Аспірин

Аспірин Кардіо

Аспірин Кардіо – це антиагрегантний препарат, діючою речовиною якого є ацетилсаліцилова кислота. Лікарський засіб випускається у вигляді таблеток, покритих кишковорозчинною оболонкою, по 100 мг.

Аспірин C

Аспірин C - це ацетилсаліцилова кислота і аскорбінова кислота. 1 таблетка містить 400 мг ацетилсаліцилової кислоти та 240 мг аскорбінової кислоти (вітаміну С). 

Аспірин® (класичний)

Лікарська форма: Таблетки.

Склад: 1 таблетка містить ацетилсаліцилової кислоти 500 мг.

Упаковка: По 10 або по 20 таблеток у блістерах.

Аспірин® С

Лікарська форма: Шипучі таблетки.

Склад: 1 таблетка містить ацетилсаліцилової кислоти 400 мг та аскорбінової кислоти (вітаміну С) 240 мг; допоміжні речовини (зокрема натрію цитрат, натрію гідрокарбонат, лимонна кислота безводна, натрію карбонат безводний).

Упаковка: По 2, по 4 або по 10 таблеток у стрипах/блістерах, по 1 або 2 стріпи в пачці.

Аспірин Кардіо®

Лікарська форма: Таблетки, вкриті кишковорозчинною оболонкою (білого кольору).

Склад: 1 таблетка містить ацетилсаліцилової кислоти 100 мг; допоміжні речовини: целюлоза порошкоподібна, крохмаль кукурудзяний, метилакрилатний сополімер (тип А), натрію лаурилсульфат, полісорбати, тальк, триетилцитрат.

Упаковка: По 14 таблеток у блістері, по 2, 4 або 7 блістерів у картонній пачці (загалом 28, 56 або 98 таблеток).

Фармакодинаміка

Препарати лінійки «Аспірин» містять ацетилсаліцилову кислоту (АСК), яка належить до групи антитромботичних засобів, нестероїдних протизапальних засобів (НПЗЗ) та анальгетиків-антипіретиків.

Механізм дії: Антитромботичний та загальний ефект зумовлений необратимим пригніченням ферменту циклооксигенази (ЦОГ), що призводить до блокування синтезу тромбоксану А2 у тромбоцитах та простагландинів, які відіграють ключову роль у зародженні й розвитку запалення, больового синдрому та лихоманки. АСК також має жарознижувальну та анальгетичну дію.

Особливості дії кардіоформ: У низьких дозах (наприклад 100 мг у препараті Аспірин Кардіо®) усі циркулюючі тромбоцити на шляху від шлунково-кишкового тракту до печінки необоротно пригнічуються у передпечінкових мезентеліальних судинах. Водночас функція тромбоцитів, що відповідає за гемостаз, суттєво не змінюється.

Комбінована дія: У препараті Аспірин® С аскорбінова кислота (вітамін С) доповнює дію АСК, оскільки організм у період простудних захворювань та лихоманки потребує підвищеної кількості цього вітаміну для підтримки імунної системи та окисно-відновних процесів.

Фармакокінетика

Абсорбція:

Після прийому внутрішньо звичайні та шипучі форми (Аспірин®, Аспірин® С) швидко і повністю всмоктуються зі шлунково-кишкового тракту. У шипучій формі абсорбція відбувається ще швидше завдяки попередньому розчиненню.

Для Аспірин Кардіо® завдяки кишковорозчинній оболонці вивільнення активної речовини відбувається не в шлунку, а в лужному середовищі кишечнику, що уповільнює абсорбцію та захищає слизову оболонку шлунка (максимальні концентрації саліцилатів досягаються на 2–7 годин пізніше порівняно зі звичайними формами).

Розподіл і метаболізм: Під час та після абсорбції АСК швидко перетворюється на основний активний метаболіт — саліцилову кислоту. Саліцилова кислота зв'язується з білками плазми крові на 60–90%. Її біодоступність становить 80–100%. Біотрансформація відбувається переважно у печінці шляхом утворення кон'югатів з гліцином, глюкуроновою або сірчаною кислотою.

Виведення: Виведення метаболітів здійснюється переважно нирками (у вигляді саліцилової кислоти, саліцилсечової кислоти та їх кон'югатів). Період напіввиведення саліцилової кислоти становить близько 2–3 годин (і зростає при застосуванні вищих доз). Саліцилати проходять крізь плаценту та у невеликих кількостях виділяються у грудне молоко.

Показання до застосування препаратів лінійки «Аспірин» різняться залежно від лікарської форми та дозування:

Аспірин® (класичний, 500 мг) та Аспірин® С (шипучі таблетки):

• Слабкий або помірний больовий синдром різного походження (головний зубний біль, біль у суглобах, м'язах, горлі, біль при менструаціях тощо).
• Симптоматичне лікування лихоманки та/або болю при простудних захворюваннях, грипі та респіраторних інфекціях.

Аспірин Кардіо® (100 мг):

• Профілактика тромбозів (реоклюзії) після аортокоронарного шунтування, черезшкірної транслюмінарної катетерної ангіопластики та після артеріовенозного шунтування у пацієнтів на діалізі.
• Профілактика цереброваскулярного інсульту після появи передвісних проявів (транзиторна ішемічна атака — ТІА).
• Зниження ризику розвитку тромбозу коронарних судин після інфаркту міокарда (профілактика повторного інфаркту).
• Профілактика інфаркту міокарда разом з іншими заходами терапії у пацієнтів з дуже високим ризиком розвитку серцево-судинних подій.
• Нестабільна стенокардія.
• Профілактика артеріальних тромбозів після операцій на судинах.
• Як частина стандартної терапії гострого інфаркту міокарда.
• Профілактика судинної оклюзії при артеріальній оклюзійній хворобі.

Застосування препаратів лінійки «Аспірин» протипоказано за таких станів та умов:

Гіперчутливість: Підвищена чутливість до ацетилсаліцилової кислоти (АСК), інших саліцилатів, аскорбінової кислоти (для Аспірину С) або до будь-яких інших компонентів препарату (а також інших нестероїдних протизапальних засобів — НПЗЗ).

Алергічні реакції в анамнезі: Бронхоспазм, кропив’янка чи інші алергічні симптоми, що виникали після прийому ацетилсаліцилової кислоти або інших НПЗЗ (зокрема так звана «аспіринова тріада»).

Шлунково-кишкові захворювання та кровотечі:

• Активна виразка шлунка та/або дванадцятипалої кишки.
• Шлунково-кишкові кровотечі або перфорації в анамнезі.
• Запальні захворювання шлунково-кишкового тракту (наприклад хвороба Крона, виразковий коліт).

Порушення згортання крові: Геморагічний діатез, схильність до кровотеч або інші порушення коагуляції.

Тяжка органна недостатність:

• Тяжка печінкова недостатність (цироз печінки та асцит).
• Тяжка ниркова недостатність (кліренс креатиніну нижче 30 мл/хв).
• Тяжка серцева недостатність (клас III–IV за класифікацією NYHA).

Комбінація з метотрексатом: Одночасне застосування з метотрексатом у дозуванні 15 мг на тиждень або більше.

Вагітність та лактація:

• Третій триместр вагітності (абсолютне протипоказання через ризик передчасного закриття артеріальної протоки плода та пригнічення пологової діяльності).
• Період годування груддю (для високих доз або певних форм).

Вікові обмеження:

• Діти та підлітки віком до 14 років (для класичного Аспірину та Аспірину С через ризик розвитку синдрому Рея).
• Діти та підлітки віком до 18 років (для Аспірину Кардіо® через відсутність достатніх клінічних даних).

Інші протипоказання:

• Лікування післяопераційного болю після процедури аортокоронарного шунтування (з використанням апарату «серце-легені»).
• Непереносимість фруктоза, порушення всмоктування глюкози-галактози чи дефіцит сахарози-ізомальтази (для окремих шипучих чи жувальних форм із допоміжними компонентами).

Порушення функції нирок або серцево-судинного кровообігу (патологія судин нирок, застійна серцева недостатність, гіповолемія, сепсис тощо), оскільки ацетилсаліцилова кислота (АСК) може підвищувати ризик гострої ниркової недостатності.

Порушення функції печінки.

Бронхіальна астма або алергічні захворювання в анамнезі (сінна лихоманка, поліпи носа, хронічні респіраторні хвороби), оскільки АСК може спровокувати бронхоспазм або напад гіперчутливості.

Виразкова хвороба або шлунково-кишкові кровотечі в анамнезі, а також симптоми хронічної шлункової або дуоденальної диспепсії.

Недостатність глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, оскільки високі дози препарату можуть викликати гемоліз або гемолітичну анемію.

Прийом інших лікарських засобів (наприклад, одночасне застосування НПЗЗ, таких як ібупрофен чи напроксен, може зменшувати кардіопротекторний ефект низьких доз АСК; антикоагулянтів тощо).

Ризик розвитку подагри: у низьких дозах АСК знижує виведення сечової кислоти, що може спричинити напад у пацієнтів із схильністю.

Вірусні інфекції у дітей та підліток: застосування АСК при лихоманці у пацієнтів віком до 14 років (при грипі А, B або вітряній віспі) пов'язане з ризиком розвитку синдрому Рея — рідкісної, але загрозливої для життя енцефалопатії, що супроводжується постійним блюванням.

Застосування у період вагітності або годування груддю

Вагітність: Пригнічення синтезу простагландинів може негативно впливати на вагітність та розвиток ембріона/плода.

I та II триместри: Препарати на основі АСК не слід призначати без чіткої клінічної необхідності. Якщо застосування необхідне, доза має бути якомога нижчою, а тривалість лікування — найкоротшою. Починаючи з 20-го тижня вагітності, може знадобитися пренатальний моніторинг щодо звуження артеріальної протоки.

III триместр: АСК протипоказана. Усі інгібітори синтезу простагландинів у цей період чинять серцево-легеневу токсичність (передчасне закриття артеріальної протоки з легеневою гіпертензією), викликають порушення функції нирок плода (з можливим олігогідрамніоном), а у мами та дитини подовжують час кровотечі та гальмують скорочення матки.

Фертильність: Застосування АСК може погіршувати жіночу фертильність, тому її не рекомендують жінкам, які планують вагітність.

Годування груддю: Саліцилати проникають у грудне молоко (у концентраціях, що дорівнюють або перевищують материнські плазмові). При регулярному застосуванні високих доз (> 300 мг/день) годування груддю необхідно припинити.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Препарати лінійки «Аспірин» (ухваливши рекомендовані терапевтичні дози) не впливають на швидкість реакції під час керування автотранспортом чи роботи з іншими механізмами.

З боку шлунково-кишкового тракту:

• Дуже часті: мікрокровотечі (близько 70% випадків при тривалому прийомі).
• Часті: шлункові симптоми, печія.
• Нечасті: диспепсія, нудота, блювання, діарея.
• Поодинокі та рідкісні: шлунково-кишкові кровотечі та виразки (які вкрай рідко можуть призводити до перфорації), запальні процеси в ШКТ.
• Невідомо: формування кишкових діафрагмоподібних структур (особливо при тривалому застосуванні).

З боку системи крові та лімфатичної системи:

• Подовження часу кровотечі (через антиагрегантну дію). Можливі періопераційні кровотечі, носові кровотечі, гематоми, кровотечі з ясен або урогенітальні кровотечі.
• Поодинокі: тромбоцитопенія, агранулоцитоз, панцитопенія, лейкопенія, апластична або залізодефіцитна анемія.
• Рідко/дуже рідко: серйозні кровотечі (наприклад, геморагічний інсульт, особливо у пацієнтів з неконтрольованою артеріальною гіпертензією та/або при одночасному прийомі антикоагулянтів), що можуть загрожувати життю.
• Невідомо: гемоліз та гемолітична анемія у пацієнтів із тяжкими формами дефіциту глюкозо-6-фосфатдегідрогенази.

З боку імунної системи:

• Нечасті: напади бронхіальної астми.
• Поодинокі: реакції гіперчутливості (шкірні висипання, кропив’янка, екзема, риніт, закладеність носа, бронхоспазм, ангіоневротичний набряк, зниження артеріального тиску до стану анафілактичного шоку).
• Дуже рідко: тяжкі шкірні реакції, включаючи мультиформну еритему, синдром Стівенса–Джонсона, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєла).

З боку нервової системи та органів чуття:

• Поодинокі: головний біль, запаморочення, шум у вухах (тиніт), порушення зору та слуху, сплутаність свідомості.

З боку серцево-судинної системи:

• Невідомо: синдром Коуніса (алергічний інфаркт міокарда, що виникає внаслідок реакції гіперчутливості зі звуженням коронарних артерій).

З боку печінки та нирок:

• Поодинокі: транзиторна печінкова дисфункція, порушення функції нирок.
• Дуже рідко: підвищення рівня печінкових трансаміназ.
• Невідомо: гостра ниркова недостатність.

З боку метаболізму:

• Дуже рідко: гіпоглікемія, порушення кислотно-лужної рівноваги.

Інші:

• Дуже рідко: синдром Рея у дітей та підлітків при застосуванні АСК на тлі вірусних інфекцій.

Протипоказані комбінації

Метотрексат у дозах 15 мг/тиждень або більше: Одночасне застосування протипоказане через значне підвищення гематологічної токсичності метотрексату (внаслідок зниження його ниркового кліренсу протизапальними агентами та витіснення саліцилатами зі зв'язку з білками плазми).

Комбінації, які слід застосовувати з обережністю

Метотрексат у дозах менше ніж 15 мг/тиждень: Підвищується ризик токсичності метотрексату через аналогічні механізми зниження кліренсу та витіснення з білків.

Антикоагулянти та тромболітичні засоби: Посилюється їхня дія та підвищується ризик виникнення кровотеч.

НПЗЗ (наприклад ібупрофен або напроксен): Одночасне застосування (особливо в один день) може послаблювати необоротне інгібування тромбоцитів ацетилсаліциловою кислотою. Це може обмежувати кардіопротекторну дію низьких доз АСК у пацієнтів із ризиком серцево-судинних захворювань. Також високі дози саліцилатів у комбінації з іншими НПЗЗ збільшують ризик шлунково-кишкових виразок і кровотеч.

Метамізол: Може зменшувати дію ацетилсаліцилової кислоти на агрегацію тромбоцитів, тому його слід застосовувати з обережністю пацієнтам на кардіопротекції.

Антидіабетичні засоби (інсулін, похідні сульфонілсечовини): Можливе посилення гіпоглікемічного ефекту через зниження рівня цукру в крові.

Селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС): Підвищується ризик кровотеч з верхніх відділів шлунково-кишкового тракту внаслідок синергічного впливу.

Препарати літію, барбітурати та сульфонаміди: Посилюється їхня фармакологічна дія.

Дигоксин: Спостерігається підвищення його концентрації в плазмі крові через зниження ниркової екскреції.

Фенітоїн та вальпроат: Зростають їхні рівні у плазмі крові; зокрема, АСК витісняє вальпроєву кислоту з білків плазми, що може призводити до інтоксикації (тремор, ністагм, атаксія).

Антигіпертензивні засоби (інгібітори АПФ та бета-блокатори): Можливе зниження їхньої ефективності; рекомендується ретельно контролювати артеріальний тиск і коригувати дозу.

Діуретики: У комбінації з високими дозами АСК спостерігається зниження сечогінної дії діуретиків.

Урикозуричні засоби (пробенецид, сульфінпіразон, бензобромарон): Знижується їхня ефективність щодо виведення сечової кислоти (конкуренція на рівні ниркових канальців).

Системні глюкокортикостероїди: Підвищується ризик утворення шлунково-кишкових виразок і кровотеч. Крім того, під час терапії кортикостероїдами знижується рівень саліцилатів у крові (з ризиком передозування саліцилатами після відміни стероїдів).

Пеніцилін: Подовжується період його напіввиведення з плазми крові.

Алкоголь: Збільшується ризик розвитку шлунково-кишкових виразок та кровотеч, а також подовжується час кровотечі.

У хімічно чистій і стабільній формі, придатній для застосування в медичних цілях, ацетилсаліцилова кислота була вперше синтезована в лабораторії компанії Bayer у 1897 році. Сьогодні Аспірин — це, можливо, найбільш вивчені ліки у світі. Його вже багато років використовують як анальгетик і протизапальний засіб. Трохи пізніше вчені виявили й антиагрегаційні властивості препарату. Як інгібітор агрегації тромбоцитів АСК почали застосовувати для профілактики тромботичних ускладнень. Проведено багато контрольованих клінічних досліджень, які підтверджують, що Аспірин дає можливість знизити ризик розвитку серйозних серцево-судинних патологій і обумовленої ними смерті.

Зберігати в оригінальній упаковці у недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 °C.

Термін придатності: 5 років.

• Державний реєстр лікарських засобів України / drlz.com.ua;
• Non-Steroidal Anti-Inflammatory Drugs (NSAIDs) / my.clevelandclinic.org;
• Nonsteroidal Anti-inflammatory Drugs (NSAIDs) / ncbi.nlm.nih.gov.