Спіронолактон

Спіронолактон-Дарниця:

Діюча речовина: спіронолактон;

1 таблетка містить спіронолактон 25 мг або 100 мг;

Допоміжні речовини: крохмаль картопляний, лактоза моногідрат, повідон, кальцію стеарат.

Спіронолактон Сандоз:

Діюча речовина: спіронолактон;

1 таблетка містить спіронолактон 50 мг або 100 мг спіронолактону;

допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, кальцію гідрофосфат дигідрат, повідон K 25, натрію лаурилсульфат, кремнію діоксид колоїдний, магнію стеарат.

Форма випуску

Спіронолактон таблетки 25 мг, 100 мг № 30.

Фармакодинаміка

Діюча речовина лікарського засобу – спіронолактон – конкурентний антагоніст альдостерону, який головним чином діє через конкурентне зв'язування з рецепторами в альдостеронзалежному місці натрій-калієвого обміну в дистальних ниркових канальцях. Внаслідок блокади альдостерону діє як калійзберігаючий діуретик, пригнічує затримку води та іонів Na⁺ та сприяє утриманню іонів K⁺, що не тільки підвищує екскрецію іонів Na⁺ та Cl⁻ та знижує екскрецію іонів K⁺ з сечею, а й знижує екскрецію іонів H⁺. У результаті цього сечогінний ефект має також гіпотензивну дію.

Фармакокінетика

Після застосування внутрішньо лікарський засіб швидко та повністю абсорбується у травному тракті. Біодоступність становить 92–99 %, і вона може трохи зростати при прийомі з їжею.

Максимальна концентрація спіронолактону у сироватці крові спостерігається через 2,6 години і становить 80 нг/мл. Зв’язування з білками плазми крові становить біля 90 %. Період напіввиведення становить 1,3 години.

Спіронолактон метаболізується у печінці. Його активними метаболітами є 7α-тіометилспіронолактон і канренон. Антиальдостеронову дію визначає канренон, який становить приблизно 50 % усіх метаболітів спіронолактону. Показники пікової концентрації у плазмі крові та часу її досягнення: для 7α-тіометилспіронолактону – 391 нг/мл і 3,2 години, для канренону – 181 нг/мл і 4,3 години. Період напіввиведення становить 13,8 години та 16,5 години відповідно. Спіронолактон та його метаболіти проникають у плаценту та у грудне молоко.

Виділяється з організму у вигляді метаболітів переважно шляхом ниркової екскреції, мала частина екскретується з калом. Для спіронолактону характерний кумулятивний ефект.

• Первинний піперальдостеронізм.
• Застійна серцева недостатність у разі неефективності або непереносимості інших діуретиків, або за необхідності підвищення їхньої ефективності..
• Есенціальна артеріальна гіпертензія, головним чином при гіпокаліємії, зазвичай, у комбінації з іншими антигіпертензивними лікарськими засобами.
• Гіпокаліємія і її профілактика у разі прийому серцевих глікозидів.
• Цироз печінки, при якому з’являються набряки й асцит.
• Набряки, зумовлені нефротичним синдромом.
• Хвороба Аддісона.
• Нефротичний синдром.

• Підвищена чутливість до активного компонента медикаменту.
• Гіперкальціємія.
• Ниркова й печінкова недостатність.
• Збої менструального циклу.
• Цукровий діабет.
• Нефропатія.
• Одночасне застосування з калійзберігаючими діуретиками та лікарськими засобами калію через можливість розвитку гіперкаліємії.
• Протягом вагітності й під час лактації прийом препарату Спіронолактон протипоказаний.

Лікарський засіб Спіронолактон знижує токсичність серцевих глікозидів у разі їх одночасного застосування.

У разі прийому Спіронолактону з «петлевими» діуретиками підсилюється діуретичний ефект.

Якщо застосовувати медикамент із препаратами калію, може розвинутися гіперкаліємія.

При одночасному застосуванні спіронолактону:

• з амонію хлоридом, холестираміном – підвищення ризику розвитку гіперкаліємії та гіперхлоремічного метаболічного ацидозу;
• з іншими діуретиками – посилення діуретичного ефекту; з терфенадином – збільшення ризику розвитку шлуночкової аритмії внаслідок гіпокаліємії та дисбалансу інших електролітів;
• з терфенадином – збільшення ризику розвитку шлуночкової аритмії внаслідок гіпокаліємії та дисбалансу інших електролітів;
• з норадреналіном та адреналіном - спіронолактон знижує чутливість судин до норадреналіну та адреналіну. Це слід враховувати під час проведення місцевої чи загальної анестезії з використанням цих препаратів;
• з калієвими добавками та калійзберігаючими діуретиками, препаратами калію, інгібіторами АПФ, блокаторами рецепторів ангіотензину II, блокаторами альдостеронових рецепторів, антихолінестеразними засобами, такролімусом, циклоспорином – збільшення ризику розвитку гіперкаліємії;
• з дигоксином – спіронолактон може подовжувати період напіввиведення дигоксину, тому при одночасному прийомі препаратів слід зменшити дози дигоксину. Крім того, слід ретельно контролювати стан пацієнта, щоб запобігти дигіталісній інтоксикації;
• з абіратероном - при сумісному застосуванні спіронолактон зв'язується з андрогенним рецептором і може підвищити рівень простатоспецифічного антигену (ПСА) у пацієнтів з раком передміхурової залози, які лікуються абіратероном. Застосування з абіратероном не рекомендується;
• з нестероїдними протизапальними засобами (НПЗЗ) – підвищення ризику розвитку гіперкаліємії та ниркової недостатності із супутнім зниженням діуретичної, натрійуретичної та антигіпертензивної дії спіронолактону;
• при одночасному застосуванні з ацетилсаліциловою кислотою також пригнічується синтез простагландинів, з антипірином – посилюється його метаболізм у печінці;
• з інгібіторами АПФ та фуросемідом - при одночасному застосуванні спіронолактону, інгібіторів АПФ та фуросеміду може виникнути гостра ниркова недостатність;
• з гепарином, низькомолекулярним гепарином – виникнення тяжкої гіперкаліємії.

Вплив препарату на результати лабораторних досліджень - може впливати на процес визначення концентрації дигоксину у плазмі крові радіоімунологічними методами та спричиняти хибно підвищені значення, а також перешкоджати визначенню кортизолу.

Препарат Спіронолактон досить давно на фармацевтичному ринку України і встиг довести свою ефективність і безпеку серед пацієнтів і лікарів. Медикамент завжди в наявності в аптечній мережі та на складах дистриб’юторів, що забезпечує його доступність.

Застосування лікарського засобу, особливо хворим із порушенням функції нирок, може призвести до транзиторного підвищення вмісту азоту сечовини у плазмі крові та гіперкаліємії, що може призвести до розвитку порушень серцевого ритму та оборотного гіперхлоремічного метаболічного ацидозу. Лікарський засіб застосовувати з обережністю хворим із порушенням функції нирок, печінки та пацієнтам літнього віку. Слід періодично визначати рівень електролітів у плазмі крові та функції нирок. У разі розвитку гіперкаліємії лікування спіронолактоном слід припинити.

Ліки Спіронолактон застосовувати з обережністю хворим, які мають захворювання, які можуть спричинити розвиток ацидозу та/або гіперкаліємії.

У разі тяжкої ниркової недостатності (швидкість клубочкової фільтрації нижча за 30 мл/хв та/або креатинін сироватки крові вищий за 1,8 мл/дл) спіронолактон є не лише неефективним, а й навіть шкідливим, оскільки швидкість клубочкової фільтрації буде й надалі знижуватися.

Слід уникати застосування калійзберігаючих діуретиків. Також слід уникати застосування пероральних добавок калію тим пацієнтам, у яких рівень калію в сироватці крові вище 3,5 ммоль/л. Рекомендується контролювати рівень калію і креатиніну через тиждень після початку лікування або після збільшення дози, потім щомісячно протягом трьох місяців, далі чотири рази на рік протягом року, далі — кожні шість місяців. Лікування необхідно припинити або перервати, якщо рівень калію в сироватці крові перевищує 5 ммоль/л або якщо рівень креатиніну в сироватці крові вище 4 мг/дл.

Застосування в період вагітності та годування груддю

Лікарський засіб протипоказаний у період вагітності або годування груддю.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні транспортом чи іншими механізмами

Під час початкового періоду прийому лікарського засобу, тривалість якого є індивідуальною, протипоказано керування автотранспортом або іншими механізмами.

Лікарський засіб застосовувати внутрішньо дорослим та дітям. Спіронолактон до або після їди? Добову дозу лікарського засобу слід застосовувати в 1 або 2 прийоми після їди. Застосування добової дози на 1 прийом або перший прийом лікарського засобу при дворазовому застосуванні рекомендується вранці.

Тривалість курсу лікування індивідуальна, в деяких випадках може досягати кількох років, але при цьому завжди необхідно застосовувати лікарський засіб у найменшій ефективній добовій дозі за умови постійного контролю електролітного складу сироватки крові та показників функції нирок.

Таблетки Спіронолактон приймають усередину, запиваючи водою, тільки за медичними показниками.

• У терапії гіпертензії рекомендоване дозування становить 50–100 мг / добу. У разі потреби дозу збільшують до 200 мг/добу, але таку маніпуляцію слід проводити раз на 14 днів. Курс терапії — не менш ніж 2 тижні.
• Для лікування гіперальдостеронізму доза — 100–400 мг / добу.
• При гіпокаліємії та гіперальдостеронізмі рекомендований прийом медикаменту в дозуванні 300 мг / добу, розділеному на 2–3 прийоми. У разі поліпшення стану доза знижується до Спіронолактон 25 мг / добу.
• При гіпомагніємії та гіпокаліємії дозування — 25–100 мг / добу. Максимум — 400 мг/день.
• При нефротичному синдромі для усунення набряків слід приймати 100–200 мг / добу.
• При серцевій недостатності, що супроводжується набряками, рекомендовано пити щодня 100–200 мг одночасно з тіазидним діуретиком.
• Для усунення набряклості при цирозі печінки призначають Спіронолактон 100 мг / добу.

Спіронолактон застосовується для дітей у дозуванні 1–3,3 мг/кг маси тіла на добу. Дозу слід розділити на 1–4 прийоми. Через 5 днів терапії необхідно провести корекцію дози, припустимо підвищення її в 3 рази.

Купити Спіронолактон Сандоз можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за вигідною вартістю. Актуальна ціна на Спіронолактон сечогінний, Спіронолактон від тиску вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

Вивчіть відгуки та рекомендації, щоб зробити правильний вибір і переконатися в якості товару.

Передозування спіронолактоном може спричинити такі стани та симптоми як сонливість/в'ялість, сплутаність свідомості, нудота, блювання, запаморочення або діарея.

Лікування гіперкаліємії симптоматичне, специфічного антидоту не існує. Слід підтримувати водно-електролітний та кислотно-лужний баланс шляхом призначення діуретиків, що виводять калій; парентеральне введення глюкози з інсуліном, у складних випадках - проведення гемодіалізу.

Побічні реакції є наслідком конкурентного антагонізму альдостерону, що збільшує секрецію калію та антиандрогенну дію спіронолактону.

Частота побічних реакцій визначається наступним чином: дуже часто (≥ 1/10), часто (від ≥ 1/100 до < 1/10), нечасто (від ≥ 1/1000 до < 1/100), рідко (від ≥ 1/10000 до < 1/1000), дуже рідко (< 1/10000), частота невідома (не може бути оцінена за наявними даними).

З боку шлунково-кишкового тракту: часто – нудота; нечасто – шлунково-кишкові розлади, такі як діарея та судоми, блювання; рідко – гастрит, кровотеча зі слизової оболонки шлунка, виразки.

З боку нервової системи: часто – сплутаність свідомості, запаморочення; нечасто – біль голови, сонливість, млявість, атаксія.

З боку крові та лімфатичної системи: рідко – лейкопенія (у тому числі агранулоцитоз), тромбоцитопенія, еозинофілія у пацієнтів із цирозом печінки.

З боку обміну речовин та харчування: рідко – гіперкаліємія, що загрожує життю (див. нижче побічні реакції з боку серця), гіпонатріємія, ацидоз (спіронолактон може індукувати або загострювати гіперхлоремічний метаболічний ацидоз), підвищення рівня сечовини або підвищення вмісту азоту в сечі та креатині.

З боку шкіри та підшкірних тканин: часто - свербіж, еритематозні або макулопапульозні висипи; нечасто — кільцеподібна еритема, кропив'янка, алопеція, гіпертрихоз, гірсутизм, зміни шкіри, подібні до червоного вовчака і червоного плоского лишаю; частота невідома – синдром Стівенса – Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, медикаментозна реакція з еозинофілією та системними проявами (DRESS-синдром).

З боку серця: часто небезпечна гіперкаліємія (особливо у пацієнтів з порушенням функції нирок), яка може призвести до серцевої аритмії та гіперкаліємічного паралічу.

З боку судин: рідко – васкуліт.

Якщо препарат використовується тривалий час, Спіронолактон для чоловіків може спричинити порушення ерекції та дисменорею, для жінок – аменорею, огрубіння голосу, болючість грудей.

Зазвичай після припинення прийому спіронолактону небажані ефекти зникають.

У разі прояву реакцій, не описаних в інструкції, необхідно звернутися до лікаря.

1. Компендіум — лікарські препарати;
2. GoodRX;
3. JAMA.

Від чого Спіронолактон?

Ліки Спіронолактон застосовуються для усунення набряків при серцевій недостатності, цирозі печінки, артеріальній гіпертензії, нефротичному синдромі, гіперальдостеронізмі.

Як приймати Спіронолактон?

Ліки приймати слід всередину, запиваючи водою. Дозування підбирається лікарем індивідуально для кожного пацієнта, залежно від захворювання.

Де можна купити Спіронолактон?

Купити лікарський засіб Спіронолактон можна в мережі аптек-партнерів МІС Аптека 9-1-1 або замовити за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1. Там же ви можете дізнатися про наявність препарату і його аналогів у найближчих аптеках мережі, забронювати чи оформити доставку до найближчого відділення пошти, тим самим убезпечивши своє здоров’я від інфекцій.