Доксициклін

Доксициклін – український препарат, антибактеріальний засіб, що отримують за допомогою біосинтезу. Він належить до групи тетрацикліну та допомагає у боротьбі з понад 16 мікроорганізмами – збудниками інфекцій. 

До складу медпрепарату входить доксициклін у вигляді хіклату, який має бактеріостатичний ефект – взаємодіє із рибосомами у клітинах і блокує синтез молекул білка, що в результаті призводить до загибелі мікроорганізмів.

Переваги Доксицикліна перед антибіотиками-аналогами:

• Зручність дозування – однократність прийому, тому пацієнт не забуває прийняти ліки.
• Системність дії – проникнення в кров, надходження в органи та збереження концентрації діючої речовини протягом двох днів.
• Відсутність впливу їжі на фармакологічний ефект лікарського засобу, за винятком продуктів, що містять іони кальцію (молочна продукція та сири).
• Медпрепарат випускається в капсулах, які запобігають утворенню ерозій у шлунку.
• Режим зберігання до +25 градусів дає змогу хворому приймати препарат удома, у відрядженні та під час подорожі.

діюча речовина: доксициклін;

1 капсула містить доксицикліну хіклату в перерахунку на доксициклін – 100 мг.

Ліки випускаються у формі капсул, які покриваються захисною оболонкою з плівки і містять 100 мг діючої речовини – по 10 штук в упаковці виробника.

Імпортний аналог медикаменту – Юнідокс Солютаб – продається в аптеках, представляє собою розчинну у воді форму.

Фармакодинаміка

Доксициклін – напівсинтетичний антибіотик групи тетрациклінів широкого спектра дії. Зумовлює бактеріостатичну дію за рахунок пригнічення синтезу білка збудників у результаті блокування зв’язку аміноацил-транспортної РНК (тРНК) з комплексом «інформаційна РНК (іРНК) – рибосома».

Активний щодо грампозитивних бактерій: аеробних коків – Staphylococcus spp. (у т. ч. тих, що продукують пеніциліназу), Streptococcus spp. (у т.ч. Streptococcus pneumoniae); аеробних спороутворюючих бактерій – Bacillus anthracis; аеробних неспороутворюючих бактерій – Clostridium spp. Доксициклін активний також щодо грамнегативних бактерій: аеробних коків – Neisseria gonorrhoeae; аеробних бактерій – Escherichia coli; Shigella spp., Salmonella spp., Enterobacter spp., Klebsiella spp., Bordetella pertussis, а також відносно Rickettsia spp., Treponema spp., Mycoplasma spp., Chlamydia spp.

До дії доксицикліну стійкі Pseudomonas aeruginosa, Proteus spp., Serratia spp., більшість штамів Bacteroides fragilis.

Фармакокінетика

Препарат швидко всмоктується з травного тракту і повільно виводиться з організму. Дослідження показують, що абсорбція доксицикліну відрізняється від деяких інших тетрациклінів, на неї не впливає одночасне вживання їжі (у тому числі молока).

Залежно від дози терапевтична концентрація у крові зберігається протягом 18-24 годин. Зв’язується з білками крові на 80-90 %. Швидко розподіляється у більшості рідин організму, включаючи жовч, секрет навколоносових пазух, плевральну, синовіальну та асцитичну рідини. Концентрація у спинномозковій рідині змінюється і після парентерального застосування може становити 10-25 % від концентрації у сироватці крові. Період напіввиведення препарату – 12-22 години. Значна частина виводиться у незмінному стані з фекаліями, приблизно 40 % – із сечею.

Доксициклін від чого призначається? Препарат Доксициклін застосовують у терапії інфекцій, зумовлених аеробними та анаеробними бактеріями і штамами мікроорганізмів, у яких виявляється чутливість до дії антибіотика:

• хвороб очей, викликаних гемофільною паличкою, стафілококами та гонококами;
• запаленні органів дихання – хронічних синуситах, бронхітах і пневмонії;
• сечовивідних шляхів – негонококових уретритів та простатиту;
• запалень в ендоцервікальному каналі та прямій кишці;
• акне, Доксициклін при розацеа;
• рикетсіозів – різновидів висипного тифу і лихоманки, яка виникає при вторгненні кліщів в організм;
• орнітозу і бруцельозу;
• холери та бубонної чуми;
• гострого кишкового амебіазу.

Медпрепарат призначають при сифілісі та гонореї, лептоспірозі, правці та газовій гангрені.

Лікарі використовують засіб у профілактиці малярії, діареї мандрівників і японської річкової пропасниці.

Дозування і курс лікування Доксицикліном визначає лікар з урахуванням важкості стану хворого.

Покупці в аптеці іноді запитують Доксициклін таблетки, але провізори і фармацевти, піклуючись про здоров’я пацієнтів, консультують їх і відпускають медикамент у капсулах.

Доксициклін антибіотик не призначають при:

• підвищеній чутливості до діючого компоненту чи допоміжних речовин, а також до медикаментів групи тетрацикліну;
• вагітності, в кожному триместрі (ліки проникають через плаценту, що призводить до порушення росту кісток скелета і зубів у малюків);
• годуванні грудьми (медпрепарат проникає в молоко матері);
• лейкопенії;
• порфірії;
• важкій печінковій недостатності.

Лікарський засіб не застосовують у лікуванні підлітків до 12 років із вагою менше 45 кг.

Медпрепарат в таблетках чи капсулах приймають за дві години до або через чотири години після прийому:

• антацидів, які містять алюміній, кальцій та магній;
• ліків, до складу яких входять залізо, вісмут і цинк (оскільки сповільнюється абсорбція антибіотика).

Індуктори ферментів печінки (препарати Карбамазепін, Рифампіцин і снодійні групи барбітуратів) знижують антибактеріальний ефект ліків.

Медикаменти не поєднують:

• з гормональними контрацептивами через ризик виникнення маткових кровотеч і розвитку вагітності;
• з вітаміном А, оскільки у пацієнтів розвивається внутрішньочерепна гіпертензія.

Непрямі антикоагулянти, в т.ч. варфарин, феніндіон, антитромботичні засоби: можливе збільшення протромбінового індексу. Тетрацикліни знижують рівень протромбіну плазми крові, потенціюють ефект непрямих антикоагулянтів, тому можливе зниження дози антикоагулянтів.

Циклоспорин: можливе збільшення його концентрації в плазмі крові та, як результат, підвищення токсичної дії. Дану комбінацію слід застосовувати під ретельним контролем.

Метотрексат: збільшення токсичності останнього; дану комбінацію слід застосовувати з обережністю.

Доксициклін та алкоголь не можна поєднувати, оскільки це може призвести до посилення побічних ефектів, таких як нудота, блювання, діарея та біль у животі.

Порушення функції печінки. Доксициклін слід з обережністю застосовувати пацієнтам з порушеннями функції печінки та пацієнтам, які отримують потенційно гепатотоксичні препарати.

Про порушення функції печінки, що пов’язані з пероральним або парентеральним застосуванням тетрациклінів, включаючи доксициклін, повідомлялося вкрай рідко.

Порушення функції нирок. Екскреція доксицикліну нирками становить приблизно 40 % за 72 години у пацієнтів з нормальною функцією нирок. Цей діапазон може знизитися до 1-5 % за 72 години у пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну нижче 10 мл/хв).

Дослідження не виявили суттєвої різниці в періоді напіввиведення доксицикліну з сироватки крові у пацієнтів з нормальною функцією нирок та з тяжкими порушеннями функції нирок. Гемодіаліз не впливає на період напіввиведення препарату з сироватки крові.

Тяжкі шкірні реакції. При застосуванні доксицикліну були зареєстровані такі тяжкі шкірні реакції, як ексфоліативний дерматит, мультиформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, DRESS-синдром (медикаментозний висип з еозинофілією та системними проявами).

Мікрофлора. Застосування антибіотиків може іноді призводити до надмірного росту нечутливих мікроорганізмів, зокрема грибків, включаючи Candida, та розвитку суперінфекції, що потребує відміни антибіотика та вжиття відповідних заходів.

Для профілактики розвитку кандидозу одночасно з доксицикліном рекомендується застосовувати протигрибкові препарати.

Езофагіт. Зареєстровані випадки езофагіту та виразок стравоходу у пацієнтів, які застосовували капсульовані або таблетовані форми препаратів класу тетрациклінів, включаючи доксициклін. Більшість цих пацієнтів приймали препарат з недостатньою кількістю рідини або безпосередньо перед сном. Препарат слід запивати достатньою кількістю рідини та ковтати у вертикальному положенні сидячи або стоячи. Якщо виникають такі симптоми як дисфагія або біль за грудиною, слід розглянути можливість розвитку цього ускладнення та припинення застосування препарату. Слід з обережністю застосовувати доксициклін пацієнтам з езофагеальним рефлюксом.

Псевдомембранозний коліт/антибіотик-асоційована діарея. Надходили повідомлення про розвиток псевдомембранозного коліту при застосуванні майже всіх антибактеріальних препаратів, включаючи доксициклін. Ступінь тяжкості цього ускладнення коливалась від легкої до такої, що становила загрозу життю. Слід розглядати цей діагноз у пацієнтів, які звертаються з приводу діареї внаслідок застосування антибактеріальних препаратів. Під час лікування псевдомембранозного коліту не можна призначати препарати, що пригнічують перистальтику кишечнику.

Доброякісна внутрішньочерепна гіпертензія (псевдопухлина головного мозку) була зареєстрована у пацієнтів, які отримували тетрацикліни, в т.ч. доксициклін, у максимальній терапевтичній дозі. Зазвичай вона має транзиторний характер та швидко регресує після відміни препарату. Але були повідомлення про випадки необоротної втрати зору внаслідок доброякісної внутрішньочерепної гіпертензії. У разі виникнення порушення зору під час лікування необхідне невідкладне офтальмологічне обстеження.

Венеричні захворювання. При лікуванні венеричних хвороб з підозрою на супутній сифіліс мають бути застосовані належні діагностичні процедури, включаючи мікроскопію в темному полі та інші аналізи. У таких випадках слід проводити щомісячні серологічні тести впродовж не менше 4 місяців.

Застосування у період вагітності або годування груддю

Застосування препарату в період вагітності протипоказане, оскільки, проникаючи крізь плаценту, препарат може порушити нормальний розвиток зубів, спричинити пригнічення росту кісток скелета плода, а також жирову інфільтрацію печінки. Тетрацикліни екскретуються у грудне молоко, тому в разі необхідності застосування препарату на період лікування слід припинити годування груддю.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом чи іншими механізмами

Вплив доксицикліну на здатність керувати автотранспортом або іншими механізмами не досліджувався. При виникненні таких небажаних реакцій як артеріальна гіпотензія, дзвін у вухах, затуманення зору, скотома, диплопія чи довготривала втрата зору слід утримуватися від керування автотранспортом або іншими механізмами.

Доксициклін як приймати? Дорослі та діти старше 12 років з масою тіла понад 45 кг. У перший день лікування гострих інфекцій добова доза становить 200 мг (одноразово або по 100 мг з інтервалом 12 годин), у наступні дні – Доксициклін 100 мг/добу. При лікуванні важких інфекцій у дітей та дорослих (особливо хронічних урологічних інфекцій) слід застосовувати препарат у дозі 200 мг на добу протягом усього періоду лікування. Кратність прийому таблеток – 1-2 рази на день.

Лікування шкірних захворювань: Доксициклін проти акне (прищах) - препарат призначати в дозі 50 мг на добу протягом 6-12 тижнів (слід застосовувати лікарські форми, що містять 50 мг доксицикліну).

Доксициклін у гінекології. Застосування при інфекції, що передаються статевим шляхом:

• неускладнені інфекції уретри, шийки матки та ректальної зони, спричинені Chlamydia trachomatis; негонококовий уретрит, викликаний Ureaplasma urealyticum; неускладнені інфекції статевих органів, викликані Neisseria gonorrhoeae гонореї (за винятком аноректальної інфекції у чоловіків) – 100 мг 2 рази на добу, щонайменше 7 днів;
• гострий орхоепідідіміт, викликаний Chlamydia trachomatis або Neisseria gonorrhoeae - 100 мг 2 рази на добу протягом 10 днів;
• первинний та вторинний сифіліс у пацієнтів без підтвердженої вагітності та з алергією на пеніциліни (як альтернативне лікування сифілісу) – 200 мг 2 рази на добу протягом 14 днів.

Епідемічний зворотний тиф, кліщовий зворотний тиф - одноразово в дозі 100-200 мг залежно від ступеня тяжкості захворювання.Доксициклін при укусі кліща - у дозі 200 мг у перші 72 години від моменту присмоктування кліща перорально.

Тропічна малярія, резистентна до хлорохіну – Доксициклін 200 мг на добу не менше 7 днів. Враховуючи потенційну тяжкість інфекційного захворювання, слід завжди застосовувати як додаткову терапію до доксицикліну швидкодіючий шизонтоцидний засіб (наприклад, хінін), доза якого залежить від конкретного випадку.

Діти.

Доксициклін протипоказаний дітям віком до 12 років. Дітям віком від 12 років та з масою тіла до 45 кг дана лікарська форма не застосовується.

Як і інші тетрацикліни, доксициклін утворює стабільні кальцієві комплекси у будь-якому формуванні кісткової тканини (кістковий скелет, емаль, дентин зубів). Зменшення швидкості росту малої гомілкової кістки спостерігалося у недоношених дітей, які отримували тетрацикліни перорально у дозі 25 мг/кг маси тіла кожні 6 годин. Ця побічна реакція є зворотною при відміні препарату.

Застосування тетрациклінів у період розвитку зубів (діти віком до 12 років) може спричинити постійну зміну кольору зубів (жовтий-коричневий-сірий). Така побічна реакція зустрічається частіше під час тривалого застосування, але також може спостерігатися після повторних коротких курсів лікування. Також були повідомлення про гіпоплазію емалі.

Купити Доксициклін Тева можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за доступною вартістю. Актуальна ціна на Доксициклін вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

Вивчіть відгуки та рекомендації, щоб зробити правильний вибір і переконатися в якості товару.

Гостре передозування антибіотиків зустрічається рідко.

Симптоми. Можливе ураження паренхіми нирок, розвиток панкреатиту, посилення інших побічних реакцій.

Лікування. Слід припинити застосування препарату, провести промивання шлунка, симптоматичну та підтримуючу терапію.

Оскільки тетрацикліни можуть утворювати хелатні комплекси з солями кальцію, при інтоксикації, як протидія, можливе застосування солей кальцію.

Гемодіаліз не впливає на період напіввиведення препарату із сироватки крові, тому він не ефективний при передозуванні.

Медпрепарат може викликати:

• зниження рівнів лейкоцитів і нейтрофілів, еритроцитів і тромбоцитів у крові;
• гематурію і гемолітичну анемію;
• зниження артеріального тиску;
• пришвидшене серцебиття;
• алергії у вигляді анафілактичного шоку, кропив’янки, свербежу та шкірних висипань, мультиформної еритеми, ексфоліативного дерматиту й анафілактоїдних реакцій;
• зміну забарвлення нігтів та зубів;
• збої у роботі травлення, які проявляються нудотою і болем у шлунку, диспепсією, діареєю, блювотою, зниженням апетиту, коліт. Повідомлялося про випадки езофагіту та утворення виразок стравоходу у пацієнтів, які приймали капсули та таблетки доксицикліну;
• молочницю і стоматит;
• вульвовагініти та ентероколіти, які ускладнюються запальним ураженням ануса і статевих органів;
• дисфункції печінки, які призводять до розвитку гепатиту, жовтяниці та печінкової недостатності;
• артралгію і міалгію;
• порушення слуху та зору, які супроводжуються шумом у вухах і кон’юнктивітом;
• розлади нервової системи, що характеризуються вибуханням та пульсацією джерелець у малюків, підвищенням внутрішньочерепного тиску, головним болем і запамороченням, втомою, тривогою, депресією, сонливістю.

Важливо! Детальніша інформація, показання, дозування та побічні дії описані в документі Доксициклін інструкція, який обов'язково додається до кожної упаковки.

1. Компендіум — лікарські препарати;
2. Державний реєстр лікарських засобів;
3. JAMA.