Аскофен

Состав

Действующие вещества: ацетилсалициловая кислота, парацетамол, кофеин;
1 таблетка содержит: ацетилсалициловую кислоту 200 мг, парацетамола 200 мг, кофеина 40 мг;

другие составляющие: кислота лимонная моногидрат, крахмал картофельный, повидон, кальция стеарат.

Лекарственная форма

Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки белого цвета, плоскоцилиндрической формы с фаской и риской. На поверхности таблеток допускается мраморность.

Фармакотерапевтическая группа

Анальгетики. Другие анальгетики и антипиретики. Ацетилсалициловая кислота, комбинации без психолептиков. Код ATX N02B A51.

Фармакодинамика

Лекарственное средство оказывает анальгезирующее, жаропонижающее и противовоспалительное действия. Компоненты, входящие в состав лекарственного средства, усиливают эффекты друг друга.

Антипиретический эффект ацетилсалициловой кислоты реализуется через центральную нервную систему путем ингибирования синтеза простагландинов РGF2 в гипоталамусе в ответ на влияние эндогенных пирогенов. Анальгетический эффект имеет как периферическое, так и центральное происхождение: периферический эффект – ингибирование синтеза простагландинов воспаленных тканей; центральный эффект – влияние на центры гипоталамуса. Ацетилсалициловая кислота также уменьшает агрегацию тромбоцитов.

Парацетамол оказывает анальгезирующее, жаропонижающее и очень слабое противовоспалительное действие, связанное с его влиянием на центр терморегуляции в гипоталамусе и слабо выраженной способностью ингибировать синтез простагландинов в периферических тканях.
Кофеин возбуждает ЦНС. Также усиливает положительные условные рефлексы, стимулирует двигательную активность, ослабляет действие снотворных и наркотических веществ, усиливает действие анальгетиков и жаропонижающих средств.

Фармакокинетика

Не изучалась.

Терапия слабого или умеренного болевого синдрома: при головной или зубной боли, невралгии, миалгии, артралгии, при первичной дисменорее, а также как жаропонижающее средство при заболеваниях, сопровождающихся лихорадкой.

• Повышенная чувствительность к компонентам лекарственного средства, гиперчувствительность к другим производным ксантинам (теофиллин, теобромин), другим салицилатам;
• бронхиальная астма, крапивница или ринит, вызванные применением салицилатов или других НПВС в анамнезе;
• врожденная гипербилирубинемия, выраженная почечная или печеночная недостаточность, синдром Жильбера, врожденная недостаточность глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• заболевания крови, гемофилия, геморрагический диатез, гипопротромбинемия, анемия, лейкопения, повышенная склонность к кровотечениям, тромбоз, тромбофлебит, геморрагические заболевания;
• острые желудочно-кишечные язвы, желудочно-кишечное кровотечение, хирургические вмешательства, сопровождающиеся значительным кровотечением;
• тяжелые сердечно-сосудистые заболевания, включая нарушение ритма, пароксизмальную тахикардию, выраженный атеросклероз, тяжелую форму ишемической болезни сердца, выраженную сердечную недостаточность, острый инфаркт миокарда, выраженную артериальную гипертензию, портальную гипертензию, склонность к спазму сосудов;
• состояния повышенного возбуждения, нарушение сна, пожилой возраст, алкоголизм, глаукома, гипертиреоз, острый панкреатит, гипертрофия предстательной железы, тяжелые формы сахарного диабета.

Применение одновременно с ингибиторами МАО, а также в течение 2 нед после прекращения применения. Комбинация с метотрексатом в дозировке 15 мг/нед или более.

Противопоказано пациентам, применяющим трициклические антидепрессанты или β-блокаторы.

Лекарственное средство назначают взрослым по 1 таблетке 2–3 раза в сутки после еды. Максимальная суточная дозировка лекарственного средства составляет 6 таблеток (за 3 приема). Продолжительность курса лечения зависит от течения и тяжести заболевания и не должна превышать 5 дней в случае применения лекарственного средства как обезболивающего средства и 3 дней в случае применения в качестве жаропонижающего средства.

Не превышать рекомендуемую дозу.

Не принимать вместе с другими лекарственными средствами, содержащими парацетамол.

Дети

Лекарственное средство не применять детям из-за риска развития синдрома Рейе (гиперпирексия, метаболический ацидоз, нарушения со стороны нервной системы и психики, рвота, нарушение функции печени) при гипертермии на фоне вирусных заболеваний.

Противопоказанные комбинации

Метотрексат + салицилаты (от 15 мг/неделю и более): повышается гематологическая токсичность метотрексата из-за снижения почечного клиренса и вытеснения из белков крови.

Ингибиторы МАО+кофеин: возможно опасное повышение АД.

Комбинации, требующие осторожности

Парацетамол:

Риски для печени: антисудорожные (фенитоин, карбамазепин, барбитураты), антидепрессанты, другие гепатотоксические средства и высокие дозы изониазида значительно повышают риск тяжелых интоксикаций и гепатотоксического синдрома.

Скорость всасывания: метоклопрамид и домперидон ускоряют всасывание, а холестирамин – замедляет.

Воздействие на другие лекарства: снижает эффективность диуретиков, увеличивает период полувыведения хлорамфеникола в 5 раз. Длительный прием с варфарином повышает риск кровотечений.

Другое: прием с флуклоксациллином ассоциируется с риском метаболического ацидоза; алкоголь запрещен.

Кофеин:

Усиливают действие кофеина: циметидин, гормональные контрацептивы, изониазид.

Ослабление действия других веществ: снижает эффект опиоидных анальгетиков, снотворных, седативных, анксиолитиков, наркоза, аденозина, АТФ, а также снижает концентрацию лития в крови.

Усиление действия других веществ: улучшает всасывание эрготамина, усиливает тиреоидный эффект, потенцирует анальгетики-антипиретики, ксантины, адреномиметики и психостимуляторы.

Ацетилсалициловая кислота (АСК):

Снижение эффектов: вместе с урикозурическими средствами (пробенецид, бензобромарон) уменьшает выведение мочевой кислоты; высокие дозы с ингибиторами АПФ снижают клубочковую фильтрацию и гипотензивный эффект.

Повышение концентрации/токсичности увеличивает уровень дигоксина в плазме; вытесняет вальпроевую кислоту из белков, повышая ее токсичность.

Свертываемость крови и кровотечения: усиливает действие антикоагулянтов/антиагрегантов, сульфонилмочевины, метотрексата, побочные действия кортикостероидов. С селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (СИОС) возрастает риск желудочно-кишечных кровотечений.

Избегать комбинаций с барбитуратами, противосудорожными, рифампицином, дополнительными салицилатом и алкоголем.

Общие правила приема:

Только для кратковременного применения (до 5 дней как обезболивающее, до 3 дней как жаропонижающее). Обязательная консультация врача.

Не превышать дозы и сочетать с другими средствами, содержащими парацетамол или ацетилсалициловую кислоту (АСК).

Принимать только после еды, запивая водой, молоком или щелочным питьем (для уменьшения раздражения желудка).

Полностью исключить алкоголь (высокий риск желудочно-кишечных кровотечений и гепатотоксичности). Ограничить кофеиновые напитки (кофе, чай), чтобы избежать тремора и бессонницы.

Противопоказания:

Бронхиальная астма, аллергические реакции на НПВС, повышенная кровоточивость.

Одновременное применение противовоспалительной терапии (с особой осторожностью/противопоказания в зависимости от тяжести).

Почки и печень:

При нарушении их функций дозу уменьшают или увеличивают интервал между приемами (не менее 8 часов).

Пациенты с хроническим алкоголизмом или заболеваниями печени имеют повышенный риск гепатотоксичности парацетамола.

Хирургические операции:

Из-за риска кровотечений прием препарата следует отменить за 5–7 суток до любых операций (включая стоматологические).

Особые группы пациентов и риски:

Дети/подростки: при гипертермии назначать осторожно из-за риска синдрома Рея (появление рвоты требует немедленного внимания).

Подагра: даже небольшие дозы АСК могут спровоцировать приступ подагры.

Инфекции/сепсис: при дефиците глутатиона (сепсис, недоедание) возрастает риск метаболического ацидоза (особенно с парацетамолом/флуклоксациллином).

Ибупрофен: уменьшает антиагрегантный эффект АСК; Перед началом приема ибупрофена требуется консультация врача.

Контроль лечения и анализы:

При продолжительном приеме контролировать анализы крови и проверять кал на скрытую кровь.

Препарат может влиять на результаты лабораторных тестов уровня глюкозы и мочевой кислоты.

Когда немедленно обращаться к врачу:

Если симптомы не исчезают, головная боль становится постоянной, появилась рвота (риск синдрома Рея) или симптомы метаболического ацидоза (затрудненное дыхание, тошнота).

Беременным и при кормлении грудью

Лекарственное средство не применять в период беременности или кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Поскольку возможно возникновение побочных реакций со стороны нервной системы (головокружение, повышенная возбудимость, нарушение ориентации и внимания), при применении лекарственного средства следует избегать управления автомобилем и работы, что требует повышенного внимания и скорости психомоторных реакций.

Желудочно-кишечный тракт: тошнота, рвота, изжога, боль в эпигастрии; эрозивно-язвенные поражения слизистой, риск кровотечений и перфораций, язвы в полости рта.

Кровь и лимфатическая система: повышен риск кровотечений (носовые, десневые, желудочно-кишечные, мозговые геморрагии); анемия (включая постгеморрагическую/железодефицитную через микрокровотечения, гемолитическую, при длительном приеме — апластическую); метгемоглобинемия, тромбоцитопения, панцитопения, агранулоцитоз.

Нервная система и психика: головные боли, головокружение, тремор, парестезии; нервозность, тревожность, возбудимость, бессонница, нарушение сна; звон в ушах, нарушение ориентации и зрения (могут свидетельствовать о передозировке).

Сердечно-сосудистая система: тахикардия, сердцебиение, артериальная гипертензия, аритмия.

Печень и почки: повышение печеночных ферментов, гепатонекроз (дозозависимый), транзиторная печеночная недостаточность; нефротоксичность (почечная колика, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз).

Дыхательная система: ринит, заложенность носа, бронхоспазм (у чувствительных пациентов).

Кожа и иммунная система: аллергические реакции вплоть до анафилактического шока; сыпь, крапивница, зуд, ангионевротический отек; тяжелые кожные синдромы (Стивенса-Джонсона, Лайелла).

Другие: гипогликемия (вплоть до комы), общая слабость, некардиогенный отек легких, нарушение зрения и слуха.

Передозировка парацетамолом

Токсическая доза: от 10 г для взрослых; 150 мг/кг для детей. У пациентов с факторами риска (алкоголь, индукторы ферментов печени, голодание/ВИЧ) поражение печени возможно уже от 5 г.

Симптомы (первые 24 часа): бледность, тошнота, рвота, анорексия, боли в животе.

Последствия (через 12-48 часов и позже): поражение печени (энцефалопатия, кома, летальное последствие), нарушение обмена глюкозы, метаболический ацидоз, ОПН, аритмия, панкреатит. При хроническом приеме больших доз возможны проблемы с кровью (анемия, панцитопения).

Лечение: немедленная госпитализация. Активированный уголь (если прошел до 1 часа). Определение уровня крови (через 4+ часа). Антидот: N-ацетилцистеин (самый эффективный в первые 8 часов, применяется до 24 часов) или метионин перорально.

Передозировка ацетилсалициловой кислотой (салицилаты)

Причины: острое отравление или хроническая интоксикация (салицилизм при приеме >100 мг/кг/сут более 2 дней).

Симптомы:

Хроническое отравление: нарушение равновесия, головокружение, звон в ушах (при концентрации >150-300 мкг/мл), глухота, потливость, тошнота, головные боли, спутанность сознания.

Острое отравление/высокие дозы: изменения кислотно-щелочного баланса, возбуждение или подавление ЦНС, сонливость, судороги, тремор, тахикардия, аритмия, нефротоксичность, анемия.

Лечение: ускорение выведения препарата, восстановление электролитного и кислотно-щелочного баланса (активированный уголь, форсированный щелочной диурез, растворы электролитов). При тяжелых отравлениях – гемодиализ.

Передозировка кофеином

Симптомы: боль в эпигастрии, рвота, диурез, учащенное дыхание, тахикардия, экстрасистолия, аритмия. Со стороны ЦНС – головокружение, бессонница, возбуждение, тремор, тревожность, судороги. (Важно: симптомы часто сочетаются с поражением печени парацетамолом).

Лечение: экстренная медицинская помощь, симптоматическая терапия, поддерживающие мероприятия. Для устранения кардиотоксичности используют антагонисты бета-адренорецепторов (специфического антидота нет).

Составляет 3 года.

Хранить в недоступном для детей месте в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Аскофен можно купить по актуальной цене без рецепта.

• Государственный реестр лекарственных средств Украины / drlz.com.ua;
• Analgesics: Types, Uses, Side Effects & Examples / my.clevelandclinic.org;
• Pharmacology of Analgesics / ncbi.nlm.nih.gov.