Баклофен

Состав

действующее вещество: baclofen;

1 таблетка содержит 10 мг или 25 мг баклофена;

Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал картофельный, желатин, тальк, магния стеарат, этилцеллюлоза.

Форма выпуска

Таблетки (по 50 таблеток в полипропиленовой флаконе, по 1 флакону в картоне коробке с инструкцией по применению).

Основные физико-химические свойства

• таблетки 10 мг: белого цвета, круглые, двояковыпуклые с распределительной чертой;
• таблетки 25 мг: белого цвета, круглые, двояковыпуклые.

Фармакодинамика

Баклофен уменьшает повышенный тонус мышц, обусловленный повреждением спинного мозга. Препарат одновременно и в равной степени подавляет кожные рефлексы и тонус мьзив, при этом только незначительно снижает амплитуду сухожильных рефлексов.

Механизм этого действия состоит, более всего, с гиперполяризации восходящих нервов и торможении как моно-, так и полисинаптическая рефлексов на уровне спинного мозга.

В экспериментах на животных баклофен увеличивал метаболизм допамина, однако у людей, под влиянием препарата концентрация ацетата 5-гидроксииндолу или метаболитов допамина в спинномозговой жидкости не менялась.

Поскольку баклофен, который применяют в больших дозах может вызвать угнетение функций ЦНС, существует вероятность действия препарата на центры, которые находятся выше спинного мозга.

Баклофен также уменьшает болевую чувствительность. Улучшение таким образом общего самочувствия пациента и успокоение менее затрудненным, чем при применении других лекарственных препаратов, влияющих на ЦНС.

Баклофен стимулирует желудочную секрецию.

Фармакокинетика

Всасывания

Баклофен быстро и почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта.

Степень всасывания уменьшается при назначении высоких доз.

Терапевтическая концентрация составляет 80-395 нг / мл.

В экспериментах на животных обнаружено, что баклофен распространяется во многих тканях, но только небольшая его часть проникает через гематоэнцефалический барьер.

У пациентов максимальная концентрация С _max (500-600 нг / мл) достигается через 2-3 часа после приема, а концентрация более 200 нг / мл сохраняется в течение 8:00.

Распределение

Баклофен проникает через плацентарный барьер.

Минимальное количество препарата проникает в грудное молоко.

Объем распространения баклофена составляет 0,7 л / кг, а связывается с белками плазмы примерно на 30%. В спинномозговой жидкости концентрация действующего вещества в 8,5 раз меньше, чем в сыворотке крови.

Метаболизм

Примерно 15% дозы подвергается биотрансформации в печени за счет дезаминирования.

Вывод

Период полувыведения составляет от 2,5 до 4:00.

Баклофен выводится с мочой, 70-80% в неизмененном виде или в виде метаболитов. Остальные выводится с калом.

Во время приема внутрь баклофен выводится почти полностью в течение 72 часов.

Спастические состояния при:

• рассеянном склерозе;
• других повреждений спинного мозга (например, опухоли спинного мозга, сирингомиелия, болезнь двигательного нейрона, поясничный миелит, травмы спинного мозга);
• мозговых инсультах;
• церебральном параличе;
• воспалении оболочек спинного и головного мозга
• травмах головы.

Дети

Баклофен применять детям при симптоматическом лечении спастических состояний церебрального генеза, а именно, возникшие в результате детского церебрального паралича, а также в результате церебральных сосудистых инцидентов из-за новообразований или заболевания головного мозга дегенеративного генеза.

Баклофен также показан при симптоматического лечения спастичности мышц, которая возникла в результате инфекции и заболеваний спинного мозга, дегенеративных изменений, травм, новообразований и поражений неизвестного происхождения, такого как рассеянный склероз, амиотрофический боковой склероз, сирингомиелия, поясничный миелит, травматическое поражение или нижней парапарез или компрессия спинного мозга.

Повышенная чувствительность к баклофена или к вспомогательному веществу препарата. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения. Порфирия.

Дозу устанавливать индивидуально с целью определения наименьшей эффективной дозы, которая не вызывает побочных эффектов.

Препарат следует принимать во время еды.

До начала лечения следует определить максимальную эффективность лечения баклофен. Следует с осторожностью повышать дозу препарата (особенно лицам старше 65 лет) до нормализации общего состояния пациента. Если применять достаточно высокую начальную дозу или повысить дозу быстро, то могут возникнуть побочные эффекты. Это особенно важно для пациентов, которые ходят, с целью уменьшения ослабления мышц у здоровых конечностях или когда необходимо достичь снижения мышечного напряжения.

Если при применении максимальных рекомендованных доз, в течение 6 недель лечения терапевтического эффекта не будет достигнуто, следует решить вопрос о продлении лечения.

Рекомендуется следующая схема дозирования

Взрослые

Лечение начинать с суточной дозы - 15 мг, распределенной на несколько равных приемов.

В первые 3 дня по 5 мг (¹ /₂ таблетки по 10 мг) 3 раза в сутки,

в течение последующих 3 дней - по 1 таблетке 10 мг 3 раза в сутки,

в течение последующих 3 дней - 1 ½ таблетке 10 мг 3 раза в сутки,

в течение последующих 3 дней - по 2 таблетки 10 мг 3 раза в сутки.

У большинства пациентов терапевтический эффект наступает при дозе от 30 мг до 75 мг в сутки.

Вышеуказанный режим применения обеспечивает хорошую переносимость препарата.

При необходимости дозу можно повышать.

Пациентам, которым необходимо принимать большие дозы (75-100 мг в сутки) можно применять баклофен в форме таблеток по 25 мг.

Не следует превышать дозу более 100 мг в сутки.

Продолжительность лечения зависит от клинического состояния пациента.

Не следует внезапно прекращать лечение баклофен из-за риска возникновения галлюцинаций и обострение спастических состояний.

Дети

Лечение следует начать с очень низкой дозы (что соответствует дозе в пересчете примерно 0,3 мг / кг массы тела в сутки), на 2-4 приема (лучше всего на 4 уровне приема).

Для детей дозу следует повышать с осторожностью, с интервалом в одну неделю до достижения оптимального терапевтического эффекта у ребенка.

В целом следует использовать суточную дозу поддерживающей терапии, составляет 0,75-2 мг / кг массы тела.

Максимальная суточная доза не должна превышать 40 мг для детей в возрасте до 8 лет. Для детей от 8 лет максимальная суточная доза составляет 60 мг.

Баклофен в виде таблеток не следует назначать детям с массой тела менее 33 кг.

В случае передозировки препаратом могут развиться следующие побочные явления со стороны ЦНС: сонливость, потеря сознания, кома, угнетение дыхания.

Могут появиться другие симптомы, такие как: состояния спутанности сознания, галлюцинации, психическое возбуждение, нарушение аккомодации, отсутствие зрачковых рефлексов, гипотония мышц, клонические судороги, угнетение или отсутствие рефлексов, судороги, изменения в ЭЭГ (подавление вспышек и трехфазные волны ), расширение периферических сосудов, артериальная гипотония или гипертония, брадикардия, тахикардия или тахиаритмия, гипотермия, тошнота, рвота, диарея, чрезмерное слюноотделение, повышение активности лактатдегидрогеназы, аспартатаминотрансферазы и щелочи ной фосфатазы.

У пациентов с почечной недостаточностью симптомы передозировки могут возникать при применении более низких доз баклофена.

Общее состояние может ухудшаться у пациентов, одновременно принимающих другие препараты и вещества, влияющие на центральную нервную систему (например, алкоголь, диазепам, трициклические антидепрессанты).

Лечение.

Есть специфического антидота.

Следует применять симптоматическое лечение, основанное на ограничении осложнений, связанных с артериальной гипотонией, артериальной гипертензией, судорогами, депрессией нервной системы или системы кровоснабжения.

Следует как можно скорее вызвать рвоту или провести промывание желудка, а также принять активированный уголь.

Пациенты в коматозном состоянии перед промыванием желудка должны быть интубированных.

В случае необходимости применить солевые слабительные.

У пациентов с прекращением дыхания провести искусственное дыхание и обеспечить поддержание сердечно-сосудистой деятельности.

Некоторые литературные данные указывают, что при более легких отравлениях физостигмин, введенный внутривенно (в дозе 1-2 мг в течение 5-10 минут), устраняет побочные действия со стороны ЦНС, особенно сонливость и угнетение дыхания. При отсутствии улучшения после первой дозы физостигмину, следующую дозу можно ввести через 30-60 минут.

Показано также вводить вещества одновременно с диуретиками с целью увеличения вывода баклофена с мочой.

В случае тяжелого отравления пациентам с почечной недостаточностью можно назначить гемодиализ.

Если возникнут судороги, следует с большой осторожностью ввести внутривенно диазепам.

Побочные эффекты чаще всего наблюдаются в начале лечения (например, сонливость и тошнота), во время быстрого повышения дозы или применение высоких доз баклофена, а также у пациентов пожилого возраста.

В основном они имеют переходный характер и исчезают после снижения дозы. При тяжелых побочных действий возникает необходимость отмены препарата.

Если тошнота содержится после уменьшения дозы, рекомендуется применять баклофен с пищей или запивая молоком.

У пациентов с психическими заболеваниями в анамнезе или цереброваскулярными заболеваниями (например, инсульт), а также у пациентов пожилого возраста побочные эффекты могут протекать с более серьезными последствиями.

При применении баклофена наблюдались следующие побочные эффекты

У некоторых пациентов наблюдалось повышение спастичности (парадоксальная реакция на действие препарата).

Нежелательный степень напряжения мышц, который создает для пациентов трудности при ходьбе или во время самостоятельного передвижения, которая может возникнуть, обычно проходит после корректировки дозы (например, путем уменьшения доз, которые применяют в течение суток, но увеличение дозы вечернего приема.

Применение в период беременности и кормления грудью

Отсутствуют контролируемые исследования по применению препарата беременным женщинам. Баклофен проникает через плацентарный барьер.

Препарат баклофен можно применять в период беременности (особенно в I триместре беременности) только в случае, если польза для матери превышает возможный риск для плода.

Отмечено только один случай синдрома отмены (судороги) в семидневного новорожденного, мать которого принимала баклофен в дозе 80 мг в сутки в период беременности. Судороги, которые попытались лечить стандартными противосудорожными препаратами, исчезли после 30 минут после введения баклофена.

Баклофен проникает в грудное молоко, но если препарат принимают в терапевтических дозах в таких малых количествах, то не ожидается появления нежелательных реакций у новорожденного.

Дети

Баклофен в виде таблеток не следует назначать детям с массой тела менее 33 кг.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Баклофен может осуществлять успокаивающее действие и снижать концентрацию внимания.

Пациентам во время лечения не следует управлять транспортными средствами и обслуживать механизмы в движении, а также работать с другими механизмами.

Одновременное применение баклофена с другими препаратами, которые действуют на ЦНС, синтетическими опиатами или с алкоголем усиливает их седативное действие.

У пациентов, принимающих баклофен, повышается риск развития дыхательной депрессии. Следует проводить тщательный мониторинг сердечной деятельности и дыхательной системы, особенно у пациентов с сопутствующими заболеваниями сосудистой и дыхательной систем и со слабостью дыхательной мускулатуры.

Баклофен может усиливать гиперкинезию у пациентов, принимающих одновременно соли лития.

Трициклические антидепрессанты могут усиливать действие баклофена и значительно снизить мышечный тонус.

Баклофен потенцирует действие антигипертензивных средств (может потребоваться коррекция дозы).

Лекарственные средства, влияющие на функцию почек (например, ибупрофен), замедляют выведение баклофена, что является причиной возникновения симптомов отравления.

У пациентов с болезнью Паркинсона, принимающих препараты с леводопой и карбидопой, в случае комбинированного применения с баклофен возможно возникновение состояния спутанности сознания, галлюцинаций и психического возбуждения.

Баклофен увеличивает анальгезию, вызванную фентанилом.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности - 3 года.