Ципрофлоксацин

Ципрофлоксацин — антибактеріальний препарат, що належить до другого покоління антибіотиків групи фторхінолонів і понад 30 років застосовується в лікуванні інфекцій, які викликають 40 різновидів грампозитивних і грамнегативних мікроорганізмів. До антибіотиків цей препарат належить умовно, оскільки володіє їх властивостями, але отриманий штучно. Антибіотики мають природне або напівсинтетичне походження.

Лікарський засіб містить ciprofloxacin, який надає бактерицидний ефект. При потраплянні в мікробні клітини гальмує функції ферменту топоізомерази, що приводить до порушення утворення ДНК, зупинки росту і ділення клітин, загибелі бактерій.

Медпрепарат діє:

• системно — всмоктується в кров через одну-півтори години після проникнення в організм;
• швидко — ліки розподіляються в органах і тканинах через дві години після прийому хворим.

Медичний препарат випускається в трьох лікарських формах:

• Ципрофлоксацин в таблетках, вкритих захисною оболонкою, що містять 250 і 500 мг антибактеріальної речовини, — по десять штук в упаковках;
• Ципрофлоксацин в краплях для закапування в очі і вуха — по 15 мг в 5 мл флакона виробника;
• Ципрофлоксацин в розчині для крапельниць, який вводять у вену, — по 200 мг антибіотика в 100 мл заводського флакона.

В аптеках продаються зарубіжні аналоги медикаменту — Ципринол, Цифран ОД, Ципролет А і Флапрокс. Ліки Ципрофлоксацин не виробляються в ампулах для ін'єкцій.

Ципрофлоксацин є антибактеріальним препаратом групи фторхінолонів, ефективність якого підтверджена клінічними дослідженнями. Препарат активно застосовується при лікуванні інфекційних захворювань, особливо з боку сечовивідної системи. У більшості випадків терапія Ципрофлоксацином призводить до значного поліпшення стану та зниження ризику рецидивів. Сполучене застосування з іншими антибактеріальними засобами можливе за призначенням лікаря. Підвищення концентрації препарату в сироватці сприяє швидкому придушенню бактеріального росту, що знижує ймовірність викликати ускладнення. Інформація "Ципрофлоксацин від чого допомагає" знаходиться на сайті МІС Аптека 9-1-1 в розділі Ципрофлоксацин інструкція.

Однойменна діюча речовина, що входить до складу препарату Ципрофлоксацин, є фторхінолоном, що має виражену антибактеріальну активність in vitro, проявляє високу ефективність щодо широкого спектра грамнегативних і грампозитивних збудників. Основний механізм дії цього антибіотика, як і інших хінолонів, полягає в інгібуванні бактеріальної ДНК-гірази. Механізми резистентності, які інактивують інші антибіотики, такі як зниження проникності зовнішньої стінки бактерії (притаманно для Pseudomonas aeruginosa) та активне виведення препарату з клітини (ефлюкс), можуть вплинути на чутливість до ципрофлоксацину. Повідомлялося про розвиток плазмідопосередкованої резистентності, кодованої qnr геном антибіотикорезистентності.

До ципрофлоксацину чутливі Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Serratia spp., Hafnia spp., Edwardsiella spp., Proteus (як індолпозитивні, так і індолнегативні штами), Morganella spp., Providencia spp., Yersinia, Vibrio spp., Aeromonas spp., Plesiomonas, Pasteurella, Haemophilus, Campylobacter spp., Pseudomonas spp. (у тому числі – Pseudomonas aeruginosa), Legionella, Neisseria spp., Moraxella spp., Branhamella spp., Acinetobacter spp., Brucella spp., Staphylococcus spp., Listeria spp., Corynebacterium, Chlamydia, а також плазмідні форми бактерій. Різну чутливість проявляють Gardnerella spp., Flavobacterium spp., Alcaligenes spp., Streptococcus agalactiae, Streptococcus faecalis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Mycoplasma hominis, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium fortuitum. Анаеробні коки (Рeptococcus, Peptostreptococcus) помірно чутливі до ципрофлоксацину, а Bacteroides – стійкий. Ципрофлоксацин ефективний щодо бактерій, які продукують бета-лактамази. Проявляє активність також щодо мікроорганізмів, резистентних майже до всіх антибіотиків, сульфаніламідних і нітрофуранових препаратів. У деяких випадках ципрофлоксацин активний відносно штамів мікроорганізмів, резистентних до інших препаратів групи фторхінолонів. Проте слід мати на увазі, що між різними фторхінолонами існує перехресна резистентність. Зазвичай, резистентні до препарату Streptococcus faecium, Ureaplasma urealyticum, Nocardia asteroides, Treponema pallidum. Резистентність до ципрофлоксацину розвивається повільно і поступово («багатоступінчастий» тип).

Антибіотики Ципрофлоксацин виділяється здебільшого у незміненому вигляді як нирками, так і через кишківник. Максимальна концентрація у плазмі крові (Cmax) після внутрішньовенного введення досягається через 60-90 хв. Період напіввиведення з плазми крові осіб із нормальною нирковою функцією – приблизно 4-7 годин.

Лікування Ципрофлоксацином застосовують дорослим у комбінованій терапії хвороб, які викликають чутливі до ципрофлоксацину мікроорганізми:

• при сальмонельозі і черевному тифі, в терапії холери і кампілобактеріозу, шигельозу та діареї мандрівників;
• остеомієліту, септичного артриту і сепсису.

У пульмонології:

• при інфекціях, які вражають дихальні шляхи, — госпітальній пневмонії, гострому і хронічному перебігу бронхітів, бронхоектатичній хворобі і муковісцидозі; загострення хронічного обструктивного захворювання легень.

В отоларингології:

• при гаймориті, фронтиті і загостреннях синуситу (при гаймориті);
• при гнійних отитах;
• при фарингіті та тонзиліті (ангіни).

В урології:

• при гострому циститі та пієлонефриті, які не супроводжуються ускладненнями;
• при бактеріальному простатиті;
• при хламідіозі та гонококовому уретриті;
• при м'якому шанкрі.

Ципрофлоксацин в гінекології:

• при ендометриті, сальпінгіті й аднекситі (запаленні придатків матки, яєчників).

У хірургії:

• при перитоніті, опіках, абсцесах, флегмоні й інфікованих виразках, фурункулах.

Медикамент використовують для профілактики після спілкування з хворими та лікування легеневої форми сибірської виразки (профілактика після контакту та радикальне лікування).

Ципрофлоксацин при отиті, синуситі, уретириті, ципрофлоксацин при простатиті, аднекситі дорослим призначають орально — по одній таблетці — 0,5 г двічі на день тижневим курсом. Прийом їжі не уповільнює надходження таблетки ципрофлоксацин в організм. Поліпшення стану хворого настає на третій день терапії.

Дозувати ліки Ципрофлоксацин в ампулах лікар встановлює індивідуально залежно від локалізації та тяжкості перебігу інфекції, а також від чутливості збудника, функції нирок у пацієнта, а для дітей та підлітків – відповідно до маси тіла.

Ципрофлоксацин краплі застосовують:

• очні краплі ципрофлоксацин використовують при виразкових ушкодженнях рогівки і бактеріальних інфекціях очних яблук;
• для усунення симптомів зовнішнього отиту вух;
• у лікуванні ускладнень після операцій.

Лікарську форму застосовують за допомогою флакона-крапельниці місцево — у вухо або кон'юнктиву очей:

• дозування ципрофлоксацин для очей: по дві краплі шість разів на добу в перший і другий дні хвороби;
• доза по дві краплі тричі на день у 3–7 дні лікування.

Інструкція попереджує, що медпрепарат не призначають при:

• гіперчутливості у пацієнта до фторхінолонів;
• генетичній непереносимості олігосахаридів у хворого, тому що в складі допоміжних речовин міститься крохмаль;
• застосування в період вагітності й під час годуванні грудьми;
• важких формах печінкової недостатності.

Ліки не застосовують у поєднанні з тизанідином через розвиток гіпотонії та сонливості.

Ципрофлоксацин розчин для інфузій не використовують у лікуванні дітей до 18 років, оскільки у підлітків не завершилося формування кісток скелета.

Медикамент не запивають молоком, йогуртами та кефіром, бо так сповільнюється всмоктування препарату в шлунково-кишковому тракті.

Антибіотик призначають обережно при атеросклерозі, дисфункціях кровообігу в головному мозку і судомному синдромі через ризик розвитку побічних дій, які викликають порушення в роботі нервової системи.

Таблетки Ципрофлоксацин 250 мг і Ципрофлоксацин 500 мг можна приймати незалежно від їди, але в один і той самий час щодня.

Вкрай не рекомендується приймати антибіотик Ципрофлоксацин з такими лікарськими засобами, як: тизанідин; пробенецид; метотрексат; теофілін; фенітоїн; циклоспорин; антагоністи вітаміну К; ропінірол; клозапін; золпідем; препарати, які подовжують інтервал QT (антиаритмічні засоби класу ІА та ІІІ, трициклічні антидепресанти, макроліди, антипсихотики).

Оскільки ципрофлоксацин при місцевому офтальмологічному або отологічному застосуванні має низьку системну концентрацію, взаємодія з іншими лікарськими засобами малоймовірна.

Слід уникати призначення препарату пацієнтам, які мали серйозні побічні реакції у минулому при застосуванні хінолонів або фторхінолонів. Спостерігалися серйозні та іноді летальні (анафілактичні) реакції підвищеної чутливості, деякі після застосування першої дози. Деякі реакції супроводжувалися серцево-судинною недостатністю, втратою свідомості, шумом у вухах, набряком глотки або обличчя, диспное, кропив'янкою та свербежем. Лікування таких пацієнтів необхідно розпочинати лише за відсутності альтернативних варіантів лікування та після ретельної оцінки співвідношення користь/ризик.

Ципрофлоксацин не рекомендується для лікування стрептококових інфекцій (зокрема Streptococcus pneumoniae) через недостатню ефективність.

Пацієнти похилого віку повинні отримувати дозу, вибрану відповідно до тяжкості інфекції та кліренсу креатиніну пацієнта.

При застосуванні ципрофлоксацину можливе виникнення тендиніту або розриву сухожилля (особливо ахіллового сухожилля), іноді двостороннього, у перші 48 годин лікування. Ризик тендинопатії може бути підвищений у пацієнтів похилого віку, у пацієнтів з порушенням функції нирок, у пацієнтів з трансплантацією органів або у пацієнтів, які одночасно приймають кортикостероїди. Слід уникати супутнього застосування кортикостероїдів.

Відзначатиметься тимчасове збільшення рівня трансаміназ, лужної фосфатази, розвиток холестатичної жовтяниці, особливо у пацієнтів з ушкодженням печінки, які отримували ципрофлоксацин.

Інфекції сечового тракту. Орхоепідідіміт і запальні захворювання органів малого таза можуть бути викликані фторохінолон-резистентними Neisseria gonorrhoeae. Ципрофлоксацин слід призначати одночасно з іншими відповідними антибактеріальними препаратами, за винятком клінічних ситуацій, крім ципрофлоксацин-резистентних штами Neisseria gonorrhoeae. Якщо через 3 дні не настає клінічне покращення, слід переглянути терапію.

Аневризма та дисекція аорти та регургітація/недостатність серцевого клапана серця. Епідеміологічні дослідження повідомляють про підвищений ризик аневризми та диссекції аорти, особливо у пацієнтів похилого віку, та регургітацію аортального та мітрального клапанів після застосування фторхінолонів. Отже, фторхінолони слід застосовувати лише після ретельної оцінки співвідношення користь/ризик та після розгляду інших терапевтичних варіантів лікування пацієнтів з позитивним сімейним анамнезом аневризми або вродженою пороком серцевих клапанів.

Шлунково-кишковий тракт. Відомо про випадки антибіотико-асоційованої діареї, викликаної Clostridium Difficile, яка може змінюватись відповідно до тяжкості легкої діареї до летального коліту, при використанні практично всіх антибактеріальних препаратів, у тому числі і при використанні ципрофлоксацину. Лікування антибактеріальними препаратами призводить до зміни нормальної флори товстого кишечника, що, своєю чергою, призводить до надмірного зростання Clostridium Difficile.

Ципрофлоксацин in vitro може впливати на результати посіву на Mycobacterium spp. шляхом пригнічення росту культури мікобактерій, що може призвести до помилково-негативних результатів клінічного аналізу посіву у пацієнтів, які приймають препарат.

У разі виникнення порушення зору або відчуття будь-якого впливу на очі, наприклад біль, слід негайно звернутися до офтальмолога.

Застосування у період вагітності або годування груддю

Бажано уникати застосування препарату у період вагітності. При пероральному застосуванні ципрофлоксацин був виявлений у грудному молоці, тому не слід застосовувати лікарський засіб при годуванні груддю.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Ципрофлоксацин може впливати на здатність керувати автотранспортом і займатися діяльністю, що потребує підвищеної уваги та концентрації. Тому здатність керувати автотранспортом і працювати з механізмами може бути порушена.

Особливості призначення дітям

Ципрофлоксацин таблетки використовують за показаннями лікаря як ліки другого і третього вибору при лікуванні бактеріальних запалень:

• інфекції нирок і сечового міхура,
• бронхіальних (бронхіті) і легеневих інфекцій, які виникають під дією синьогнійної палички і ускладнюються кістозним фіброзом;
• легеневої форми сибірської виразки.

У педіатрії системний прийом ципрофлоксацину в уколах обмежений. Може бути використаний як препарат запасу за рішенням лікаря. При розрахунку дози, кратності прийому і курсу терапії педіатри керуються описом з інструкції до препарату і враховують масу тіла маленького пацієнта.

Краплі для очей ципрофлоксацин (вушні краплі) при кон'юнктивіті, отиті застосовують малюкам з народження.

Дозу визначати згідно з показанням, тяжкістю та місцем інфекції, чутливістю організму(організмів) збудника(збудників) до ципрофлоксацину, нирковою функцією пацієнта, а у дітей та підлітків – згідно з масою тіла.

Тривалість лікування залежить від тяжкості перебігу захворювання, особливостей клінічної картини та типу збудника.

Таблетки слід ковтати не розжовуючи і запивати рідиною. Їх можна приймати незалежно від прийому їжі. При прийомі натще діюча речовина всмоктується швидше. Таблетки ципрофлоксацину не можна приймати разом із молочними продуктами (наприклад з молоком, йогуртом) або фруктовими соками з додаванням мінералів (наприклад з апельсиновим соком, збагаченим кальцієм).

• Негоспітальна пневмонія - від 500 мг до 750 мг двічі на добу - 7 -14 днів.

• Загострення хронічного синуситу, особливо якщо він спричинений грамнегативними бактеріями — від 500 мг до 750 мг двічі на добу 7 -14 днів.

• Хронічний гнійний отит середнього вуха - від 500 мг до 750 мг двічі на добу - 7 -14 днів. 

• Неускладнений гострий цистит від 250 мг до 500 мг двічі на добу 3 дні.Жінкам перед менопаузою можна застосовувати одноразову дозу 500 мг.
• Ускладнені інфекції сечового тракту - 500 мг двічі на добу 7 днів.
• Гострий пієлонефрит - від 500 мг до 750 мг двічі на добу не менше 10 днів, при деяких особливих клінічних випадках (таких як абсцеси) лікування можна продовжити до 21 дня.
• Бактеріальний простатит - від 500 мг до 750 мг двічі на добу від 2 до 4 тижнів (гострий) і від 4 до 6 тижнів (хронічний).

Флакон Ципрофлоксацин має шкалу з інтервалом в один сантиметр, що полегшує контроль об'єму розчину.

Купити Ципрофлоксацин таблетки, Ципрофлоксацин краплі вушні можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за вигідною вартістю.

Скільки коштує Ципрофлоксацин? Актуальна ціна на Ципрофлоксацин 500 вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

Внаслідок передозування при пероральному застосуванні у деяких випадках відзначалась оборотна токсична дія на паренхіму нирок. Тому у випадку передозування, крім проведення звичайних заходів (промивання шлунка, застосування блювальних засобів, введення великої кількості рідини, створення кислої реакції сечі), рекомендується також стежити за функцією нирок та приймати антациди, що містять магній та кальцій, які знижують абсорбцію ципрофлоксацину. За допомогою гемодіалізу або перитонеального діалізу виводиться тільки невелика кількість ципрофлоксацину (< 10 %).

Симптоми передозування включали запаморочення, тремор, головний біль, втому, судоми, галюцинації, сплутаність свідомості, абдомінальний дискомфорт, ниркову та печінкову недостатність, а також кристалурію та гематурію.

Частота виникнення побічних реакцій відповідає таким критеріям: часто (≥ 1/100, < 1/10), нечасто (≥ 1/1000, < 1/100), рідко (≥ 1/10000, < 1/1000), дуже рідко (< 1/10000), частота невідома (на основі наявних даних визначити частоту неможливо).

Інфекції та інвазії: грибкові суперінфекції (шкірний кандидоз; кандидоз оральний, шлунково-кишковий, вагінальний), антибіотико-асоційований коліт (дуже рідко – з можливою летальністю).

З боку системи кровотворення та лімфатичної системи: еозинофілія, лейкопенія, анемія, нейтропенія, лейкоцитоз, тромбоцитопенія, тромбоцитемія, гемолітична анемія, агранулоцитоз, панцитопенія (небезпечна для життя), пригнічення кісткового мозку (небезпечне для життя), лімфаденопатія, метгемоглобінемія, збільшення рівня моноцитів.

З боку імунної системи: алергічні реакції, алергічний/ангіоневротичний набряк, анафілактичні реакції, анафілактичний шок (небезпечний для життя), реакції, подібні до сироваткової хвороби.

Психічні розлади*: психомоторна збудливість/тривожність, сплутаність свідомості і дезорієнтація, патологічні сновидіння, депресія, галюцинації, психотичні реакції, порушення поведінки, суїцидальні думки, спроба самогубства, маніакальна реакція, фобія, деперсоналізація.

З боку нервової системи*: головний біль, мігрень, запаморочення, сонливість, розлади сну, безсоння, летаргія, внутрішньочерепна гіпертензія, слабкість, порушення координації, порушення нюху чи смаку, парестезії, дизестезії, гіпестезії, гіперестезія, тремор, судоми, периферична нейропатія та полінейропатія.

З боку органів слуху*: порушення слуху, дзвін у вухах, втрата слуху.

З боку органів зору*: порушення зору, порушення кольорового сприйняття, зниження гостроти зору, двоїння в очах, біль в очах, ністагм.

З боку серця**: тахікардія, подовження інтервалу QT, шлуночкова аритмія, піруетна тахікардія (ці реакції спостерігалися переважно у пацієнтів з додатковими факторами ризику пролонгації інтервалу QT (див. розділ «Особливості застосування»), тріпотіння передсердь, стенокардія, інфаркт міокарда, відчуття серцебиття, зупинка серця.

* У дуже рідкісних випадках у пацієнтів, які отримували хінолони та фторхінолони, незалежно від наявності факторів ризику, спостерігалися тривалі (протягом кількох місяців або років), інвалідизуючі та потенційно необоротні серйозні побічні реакції, що вражали різні системи організму, зокрема органи чуття. Серед таких реакцій — тендиніт, розрив сухожилля, артралгія, біль у кінцівках, порушення ходи, невропатії, що проявлялися парестезією та невралгією, втома, психічні розлади (включаючи порушення сну, тривожність, панічні атаки, депресію та суїцидальні думки), погіршення пам’яті та концентрації уваги, порушення слуху, зору, смаку та запаху.

** У пацієнтів, які отримували фторхінолони, повідомлялося про випадки аневризми та дисекції аорти, інколи ускладнені розривом (включаючи летальні випадки), та регургітації/недостатності будь-якого з клапанів серця

За потреби лікар може розглянути аналоги зі схожою дією. Аналоги Ципрофлоксацин підбираються лікарем індивідуально залежно від діагнозу та стану пацієнта.

1. Компендіум — лікарські препарати
2. Державний реєстр лікарських засобів
3. JAMA