Баклофен

Склад

діюча речовина: baclofen;

1 таблетка містить 10 мг або 25 мг баклофену;

Допоміжні речовини: лактоза, крохмаль картопляний, желатин, тальк, магнію стеарат, етилцелюлоза.

Форма випуску

Таблетки (по 50 таблеток в поліпропіленової флаконі, по 1 флакону в картоні коробці з інструкцією із застосування).

Основні фізико-хімічні властивості

• таблетки 10 мг: білого кольору, круглі, двоопуклі з розподільною рискою;
• таблетки 25 мг: білого кольору, круглі, двоопуклі.

Фармакодинаміка

Баклофен зменшує підвищений тонус м'язів, спричинений пошкодженням спинного мозку. Препарат одночасно і в рівній мірі пригнічує шкірні рефлекси та тонус мьзів, при цьому тільки незначною мірою зменшує амплітуду сухожильних рефлексів.

Механізм цієї дії полягає, більш за все, з гіперполяризації висхідних нервів і гальмуванні як моно-, так і полісинаптичних рефлексів на рівні спинного мозку.

В експериментах на тваринах баклофен збільшував метаболізм допаміну, проте у людей, під впливом препарату концентрація ацетату 5-гідроксііндолу або метаболітів допаміну в спинномозковій рідині не змінювалася.

Оскільки баклофен, який застосовують у великих дозах може викликати пригнічення функцій ЦНС, існує ймовірність дії препарату на центри, які знаходяться вище спинного мозку.

Баклофен також зменшує больову чутливість. Поліпшення таким чином загального самопочуття пацієнта і заспокоєння менш утрудненим, ніж при застосуванні інших лікарських препаратів, що впливають на центральну нервову систему.

Баклофен стимулює шлункову секрецію.

Фармакокінетика

всмоктування

Баклофен швидко і майже повністю всмоктується зі шлунково-кишкового тракту.

Ступінь всмоктування зменшується при призначенні високих доз.

Терапевтична концентрація становить 80-395 нг / мл.

В експериментах на тваринах виявлено, що баклофен поширюється в багатьох тканинах, але тільки невелика його частина проникає через гематоенцефалічний бар'єр.

У пацієнтів максимальна концентрація С _max (500-600 нг / мл) досягається через 2-3 години після прийому, а концентрація більше ніж 200 нг / мл зберігається протягом 8:00.

розподіл

Баклофен проникає через плацентарний бар'єр.

Мінімальна кількість препарату проникає в грудне молоко.

Обсяг поширення баклофена становить 0,7 л/кг, а зв'язується з білками плазми приблизно на 30%. У спинномозковій рідині концентрація діючої речовини в 8,5 раз менше, ніж в сироватці крові.

метаболізм

Приблизно 15% дози піддається біотрансформації в печінці шляхом дезамінування.

висновок

Період напіввиведення становить від 2,5 до 4:00.

Баклофен виводиться з сечею, 70-80% в незміненому вигляді або у вигляді метаболітів. Решта виводиться з калом.

Під час перорального застосування баклофен виводиться майже повністю протягом 72 годин.

Спастичні стани при:

• розсіяному склерозі;
• інших пошкоджень спинного мозку (наприклад, пухлини спинного мозку, сирингомієлія, хвороба рухового нейрона, поперековий мієліт, травми спинного мозку);
• мозкових інсультах;
• церебральному паралічі;
• запаленні оболонок спинного та головного мозку
• травмах голови.

діти

Баклофен застосовувати дітям при симптоматичному лікуванні спастичних станів церебрального генезу, а саме, що виникли в результаті дитячого церебрального паралічу, а також в результаті церебральних судинних інцидентів через новоутворення або захворювання головного мозку дегенеративного генезу.

Баклофен також показаний при симптоматичного лікування спастичності м'язів, яка виникла в результаті інфекції та захворювань спинного мозку, дегенеративних змін, травм, новоутворень і поразок невідомого походження, такого як розсіяний склероз, аміотрофічний бічний склероз, сірінгомієлія, поперековий мієліт, травматичне ураження або нижній парапарез або компресія спинного мозку.

Підвищена чутливість до баклофену або до якої допоміжної речовини препарату. Виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки в стадії загострення. Порфирія.

Дозу встановлювати індивідуально з метою визначення найменшої ефективної дози, яка не викликає побічних ефектів.

Препарат слід приймати під час їжі.

До початку лікування слід визначити максимальну ефективність лікування баклофен. Слід з обережністю підвищувати дозу препарату (особливо особам старше 65 років) до нормалізації загального стану пацієнта. Якщо застосовувати досить високу початкову дозу або підвищити дозу швидко, то можуть виникнути побічні ефекти. Це особливо важливо для пацієнтів, які ходять, з метою зменшення ослаблення м'язів у здорових кінцівках або коли необхідно досягти зниження м'язової напруги.

Якщо при застосуванні максимальних рекомендованих доз, протягом 6 тижнів лікування терапевтичного ефекту не буде досягнуто, слід вирішити питання про продовження лікування.

Рекомендується така схема дозування

дорослі

Лікування починати з добової дози - 15 мг, розподіленої на кілька рівних прийомів.

У перші 3 дні по 5 мг ^_(1/2 таблетки по 10 мг) 3 рази на добу,

протягом наступних 3 днів - по 1 таблетці 10 мг 3 рази на добу,

протягом наступних 3 днів - 1 ½ таблетці 10 мг 3 рази на добу,

протягом наступних 3 днів - по 2 таблетки 10 мг 3 рази на добу.

У більшості пацієнтів терапевтичний ефект настає при дозі від 30 мг до 75 мг на добу.

Вищевказаний режим застосування забезпечує хорошу переносимість препарату.

При необхідності дозу можна підвищувати.

Пацієнтам, яким необхідно приймати великі дози (75-100 мг на добу) можна застосовувати баклофен в формі таблеток по 25 мг.

Не слід перевищувати дозу понад 100 мг на добу.

Тривалість лікування залежить від клінічного стану пацієнта.

Не слід раптово припиняти лікування баклофен через ризик виникнення галюцинацій і загострення спастичних станів.

діти

Лікування слід розпочати з дуже низької дози (що відповідає дозі в перерахунку приблизно 0,3 мг/кг маси тіла на добу), на 2-4 прийоми (найкраще на 4 рівні прийому).

Для дітей дозу слід підвищувати з обережністю, з інтервалом в один тиждень до досягнення оптимального терапевтичного ефекту у дитини.

В цілому слід використовувати добову дозу підтримуючої терапії, становить 0,75-2 мг/кг маси тіла.

Максимальна добова доза не повинна перевищувати 40 мг для дітей віком до 8 років. Для дітей від 8 років максимальна добова доза становить 60 мг.

Баклофен у вигляді таблеток не слід призначати дітям з масою тіла менше 33 кг.

У разі передозування препаратом можуть розвинутися такі побічні явища з боку центральної нервової системи: сонливість, втрата свідомості, кома, пригнічення дихання.

Можуть з'явитися інші симптоми, такі як: стану сплутаності свідомості, галюцинації, психічне збудження, порушення акомодації, відсутність зіничних рефлексів, гіпотонія м'язів, клонічні судоми, пригнічення або відсутність рефлексів, судоми, зміни в ЕЕГ (придушення спалахів і трифазні хвилі), розширення периферичних судин, артеріальна гіпотонія або гіпертонія, брадикардія, тахікардія або тахіаритмія, гіпотермія, нудота, блювота, діарея, надмірне слиновиділення, підвищення активності лактатдегідрогенази, аспартатамінотрансферази та луги ної фосфатази.

У пацієнтів з нирковою недостатністю симптоми передозування можуть виникати при застосуванні нижчих доз баклофену.

Загальний стан може погіршуватися у пацієнтів, які одночасно приймають інші препарати та речовини, що впливають на центральну нервову систему (наприклад, алкоголь, діазепам, трициклічні антидепресанти).

Лікування.

Є специфічного антидоту.

Слід застосовувати симптоматичне лікування, засноване на обмеженні ускладнень, пов'язаних з артеріальною гіпотонією, артеріальною гіпертензією, судомами, депресією нервової системи або системи кровопостачання.

Слід якомога швидше викликати блювоту або провести промивання шлунка, а також прийняти активоване вугілля.

Пацієнти в коматозному стані перед промиванням шлунка повинні бути інтубірованних.

У разі необхідності застосувати сольові проносні.

У пацієнтів з припиненням дихання провести штучне дихання і забезпечити підтримку серцево-судинної діяльності.

Деякі літературні дані вказують, що при більш легких отруєннях фізостигмін, введений внутрішньовенно (в дозі 1-2 мг протягом 5-10 хвилин), усуває побічні дії з боку центральної нервової системи, особливо сонливість і пригнічення дихання. При відсутності поліпшення після першої дози фізостигміну, наступну дозу можна ввести через 30-60 хвилин.

Показано також вводити речовини одночасно з діуретиками з метою збільшення виведення баклофену з сечею.

У разі тяжкого отруєння пацієнтам з нирковою недостатністю можна призначити гемодіаліз.

Якщо виникнуть судоми, слід з великою обережністю ввести внутрішньовенно діазепам.

Побічні ефекти найчастіше спостерігаються на початку лікування (наприклад, сонливість і нудота), під час швидкого підвищення дози або застосування високих доз баклофену, а також у пацієнтів похилого віку.

В основному вони мають перехідний характер і зникають після зниження дози. При важких побічних дій виникає необхідність відміни препарату.

Якщо нудота міститься після зменшення дози, рекомендується застосовувати баклофен з їжею або запиваючи молоком.

У пацієнтів з психічними захворюваннями в анамнезі або цереброваскулярні захворювання (наприклад, інсульт), а також у пацієнтів похилого віку побічні ефекти можуть протікати з більш серйозними наслідками.

При застосуванні баклофена спостерігалися наступні побічні ефекти

У деяких пацієнтів спостерігалося підвищення спастичності (парадоксальна реакція на дію препарату).

Небажаний ступінь напруги м'язів, який створює для пацієнтів труднощі при ходьбі або під час самостійного пересування, яка може виникнути, зазвичай проходить після коригування дози (наприклад, шляхом зменшення доз, які застосовують протягом доби, але збільшення дози вечірнього прийому.

Застосування в період вагітності та годування груддю

Відсутні контрольовані дослідження щодо застосування препарату вагітним жінкам. Баклофен проникає через плацентарний бар'єр.

Препарат баклофен можна застосовувати в період вагітності (особливо в I триместрі вагітності) тільки в разі, якщо користь для матері перевищує можливий ризик для плоду.

Відзначено лише один випадок синдрому відміни (судоми) в семиденного новонародженого, мати якого приймала баклофен в дозі 80 мг на добу в період вагітності. Судоми, які спробували лікувати стандартними протисудомними препаратами, зникли після 30 хвилин після введення баклофену.

Баклофен проникає в грудне молоко, але якщо препарат приймають у терапевтичних дозах в таких малих кількостях, то не очікується появи небажаних реакцій у новонародженого.

Діти

Баклофен у вигляді таблеток не слід призначати дітям з масою тіла менше 33 кг.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Баклофен може здійснювати заспокійливу дію і знижувати концентрацію уваги.

Пацієнтам під час лікування не слід керувати транспортними засобами та обслуговувати механізми в русі, а також працювати з іншими механізмами.

Одночасне застосування баклофену з іншими препаратами, які діють на центральну нервову систему, синтетичними опіатами або з алкоголем посилює їх седативну дію.

У пацієнтів, які приймають баклофен, підвищується ризик розвитку дихальної депресії. Слід проводити ретельний моніторинг серцевої діяльності та дихальної системи, особливо у пацієнтів з супутніми захворюваннями судинної і дихальної систем і зі слабкістю дихальної мускулатури.

Баклофен може посилювати гіперкінезію у пацієнтів, які приймають одночасно солі літію.

Трициклічні антидепресанти можуть посилювати дію баклофену і значно знизити м'язовий тонус.

Баклофен посилює дію антигіпертензивних засобів (може знадобитися корекція дози).

Лікарські засоби, що впливають на функцію нирок (наприклад, ібупрофен), уповільнюють виділення баклофену, що є причиною виникнення симптомів отруєння.

У пацієнтів з хворобою Паркінсона, які приймають препарати з леводопою і карбідопою, в разі комбінованого застосування з баклофен можливе виникнення стану сплутаності свідомості, галюцинацій і психічного збудження.

Баклофен збільшує анальгезию, викликану фентанилом.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °C.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Термін придатності - 3 роки.