ЛЕВОПРО®

Состав

Действующее вещество: левофлоксацин;

100 мл раствора содержит полугидрат левофлоксацина эквивалентно левофлоксацину 500 мг;

Другие составляющие: глюкоза безводная, динатрия эдетат, кислота хлористоводородная разведенная, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Лекарственная форма

Раствор для инфузий.

Основные физико-химические свойства:

При выпуске: прозрачный светло-желтый раствор.

Для срока годности: прозрачный раствор от светло-желтого до светло-коричневого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные средства группы хинолонов. Фторхинолоны.

Код АТХ J01М А12.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Левофлоксацин – это синтетическое антибактериальное средство из группы фторхинолонов, S(-) энантиомер рацемической смеси лекарственного средства офлоксацина.

Механизм деяния. Левофлоксацин как антибактериальный препарат из группы фторхинолонов действует на комплекс ДНК-гиразы и топоизомеразу IV.

Соотношение фармакокинетика/фармакодинамика. Степень бактериальной активности левофлоксацина зависит от соотношения максимальной концентрации в сыворотке крови (Сmax) или площади под фармакокинетической кривой (АUC) и минимальной ингибирующей (угнетающей) концентрации (МИК).

Механизм резистентности. Основной механизм резистентности является результатом мутации в генах gyr-A. In vitro существует перекрестная резистентность между левофлоксацином и другими фторхинолонами. Благодаря механизму действия обычно нет перекрестной резистентности между левофлоксацином и другими классами антибактериальных средств.

Контрольные точки

Рекомендуемые Европейским комитетом по тестированию антимикробной чувствительности (EUCAST) предельные значения МИК левофлоксацина, отделяющие чувствительные микроорганизмы от промежуточно чувствительных организмов (умеренно резистентных) и промежуточно чувствительные от резистентных организмов (см. таблицу 1).

Клинические предельные значения МИК левофлоксацина.

Таблица 1

¹ Предельные значения относятся к терапии высоких доз.

² Возможен низкий уровень резистентности (МИК левофлоксацина 0,12-0,5 мг/л), но нет доказательств, что он имеет клиническое значение для H. Influenzae .

³ Штаммы с величинами МИК выше предельного значения между чувствительными и промежуточно чувствительными (умеренно резистентными) штаммами являются очень редкими или о них еще не сообщалось. Тесты на идентификацию и противомикробную чувствительность на любом таком изоляте следует повторить и, если результат будет подтвержден, отправить изолят в уполномоченную лабораторию.

Предельные значения МИК, не относящиеся к видам, были определены преимущественно по данным фармакокинетики/фармакодинамики и не зависят от распределения МИК определенных видов. Предельные значения МИК используются только для видов, которым не было определено конкретное для вида граничное значение, и не используются для видов, где не рекомендуется тестирование на чувствительность или для которых недостаточно доказательств относительно сомнительных видов (Enterococcus, Neisseria , грамотрицательные анаэробы).

⁴ Предельные значения пероральных доз от 500 мг однократно до 500 мг 2 раза в сутки и внутривенных доз от 500 мг однократно до 500 мг 2 раза в сутки.

Распространенность резистентности может варьировать географически и со временем для выбранных видов, желательно получить локальную информацию о резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций. При необходимости следует обратиться за советом к специалисту, когда местная распространенность резистентности такова, что полезность агента по меньшей мере при некоторых типах инфекций сомнительна.

Обычно чувствительные виды

Аэробные грамположительные бактерии

Bacillus anthracis, Staphylococcus aureus methycillin-susceptible, Staphylococcus saprophyticus, Streptococci, группы C и G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumonia, Streptococcus pyogenes.

Аэробные грамотрицательные бактерии

Eikenella corrodens, Haemophilus influenza, Haemophilus para-influenzae, Klebsiella oxytoca, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri.

Анаэробные бактерии

Peptostreptococcus.

Другие

Chlamydophila pneumoniae, Chlamydophila psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Ureaplasma urealyticum.

Виды, для которых приобретенная (вторичная) резистентность может быть проблематичной

Аэробные грамположительные бактерии

Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus methycillin-resistant*, Coagulase negative Staphylococcus spp.

Аэробные грамотрицательные бактерии

Азинетобактерий baumannii, Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Klebsiella pneumonia, Morganella morganii, Proteus mirabilis, Providencia stuartii, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marc.

Анаэробные бактерии

Bacteroides fragilis.

Существенно резистентные штаммы

Аэробные грамположительные бактерии

Enterococcus faecium.

* Механизм резистентности Staphylococcus aureus , вероятно, имеет коррезистентность к фторхинолонам, включая левофлоксацин.

Фармакокинетика

Абсорбция .

Левофлоксацин при приеме внутрь быстро и почти полностью всасывается, при этом пиковые концентрации в плазме крови достигаются в течение 1-2 часов. Абсолютная биодоступность составляет около 99-100%.

Пища почти не влияет на всасывание левофлоксацина.

Равновесное состояние достигается в течение 48 ч при режиме дозировки 500 мг 1 или 2 раза в сутки.

Деление.

Приблизительно 30-40% левофлоксацина связывается с протеином сыворотки крови. Средний объем распределения левофлоксацина составляет около 100 л после однократного и повторного введения дозы 500 мг, что указывает на его широкое распространение в тканях организма.

Проникновение в ткани и жидкости организма .

Левофлоксацин обладает способностью проникать в слизистую оболочку бронхов, жидкости эпителиальной выстилки, альвеолярных макрофагов, тканей легких, кожи (содержимого пузырей), тканей предстательной железы и мочи. Однако левофлоксацин плохо проникает в цереброспинальную жидкость.

Биотрансформация.

Левофлоксацин метаболизируется очень незначительно, метаболитами являются дисметил-левофлоксацин и левофлоксацин N-оксид. Эти метаболиты составляют менее 5% от количества препарата, выделяемого с мочой. Левофлоксацин является стереохимически стабильным и не подлежит инверсии хиральной структуры.

Вывод.

После перорального и внутривенного введения левофлоксацин выводится из плазмы крови относительно медленно (период полувыведения составляет 6-8 часов). Выведение осуществляется обычно почками (более 85% введенной дозы). Средний выраженный общий клиренс левофлоксацина после введения 1 дозы 500 мг составил 175±29,2 мл/мин. Нет существенной разницы в отношении фармакокинетики левофлоксацина после в/в и перорального введения, что свидетельствует о взаимозаменяемости этих путей (в/в и в/в).

Линейность.

Левофлоксацин имеет линейную фармакокинетику в диапазоне доз 50–1000 мг.

Пациенты с почечной недостаточностью .

На фармакокинетику левофлоксацина оказывает влияние почечная недостаточность. При снижении функции почек снижается почечный вывод и клиренс, а периоды полувыведения увеличиваются, как видно из таблицы 2 ниже.

Таблица 2

Пациенты пожилого возраста.

Нет значительных отличий в фармакокинетике левофлоксацина у молодых пациентов и пациентов пожилого возраста, кроме отличий, связанных с клиренсом креатинина.

Половые отличия.

Отдельный анализ пациентов женского и мужского пола продемонстрировал незначительные различия в фармакокинетике левофлоксацина в зависимости от пола. Не существует доказательств того, что эти половые различия клинически значимы.

Показания

Инфекции, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

– негоспитальная пневмония*;

– осложненные инфекции кожи и мягких тканей*;

– острый пиелонефрит и осложненные инфекции мочевыводящих путей;

– хронический бактериальный простатит;

*применительно к вышеуказанным инфекционным заболеваниям левофлоксацин следует назначать только в случаях недостаточной эффективности других антибактериальных лекарственных средств, которые преимущественно применяют для начального лечения данных инфекций.

Следует учитывать официальные рекомендации по надлежащему применению антибактериальных средств.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к левофлоксацину, другим фторхинолонам или любому ингредиенту препарата;

- эпилепсия;

- повреждение сухожилий, связанное с применением фторхинолонов.

Особые меры безопасности

Препарат следует использовать немедленно (в течение 3 часов) после перфорации резиновой пробки, чтобы предотвратить бактериальное заражение. Во время проведения инфузии защита от света не требуется. Лекарственное средство предназначено только для одноразового использования.

Перед использованием раствор необходимо осмотреть. Использовать следует только прозрачный раствор, свободный от частиц.

Как и все другие препараты, любое неиспользованное лекарственное средство следует утилизировать в соответствии с местными правилами.

Смешивание с другими растворами для инфузии:

Препарат совместим с такими растворами для инфузий:

- 0,9% раствором хлорида натрия;

- 5% раствором глюкозы для инъекций;

- 2,5% раствором глюкозы в растворе Рингера;

– комбинированными растворами для парентерального питания (аминокислоты, глюкоза, электролиты).

Вопросы по несовместимости рассмотрены в разделе «Несовместимость».

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий

Влияние других лекарственных средств на левофлоксацин .

Теофиллин, фенбуфен или подобные нестероидные противовоспалительные лекарственные средства.

Не выявлено фармакокинетического взаимодействия левофлоксацина с теофиллином. Однако возможно существенное снижение судорожного порога при одновременном применении хинолонов с теофиллином и нестероидными противовоспалительными препаратами и другими агентами, уменьшающими судорожный порог. Концентрация левофлоксацина в присутствии фенбуфена была примерно на 13% выше, чем при приеме только левофлоксацина.

Пробенецид и циметидин .

Пробенецид и циметидин статистически достоверно влияют на выведение левофлоксацина. Почечный клиренс левофлоксацина снижается в присутствии циметидина на 24% и пробенецида на 34%. Это потому, что оба препарата способны блокировать канальцевую секрецию левофлоксацина. Однако при дозах, испытываемых в ходе исследования, маловероятно, чтобы статистически значимые кинетические отличия имели клиническую значимость. Следует с осторожностью относиться к одновременному приему левофлоксацина с лекарственными средствами, влияющими на секрецию канальцев, такими как пробенецид и циметидин, особенно пациентам с почечной недостаточностью.

Другая информация.

На фармакокинетику левофлоксацина при одновременном применении не оказывают никакого клинически значимого влияния лекарственные средства: карбонат кальция, дигоксин, глибенкламид, ранитидин.

Воздействие левофлоксацина на другие лекарственные средства.

Циклоспорин.

Период полувыведения циклоспорина увеличивается на 33% при одновременном приеме с левофлоксацином.

Антагонисты витамина К.

При одновременном применении с антагонистами витамина К (например, варфарином) сообщалось о повышении коагуляционных тестов (протромбиновое время/международное нормализационное соотношение) и/или кровотечения, которые могут быть выражены. Учитывая это, у пациентов, получающих параллельно антагонисты витамина К, необходимо контролировать показатели коагуляции (см. раздел «Особенности применения»).

Лекарственные средства, удлиняющие интервал QТ.

Левофлоксацин, как и другие фторхинолоны, следует применять с осторожностью пациентам, получающим лекарственные средства, известны своей способностью продлевать интервал QТ (например, противоаритмические средства класса ИА и III, трициклические антидепрессанты, макролиды и антипсихотические лекарственные средства) (см. раздел «Особенности применения»). (удлинение интервала QТ)).

Глюкокортикостероиды. При одновременном применении с глюкокортикостероидами повышается риск развития разрыва сухожилия.

Другая значимая информация.

Не отмечается влияния левофлоксацина на фармакокинетику теофиллина (являющегося субстратом фермента CYP1A2), что свидетельствует о том, что левофлоксацин не является ингибитором CYP1A2.

Не рекомендуется применение левофлоксацина одновременно с алкоголем.

Особенности применения

Следует избегать применения лекарственного средства пациентам, которые имели серьезные побочные реакции в прошлом при применении хинолонов или фторхинолонов. Лечение этих пациентов левофлоксацином следует начинать только при отсутствии альтернативных вариантов лечения и после тщательной оценки пользы/риска.

Пациентам с выраженным атеросклерозом сосудов головного мозга, нарушениями мозгового кровообращения следует соблюдать осторожность при применении препарата.

Аневризма/расслоение аорты и регургитация/недостаточность сердечного клапана сердца.

Данные эпидемиологических исследований свидетельствуют о повышенном риске развития аневризмы или расслоения аорты, особенно у пожилых пациентов, и регургитации аортального и митрального клапанов после применения фторхинолонов. Сообщалось о случаях аневризмы и диссекции аорты, иногда осложненных разрывом (включая летальные случаи), и о регургитации/недостаточности любого из клапанов сердца у пациентов, получавших фторхинолоны (см. раздел «Побочные реакции»). Следовательно, фторхинолоны следует применять только после тщательной оценки соотношения польза/риск и после рассмотрения других терапевтических вариантов лечения пациентов с положительным семейным анамнезом аневризмы или врожденным пороком сердечных клапанов, или у пациентов с существующим диагнозом аневризмы и/или дисекции аорты, или заболеванием сердечного или при наличии других факторов риска или благоприятных условий

Как и для аневризмы и диссекции аорты, так и при регургитации/недостаточности сердечного клапана (например, нарушения соединительной ткани, такие как синдром Марфана или синдром Элерса-Данлоса, синдром Тернера, болезнь Бехчета, гипертония, ревматоидный артрит) или дополнительно при аневризме и дисекции аорты (например, сосудистые расстройства, такие как артериит Такаясу или гигантоклеточный артериит, или известный атеросклероз, или синдром Шегрена) или дополнительно при регургитации/недостаточности сердечного клапана (например, инфекционный эндокардит). Риск аневризмы и диссекции аорты и их разрыв может быть повышен у пациентов, одновременно получающих системные кортикостероиды.

В случае возникновения резкой абдоминальной боли, боли в груди или спине пациентам следует немедленно обратиться за неотложной медицинской помощью.

Пациентам следует рекомендовать немедленно обращаться за медицинской помощью при острой одышке, новом приступе сердцебиения или развитии отека живота или нижних конечностей.

Метициллинрезистентный S.Aureus.

Для метициллинрезистентного S. Aureus (MRSA) существует очень высокая вероятность коррезистентности к фторхинолонам, в том числе к левофлоксацину. В этой связи левофлоксацин не рекомендован для лечения инфекций, известным или подозреваемым возбудителем которых является MRSA, за исключением случаев, когда результаты лабораторных тестов подтвердили чувствительность возбудителя к левофлоксацину.

Частым возбудителем инфекций мочевыводящих путей может быть резистентна к левофлоксацину E. сoli , что следует принять во внимание, назначая левофлоксацин пациентам с заболеваниями мочевыводящих путей. Врачам, назначающим терапию, рекомендуется учитывать местную распространенность резистентности E. coli к фторхинолонам.

Резистентность к фторхинолонам в E. coli (чащему возбудителю инфекций мочевыводящих путей) варьирует в разных странах. При назначении фторхинолонов следует учитывать местную распространенность резистентности E. сoli к фторхинолонам.

Продолжительность инфузии

Рекомендуемая продолжительность инфузии должна составлять не менее 30 минут для 250 мг или 60 минут для 500 мг раствора левофлоксацина для инфузий. Известно, что при инфузии офлоксацина может развиться тахикардия и временное снижение АД. Редко в результате сильного снижения АД может развиться сердечно-сосудистая недостаточность. Если заметное снижение АД происходит во время инфузии левофлоксацина (L-изомер офлоксацина), введение препарата следует немедленно прекратить.

Тендинит и разрыв сухожилий .

В редких случаях у пациентов может возникать тендинит. Развитие тендинита и разрыв сухожилий (в частности, но не ограничиваясь ахилловым сухожилием), иногда с обеих сторон, могут наблюдаться уже в первые 48 часов после начала лечения хинолонами или фторхинолонами, причем о таких случаях сообщали также через несколько месяцев после завершения применения препарата. Риск развития тендинита и разрыва сухожилий повышен у пациентов пожилого возраста, пациентов с нарушением функции почек, пациентов, перенесших трансплантацию паренхиматозных органов, у пациентов, получающих суточную дозу 1000 мг левофлоксацина, а также у пациентов, одновременно проходящих лечение кортикостероидами. Соответственно следует избегать одновременного применения кортикостероидов.

При первых признаках тендинита (например, болезненное опухание, воспаление) следует срочно прекратить лечение левофлоксацином и рассмотреть альтернативные варианты лечения. Пораженные конечности следует лечить соответствующим образом (например, иммобилизация). При наличии признаков тендинопатии не рекомендуется использовать кортикостероиды.

Заболевания, вызванные Clostridium difficile.

Диарея, особенно тяжелой степени, стойкая и/или примеси крови, возникающая во время или после лечения левофлоксацином (в том числе в течение нескольких недель после лечения), может быть симптомом заболевания, обусловленного Clostridium difficile . Самой тяжелой формой данного заболевания является псевдомембранозный колит (см. «Побочные реакции»). В этой связи врачу следует учитывать возможность наличия заболевания, обусловленного Clostridium difficile , если у пациента на фоне лечения левофлоксацином или после него развивается диарея тяжелой степени. При подозрении на заболевание, вызванное Clostridium difficile , левофлоксацин следует немедленно отменить и в неотложном порядке начать соответствующее лечение. Лекарственные средства, угнетающие перистальтику кишечника, в этом случае противопоказаны.

Пациенты со склонностью к судорогам .

Хинолоны могут снижать судорожный порог и провоцировать развитие судорог. Левофлоксацин противопоказан пациентам с эпилепсией в анамнезе (см. «Противопоказания»). Как и другие хинолоны, его следует применять с чрезвычайной осторожностью пациентам, подверженным судорогам, и при одновременном лечении действующими веществами, снижающими судорожный порог, например теофиллином (см. Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий). При возникновении судорожного приступа (см. раздел «Побочные реакции») левофлоксацин следует отменить.

Пациенты с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Пациенты с скрытыми или явными нарушениями активности глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы могут иметь склонность к гемолитическим реакциям при лечении хинолоновыми антибиотиками. В связи с этим в случае необходимости применения левофлоксацина за этими пациентами следует осуществлять наблюдение по поводу возможного возникновения гемолиза.

Пациенты с почечной недостаточностью.

Поскольку левофлоксацин выводится в основном почками, требуется коррекция дозы для пациентов с нарушенной функцией почек (почечная недостаточность) (см. Способ применения и дозы).

Реакции повышенной чувствительности (гиперчувствительности).

Левофлоксацин может привести к серьезным, потенциально летальным реакциям повышенной чувствительности (например, от ангионевротического отека к анафилактическому шоку), в отдельных случаях после применения первой же дозы препарата. При возникновении реакций гиперчувствительности необходимо отменить прием левофлоксацина, обратиться к врачу и приступить к соответствующему лечению.

Тяжелые кожные побочные реакции.

При применении левофлоксацина сообщали о тяжелых кожных побочных реакциях, включая токсический эпидермальный некролиз (TEN: также известный как синдром Лайелла), синдром Стивенса-Джонсона (SJS) и реакции лекарственного средства с эозинофилией и системными симптомами (DREES), которые могут быть или летальными (см. раздел «Побочные реакции»).

При назначении препарата пациентам следует предупредить о признаках и симптомах тяжелых кожных реакций и тщательно следить. Если появляются признаки и симптомы, свидетельствующие об этих реакциях, левофлоксацин следует немедленно прекратить и рассмотреть альтернативное лечение.

Если у пациента развилась серьезная реакция, как SJS, TEN или DRESS с применением левофлоксацина, лечение левофлоксацином не следует восстанавливать у этого пациента в любое время.

Дисгликемия.

Как и при применении всех хинолонов, сообщалось о случаях изменений со стороны уровня глюкозы в крови, среди которых были случаи как гипогликемии, так и гипергликемии, наблюдавшиеся, как правило, у пациентов с сахарным диабетом, получавших сопутствующую терапию пероральным сахароснижающим препаратом (например глубенкламидом) или инсулином. Сообщалось о случаях гипогликемической комы. У пациентов с сахарным диабетом рекомендуется тщательно контролировать уровень глюкозы сахара в крови (см. «Побочные реакции»). Препарат содержит 5 мг глюкозы на дозу (флакон 100 мл), поэтому препарат необходимо с осторожностью применять больным сахарным диабетом.

Профилактика фотосенсибилизации.

Сообщалось о случаях фотосенсибилизации на фоне применения левофлоксацина (см. «Побочные реакции»). Для предотвращения фотосенсибилизации рекомендуется, чтобы пациенты не подвергались воздействию сильного солнечного излучения или облучения искусственными источниками УФ-лучей (например, УФ-лампой «искусственное солнце», лампами солярия), во время лечения и в течение 48 часов после прекращения приема левофлоксацина.

Пациенты, получающие антагонисты витамина K.

Из-за возможного повышения уровней показателей свертывания крови (протромбиновое время/международное нормализационное соотношение) и/или увеличения частоты геморрагических осложнений у пациентов, получающих левофлоксацин в комбинации с антагонистом витамина К (например, варфарином), при одновременном применении этих средств необходимо контролировать показатели свертывания крови (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Психотические реакции

Сообщалось о психотических реакциях у пациентов, принимающих хинолоны, включая левофлоксацин. Очень редко они прогрессировали до суицидальных мыслей и самодеструктивного поведения, иногда только после приема единственной дозы левофлоксацина (см. раздел Побочные реакции). Если у пациента возникают эти реакции, прием левофлоксацина следует прекратить и принять соответствующие меры. Рекомендуется с осторожностью применять левофлоксацин пациентам с психотическими расстройствами или пациентам с психическими заболеваниями в анамнезе.

Удлинение интервала QT.

Следует с осторожностью относиться к применению фторхинолонов, включая левофлоксацин, пациентам с известными факторами риска удлинения интервала QT, такими как:

- врожденный или приобретенный синдром удлинения интервала QT;

- одновременное применение лекарственных средств, обладающих способностью удлинять интервал QT (таких как противоаритмические средства класса ИА и ІІІ, трициклические антидепрессанты, макролиды, антипсихотические лекарственные средства);

- нарушение баланса электролитов (например гипокалиемия, гипомагниемия);

-заболевания сердца (например, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия) (см. раздел «Способ применения и дозы (Пациенты пожилого возраста)», «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий», «Побочные реакции», «Передозировка») .

Пациенты пожилого возраста и женщины могут быть более чувствительны к лекарственным средствам, удлиняющим интервал QT. В этой связи необходимо с осторожностью применять фторхинолоны, включая левофлоксацин, пациентам этих групп.

Периферическая нейропатия.

Сообщалось о случаях сенсорной или сенсомоторной периферической нейропатии, приводившей к парестезии, гипестезии, дизестезии или слабости, у пациентов, принимавших фторхинолоны, включая левофлоксацин. Прием левофлоксацина следует прекратить, если у пациента наблюдаются симптомы нейропатии, такие как боли, ощущение жжения, покалывание, онемение или слабость, чтобы предотвратить возникновение необратимого состояния.

Гепатобилиарные нарушения.

При применении левофлоксацина (преимущественно у пациентов с тяжелыми основными заболеваниями, например сепсисом) сообщалось о случаях некроза печени вплоть до печеночной недостаточности с летальным исходом (см. раздел «Побочные реакции»). Пациентам следует рекомендовать прекратить лечение и обратиться к врачу, если возникают такие проявления и симптомы болезни печени как анорексия, желтуха, потемнение мочи, зуд или боли в области живота.

Обострение myasthenia gravis.

Фторхинолоны, включая левофлоксацин, обладают эффектом нервно-мышечной блокады и могут обострять мышечную слабость у пациентов с myasthenia gravis. В послерегистрационном периоде у пациентов с myasthenia gravis с применением фторхинолонов были ассоциированы серьезные побочные реакции, включая летальные случаи и состояния, которые нуждались в мерах по поддержанию дыхания. Левофлоксацин не рекомендуется применять пациентам с myasthenia gravis в анамнезе.

Нарушение зрения.

Если при приеме левофлоксацина возникают какие-либо нарушения зрения или побочные реакции со стороны органов зрения, следует немедленно обратиться к офтальмологу (см. разделы «Побочные реакции» и «Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами»).

Суперинфекция.

Применение левофлоксацина, особенно продолжительное, может приводить к чрезмерному росту нечувствительных (резистентных) к препарату микроорганизмов. Если на фоне терапии развивается суперинфекция, необходимо применить соответствующие меры.

Влияние на результаты лабораторных исследований .

У пациентов, получавших левофлоксацин, определение опиатов в моче может дать ложноположительный результат. Может возникнуть необходимость подтверждения положительных результатов на опиатах, полученных при скрининговом тесте, с помощью более специфических методов.

Левофлоксацин может подавлять рост Mycobacterium tuberculosis и в этой связи приводить к ложно-отрицательным результатам при бактериологической диагностике туберкулеза.

Длительные, инвалидизирующие и потенциально необратимые серьезные побочные реакции.

В очень редких случаях у пациентов, получавших хинолоны и фторхинолоны, независимо от возраста и имеющихся факторов риска, сообщали о длительных (на протяжении месяцев или лет), инвалидизирующих и потенциально необратимых побочных реакциях, влияющих на различные, а иногда на несколько сразу систем организма (в том числе опорно-двигательную, нервную, психическую и органы чувств). Применение препарата следует немедленно прекратить после появления первых признаков или симптомов какой-либо серьезной побочной реакции и обратиться за консультацией к врачу.

Натрия.

Это лекарственное средство содержит 39,1 ммоль (900 мг) натрия на 100 мл раствора. Это следует учитывать пациентам, которые соблюдают диету с контролем содержания натрия.

Применение в период беременности и кормлении грудью

Из-за отсутствия исследований и возможного повреждения хинолонами суставного хряща в растущем организме препарат противопоказан беременным и кормящим грудью. Если во время лечения диагностируется беременность, об этом следует сообщить врачу.

Левофлоксацин не приводил к нарушениям фертильности или репродуктивной функции у животных.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортом или другими механизмами

Некоторые побочные реакции (например головокружение/вертиго, сонливость, нарушение зрения) могут нарушать способность пациента к концентрации внимания и скорость его реакции и, таким образом, обуславливать повышенный риск в ситуациях, когда эти качества имеют особенно большое значение (например, при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами).

Способ применения и дозы

Препарат вводить медленно внутривенно 1 или 2 раза в сутки. Дозировка зависит от типа и тяжести инфекции, а также чувствительности к возможному возбудителю. Лечение препаратом после начального использования его внутривенной формы может быть завершено применением пероральной формы при приемлемости такого лечения для конкретного пациента. Учитывая биоэквивалентность парентеральных и пероральных лекарственных форм можно использовать одинаковую их дозу.

Продолжительность инфузии должна составлять не менее 30 минут для 250 мг или 60 минут для 500 мг раствора (см. раздел «Особенности применения»).

Вопросы несовместимости рассмотрены в разделе «Несовместимость», совместимость с другими инфузионными растворами в разделе «Особые меры безопасности».

Дозировка для пациентов с нормальной функцией почек, у которых клиренс креатинина

Свыше 50 мл/мин

Таблица 3

Дозировка для пациентов с нарушенной функцией почек, у которых клиренс креатинина менее 50 мл/мин

Таблица 4

¹ После гемодиализа или хронического амбулаторного перитонеального диализа (ХАПД) дополнительные дозы не требуются.

Дозировка для пациентов с нарушенной функцией печени.

Коррекция дозы не требуется, поскольку левофлоксацин в значительной степени метаболизируется в печени и выводится преимущественно почками.

Дозировка для пациентов пожилого возраста .

Если почечная функция не нарушена, нет необходимости в коррекции дозы.

Дети.

Левофлоксацин противопоказан детям (до 18 лет), поскольку не исключено повреждение суставного хряща.

Передозировка

Симптомы. Важнейшие предполагаемые симптомы передозировки левофлоксацином касаются центральной нервной системы: спутанность сознания, головокружение, нарушение сознания и судорожные приступы, галлюцинации, тремор, тошнота, эрозия слизистых оболочек, удлинение QT-интервала.

Лечение . При передозировке необходимо проводить тщательное наблюдение за пациентом, включая ЭКГ. Лечение симптоматическое. Гемодиализ, в том числе перитонеальный диализ и хронический амбулаторный перитонеальный диализ, не является эффективным для удаления левофлоксацина из организма. Нет никаких специфических антидотов.

Побочные реакции

Ниже приведены побочные реакции по системам органов и частоте: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100,

¹ Анафилактические и анафилактоидные реакции могут иногда возникать даже после введения первой дозы.

² Реакции слизистых могут иногда возникать даже после введения первой дозы препарата.

* В очень редких случаях у пациентов, получавших хинолоны и фторхинолоны, независимо от имеющихся факторов риска, сообщали о длительных (в течение месяцев или лет), инвалидизирующих и потенциально необратимых серьезных побочных реакциях, влияющих на различные, а иногда на несколько сразу, системы организма и органы чувств (в том числе реакции, такие как тендинит, разрыв сухожилия, артралгия, боль в конечностях, нарушения походки, невропатии, связанные с парестезией, депрессия, усталость, нарушение памяти, нарушение сна, нарушение слуха, зрения, вкуса и запаха) (см. раздел «Особенности применения»).

К другим побочным эффектам, связанным с применением фторхинолонов, относятся приступы порфирии у больных порфирией.

** У пациентов, получавших фторхинолоны, сообщалось о случаях аневризмы и диссекции аорты, иногда осложненных разрывом (включая летальные случаи), и регургитации/недостаточности любого из клапанов сердца (см. раздел «Особенности применения»).

Срок годности

2 года.

Несовместимость

Препарат не следует смешивать с инфузионными растворами и инъекциями, имеющими физическую и химическую нестабильность при рН 3-4 (например, бикарбонат натрия, пенициллин, гепарин).

Не следует смешивать препарат с другими лекарственными средствами в одной емкости, кроме указанных в разделе «Особые меры предосторожности».

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте. Не замораживать.

Упаковка

По 100 мл или 150 мл в контейнере; по 1 контейнеру в полиэтиленовом пакете в коробке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Дочернее предприятие "Фарматрейд".

Адрес

Ул. Самборская, 85, г. Дрогобыч, Львовская обл., 82111, Украина.

Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины