Карбамазепин

действующее вещество: карбамазепин;

Карбамазепин в таблетках по 200 мг, 400 мг № 50.

В аптеке медикамент отпускается только по рецепту врача.

Аналогами препарата являются Финлепсин, Финлепсин ретард и Мезакар.

Фармакодинамика

Карбамазепин — производное дибензазепина, противосудорожное средство (антиконвульсант). Оказывает нейротропное, противоэпилептическое, антидиуретическое и психотропное действие. Карбамазепин также имеет тимолептический эффект. Он проявляется в том, что, по сравнению с плацебо, у людей, страдающих эпилепсией, улучшается настроение.

Противоэпилептическое свойство обусловлено тем, что активный компонент карбамазепин приводит в норму перевозбужденные нейроны, снижает частоту эпилептических припадков, уменьшает синаптическую передачу импульсов эпилептогенных нейронов, блокирует кальциевые каналы. Главный метаболит — 10, 11-эпоксид, который обладает противоэпилептическим действием. На изменении обмена норадреналина и допамина основывается психотропное свойство медикамента.

Карбамазепин — это лекарство с широким спектром лечебного действия, которое применяется при лечении таких недугов, как эпилепсия, различные формы судорожных припадков, биполярные расстройства, депрессия, а также невралгии тройничного и языкоглоточного нервов.

Препарат часто принимается как в составе монотерапии, так и в качестве вспомогательного средства в комбинированных схемах. Его состав способствует нормализации нервной проводимости и уменьшению возбудимости нейронов, что приводит к выраженному улучшению состояния пациентов при неврологических и психических нарушениях.

Карбамазепин и алкоголь. Карбамазепин эффективен при терапии алкогольной абстиненции, а также используется при диабетической невропатии, снижая болевую симптоматику и восстанавливая качество жизни. Применение препарата требует контроля, так как при неправильной дозировке повышается риск побочных эффектов, особенно у пациентов с недостатком функции печени или почек.

Допускается использование препарата только по назначению врача, поскольку в отдельных случаях может возникать необходимость в корректировке дозы для достижения стабильного результата и улучшения общего качества терапии. Карбамазепин зарекомендовал себя как надёжное средство при хронических и острых состояниях, связанных с нарушениями нервной системы. Карбамазепин инструкция, а также информация "Карбамазепин для чего" и "Карбамазепин рецепт" находится на сайте МИС Аптека 9-1-1. 

Лекарственный препарат Карбамазепин уменьшает повторяемость приступов, устраняет чувство тревоги, агрессивность, раздражительность и депрессию у людей, страдающих эпилепсией. Понижает чувство жажды и диурез у больного несахарным диабетом. В терапии синдрома алкогольной абстиненции  снижает нервную возбудимость, тремор, увеличивает порог судорожной готовности. Препарат также обладает анальгезирующим свойством, эффективен Карбамазепин при невралгии тройничного нерва. Карбамазепин при неврите лицевого нерва ослабляет выраженность боли у 70-80 % пациентов, для него характерно самое высокое соотношение эффективности и безопасности по сравнению с другими препаратами.

Фармакокинетика

Всасывание. После приема медикамента максимальная его концентрация в плазме крови достигается спустя 12 часов. После однократного приема внутри таблетки препарата, содержащего 400 мг карбамазепина, среднее значение С max неизмененного активного вещества достигает около 4,5 мкг/мл.

Биодоступность различных лекарственных форм карбамазепина для перорального приема, как было показано, лежит в пределах 85–100%.

Прием пищи существенно не влияет на скорость и степень всасывания карбамазепина.

У людей пожилого возраста и у детей метаболизм Карбамазепина снижен.

Деление. При полной абсорбции карбамазепина кажущийся объем распределения составляет от 0,8 до 1,9 л/кг. Карбамазепин проникает через плацентарный барьер. Связывание карбамазепина с белками плазмы крови составляет 70–80%. Концентрация неизмененного карбамазепина в спинномозговой жидкости и слюне пропорциональна частице несвязанного с белками активного вещества (20-30%). Концентрация карбамазепина в грудном молоке составляет 25-60% его уровня в плазме крови.

Метаболизм. Карбамазепин метаболизируется в печени преимущественно эпоксидным путем, в результате чего образуются основные метаболиты – 10,11-трансдиоловое производное вещество и его конъюгат с глюкуроновой кислотой. Основным изоферментом, обеспечивающим биотрансформацию карбамазепина в карбамазепин-10,11-эпоксид, является цитохром Р450 ЗА4.

Вывод. После однократного приема препарата внутрь период полувыведения неизмененного карбамазепина составляет в среднем 36 часов, а после повторного приема препарата – в среднем 16–24 часа (в результате аутоиндукции монооксигеназной системы печени) в зависимости от продолжительности лечения. У пациентов, одновременно принимающих другие препараты, индуцирующие ту же ферментную систему печени (например фенитоин, фенобарбитал), период полувыведения карбамазепина составляет в среднем 9–10 часов.

Средний период полувыведения метаболита 10,11 эпоксида из плазмы крови составляет примерно 6 ч после разового перорального приема эпоксида.

После перорального приема карбамазепина в дозе 400 мг 72% принятой дозы выводится с мочой, а 28% - с калом. Почти 2% принимаемой дозы выводится с мочой в виде неизмененного препарата и примерно 1% - в виде фармакологически активного метаболита 10,11-эпоксида.

• эпилепсия;
• судорожные припадки (сложные или простые парциальные (с потерей или без потери сознания), генерализованные тонико-клонические, а также смешанные формы);
• депрессивный психоз;
• острые маниакальные состояния;
• биполярные аффективные расстройства;
• идиопатическая невралгия тройничного нерва, в том числе при рассеянном склерозе;
• идиопатическая невралгия языкоглоточного нерва;
• диабетическая невропатия;
• синдром алкогольной абстиненции;
• Карбамазепин при депрессии и таблетки Карбамазепин при неврозе.

• восприимчивость к активному веществу медикамента Карбамазепин и гиперчувствительность к трициклическим антидепрессантам;
• атриовентрикулярная блокада;
• угнетение функции костного мозга в анамнезе;
• печеночная порфирия;
• прием препарата совместно с ингибиторами МАО;
• период лактации.

Карбамазепин при головной боли не применяется.

В течение беременности принимать медикамент следует исходя из соотношения риск/польза, так как Карбамазепин может спровоцировать нарушение внутриутробного развития.

Цитохром Р450 3А4 (CYP3A4) является основным ферментом, который катализирует образование активного метаболита карбамазепина-10,11-эпоксида. Одновременное применение ингибиторов CYP3A4 может вызывать повышение концентрации карбамазепина в плазме крови, что, в свою очередь, может приводить к развитию побочных реакций. Одновременное применение индукторов CYP3A4 может усиливать метаболизм карбамазепина, что приводит к потенциальному снижению концентрации карбамазепина в сыворотке крови и терапевтического эффекта. Подобным образом прекращение приема индуктора CYP3A4 может снижать скорость метаболизма карбамазепина, что приводит к повышению уровня карбамазепина в плазме крови.

Одновременный прием с Фенитоином, Примидоном, вальпроевой кислотой может снизить концентрацию Карбамазепина в плазме крови.

Изониазид, наоборот, повышает уровень Карбамазепина в крови. Так же действуют и антипсихотики — Кветиапин, Оланзапин.

Препараты, которые могут повышать уровень карбамазепина в плазме крови. Поскольку повышение уровня карбамазепина в плазме крови может приводить к появлению нежелательных реакций (таких как головокружение, сонливость, атаксия, диплопия), то дозировка препарата необходимо корректировать и / или контролировать его уровни в плазме крови при одновременном применении с нижеприведенными препаратами.

Анальгетики, противовоспалительные препараты: декстропропоксифен, ибупрофен.

Андрогены: даназол.

Антибиотики: макролидные антибиотики (например, эритромицин, тролеандомицин, йозамицин, кларитромицин, ципрофлоксацин).

Противогрибковые средства: азолы (например итраконазол, кетоконазол, флуконазол, вориконазол). Пациентам, получающим лечение вориконазолом или итраконазолом, могут быть рекомендованы альтернативные противоэпилептические средства.

Воздействие препарата Карбамазепин на уровень в плазме крови одновременно назначенных препаратов. Карбамазепин может снижать уровень некоторых препаратов в плазме крови и снижать или нивелировать их эффекты. Может возникнуть необходимость коррекции дозировки нижеследующих препаратов в соответствии с клиническими требованиями.

Анальгетики, противовоспалительные препараты: бупренорфин, метадон, парацетамол (длительное применение карбамазепина с парацетамолом (ацетаминофеном) может быть связано с развитием гепатотоксичности), феназон (антипирин), трамадол.

Антибиотики: доксициклин, рифабутин.

Антикоагулянты: пероральные антикоагулянты (например, варфарин, фенпрокоумон, дикумарол и аценокумарол).

Антидепрессанты: бупропион, циталопрам, миансерин, нефазодон, сертралин, тразодон, трициклические антидепрессанты (например имипрамин, амитриптилин, нортриптилин, кломипрамин).

Контрацептивные препараты: гормональные контрацептивы (следует рассмотреть возможность применения альтернативных методов контрацепции).

Препарат следует назначать только под контролем, только после оценки соотношения польза / риск и при условии тщательного мониторинга пациентов с сердечными, печеночными или почечными нарушениями, побочными гематологическими реакциями на другие препараты в анамнезе, и пациентов с прерванными курсами терапии карбамазепином.

Препарат проявляет легкую антихолинергической активностью, поэтому пациентов с повышенным внутриглазным давлением следует предупредить и проконсультировать о возможных факторов риска.

Эффективно ли применение препарата Карбамазепин при защемлении седалищного нерва, при грыже позвоночника спрашивайте у лечащего врача.

Ограничение генетического скрининга. Результаты генетического скрининга не должны заменять соответствующее клиническое наблюдение и лечение пациентов. Роль в возникновении этих тяжелых кожных побочных реакций играют другие возможные факторы, такие как дозировка противоэпилептического средства, соблюдение режима терапии, сопутствующая терапия. Воздействие других заболеваний и уровень мониторинга кожных нарушений не изучали.

Нет данных об успешном применении препарата Карбамазепин при шизофрении.

Карбамазепин при мигрени не применяется.

Карбамазепин при панических атаках применяют для быстрого снятия симптомов.

Инструкция не сообщает об эффективности применения препарата Карбамазепин при бессоннице, после запоя.

Следует помнить о возможной активации скрытых психозов, а при лечении пациентов пожилого возраста – о возможной активации спутанности сознания и тревожном возбуждении.

Гематологические эффекты. С применением препарата связывают развитие агранулоцитоза и апластической анемии однако из-за чрезвычайно низкую частоту случаев развития этих состояний трудно оценить значимый риск при приеме препарата. Общий риск для больных, не получавших терапии, составляет 4,7 чел / 1000000 в год для развития агранулоцитоза и 2 человека / 1000000 в год - для развития апластической анемии.

Если количество лейкоцитов или тромбоцитов значительно снижается во время терапии, следует проводить общий анализ крови и тщательный мониторинг состояния пациента. Лечение препаратом Карбамазепин необходимо прекратить, если у пациента развивается лейкопения, серьезная, прогрессирующая или сопровождающаяся клиническими проявлениями, например лихорадкой или болью в горле; а также при появлении признаков подавления функции костного мозга.

Серьезные дерматологические реакции. Серьезные дерматологические реакции, включающие синдром Лайелла (СЛ) и синдром Стивенса-Джонсона (ССД), при применении препарата возникают очень редко. Пациенты с серьезными дерматологическими реакциями могут потребовать госпитализации, поскольку эти состояния могут угрожать жизни и иметь летальный характер. Большинство случаев развития ССД / СЛ отмечаются в течение первых нескольких месяцев лечения. При развитии признаков и симптомов, свидетельствующих о серьезных дерматологические реакции (например ССД, СЛ), прием препарата следует немедленно прекратить и назначить альтернативную терапию.

Мониторинг уровня препарата в плазме крови. Несмотря на то, что корреляция между дозировкой и уровнем карбамазепина в плазме крови, а также между уровнем карбамазепина в плазме крови и клинической эффективностью и переносимостью недостоверна, мониторинг уровня препарата в плазме крови может быть целесообразным в следующих случаях: при внезапном повышении частоты приступов, проверке комплаенс пациента, в период беременности, при лечении детей и подростков; при подозрении на нарушение абсорбции, при подозреваемой токсичности и при применении более одного препарата.

Суицидальные мысли и поведение. Было зарегистрировано несколько свидетельств о суицидальные мысли и поведение у пациентов, получавших противоэпилептические препараты. Существует информация о метаанализ данных, полученных в ходе плацебо-контролируемых исследований противоэпилептических препаратов, который также показал небольшое повышение риска появления суицидальных мыслей и поведения. Механизм возникновения такого риска неизвестен, а доступные данные не исключают повышения риска суицидальных мыслей и поведения для карбамазепина.

Гипонатриемия. Известны случаи развития гипонатриемии при применении карбамазепина. У пациентов с уже имеющимся нарушением функции почек, связанным с пониженным уровнем натрия, и у пациентов, лечащихся лекарственными средствами, снижающими уровень натрия (такими как диуретики, лекарственные средства, которые ассоциируются с неадекватной секрецией антидиуретического гормона), перед лечением следует измерить уровень натрия.

Гипотиреоидизм. Карбамазепин может снижать концентрацию гормонов щитовидной железы, в связи с этим необходимо увеличение дозы заместительной терапии гормонами щитовидной железы у пациентов с гипотиреоидизме.

Гиперчувствительность. Препарат может спровоцировать развитие реакций гиперчувствительности, включая DRESS, множественные реакции гиперчувствительности медленного типа с лихорадкой, сыпью, васкулитом, лимфаденопатией, псевдолимфома, артралгией, лейкопения, эозинофилия, гепатоспленомегалией, измененными показателями функции печени и синдромом исчезновения желчных протоков (включая разрушения и исчезновения внутришньожовчних протоков), которые могут проявляться в различных комбинациях. Также возможное влияние на другие органы (легкие, почки, поджелудочную железу, миокард, толстую кишку).

Припадки. Препарат следует применять с осторожностью пациентам со смешанными приступами, которые включают абсансы (типичные или нетипичные). При таких обстоятельствах препарат может провоцировать приступы. В случае провоцирования приступов применение препарата следует немедленно прекратить.

Функция печени. В течение терапии препаратом необходимо проводить оценку функции печени на начальном уровне и периодические оценки этой функции в течение терапии, особенно у пациентов с заболеваниями печени в анамнезе и у пациентов пожилого возраста. При обострении нарушений функции печени или пациентам с активной фазой заболевания печени необходимо немедленно прекратить прием препарата.

Другие дерматологические реакции. Возможно развитие преходящих и таких, которые не угрожают здоровью, легких дерматологических реакций, например изолированной макулярной или макулопапулезные экзантемы. Обычно они проходят через несколько дней или недель как при постоянном дозировании, так и после снижения дозы препарата. Поскольку ранние признаки более серьезных дерматологических реакций может быть очень сложно отличить от легких быстротекущих реакций, пациент должен находиться под наблюдением, чтобы немедленно прекратить применение препарата в случае, если с его продолжением реакция ухудшится.

Эндокринные эффекты. Из-за индукций ферментов печени Карбамазепин может стать причиной снижения терапевтического эффекта препаратов эстрогенов и/или прогестерона. Это может привести к снижению эффективности контрацепции, рецидиву симптомов или прорывным кровотечениям или кровяным выделениям. Пациентки, принимающие Карбамазепин и для которых гормональная контрацепция необходима, должны получать препарат, содержащий не менее 50 мкг эстрогена, или для таких пациенток следует рассмотреть возможность использования альтернативных негормональных методов контрацепции.

Женщины репродуктивного возраста. Карбамазепин может причинить вред плоду при применении беременной женщиной. Пренатальное влияние карбамазепина может повысить риск серьезных врожденных пороков и других неблагоприятных последствий развития.

Перед приемом Карбамазепин при остеохондрозе, при тревожном расстройств необходима консультация врача.

Целесообразность примения Карбамазепин для сна, от тревоги, при болях в спине, при зубной боли, от судорог узнавайте у лечащего врача.

Применение в период беременности и кормлении грудью

Беременность.

Общий риск, связанный с применением противоэпилептических лекарственных средств (ПЛЖ). Всех женщин репродуктивного возраста, принимающих противоэпилептическую терапию, и особенно женщин, планирующих беременность, и беременных женщин, следует проинформировать о потенциальном риске для плода, вызванного судорогами и ВЛС.

Новорожденные. Сообщалось, что ПЛЗ, такие как карбамазепин, снижают уровень фолатов в сыворотке крови. Этот дефицит может способствовать повышению частоты врожденных пороков у матери с эпилепсией. До и во время беременности рекомендуется принимать фолиевую кислоту для предупреждения нарушений свертывания крови у ребенка, а также рекомендовано давать витамин К1 матери на протяжении последних недель беременности, а также новорожденным.

Известны несколько случаев судорог и/или угнетение дыхания у новорожденных, несколько случаев рвоты, диареи и/или плохого аппетита у новорожденных, которые связывают с приемом препарата и других противосудорожных препаратов.

Период кормления грудью. Карбамазепин проникает в грудное молоко (25-60% концентрации в плазме крови). Преимущества грудного вскармливания с отдаленной вероятностью развития побочных эффектов у младенца следует тщательно взвесить. Матери, получающие карбамазепин, могут кормить грудью при условии, что ребенок находится под наблюдением развития возможных побочных реакций (например, чрезмерной сонливости, аллергических кожных реакций).

Фертильность. Очень редко сообщалось о случаях нарушения фертильности у мужчин и/или об отклонениях от нормы показателей сперматогенеза.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Способность пациента, принимающего препарат, в быстрой реакции (особенно в начале терапии или в период подбора дозы) может быть нарушена вследствие возникновения головокружения и сонливости, поэтому при управлении автомобилем или другими механизмами пациенту следует быть осторожным.

Лекарственное средство следует принимать только по назначению врача и строго следовать инструкции.

Карбамазепин как принимать? Таблетка Карбамазепин применяется внутрь, в период употребления пищи, до или после, запивая достаточным объемом жидкости.

Перед началом лечения пациентам, потенциально являющимся носителями HLA-A*3101 аллеля, по возможности необходимо сдать анализ на его наличие, поскольку в этом случае могут быть спровоцированы тяжелые побочные реакции.

Таблетки от эпилепсии Карбамазепин рекомендованы к приему взрослым в дозировке 200 мг 1–2 р/сут., людям пожилого возраста следует принимать 100 мг 1–2 р/сут. Как правило, Карбамазепин на ночь назначается однократно. Затем дозировку увеличивают до 400 мг 2–3 р/сут., до достижения оптимальной суточной дозы 800–1200 мг. Максимальная терапевтическая доза препарата Карбамазепин в лечении эпилепсии — 1600 мг/сут.

Детям дозировку подбирают из расчета 10–20 мг/кг массы тела.

Карбамазепин для детей в возрасте 4–12 мес. — 100–200 мг/сут., 2–3 года — 200–300 мг/сут., 4–7 лет — 300–500 мг/сут., 8–14 лет — 500–1000 мг/сут., 15–18 лет — 800–1200 мг/сут. Суточную дозировку рекомендуют разделить на 2 приема.

Карбамазепин при невралгии назначают в дозе 200–400 мг/сутки, которую следует разделить на 2–3 приема.

При синдроме алкогольной абстиненции в среднем рекомендован прием 200 мг 3 р/сут. Если случай тяжелый, то в первые дни возможно увеличение дозировки до 400 мг 3 р/сут. и совмещение приема с седативно-гипнотическими медикаментами (Клометиазол).

В терапии несахарного диабета для взрослых рекомендована дозировка 200 мг 2–3 р/сут. Для детей дозировка такая же, как и при лечении эпилепсии.

Купить Карбамазепин при эпилепсии, Карбамазепин ФС, Карбамазепин Дарница можно с помощью сайта МИС Аптека 9-1-1 по выгодной стоимости. Актуальная ценана таблетки Карбамазепин 200 указана в каталоге сайта МИС Аптека 9-1-1.

Изучите отзывы и рекомендации, чтобы сделать правильный выбор и убедиться в качестве товара.

Обычно симптомы связаны с поражением со стороны нервной и сердечно-сосудистой систем. Нарушаются функции желудочно-кишечного тракта и почек.

Симптомы: повышенная возбудимость, тошнота, головокружение, раздражительность, задержка мочи, снижение моторики толстой кишки, гиперемия кожи, гипонатриемия, артериальная гипотония, атаксия, судороги.

Лечение: необходимо промыть желудок и провести симптоматическое лечение.

Особые рекомендации. При развитии артериальной гипотензии показано внутривенное введение допамина или добутамина; при развитии нарушений ритма сердца лечение следует подбирать индивидуально; при развитии судорог – введение бензодиазепинов (например диазепама) или других противосудорожных средств, например фенобарбитала (с осторожностью из-за повышенного риска развития угнетения дыхания) или паральдегида; при развитии гипонатриемии (водной интоксикации) – ограничение введения жидкости, медленная осторожная внутривенная инфузия 0,9% раствора хлорида натрия. Эти меры могут быть полезны для предотвращения отека мозга.

Побочные реакции могут проявляться в начале терапии и исчезают спустя несколько дней. Может появиться головокружение, агрессия, анемия, головная боль, сонливость, миалгия, брадикардия, аритмия, запор или диарея, анорексия, тошнота, тромбоцитопения, лейкопения, нарушение функций почек и печени, рвота, легочная недостаточность, дефицит фолиевой кислоты, эозинофилия, аллергические кожные реакции, отечность, непроизвольные движения; гипергидратация, которая сопровождается летаргией.

Со стороны костно-мышечной системы: сообщалось об отдельных случаях рабдомиолиза, связанного с токсическим влиянием карбамазепина.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: реакции гиперчувствительности со стороны легких, характеризующиеся лихорадкой, одышкой, пневмонитом или пневмонией.

Со стороны опорно-двигательного аппарата, системы соединительной ткани и костной ткани: мышечная слабость, артралгии, мышечные боли, спазмы мышц, нарушение метаболизма костной ткани (снижение уровня кальция и 25-гидроксиколекальциферола в плазме крови), что приводит к остеомаляции / остеопороза, переломы.

Со стороны эндокринной системы: отеки, задержка жидкости, увеличение массы тела, гипонатриемия и снижение осмолярности плазмы вследствие эффекта, подобного действию антидиуретического гормона, что в единичных случаях приводит к гипергидратации, сопровождающейся летаргией, рвотой, головной болью, спутанностью сознания.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: повышение уровня гамма-глутамилтрансферазы (в результате индукции фермента печени) обычно не имеет клинического значения; повышение уровня щелочной фосфатазы крови, повышение уровня трансаминаз, холестатического гепатита, паренхиматозного (гепатоцеллюлярного) или смешанного типов, синдром исчезновения желчных путей, желтуха, гранулематозный гепатит, печеночная недостаточность.

Со стороны репродуктивной системы : половая дисфункция/импотенция/эректильная дисфункция, нарушение сперматогенеза (со снижением количества/подвижности сперматозоидов).

При проявлении побочных эффектов, не указанных в инструкции, необходимо обратиться к врачу.

1. Справочник лекарственных препаратов Компендиум;
2. Государственный реестр лекарственных средств Украины;
3. JAMA.

Карбамазепин для чего назначают?

Лекарственное средство Карбамазепин предназначено для лечения эпилепсии, судорожных припадков (сложные или простые парциальные, генерализованные тонико-клонические, а также смешанные формы), биполярных аффективных расстройств; идиопатической невралгии тройничного нерва, в том числе при рассеянном склерозе; синдрома алкогольной абстиненции. Обладает медикамент антиманиакальным действием.

Как долго можно принимать Карбамазепин?

Препараты этой группы следует применять до достижения стойкой, продолжительной ремиссии. У детей это не менее 1–2 лет, у взрослых — 2–5 лет.

Карбамазепин: как принимать препарат?

Таблетки Карбамазепин следует принимать во время употребления пищи, запивая достаточным количеством воды. Дозировка подбирается врачом индивидуально каждому пациенту, в зависимости от заболевания и возрастной категории.

Как прекратить пить Карбамазепин?

Отменять средство нужно постепенно, на протяжении 3–8 недель, хотя в некоторых случаях применяется более медленный способ и отмена препарата длится 3–4 месяца.