Німесил

Німесил: склад

діюча речовина: німесулід;

1 однодозовий пакет 2 г гранул містить німесулід 100 мг;

допоміжні речовини: макроголу цетостеариловий ефір, сахароза, мальтодекстрин, кислота лимонна безводна, апельсиновий ароматизатор.

Форма випуску

Препарат представлений на фармацевтичному ринку пакетиками - по 100 мг гранул німесуліду у вигляді розчинного порошку з запахом апельсина, з якого готується рідка суспензія для орального прийому.

Упаковка містить 30 пакетиків.

Таблетки Німесил часто шукають в аптеках, хоча така форма препарату не зареєстрована в Україні. Аналоги бренду продаються в аптеках у таблетках, пакетиках для разового прийому, гелі для зовнішнього нанесення (Найз, Німід, Апоніл).

Фармакодинаміка

Німесил - перший препарат, що діє як інгібітор ферменту циклооксигенази-2, який утворюється в запаленому вогнищі після пошкодження органу або тканини, що призводить до уповільнення синтезу простагландинів і зменшення запалення, нападів болю і зниження температури.

Лікарський засіб характеризується:

• швидкістю настання ефекту - полегшення стану хворого настає через півтори години після попадання ліків в організм.
• тривалістю терапевтичної дії - медикамент зменшує біль протягом 10 годин і використовується двічі на добу.
• мінімальним ризиком подразнення органів травлення - оскільки засіб активний в лужному середовищі, ускладнюється надходження препарату всередину шлунка.

До складу лікарського засобу входить німесулід, який відноситься до похідних сульфонамідів і володіє триразовим фармакологічним ефектом: протизапальним, знеболюючим, жарознижуючим.

Фармакокінетика

Всмоктування. Німесулід добре всмоктується при пероральному прийомі. Після застосування одноразової дози, що становить 100 мг німесуліду, у дорослих максимальна концентрація у плазмі досягається через 2–3 години і складає 3–4 мг/л. Площа під кривою «концентрація – час» (AUC) становить 20–35 мг год/л. Не було відмічено жодної статистично значущої різниці між цими показниками та такими показниками після прийому 100 мг двічі на добу протягом 7 днів. До 97,5 % німесуліду зв’язується з білками плазми.

Біотрансформація та елімінація. Німесулід активно метаболізується у печінці різними шляхами, у тому числі за участю ізоферменту цитохрому Р450 CYP2C9. Тому існує загроза виникнення лікарської взаємодії при його одночасному застосуванні з лікарськими засобами, що метаболізуються за участю CYP2C9.

Німесулід виводиться в основному з сечею (близько 50 % від прийнятої дози). Лише 1–3 % виводиться у незміненому вигляді. Гідроксинімесулід – основний метаболіт, що виявляється виключно у вигляді глюкуронату. Близько 29 % від прийнятої дози виводиться з калом у метаболізованому вигляді. Фармакокінетичний профіль німесуліду у пацієнтів літнього віку при одноразовому та повторному прийомі не змінюється.

Лікарський засіб використовується за призначенням лікаря як медикамент «другої лінії» і вводиться в терапію додатково, коли інші препарати не справляються з ліквідацією нападу болю і зняттям симптомів запалення, які викликані:

• зубним болем;
• хворобливими менструаціями та запаленням статевих органів у жінок і чоловіків;
• пошкодженням суглобів, які виникають при травмах, вивіхах, переломах, розтягненнях;
• болем в хребті та спині;
• дегенеративними змінами в суглобах при остеоартрозах.

Порошок Німесил не можна призначати при:

• індивідуальній непереносимості у пацієнтів до німесуліду та допоміжних речовин препарату;
• одночасне застосування інших речовин із потенційною токсичністю для печінки (наприклад, при сумісному застосуванні парацетамолу з Німесилом збільшується ризик розвитку печінкового некрозу та недостатності);
• гіперергічних реакцій в анамнезі (наприклад, бронхоспазм, риніт, кропив'янка) у зв'язку із застосуванням ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних засобів
• виразці шлунка і дванадцятипалої кишки;
• запаленнях і шлунково-кишкових кровотечах;
• виникненні бронхоспазму і нежиті на тлі прийому аспірину або інших НПЗЗ;
• аортокоронарне шунтування, яке переніс пацієнт;
• підвищеному артеріальному тиску;
• вагітності та годуванні груддю;
• цукровому діабеті, який належить до II типу.

Прийом препарату протипоказаний підліткам до 12 років і не рекомендується хворим з порушенням функцій нирок, оскільки виведення з організму медикаменту може привести до погіршення їх роботи.

Необхідно дотримуватися рекомендацій: ліки не можна застосовувати більше ніж два тижні, тому що препарат гепатотоксічен і призводить до ослаблення захисної функції печінки.

Фармакодинамічні взаємодії.

Кортикостероїди. Кортикостероїди можуть збільшувати ризик виникнення виразки травного тракту або кровотечі.

Антитромбоцитарні засоби та селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (СІОС). Антитромбоцитарні засоби та селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (СІОС) збільшують ризик виникнення виразки або кровотечі у травному тракті.

Антикоагулянти. НПЗЗ можуть посилювати ефекти антикоагулянтів, таких як варфарин. При лікуванні німесулідом пацієнтів, які приймають варфарин або подібні антикоагулянти або ацетилсаліцилову кислоту, існує підвищений ризик виникнення ускладнень у вигляді кровотеч, тому така комбінація не рекомендується та протипоказана хворим з тяжкими розладами коагуляції.

Фармакокінетичні взаємодії: вплив німесуліду на фармакокінетику інших лікарських засобів.

Фуросемід. У здорових добровольців німесулід тимчасово послаблює дію фуросеміду на виведення натрію та меншою мірою – виведення калію та зменшує діуретичний ефект.

Літій. Були повідомлення про те, що НПЗЗ знижують кліренс літію, що призводить до збільшення його рівня в плазмі та токсичності літію. У разі призначення німесуліду пацієнту, який одержує терапію препаратами літію, слід ретельно контролювати рівень літію у плазмі.

Побічні реакції можна звести до мінімуму, застосовуючи найменшу ефективну дозу протягом найкоротшого періоду часу, необхідного для контролю симптомів.

Слід уникати супутнього застосування німесуліду з НПЗЗ, у тому числі селективних інгібіторів циклооксигенази-2. Під час терапії лікарським засобом Німесил пацієнтам слід рекомендувати утримуватися від застосування інших аналгетиків.

Лікарський засіб Німесил містить сахарозу. Хворим із рідкісною спадковою непереносимістю фруктози, мальабсорбцією глюкози-галактози або недостатністю сахарази-ізомальтази не слід приймати даний препарат.

Німесил і алкоголь.

Під час лікування німесулідом рекомендується уникати одночасного застосування гепатотоксичних препаратів та утримуватися від вживання алкоголю. Застосування НПЗЗ може маскувати гарячку, пов’язану з фоновою бактеріальною інфекцією.

Пацієнти похилого віку.

У пацієнтів похилого віку може бути підвищена частота побічних реакцій на НПЗЗ, особливо кровотеч та перфорацій у травному тракті, у деяких випадках навіть із летальним кінцем, а також порушення функції нирок, серця та печінки, тому рекомендується відповідне клінічне спостереження.

Застосування у період вагітності або годування груддю

Вагітність.

Застосування німесуліду протипоказане у третьому триместрі вагітності.

Пригнічення синтезу простагландинів може несприятливо вплинути на вагітність та/або розвиток ембріона/плода. Дані епідеміологічних досліджень дозволяють зробити висновок, що на ранніх термінах вагітності застосування інгібіторів синтезу простагландинів може збільшити ризик викидня і виникнення у плоду вад серця і гастрошизису.Вважається, що ризик збільшується зі збільшенням дози та тривалості терапії.

Годування груддю.

Невідомо, чи проникає німесулід у грудне молоко людини. Німесулід протипоказаний у період годування груддю.

Дослідження впливу лікарських засобів, що містять німесулід, на здатність керувати автотранспортом або іншими механізмами не проводилися, однак пацієнтам, які зазнають запаморочення, вертиго або сонливості після прийому німесулід, слід утримуватись від керування автотранспортом або іншими механізмами.

Німесил як приймати? Препарат призначають дорослим і підліткам з 12 років по 1 пакетику двічі на добу після прийому їжі.

Як розводити Німесил? Гранули розчиняють в половині склянки теплої води, перемішують і випивають відразу, оскільки засіб готується перед застосуванням.

Через скільки діє Німесіл?Німесил зазвичай починає діяти через 30 хвилин, а максимальна концентрація препарату досягається протягом 1-2 годин.

Німесил від зубного болю зменшує страждання пацієнта протягом 20 хвилин, знижує температуру і зменшує набряк в тканинах при запальних хворобах в ротовій порожнині. Препарат використовується для полегшення симптомів захворювання, тому хворому потрібно звернутися до стоматолога.

Німесіл від головного болю застосовують для зняття нападів, які викликані мігренню і виникають внаслідок зміни погодних умов, стомлення або стресових ситуацій. Пацієнту достатньо одноразового прийому, поліпшення стану відбувається протягом 40 хвилин і триває 12 годин.

Німесил в гінекології призначається при передменструальному синдромі, запаленні жіночих органів, ендометріозі. Лікарська форма у вигляді порошку всмоктується і діє швидше, ніж таблетки. Зменшення симптомів запалення відбувається на другий день лікування.

Німесил при місячних застосовується в перший день циклу або за два дні до початку менструації і допомагає жінці запобігти або через 25 хвилин впоратися з хворобливими відчуттями. Ефект ліків триває 6 годин.

Німесил при циститі використовується в комплексному лікуванні та знижує температуру і біль під час сечовипускання, зменшує запалення. Медикамент полегшує симптоми хвороби у жінок через 30 хвилин після прийому і діє сім годин.

Німесил при остеохондрозі - найбільш ефективний препарат в боротьбі з болем і запаленням, яке викликають виснаження і деформація суглобового хряща. Ліки застосовуються за стандартною схемою за призначенням лікаря. Курс лікування не повинен перевищувати двох тижнів.

Придбати Німесіл від температури можна через сайт МІС Аптека 9-1-1 за вигідною вартістю. Актуальна ціна на Німесил при застуді вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

Симптоми гострого передозування НПЗЗ зазвичай обмежуються такими: апатія, сонливість, нудота, блювання та біль в епігастральній ділянці, які, як правило, є оборотними при підтримуючій терапії. Можливе виникнення шлунково-кишкової кровотечі. Рідко можливі артеріальна гіпертензія, гостра ниркова недостатність, пригнічення дихання та кома. Були повідомлення про анафілактоїдні реакції при застосуванні терапевтичних доз НПЗЗ, які можуть виникати при передозуванні. У разі передозування НПЗЗ пацієнтам слід забезпечити симптоматичне та підтримуюче лікування. Специфічних антидотів немає. Інформації стосовно виведення німесуліду за допомогою гемодіалізу немає, але якщо взяти до уваги його високий ступінь зв’язування з білками плазми (до 97,5 %), то малоймовірно, що діаліз виявиться ефективним при передозуванні. За наявності симптомів або після сильного передозування протягом 4 годин після прийому препарату пацієнтам можна призначити викликання блювання та/або активоване вугілля (60–100 г для дорослих), та/або осмотичний проносний засіб. Форсований діурез, залуження сечі, гемодіаліз або гемоперфузія можуть бути неефективними у зв’язку з високим ступенем зв’язування з протеїнами. Слід контролювати функції нирок та печінки.

При призначенні Німесілу побічні ефекти виникають рідко, але можуть спостерігатися такі симптоми:

• підвищення артеріального тиску і почастішання серцевого ритму;
• алергія - пітливість, сверблячка, висипання на шкірі, дерматит;
• зниження рівня гемоглобіну або тромбоцитів в крові;
• збій роботи нервової системи - порушення сну і зору, тривога і слабкість;
• розлад роботи органів травлення - нудота, блювота, діарея, здуття кишечника і загострення гастриту;
• пригнічення функцій дихання - задишка, почастішання нападів бронхіальної астми.

Найчастіше спостерігаються побічні реакції з боку травного тракту. Можливе виникнення пептичних виразок, перфорації або кровотечі в травному тракті, які іноді загрожують життю, особливо у хворих похилого віку.Після застосування лікарських засобів, що містять німесулід, повідомлялося про нудоту, блювоту, діарею, здуття живота, запор, диспепсію, біль у животі, молоті, кривавому блюванні, виразковому стоматиті, загостренні коліту і хвороби Крона. Рідше спостерігався гастрит.

1. Державний реєстр лікарських засобів України http://www.drlz.com.ua/.
2. Фармакологічний довідник «VIDAL», «Компендіум».

Німесил як приймати препарат?

Дорослим і підліткам з 12-ти років призначають перорально по 1 пакетику двічі на добу після прийому їжі.

Німесил як розбавляти?

Порошок з пакетика розчиняють в половині склянки теплої води, перемішують і п'ють готовий розчин.

Німесил як пити при зубному болю?

Дорослій людині та підлітку призначають пити 1 пакетик, який розчиняють в половині склянки води та приймають двічі на день. Інтервал часу між прийомом становить 12 годин. Разову дозу не підвищують.

Як часто можна пити німесіл?

Препарат лікарі призначають коротким курсом для усунення болю і симптомів запалення. Ліки не можна приймати більше ніж два тижні.