Доксициклин

Доксициклин - украинский препарат, относящийся к антибактериальным средствам, которые получают при помощи биосинтеза. Принадлежит к группе тетрациклина и помогает в борьбе с более чем 16 микроорганизмами, которые вызывают инфекции у пациентов.

В состав медпрепарата входит доксициклин в виде хиклата, который оказывает бактериостатический эффект - взаимодействует с рибосомами в клетках и блокирует синтез молекул белка, что приводит к гибели микроорганизмов.

Приоритет Доксоциклина перед антибиотиками-аналогами:

• Удобство дозирования - однократность приема, поэтому пациент не забывает принять лекарство.
• Системность действия - проникновение в кровь, поступление в органы и сохранение концентрации действующего вещества на протяжении двух дней.
• Отсутствие воздействия пищи на фармакологический эффект лекарственного средства, кроме продуктов содержащих ионы кальция – молочное и сыры.
• Медпрепарат выпускается в капсулах, которые предотвращают образование эрозий в желудке.
• Режим хранения до + 25 градусов, что позволяет больному пить препарат дома, в командировке и путешествии.

действующее вещество: доксициклин;

1 капсула содержит доксициклин хиклата в пересчете на доксициклин – 100 мг.

Лекарство выпускается в капсулах, которые покрываются защитной оболочкой из пленки и содержат сто мг действующего вещества - по 10 штук в упаковке производителя.

Импортный аналог медикамента - Юнидокс Солютаб продаётся в аптеках, и представляет собой растворимую в воде форму.

Фармакодинамика

Доксициклин – полусинтетический антибиотик группы тетрациклинов широкого спектра действия. Оказывает бактериостатическое действие за счет угнетения синтеза белка возбудителей в результате блокирования связи аминоацил-транспортной РНК (тРНК) с комплексом «информационная РНК (иРНК) – рибосома».

Активен в отношении грамположительных бактерий: аэробных кокков – Staphylococcus spp. (в т. ч. продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp. (в т. ч. Streptococcus pneumoniae); аэробных спорообразующих бактерий – Bacillus anthracis; аэробных неспорообразующих бактерий – Clostridium spp. Доксициклин активен также в отношении грамотрицательных бактерий: аэробных кокков – Neisseria gonorrhoeae; аэробных бактерий – Escherichia coli; Shigella spp., Salmonella spp., Enterobacter spp., Klebsiella spp., Bordetella pertussis, а также в отношении Rickettsia spp., Treponema spp., Mycoplasma spp., Chlamydia spp.

К действию доксициклина устойчивы Pseudomonas aeruginosa, Proteus spp., Serratia spp., большинство штаммов Bacteroides fragilis.

Фармакокинетика

Препарат быстро всасывается из пищеварительного тракта и медленно выводится из организма. Исследования показывают, что абсорбция доксициклина отличается от других тетрациклинов, на нее не влияет одновременное употребление пищи (в том числе молока).

В зависимости от дозы терапевтическая концентрация в крови сохраняется в течение 18-24 часов. Связывается с белками крови на 80-90%. Быстро распределяется в большинстве жидкостей организма, включая желчь, секрет околоносовых пазух, плевральную, синовиальную и асцитическую жидкости. Концентрация в спинномозговой жидкости изменяется и после парентерального применения может составлять 10-25% концентрации в сыворотке крови. Период полувыведения препарата – 12-22 часа. Значительная часть выводится в неизменном состоянии с калом, примерно 40% - с мочой.

Доксициклин от чего назначается? Препарат Доксициклин применяют в терапии инфекций, которые вызывают аэробные и анаэробные бактерии и штаммы микроорганизмов, у которых выявляется чувствительность к действию антибиотика:

• болезней глаз, которые вызывают гемофильная палочка, стафилококки и гонококки;
• воспалении органов дыхания - пневмонии, бронхитах и синуситах в хроническом течении;
• мочевыводящих путей - негонококковых уретритов и простатита;
• воспалений в эндоцервикальном канале и прямой кишке;
• акне, Доксициклин при розацеа;
• риккетсиозов - разновидностей сыпного тифа и лихорадки, которая возникает при вторжении клещей в организм;
• орнитоза и бруцеллеза;
• холеры и бубонной чумы;
• острого кишечного амебиаза.

Медпрепарат назначают при сифилисе и гонорее, лептоспирозе, столбняке и газовой гангрене.

Лекарство врачи используют в профилактике: малярии, диареи путешественников и японской речной лихорадки.

Дозировку и курс лечения Доксициклином определяет доктор с учётом тяжести состояния больного.

Покупатели при обращении в аптеку называют лекарство - Доксициклин таблетки, а провизоры и фармацевты заботятся о здоровье пациентов и отпускают медикамент в капсулах.

Доксициклин антибиотик не назначают при:

• повышенной чувствительности у больных к действующему и вспомогательным веществам и медикаментам группы тетрациклинов;
• беременности, в каждом из триместре, из-за проникновения лекарства сквозь плаценту, что приводит к нарушению роста костей скелета и зубов у малышей;
• кормлении грудью, так как медпрепарат проникает в молоко матери;
• лейкопении;
• порфирии;
• печеночной недостаточности в тяжёлой форме.

Лекарственное средство не применяют в лечении подростков до 12-ти лет, вес которых меньше 45-ти кг.

Медпрепарт в таблетках или капсулах применяют за два часа перед или спустя четыре часа после приёма:

• антацидов, которые содержат алюминий, кальций и магний;
• лекарств, в состав которых входят железо, висмут и цинк, так как замедляется абсорбция антибиотика.

Индукторы ферментов печени - препараты: Карбамазепин, Рифампицин и снотворные группы барбитуратов понижают антибактериальный эффект лекарства,

Медикамент не сочетают:

• с гормональными контрацептивами из-за риска возникновения маточных кровотечений и беременности;
• с витамином А, так как развивается внутричерепная гипертензия у пациентов.

Косвенные антикоагулянты, в т.ч. варфарин, фенидион, антитромботические средства: возможно увеличение протромбинового индекса. Тетрациклины снижают уровень протромбина плазмы крови, потенцируют эффект непрямых антикоагулянтов, поэтому возможно снижение дозы антикоагулянтов.

Циклоспорин: возможно увеличение концентрации в плазме крови и, как результат, повышение токсического действия. Данную комбинацию следует применять под тщательным контролем.

Метотрексат: увеличение токсичности последнего ; данную комбинацию следует применять с осторожностью.

Доксициклин и алкоголь нельзя сочетать, поскольку это может привести к усилению побочных эффектов, таким как тошнота, рвота, диарея и боль в животе.

Нарушение функции печени. Доксициклин следует с осторожностью применять пациентам с нарушениями функции печени и пациентам, получающим потенциально гепатотоксические препараты.

О нарушениях функции печени, связанных с пероральным или парентеральным применением тетрациклинов, включая доксициклин, сообщалось крайне редко.

Нарушение функции почек. Экскреция доксициклина почками составляет примерно 40% за 72 часа у пациентов с нормальной функцией почек. Этот диапазон может снизиться до 1-5% за 72 часа у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина ниже 10 мл/мин).

Исследования не выявили существенной разницы в периоде полувыведения доксициклина из сыворотки крови у пациентов с нормальной функцией почек и тяжелыми нарушениями функции почек. Гемодиализ не влияет на период полувыведения препарата из сыворотки крови.

Тяжелые кожные реакции. При применении доксициклина были зарегистрированы такие тяжелые кожные реакции, как эксфолиативный дерматит, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, DRESS-синдром (медикаментозная сыпь с эозинофилией и системными проявлениями).

Микрофлора. Применение антибиотиков может иногда приводить к чрезмерному росту нечувствительных микроорганизмов, в частности грибков, включая Candida, и развитию суперинфекции, что требует отмены антибиотика и принятия соответствующих мер.

Для профилактики развития кандидоза одновременно с доксициклином рекомендуется применять противогрибковые препараты.

Эзофагит. Зарегистрированы случаи эзофагита и язв пищевода у пациентов, применявших капсулированные или таблетированные формы препаратов класса тетрациклинов, включая доксициклин. Большинство из этих пациентов принимали препарат с недостаточным количеством жидкости или непосредственно перед сном. Препарат следует запивать достаточным количеством жидкости и проглатывать в вертикальном положении сидя или стоя. Если возникают такие симптомы, как дисфагия или боль за грудиной, следует рассмотреть возможность развития этого осложнения и прекращения применения препарата. Следует с осторожностью применять доксициклин пациентам с эзофагеальным рефлюксом.

Псевдомембранозный колит/антибиотик-ассоциированная диарея. Приходили сообщения о развитии псевдомембранозного колита при применении почти всех антибактериальных препаратов, включая доксициклин. Степень тяжести этого осложнения колебалась от легкой до представлявшей угрозу жизни. Следует рассматривать этот диагноз у пациентов, обращающихся по поводу диареи в результате применения антибактериальных препаратов. При лечении псевдомембранозного колита нельзя назначать препараты, подавляющие перистальтику кишечника.

Доброкачественная внутричерепная гипертензия (псевдоопухоль головного мозга) была зарегистрирована у пациентов, получавших тетрациклины, в т.ч. доксициклин в максимальной терапевтической дозе. Обычно она носит транзиторный характер и быстро регрессирует после отмены препарата. Но были сообщения о случаях необратимой потери зрения вследствие доброкачественной внутричерепной гипертензии. При возникновении нарушения зрения во время лечения необходимо неотложное офтальмологическое обследование.

Венерические болезни. При лечении венерических заболеваний с подозрением на сопутствующий сифилис должны быть применены надлежащие диагностические процедуры, включая микроскопию в темном поле и другие анализы. В таких случаях следует проводить ежемесячные серологические тесты не менее 4 месяцев.

Применение в период беременности или кормления грудью

Применение препарата в период беременности противопоказано, поскольку, проникая через плаценту, препарат может нарушить нормальное развитие зубов, вызвать угнетение роста костей скелета плода, а также жировую инфильтрацию печени. Тетрациклины экскретируются в грудное молоко, поэтому при необходимости применения препарата на период лечения следует прекратить кормление грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Влияние доксициклина на способность управлять автотранспортом или другими механизмами не исследовалось. При возникновении таких нежелательных реакций как артериальная гипотензия, звон в ушах, затуманивание зрения, скотома, диплопия или длительная потеря зрения следует воздерживаться от управления автотранспортом или другими механизмами.

Доксициклин как принимать? Взрослые и дети старше 12 лет с массой тела более 45 кг. В первый день лечения острых инфекций суточная доза составляет 200 мг (однократно или по 100 мг с интервалом 12 часов), в последующие дни – Доксициклин 100 мг/сутки. При лечении тяжелых инфекций у детей іи взрослых (особенно хронических урологических инфекций) следует применять препарат в дозе 200 мг в сутки в течение всего периода лечения. Кратность приема таблеток – 1-2 раза в сутки.

Лечение кожных заболеваний: Доксициклин против акне (прыщах) – препарат назначать в дозе 50 мг в сутки в течение 6-12 недель (следует применять лекарственные формы, содержащие 50 мг доксициклина).

Доксициклин в гинекологии. Применение при инфекции, передающиеся половым путем:

• неосложненные инфекции уретры, шейки матки и ректальной зоны, вызванные Chlamydia trachomatis; негонококковый уретрит, вызванный Ureaplasma urealyticum; неосложненные инфекции половых органов, вызванные Neisseria gonorrhoeae гонореи (за исключением аноректальной инфекции у мужчин) – 100 мг 2 раза в сутки, не менее 7 дней;
• острый орхоэпидидимит, вызванный Chlamydia trachomatis или Neisseria gonorrhoeae – 100 мг 2 раза в сутки в течение 10 дней;
• первичный и вторичный сифилис у пациентов без подтвержденной беременности и с аллергией на пенициллины (как альтернативное лечение сифилиса) – 200 мг 2 раза в сутки в течение 14 дней.

Эпидемический обратный тиф, клещевой обратный тиф – однократно в дозе 100-200 мг в зависимости от степени тяжести заболевания. Доксициклин при укусе клеща - в дозировке 200 мг в первые 72 ч от момента присасывания клеща перорально.

Тропическая малярия, резистентная к хлорохину – Доксициклин 200 мг в сутки не менее 7 дней. Учитывая потенциальную тяжесть инфекционного заболевания следует всегда применять, как дополнительную терапию к доксициклину, быстродействующее шизонтоцидное средство (например, хинин), доза которого зависит от конкретного случая.

Дети.

Доксициклин противопоказан детям до 12 лет. Детям от 12 лет и с массой тела до 45 кг данная лекарственная форма не применяется.

Как и другие тетрациклины, доксициклин образует стабильные кальциевые комплексы в любом формировании костной ткани (костный скелет, эмаль, дентин зубов). Уменьшение скорости роста малой берцовой кости наблюдалось у недоношенных детей, получавших тетрациклины перорально в дозе 25 мг/кг массы тела каждые 6 часов. Эта побочная реакция обратна при отмене препарата.

Применение тетрациклинов в период развития зубов (дети до 12 лет) может вызвать постоянное изменение цвета зубов (серый). Такая побочная реакция встречается чаще при длительном применении, но также может наблюдаться после повторных коротких курсов лечения. Также были сообщения о гипоплазии эмали.

Купить Доксициклин Тева можно с помощью сайта МИС Аптека 9-1-1 по доступной стоимости. Актуальная цена на Доксициклин указана в каталоге сайта МИС Аптека 9-1-1.

Изучите отзывы и рекомендации, чтобы сделать правильный выбор и убедиться в качестве товара.

Острая передозировка антибиотиков встречается редко.

Симптомы. Возможное поражение паренхимы почек, развитие панкреатита, усиление других побочных реакций.

Лечение. Следует прекратить применение препарата, провести промывание желудка, симптоматическую и поддерживающую терапию.

Поскольку тетрациклины могут образовывать хелатные комплексы с солями кальция, при интоксикации как противодействие возможно применение солей кальция.

Гемодиализ не влияет на период полувыведения из сыворотки крови, поэтому он не эффективен при передозировке.

Медпрепарат может вызывать:

• снижение лейкоцитов и нейтрофилов, эритроцитов и тромбоцитов в крови, гематурию и гемолитическую анемию;
• понижение артериального давления;
• учащение сердцебиения;
• аллергии в виде анафилактического шока, крапивницы, зуда и кожной сыпи, мультиформной эритемы и эксфолиативного дерматита и анафилактоидных реакций;
• изменение окраски ногтей и зубов;
• сбой в работе пищеварения, которые проявляются тошнотой и болью в желудке, диспепсией и диареей, рвотой и понижением аппетита, колит. Сообщалось о случаях эзофагита и образовании язв пищевода у пациентов, принимавших капсулы и таблетки доксициклина;
• молочницу и стоматит;
• вульвовагиниты и энтероколиты, которые осложняются воспалительным поражением ануса и половых органов;
• дисфункции печени, которые приводят к развитию гепатита, желтухи и печеночной недостаточности;
• артралгию и миалгию;
• нарушения слуха и зрения, которые сопровождаются шумом в ушах и конъюнктивитом;
• расстройства нервной системы, которые характеризуются выбуханием и пульсацией родничка у малышей и повышением внутричерепного давления, головной болью и головокружением, усталостью и тревогой, депрессией и сонливостью.

Важно! Подробная информация, показания, дозировка и побочные действия описаны в документе Доксициклин инструкция, который обязательно прилагается к каждой упаковке.

1. Справочник лекарственных препаратов Компендиум;
2. Государственный реестр лекарственных средств Украины;
3. JAMA.