Аскорбінова кислота

Склад

діюча речовина: аscorbic acid;

1 таблетка містить аскорбінової кислоти - 50 мг;

допоміжні речовини: глюкоза, моногідрат; цукор кондитерський; кальцію стеарат; крохмаль картопляний; кремнію діоксид колоїдний безводний; тальк; ароматизатор апельсиновий 526 натуральний; «Жовтий захід FCF» (Е110).

1 мл розчину містить аскорбінової кислоти 50 мг або 100 мг;

допоміжні речовини: натрію гідрокарбонат, натрію сульфіт безводний (Е 221), вода для ін’єкцій.

Лікарська форма

Таблетки жувальні.

Основні фізико-хімічні властивості: цільні правильні, круглі циліндри від світло-жовтого до оранжевого кольору з вкрапленнями, верхня і нижня поверхня яких плоска, краї поверхонь скошені, з рискою для поділу.

Розчин для ін’єкцій.

Основні фізико-хімічні властивості: прозорий, безбарвний або злегка жовтуватий  розчин, практично вільний від частинок.

Фармакотерапевтична група

Препарати аскорбінової кислоти (вітамін С). Аскорбінова кислота. Код АТХ A11G A01.

Фармакодинаміка

Аскорбінова кислота (вітамін С) є водорозчинним вітаміном, який не синтезується в організмі людини і бере активну участь в окисно-відновних реакціях, метаболізмі вуглеводів, тироксину, заліза та фолієвої кислоти. Вона утворює з дегідроаскорбіновою кислотою систему перенесення протона водню, чинить антиоксидантну дію, забезпечує стабільність клітинних мембран і сприяє оптимальному перебігу тканинного обміну та регенерації тканин.

Вітамін С задіяний в утворенні колагену, проколагену та стероїдних гормонів, синтезі основної речовини сполучної тканини судинної стінки, ліпідів і білків, катаболізмі холестерину, а також у процесах клітинного дихання та згортання крові. Він регулює проникність капілярів, запобігаючи розвитку геморагічного діатезу, та сприяє підвищенню опірності організму до інфекцій і несприятливого впливу зовнішнього середовища.

Препарат має антидотні властивості, чинить антианемічну дію шляхом впливу на обмін заліза (відновлює тривалентне залізо до двовалентного, сприяє його абсорбції у кишечнику та бере участь у синтезі гемоглобіну). Вміст аскорбінової кислоти в організмі та тканині надниркових залоз значно знижується при стресових реакціях, що підтверджує її участь в реакціях адаптації.

Фармакокінетика

Після перорального прийому аскорбінова кислота швидко всмоктується у тонкому кишечнику (всмоктування може порушуватися при кишкових дискінезіях, ентеритах та ахілії), а максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 4-7 годин. При парентеральному введенні (внутрішньовенно чи внутрішньом'язово) вона легко проникає в лейкоцити, тромбоцити, еритроцити та всі інші тканини.

Препарат накопичується переважно в органах і тканинах з підвищеним рівнем обмінних процесів, зокрема у тканинах надниркових залоз, де перебуває у вільному стані та у вигляді сполук. Зв'язування з білками крові становить близько 25%.

В організмі аскорбінова кислота оборотно окислюється до дегідроаскорбінової кислоти, частина її метаболізується з утворенням аскорбат-2-сульфату та щавлевої кислоти. Виводиться із сечею як у незміненому вигляді (надлишок), так і у вигляді метаболітів. Вживання алкоголю та куріння прискорюють руйнування вітаміну С до неактивних метаболітів, різко знижуючи його запаси в організмі.

• Профілактика та лікування гіповітамінозу і дефіциту вітаміну С, а також цинги.
• Забезпечення підвищеної потреби організму у вітаміні С у період росту, вагітності або годування груддю, а також при підвищених фізичних, розумових та мозкових навантаженнях і важкій фізичній праці.
• Інфекційні захворювання, різні інтоксикації та променева хвороба.
• Геморагічні діатези, кровотечі різного походження (маткові, легеневі, носові, печінкові) у складі комплексної терапії, а також як синдром променевої хвороби.
• Хвороба Аддісона та аддісонічний криз.
• Передозування антикоагулянтів.
• Ушкодження м'яких тканин, в’ялогранулюючі та інфіковані рани, що повільно загоюються, переломи кісток.
• Різноманітні дистрофії.

Загальні правила

Таблетки приймають внутрішньо після їди. Розчин для ін'єкцій вводять внутрішньовенно струминно (протягом 1-3 хвилин) або краплинно (розчинивши разову дозу в 50-100 мл 0,9 % розчину натрію хлориду зі швидкістю 30-40 крапель за хвилину), а також глибоко внутрішньом'язово. Дози встановлюють індивідуально залежно від характеру і тяжкості захворювання.

Дозування для дорослих та дітей віком від 12 (або 14) років

Для таблеток: з метою профілактики дорослим та дітям віком від 14 років слід приймати по 1-2 таблетки (50-100 мг) на добу. Лікувальні дози становлять по 1-2 таблетки (50-100 мг) 3-5 разів на добу.

Для розчину: призначають у дозі 50-150 мг на добу. Максимальна разова доза становить 200 мг, добова — 1 г. При гострих отруєннях максимальна доза — до 500 мг на добу.

Дозування для дітей (молодший та середній вік)

Для таблеток: дітям віком від 4 до 14 років для профілактики — по 1 таблетці (50 мг) на добу. Лікувальні дози для дітей 4-7 років становлять по 1-2 таблетки (50-100 мг) 2-3 рази на добу; для дітей 7-10 років — по 2 таблетки (100 мг) 2-3 рази на добу; для дітей 10-14 років — 2-3 таблетки (100-150 мг) 2-3 рази на добу (препарат застосовують дітям віком від 4 років).

Для розчину: дітям віком до 12 років вводять внутрішньовенно у добовій дозі 5-7 мг/кг маси тіла у вигляді 5 % розчину (0,5-2 мл). Орієнтовні добові дози: віком до 6 місяців — 30 мг; 6-12 місяців — 35 мг; 1-3 роки — 40 мг; 4-10 років — 45 мг; 11-12 років — 50 мг. Максимальна добова доза для дітей віком до 12 років — 100 мг.

Особливі групи пацієнтів

Вагітним, жінкам після пологів та при низькому рівні вітаміну С у грудному молоці у вигляді таблеток слід приймати по 6 таблеток (300 мг) на добу протягом 10-15 днів, потім для профілактики по 2 таблетки (100 мг) на добу протягом усього періоду годування груддю.

Для пацієнтів із рецидивним утворенням каменів у нирках добова доза аскорбінової кислоти не має перевищувати 100-200 мг.

Для пацієнтів із тяжкою або термінальною нирковою недостатністю (хворі на діалізі) добова доза не повинна перевищувати 50-100 мг.

Для хворих із дефіцитом глюкозо-6-фосфатдегідрогенази добова доза обмежується межами 100-500 мг.

• Підвищена індивідуальна чутливість до аскорбінової кислоти або будь-якого з допоміжних компонентів лікарського засобу.
• Цукровий діабет.
• Підвищене згортання крові, схильність до тромбозів та тромбофлебіт.
• Сечокам'яна хвороба (у тому числі гіпероксалурія), тяжкі захворювання нирок та ниркова недостатність (при застосуванні таблеток — понад 1 г на добу).
• Прогресуючі злоякісні (онкологичні) захворювання.
• Стани з підвищеним вмістом заліза в організмі: гемохроматоз, таласемія, поліцитемія, лейкемія, сидеробластна анемія та серпоподібноклітинна анемія.
• Дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази.
• Непереносимість фруктози (для таблеток).

З боку травного тракту: при застосуванні у високих дозах (понад 1 г на добу) можливі подразнення слизової оболонки травного тракту, печія, нудота, блювання, діарея, спазми шлунка.

З боку нирок та сечовидільної системи: гіпероксалатурія; при тривалому застосуванні у високих дозах можливі ушкодження гломерулярного апарату нирок, кристалурія, утворення уратних, цистинових та/або оксалатних конкрементів (каменів із оксалату кальцію) у нирках і сечовивідних шляхах, ниркова недостатність.

З боку обміну речовин і метаболізму: гіпервітаміноз С; при тривалому застосуванні у високих дозах — пригнічення функції інсулярного апарату підшлункової залози (гіперглікемія, глюкозурія) і порушення синтезу глікогену; затримка натрію і рідини; порушення обміну цинку і міді.

Алергічні реакції та імунна система: шкірні висипання, гіперемія шкіри, екзема, свербіж, набряк Квінке, кропив'янка; іноді — анафілактичний шок при наявності сенсибілізації. Реакції гіперчутливості та бронхоспазм (рідко, через наявність натрію сульфіту в розчині для ін'єкцій).

З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, відчуття втоми, відчуття жару, підвищена збудливість, порушення сну, стомлюваність.

З боку серцево-судинної системи: зниження проникності капілярів, погіршення трофіки тканин; при тривалому застосуванні у високих дозах можливі артеріальна гіпертензія, дистрофія міокарда, розвиток мікроангіопатій.

З боку крові та лімфатичної системи: при тривалому застосуванні у високих дозах — тромбоцитоз, еритроцитопенія, тромбоутворення, нейтрофільний лейкоцитоз, гіперпротромбінемія; у пацієнтів із недостатністю глюкозо-6-фосфатдегідрогенази може спричинити гемоліз еритроцитів та гемолітичну анемію.

Загальні та місцеві розлади: гіпертермічний синдром; при внутрішньовенному введенні — відчуття жару, зміни у місці введення.

Інші: застосування у вигляді розчину для ін'єкцій внутрішньовенно у високих дозах може становити загрозу переривання вагітності.

Контроль стану здоров'я: Через стимулювальну дію аскорбінової кислоти на утворення кортикостероїдних гормонів та функцію надниркових залоз при застосуванні у великих дозах необхідно контролювати функцію нирок, артеріальний тиск і рівень артеріального тиску. При тривалому застосуванні великих доз слід регулярно контролювати функцію підшлункової залози через ризик пригнічення її інсулярного апарату.

Обмеження та безпека нирок: Слід з обережністю застосовувати препарат пацієнтам із захворюваннями нирок в анамнезі. Терапію у великих дозах не можна призначати хворим зі схильністю до рецидивної сечокам'яної хвороби (при сечокам'яній хворобі добова доза не має перевищувати 1-2 г залежно від лікарської форми). Хворим із нирковою недостатністю для зниження ризику кристалурії слід забезпечити достатнє споживання рідини (1,5-2 л на день).

Порушення згортання та залізо: Великі дози препарату не слід призначати хворим із підвищеним згортанням крові. Через підвищення абсорбції заліза високі дози небезпечні для пацієнтів із гемохроматозом, таласемією, поліцитемією, лейкемією та сидеробластною анемією — таким особам слід застосовувати мінімальні дози. Також з обережністю застосовують пацієнтам із дефіцитом глюкозо-6-фосфатдегідрогенази.

Вплив на результати аналізів: Аскорбінова кислота як відновник може спотворювати результати лабораторних досліджень: зокрема спричиняти хибнопозитивний результат тесту на цукор у сечі та хибнонегативний тест на приховану кров у калі, а також впливати на визначення рівня глюкози, білірубіну, активності трансаміназ і лактатдегідрогенази в крові.

Онкологічні захворювання: Слід з обережністю застосовувати пацієнтам із прогресуючими та швидко проліферуючими онкологічними захворюваннями, оскільки це може посилити розвиток хвороби. Пацієнтам на хіміотерапії препарат призначають не раніше ніж через 1-3 дні після процедури.

Допоміжні речовини та спосіб прийому: Таблетки можуть бути шкідливими для зубів, а їх не слід запивати лужною мінеральною водою (лужне пиття зменшує всмоктування). Розчин для ін'єкцій містить натрію сульфіт (може викликати бронхоспазм) та іони натрію, що слід враховувати при низьконатрієвій дієті. Всмоктування також може порушуватися при кишкових дискінезіях, ентеритах та ахілії. Не рекомендується приймати препарат наприкінці дня через легку стимулювальну дію.

Застосування у період вагітності або годування груддю

Нестача вітаміну С у раціоні вагітних може бути небезпечною для плода, однак застосування його у високих дозах також може негативно вплинути на розвиток плода, існує загроза переривання вагітності (зокрема при внутрішньовенному введенні високих доз розчину). Препарат призначають тільки тоді, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик. Плід може адаптуватися до високих доз, через що у новонародженого можливий розвиток аскорбінової хвороби як реакції відміни. Аскорбінова кислота проникає в грудне молоко; в період годування груддю вітамін С приймають під контролем лікаря, уникаючи перевищення щоденної потреби, інакше годування слід перервати.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

У терапевтичних / рекомендованих дозах лікарський засіб не впливає на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Загальна характеристика: Аскорбінова кислота добре переноситься та є водорозчинним вітаміном, надмірна кількість якого виводиться із сечею (дози понад 600 мг на добу можуть проявляти діуретичний ефект). Проте тривале застосування у великих дозах або одноразове введення надмірних доз може спричинити ряд ускладнень.

Симптоми з боку шлунково-кишкового тракту: Можуть виникати нудота, блювання, здуття, болі в животі, діарея та шлунково-кишкові розлади, які зазвичай зникають після відміни препарату.

Вплив на нирки та сечовидільну систему: Передозування та тривале застосування високих доз призводять до гіпероксалурії, змін ниркової екскреції аскорбінової та сечової кислот під час ацетилування сечі, а також підвищують ризик випадання в осад і формування оксалатних (оксалату кальцію) конкрементів у нирках і сечовивідних шляхах.

Ендокринні та обмінні порушення: Можливе пригнічення функції інсулярного апарату підшлункової залози (що вимагає контролю за її станом), порушення синтезу глікогену та розвиток гіперглікемії чи глюкозурії.

Інші прояви: Можливе виникнення свербежу, шкірних висипів та підвищеної збудливості. При внутрішньовенному введенні високих доз розчину існує загроза переривання вагітності.

Лікування: Припинення застосування лікарського засобу та проведення симптоматичної терапії.

Вплив на інші лікарські засоби: Аскорбінова кислота підвищує концентрацію у крові та токсичність саліцилатів (збільшуючи ризик кристалурії і виникнення її побічних дій), підвищує всмоктування і рівень пеніциліну (бензилпеніциліну), тетрациклінів, етинілестрадіолу та заліза. Вона знижує ефективність і дію гепарину, непрямих антикоагулянтів (похідних кумарину), трициклічних антидепресантів, нейролептиків (похідних фенотіазину) та антибіотиків, а також зменшує рівень пероральних контрацептивів у крові. Крім того, вітамін С збільшує виведення препаратів з лужною реакцією та мексилетину нирками (при високих дозах), а також підвищує загальний кліренс і знешкодження етилового спирту.

Вплив інших препаратів на аскорбінову кислоту: Абсорбція аскорбінової кислоти знижується при одночасному застосуванні пероральних контрацептивів, ацетилсаліцилової кислоти (аспірину), тетрациклінів, барбітуратів та примідону. Тривале застосування препаратів хінолінового ряду, кальцію хлориду, саліцилатів і кортикостероїдів зменшує запаси аскорбінової кислоти в організмі.

Особливі та ризиковані комбінації: Сумісний прийом вітаміну С і дефероксаміну різко підвищує тканинну токсичність заліза (особливо в серцевому м'язі), що може призвести до декомпенсації кровообігу — аскорбінову кислоту можна приймати лише через 2 години після ін'єкції дефероксаміну. Тривалий прийом великих доз особами на лікуванні дисульфірамом гальмує реакцію дисульфірам-алкоголь, проте у разі застосування великих доз розчину і вживання алкоголю можливий розвиток дисульфірамоподібних реакцій.

Вплив на середовище, їжу та інші речовини: Аскорбінова кислота сприяє всмоктуванню алюмінію в кишечнику (слід враховувати при лікуванні антацидами з алюмінієм), при високих дозах впливає на резорбцію вітаміну B12, а також посилює виділення оксалатів із сечею, підвищуючи ризик формування оксалатних каменів (особливо в комбінації із саліцилатами чи сульфаніламідами короткої дії). Одночасне застосування з лужним питтям (фруктовими/овочевими соками чи лужною мінеральною водою) зменшує всмоктування препарату. Високі дози знижують рН сечі, зменшуючи канальцеву реабсорбцію амфетаміну та трициклічних антидепресантів.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 ºС.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

• Державний реєстр лікарських засобів України / drlz.com.ua;
• Vitamin C - Health Professional Fact Sheet - NIH Office of Dietary Supplements / ods.od.nih.gov;
• Vitamins and minerals - Vitamin C - NHS / nhs.uk.