсутність ембріональної або фето/неонатальної токсичності препарату. У ході досліджень на тваринах спостерігалася репродуктивна токсичність. Як запобіжний захід, слід уникати застосування препарату Еспа-Празол вагітним жінкам.

Рішення про припинення годування груддю або припинення/утримання від лікування препаратом потрібно приймати з урахуванням користі від годування груддю для дитини і користі від лікування препаратом Еспа Празол для жінки.

Діти

Еспа-Празол таблетки 40 мг показаний дітям віком від 12 років для лікування рефлюкс-езофагіту. Препарат не рекомендується застосовувати дітям віком до 12 років, оскільки дані щодо безпеки і ефективності препарату для цієї вікової категорії обмежені.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Ліки пантопразол не впливає або має дуже незначний вплив на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами. Необхідно брати до уваги можливий розвиток побічних реакцій, таких як запаморочення та розлади зору (див. розділ «Побічні реакції»). У таких випадках не слід керувати автотранспортом або працювати з іншими механізмами.

Еспа-Празол, гастрорезистентні таблетки, слід приймати за 1 годину до їди цілими, не розжовувати і не подрібнювати, запивати водою.

Дорослі та діти від 12 років.

Лікування рефлюкс-езофагіту.

Рекомендована доза становить 1 таблетку лікарського засобу Еспа-Празол 40 мг на добу. можна очікувати протягом наступних 4 тижнів.

Дорослі.

Ерадикація H. рylori у поєднанні з двома антибіотиками.

У дорослих пацієнтів із виразкою шлунка та дванадцятипалої кишки і позитивним результатом аналізу на H. pylori необхідно досягти ерадикації мікроорганізму за допомогою комбінованої терапії. Слід враховувати місцеві дані щодо бактеріальної резистентності та чинні рекомендації щодо використання та призначення відповідних антибактеріальних засобів. Залежно від чутливості для ерадикації H. pylori у дорослих можуть бути призначені такі терапевтичні комбінації:

а) 1 таблетка лікарського засобу Еспа-Празол 40 мг 2 рази на добу

+ 1000 мг амоксициліну 2 рази на добу

+ 500 мг кларитроміцину 2 рази на добу;

б) 1 таблетка лікарського засобу Еспа-Празол 40 мг 2 рази на добу

+ 400-500 мг метронідазолу (або 500 мг тинідазолу) 2 рази на добу

+ 250-500 мг кларитроміцину 2 рази на добу;

в) 1 таблетка лікарського засобу Еспа-Празол 40 мг 2 рази на добу

+ 1000 мг амоксициліну 2 рази на добу

+ 400-500 мг метронідазолу (або 500 мг тинідазолу) 2 рази на добу.

При застосуванні комбінованої терапії для ерадикації H. pylori другу таблетку лікарського засобу Еспа-Празол 40 мг слід приймати ввечері за 1 годину до їди. Тривалість лікування становить 7 днів. дозування при виразках шлунка та дванадцятипалої кишки. Якщо комбінована терапія не показана, наприклад пацієнтам з негативним результатом аналізу на H. рylori, для монотерапії лікарський засіб Еспа-Празол 40 мг застосовують у нижчезазначеному дозуванні.

Інструкція повідомляє, що симптоми передозування невідомі.

Дози до 240 мг, введені внутрішньовенно протягом 2 хвилин, добре переносилися. Оскільки пантопразол екстенсивно зв’язується з білками, він не відноситься до препаратів, що можуть бути легко виведеними за допомогою діалізу.

У разі передозування з появою клінічних ознак інтоксикації застосовують симптоматичну та підтримуючу терапію. Рекомендацій щодо специфічної терапії немає.

Виникнення побічних реакцій може очікуватись у близько 5% пацієнтів. Найчастіші побічні реакції – діарея і головний біль (виникали близько у 1% пацієнтів).

Небажані ефекти за частотою виникнення класифікують за такими категоріями: дуже часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 і < 1/10), нечасто (≥ 1/1000 і < 1/100), рідко (≥ 1/10000 і < 1/1000), дуже рідко (частота не визначена за наявними даними).

З боку крові та лімфатичної системи: рідко: агранулоцитоз; дуже рідко: лейкопенія, тромбоцитопенія, панцитопенія.

З боку імунної системи: рідко: реакція гіперчутливості (включаючи анафілактичні реакції, анафілактичний шок).

Метаболізм та порушення обміну речовин: рідко: гіперліпідемія та підвищення рівня ліпідів (тригліцериди, холестирол), зміни маси тіла; невідомо: гіпонатріємія, гіпомагніємія (див. розділ «Особливості застосування»), гіпокальціємія, гіпокаліємія1, гіпокаліємія.

Психічні розлади: нечасто: розлади сну; рідко: депресія (у тому числі загострення); дуже рідко: дезорієнтація (у тому числі загострення); невідомо: галюцинація, сплутаність свідомості (особливо у пацієнтів зі схильністю до таких розладів, а також загострення цих симптомів у разі їхнього передіснування).

З боку нервової системи: нечасто: головний біль, запаморочення; рідко: розлади смаку; невідомо: парестезія.

З боку органів зору: рідко: порушення зору/затуманення зору.

З боку травного тракту: часто: поліпи фундальних залоз (доброякісні); нечасто: діарея, нудота, блювання, здуття живота, запор, сухість у роті, абдомінальний біль і дискомфорт; невідомо: мікроскопічний коліт.

Важливо! Детальна інформація, показання, дозування та побічні дії описані в документі Еспа Празол інструкція, який обов'язково додається до кожної упаковки.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25°С. Зберігати у недоступному для дітей місці!

Лікарський препарат можна купити за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за привабливою вартістю.