Аскофен

Склад

Діючі речовини: ацетилсаліцилова кислота, парацетамол, кофеїн;
1 таблетка містить: ацетилсаліцилової кислоти 200 мг, парацетамолу 200 мг, кофеїну 40 мг;

допоміжні речовини: кислота лимонна моногідрат, крохмаль картопляний, повідон, кальцію стеарат.

Лікарська форма

Таблетки.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого кольору, плоскоциліндричної форми, з фаскою та рискою. На поверхні таблеток допускається мармуровість.

Фармакотерапевтична група

Аналгетики. Інші аналгетики та антипіретики. Ацетилсаліцилова кислота, комбінації без психолептиків. Код АТХ N02B A51.

Фармакодинаміка

Лікарський засіб чинить аналгезивну, жарознижувальну та протизапальну дії. Компоненти, що входять до складу лікарського засобу, посилюють ефекти один одного.

Антипіретичний ефект ацетилсаліцилової кислоти реалізується через центральну нервову систему шляхом пригнічення синтезу простагландинів РGF2 у гіпоталамусі у відповідь на вплив ендогенних пірогенів. Аналгетичний ефект має як периферичне, так і центральне походження: периферичний ефект – пригнічення синтезу простагландинів запалених тканин; центральний ефект – вплив на центри гіпоталамуса. Ацетилсаліцилова кислота також зменшує агрегацію тромбоцитів.

Парацетамол чинить аналгезивну, жарознижувальну і дуже слабку протизапальну дію, яка пов’язана з його впливом на центр терморегуляції у гіпоталамусі та слабко вираженою здатністю інгібувати синтез простагландинів у периферичних тканинах.
Кофеїн збуджує центральну нервову систему. Також посилює позитивні умовні рефлекси, стимулює рухову активність, послаблює дію снодійних і наркотичних речовин, посилює дію аналгетиків і жарознижувальних засобів.

Фармакокінетика

Не вивчалась.

Терапія слабкого або помірного больового синдрому: при головному або зубному болю, невралгії, міалгії, артралгії, при первинній дисменореї, а також як жарознижувальний засіб при захворюваннях, що супроводжуються гарячкою.

• Підвищена чутливість до компонентів лікарського засобу, гіперчутливість до інших похідних ксантинів (теофілін, теобромін), інших саліцилатів;
• бронхіальна астма, кропив’янка або риніт, які спричинені застосуванням саліцилатів або інших НПЗЗ в анамнезі;
• вроджена гіпербілірубінемія, виражена ниркова недостатність або печінкова недостатність, синдром Жильбера, вроджена недостатність глюкозо-6-фосфатдегідрогенази;
• захворювання крові, гемофілія, геморагічний діатез, гіпопротромбінемія, анемія, лейкопенія, підвищена схильність до кровотеч, тромбоз, тромбофлебіт, геморагічні хвороби;
• гострі шлунково-кишкові виразки, шлунково-кишкова кровотеча, хірургічні втручання, що супроводжуються значною кровотечею;
• тяжкі серцево-судинні захворювання, включаючи порушення ритму, пароксизмальну тахікардію, виражений атеросклероз, тяжку форму ішемічної хвороби серця, виражену серцеву недостатність, гострий інфаркт міокарда, виражену артеріальну гіпертензію, портальну гіпертензію, схильність до спазму судин;
• стани підвищеного збудження, порушення сну, літній вік, алкоголізм, глаукома, гіпертиреоз, гострий панкреатит, гіпертрофія передміхурової залози, тяжкі форми цукрового діабету.

Застосування одночасно з інгібіторами МАО, а також протягом 2 тижнів після припинення їх застосування. Комбінація з метотрексатом у дозуванні 15 мг/тиждень або більше.

Протипоказано пацієнтам, які застосовують трициклічні антидепресанти або β-блокатори.

Лікарський засіб призначають дорослим по 1 таблетці 2–3 рази на добу після прийому їжі. Максимальна добова доза лікарського засобу становить 6 таблеток (за 3 прийоми). Тривалість курсу лікування залежить від перебігу та тяжкості захворювання та не має перевищувати 5 днів у разі застосування лікарського засобу, як знеболювального засобу і 3 днів – у разі застосування, як жарознижувального засобу.

Не перевищувати рекомендовану дозу.

Не приймати разом з іншими лікарськими засобами, що містять парацетамол.

Діти

Лікарський засіб не застосовувати дітям через ризик розвитку синдрому Рейє (гіперпірексія, метаболічний ацидоз, порушення з боку нервової системи та психіки, блювання, порушення функції печінки) при гіпертермії на тлі вірусних захворювань.

Протипоказані комбінації

Метотрексат + саліцилати (від 15 мг/тиждень і більше): підвищується гематологічна токсичність метотрексату через зниження ниркового кліренсу та витіснення з білків крові.

Інгібітори МАО + кофеїн: можливе небезпечне підвищення артеріального тиску.

Комбінації, що потребують обережності

Парацетамол:

Ризики для печінки: антисудомні (фенітоїн, карбамазепін, барбітурати), антидепресанти, інші гепатотоксичні засоби та високі дози ізоніазиду значно підвищують ризик важких інтоксикацій і гепатотоксичного синдрому.

Швидкість всмоктування: метоклопрамід і домперидон прискорюють всмоктування, а холестирамін — уповільнює.

Вплив на інші ліки: знижує ефективність діуретиків, збільшує період напіввиведення хлорамфеніколу у 5 разів. Довготривалий прийом із варфарином підвищує ризик кровотеч.

Інше: прийом із флуклоксациліном асоціюється з ризиком метаболічного ацидозу; алкоголь заборонено.

Кофеїн:

Посилюють дію кофеїну: циметидин, гормональні контрацептиви, ізоніазид.

Ослаблення дії інших речовин: знижує ефект опіоїдних анальгетиків, снодійних, седативних, анксіолітиків, засобів для наркозу, аденозину, АТФ, а також знижує концентрацію літію в крові.

Посилення дії інших речовин: покращує всмоктування ерготаміну, підсилює тиреоїдний ефект, потенціює анальгетики-антипіретики, ксантини, адреноміметики та психостимулятори.

Ацетилсаліцилова кислота (АСК):

Зниження ефектів: разом з урикозуричними засобами (пробенецид, бензобромарон) зменшує виведення сечової кислоти; високі дози з інгібіторами АПФ знижують клубочкову фільтрацію та гіпотензивний ефект.

Підвищення концентрації/токсичності: збільшує рівень дигоксину в плазмі; витісняє вальпроєву кислоту з білків, підвищуючи її токсичність.

Згортання крові та кровотечі: посилює дію антикоагулянтів/антиагрегантів, сульфонілсечовини, метотрексату, побічні дії кортикостероїдів. Із селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС) зростає ризик шлунково-кишкових кровотеч.

Уникати: комбінацій із барбітуратами, протисудомними, рифампіцином, додатковими саліцилатами та алкоголем.

Загальні правила прийому:

Лише для короткочасного застосування (до 5 днів як знеболювальне, до 3 днів як жарознижувальне). Обов'язкова консультація лікаря.

Не перевищувати дози та не поєднувати з іншими засобами, що містять парацетамол або ацетилсаліцилову кислоту (АСК).

Приймати тільки після їди, запиваючи водою, молоком або лужним питтям (для зменшення подразнення шлунка).

Повністю виключити алкоголь (високий ризик шлунково-кишкових кровотеч і гепатотоксичності). Обмежити кофеїнові напої (каву, чай), щоб уникнути тремору і безсоння.

Протипоказання:

Бронхіальна астма, алергічні реакції на НПЗЗ, підвищена кровоточивість.

Одночасне застосування протизапальної терапії (з особливою обережністю/протипоказано залежно від тяжкості).

Нирки та печінка:

При порушенні їх функцій дозу зменшують або збільшують інтервал між прийомами (не менше 8 годин).

Пацієнти з хронічним алкоголізмом або захворюваннями печінки мають підвищений ризик гепатотоксичності парацетамолу.

Хірургічні операції:

Через ризик кровотеч прийом препарату слід скасувати за 5 – 7 діб до будь-яких операцій (включно зі стоматологічними).

Особливі групи пацієнтів та ризики:

Діти/підлітки: при гіпертермії призначати обережно через ризик синдрому Рея (поява блювання вимагає негайної уваги).

Подагра: навіть невеликі дози АСК можуть спровокувати напад подагри.

Інфекції/сепсис: при дефіциті глутатіону (сепсис, недоїдання) зростає ризик метаболічного ацидозу (особливо з парацетамолом/флуклоксациліном).

Ібупрофен: зменшує антиагрегантний ефект АСК; перед початком прийому ібупрофену потрібна консультація лікаря.

Контроль лікування та аналізи:

При тривалому прийомі контролювати аналізи крові та перевіряти кал на приховану кров.

Препарат може впливати на результати лабораторних тестів щодо рівня глюкози та сечової кислоти.

Коли негайно звертатися до лікаря:

Якщо симптоми не зникають, головний біль стає постійним, з'явилося блювання (ризик синдрому Рея) або симптоми метаболічного ацидозу (утруднене дихання, нудота).

Вагітним і під час годування грудьми

Лікарський засіб не застосовувати у період вагітності або годування груддю.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Оскільки можливе виникнення побічних реакцій з боку нервової системи  (запаморочення, підвищена збудливість, порушення орієнтації та уваги), при застосуванні лікарського засобу слід уникати керування автомобілем та роботи, що потребує підвищеної уваги та швидкості психомоторних реакцій.

Шлунково-кишковий тракт: нудота, блювання, печія, біль в епігастрії; ерозивно-виразкові ураження слизової, ризик кровотеч і перфорацій, виразки в ротовій порожнині.

Кров та лімфатична система: підвищений ризик кровотеч (носові, ясенні, шлунково-кишкові, мозкові геморагії); анемія (включно з постгеморагічною/залізодефіцитною через мікрокровотечі, гемолітичною, при тривалому прийомі — апластичною); метгемоглобінемія, тромбоцитопенія, панцитопенія, агранулоцитоз.

Нервова система та психіка: головний біль, запаморочення, тремор, парестезії; нервозність, тривожність, збудливість, безсоння, порушення сну; дзвін у вухах, порушення орієнтації та зору (можуть свідчити про передозування).

Серцево-судинна система: тахікардія, відчуття серцебиття, артеріальна гіпертензія, аритмія.

Печінка і нирки: підвищення печінкових ферментів, гепатонекроз (дозозалежний), транзиторна печінкова недостатність; нефротоксичність (ниркова коліка, інтерстиціальний нефрит, папілярний некроз).

Дихальна система: риніт, закладеність носа, бронхоспазм (у чутливих пацієнтів).

Шкіра та імунна система: алергічні реакції аж до анафілактичного шоку; висипання, кропив’янка, свербіж, ангіоневротичний набряк; тяжкі шкірні синдроми (Стівенса-Джонсона, Лайєлла).

Інші: гіпоглікемія (аж до коми), загальна слабкість, некардіогенний набряк легень, порушення зору та слуху.

Передозування парацетамолом

Токсична доза: від 10 г для дорослих; >150 мг/кг для дітей. У пацієнтів із факторами ризику (алкоголь, індуктори ферментів печінки, голодування/ВІЛ) ураження печінки можливе вже від 5 г.

Симптоми (перші 24 години): блідість, нудота, блювання, анорексія, біль у животі.

Наслідки (через 12-48 годин та пізніше): ураження печінки (енцефалопатія, кома, летальний наслідок), порушення обміну глюкози, метаболічний ацидоз, гостра ниркова недостатність, аритмія, панкреатит. При хронічному прийомі великих доз можливі проблеми з кров'ю (анемія, панцитопенія).

Лікування: негайна госпіталізація. Активоване вугілля (якщо пройшло до 1 години). Визначення рівня в крові (через 4+ години). Антидот: N-ацетилцистеїн (найефективніший у перші 8 годин, застосовується до 24 годин) або метіонін перорально.

Передозування ацетилсаліциловою кислотою (саліцилатами)

Причини: гостре отруєння або хронічна інтоксикація (саліцилізм при прийомі >100 мг/кг на добу понад 2 дні).

Симптоми:

Хронічне отруєння: порушення рівноваги, запаморочення, дзвін у вухах (при концентрації >150-300 мкг/мл), глухота, пітливість, нудота, головний біль, сплутаність свідомості.

Гостре отруєння/високі дози: зміни кислотно-лужного балансу, збудження або пригнічення ЦНС, сонливість, судоми, тремор, тахікардія, аритмія, нефротоксичність, анемія.

Лікування: прискорення виведення препарату, відновлення електролітного і кислотно-лужного балансу (активоване вугілля, форсований лужний діурез, розчини електролітів). При тяжких отруєннях — гемодіаліз.

Передозування кофеїном

Симптоми: біль в епігастрії, блювання, діурез, прискорене дихання, тахікардія, екстрасистолія, аритмія. З боку ЦНС — запаморочення, безсоння, збудження, тремор, тривожність, судоми. (Важливо: симптоми часто поєднуються з ураженням печінки парацетамолом).

Лікування: екстрена медична допомога, симптоматична терапія, підтримуючі заходи. Для усунення кардіотоксичності застосовують антагоністи бета-адренорецепторів (специфічного антидоту немає).

Становить 3 роки.

Зберігати у недоступному для дітей місці в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С.

Аскофен можна купити за актуальною ціною без рецепта.

• Державний реєстр лікарських засобів України / drlz.com.ua;
• Analgesics: Types, Uses, Side Effects & Examples / my.clevelandclinic.org;
• Pharmacology of Analgesics / ncbi.nlm.nih.gov.