Спіронолактон

Спіронолактон-Дарниця:

Діюча речовина: спіронолактон;

1 таблетка містить спіронолактон 25 мг або 100 мг;

Допоміжні речовини: крохмаль картопляний, лактоза моногідрат, повідон, кальцію стеарат.

Спіронолактон Сандоз:

Діюча речовина: спіронолактон;

1 таблетка містить спіронолактон 50 мг або 100 мг спіронолактону;

допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, кальцію гідрофосфат дигідрат, повідон K 25, натрію лаурилсульфат, кремнію діоксид колоїдний, магнію стеарат.

Форма випуску

Спіронолактон таблетки 25 мг, 100 мг № 30.

Фармакодинаміка

Діюча речовина лікарського засобу – спіронолактон – конкурентний антагоніст альдостерону, який головним чином діє через конкурентне зв'язування з рецепторами в альдостеронзалежному місці натрій-калієвого обміну в дистальних ниркових канальцях. Внаслідок блокади альдостерону діє як калійзберігаючий діуретик, пригнічує затримку води та іонів Na⁺ та сприяє утриманню іонів K⁺, що не тільки підвищує екскрецію іонів Na⁺ та Cl⁻ та знижує екскрецію іонів K⁺ з сечею, а й знижує екскрецію іонів H⁺. У результаті цього сечогінний ефект має також гіпотензивну дію.

Фармакокінетика

Після застосування внутрішньо лікарський засіб швидко та повністю абсорбується у травному тракті. Біодоступність становить 92–99 %, і вона може трохи зростати при прийомі з їжею.

Максимальна концентрація спіронолактону у сироватці крові спостерігається через 2,6 години і становить 80 нг/мл. Зв’язування з білками плазми крові становить біля 90 %. Період напіввиведення становить 1,3 години.

Спіронолактон метаболізується у печінці. Його активними метаболітами є 7α-тіометилспіронолактон і канренон. Антиальдостеронову дію визначає канренон, який становить приблизно 50 % усіх метаболітів спіронолактону. Показники пікової концентрації у плазмі крові та часу її досягнення: для 7α-тіометилспіронолактону – 391 нг/мл і 3,2 години, для канренону – 181 нг/мл і 4,3 години. Період напіввиведення становить 13,8 години та 16,5 години відповідно. Спіронолактон та його метаболіти проникають у плаценту та у грудне молоко.

Виділяється з організму у вигляді метаболітів переважно шляхом ниркової екскреції, мала частина екскретується з калом. Для спіронолактону характерний кумулятивний ефект.

• Первинний піперальдостеронізм.
• Застійна серцева недостатність у разі неефективності або непереносимості інших діуретиків, або за необхідності підвищення їхньої ефективності..
• Есенціальна артеріальна гіпертензія, головним чином при гіпокаліємії, зазвичай, у комбінації з іншими антигіпертензивними лікарськими засобами.
• Гіпокаліємія і її профілактика у разі прийому серцевих глікозидів.
• Цироз печінки, при якому з’являються набряки й асцит.
• Набряки, зумовлені нефротичним синдромом.
• Хвороба Аддісона.
• Нефротичний синдром.

Актуальна на Спіронолактон ціна вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

Лікарський засіб застосовувати внутрішньо дорослим та дітям. Добову дозу лікарського засобу слід застосовувати в 1 або 2 прийоми після їди. Застосування добової дози на 1 прийом або перший прийом лікарського засобу при дворазовому застосуванні рекомендується вранці.

Тривалість курсу лікування індивідуальна, в деяких випадках може досягати кількох років, але при цьому завжди необхідно застосовувати лікарський засіб у найменшій ефективній добовій дозі за умови постійного контролю електролітного складу сироватки крові та показників функції нирок.

Таблетки Спіронолактон приймають усередину, запиваючи водою, тільки за медичними показниками.

• У терапії гіпертензії рекомендоване дозування становить 50–100 мг / добу. У разі потреби дозу збільшують до 200 мг/добу, але таку маніпуляцію слід проводити раз на 14 днів. Курс терапії — не менш ніж 2 тижні.
• Для лікування гіперальдостеронізму доза — 100–400 мг / добу.
• При гіпокаліємії та гіперальдостеронізмі рекомендований прийом медикаменту в дозуванні 300 мг / добу, розділеному на 2–3 прийоми. У разі поліпшення стану доза знижується до Спіронолактон 25 мг / добу.
• При гіпомагніємії та гіпокаліємії дозування — 25–100 мг / добу. Максимум — 400 мг/день.
• При нефротичному синдромі для усунення набряків слід приймати 100–200 мг / добу.
• При серцевій недостатності, що супроводжується набряками, рекомендовано пити щодня 100–200 мг одночасно з тіазидним діуретиком.
• Для усунення набряклості при цирозі печінки призначають Спіронолактон 100 мг / добу.

Спіронолактон застосовується для дітей у дозуванні 1–3,3 мг/кг маси тіла на добу. Дозу слід розділити на 1–4 прийоми. Через 5 днів терапії необхідно провести корекцію дози, припустимо підвищення її в 3 рази.

Вартість на Спіронолактон від тиску вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

Побічні реакції є наслідком конкурентного антагонізму альдостерону, що збільшує секрецію калію та антиандрогенну дію спіронолактону.

• Блювота, гастрит, діарея, зниження апетиту, запор, кишкова колька.
• Атаксія, загальмованість, сонливість, запаморочення, головний біль.
• Тромбоцитопенія, агранулоцитоз.
• Кропив’янка, свербіж, висипання.
• З боку серцево-судинної системи: артеріальна гіпотензія, аритмія (у пацієнтів із нирковою недостатністю та тих, хто отримує препарати калію), васкуліт.

Якщо препарат використовується тривалий час, Спіронолактон для чоловіків може спричинити порушення ерекції та дисменорею, для жінок – аменорею, огрубіння голосу, болючість грудей.

Зазвичай після припинення прийому спіронолактону небажані ефекти зникають.

У разі прояву реакцій, не описаних в інструкції, необхідно звернутися до лікаря.

• Підвищена чутливість до активного компонента медикаменту.
• Гіперкальціємія.
• Ниркова й печінкова недостатність.
• Збої менструального циклу.
• Цукровий діабет.
• Нефропатія.
• Одночасне застосування з калійзберігаючими діуретиками та лікарськими засобами калію через можливість розвитку гіперкаліємії.

Протягом вагітності й під час лактації прийом препарату Спіронолактон протипоказаний.

Лікарський засіб Спіронолактон знижує токсичність серцевих глікозидів у разі їх одночасного застосування.

У разі прийому Спіронолактону з «петлевими» діуретиками підсилюється діуретичний ефект.

Якщо застосовувати медикамент із препаратами калію, може розвинутися гіперкаліємія.

При одночасному застосуванні спіронолактону з амонію хлоридом, холестираміном – підвищення ризику розвитку гіперкаліємії та гіперхлоремічного метаболічного ацидозу; з іншими діуретиками – посилення діуретичного ефекту; з терфенадином – збільшення ризику розвитку шлуночкової аритмії внаслідок гіпокаліємії та дисбалансу інших електролітів; з калієвими добавками та калійзберігаючими діуретиками, препаратами калію, інгібіторами АПФ, блокаторами рецепторів ангіотензину II, блокаторами альдостеронових рецепторів, антихолінестеразними засобами, такролімусом, циклоспорином – збільшення ризику розвитку гіперкаліємії; одночасне застосування з калійзберігаючими діуретиками і препаратами калію протипоказано через можливість розвитку гіперкаліємії; з нестероїдними протизапальними засобами – підвищення ризику розвитку гіперкаліємії та ниркової недостатності із супутнім зниженням діуретичної, натрійуретичної та антигіпертензивної дії спіронолактону; при одночасному застосуванні з ацетилсаліциловою кислотою також пригнічується синтез простагландинів, з антипірином – посилюється його метаболізм у печінці; з гепарином, низькомолекулярним гепарином – виникнення тяжкої гіперкаліємії.

Препарат Спіронолактон досить давно на фармацевтичному ринку України і встиг довести свою ефективність і безпеку серед пацієнтів і лікарів. Медикамент завжди в наявності в аптечній мережі та на складах дистриб’юторів, що забезпечує його доступність.

Застосування лікарського засобу, особливо хворим із порушенням функції нирок, може призвести до транзиторного підвищення вмісту азоту сечовини у плазмі крові та гіперкаліємії, що може призвести до розвитку порушень серцевого ритму та оборотного гіперхлоремічного метаболічного ацидозу. Лікарський засіб застосовувати з обережністю хворим із порушенням функції нирок, печінки та пацієнтам літнього віку. Слід періодично визначати рівень електролітів у плазмі крові та функції нирок. У разі розвитку гіперкаліємії лікування спіронолактоном слід припинити.

Лікарський засіб застосовувати з обережністю хворим, які мають захворювання, які можуть спричинити розвиток ацидозу та/або гіперкаліємії.

У разі тяжкої ниркової недостатності (швидкість клубочкової фільтрації нижча за 30 мл/хв та/або креатинін сироватки крові вищий за 1,8 мл/дл) спіронолактон є не лише неефективним, а й навіть шкідливим, оскільки швидкість клубочкової фільтрації буде й надалі знижуватися.

Застосування в період вагітності та годування груддю

Лікарський засіб протипоказаний у період вагітності або годування груддю.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні транспортом чи іншими механізмами

Під час початкового періоду прийому лікарського засобу, тривалість якого є індивідуальною, протипоказано керування автотранспортом або іншими механізмами.

Передозування спіронолактоном може спричинити такі стани та симптоми як сонливість/в'ялість, сплутаність свідомості, нудота, блювання, запаморочення або діарея.

Лікування гіперкаліємії симптоматичне, специфічного антидоту не існує. Слід підтримувати водно-електролітний та кислотно-лужний баланс шляхом призначення діуретиків, що виводять калій; парентеральне введення глюкози з інсуліном, у складних випадках - проведення гемодіалізу.

1. Компендіум — лікарські препарати;
2. GoodRX;
3. JAMA.

Від чого Спіронолактон?

Ліки Спіронолактон застосовуються для усунення набряків при серцевій недостатності, цирозі печінки, артеріальній гіпертензії, нефротичному синдромі, гіперальдостеронізмі.

Як приймати Спіронолактон?

Ліки приймати слід всередину, запиваючи водою. Дозування підбирається лікарем індивідуально для кожного пацієнта, залежно від захворювання.

Де можна купити Спіронолактон?

Купити лікарський засіб Спіронолактон можна в мережі аптек-партнерів МІС Аптека 9-1-1 або замовити за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1. Там же ви можете дізнатися про наявність препарату і його аналогів у найближчих аптеках мережі, забронювати чи оформити доставку до найближчого відділення пошти, тим самим убезпечивши своє здоров’я від інфекцій.