Спиронолактон

Спиронолактон-Дарница:

Действующее вещество: спиронолактон;

1 таблетка содержит спиронолактон 25 мг или 100 мг;

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, лактоза моногидрат, повидон, кальция стеарат.

Спиронолактон Сандоз:

Действующее вещество: спиронолактон;

1 таблетка содержит спиронолактон 50 мг или 100 мг;

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, кальция гидрофосфат дигидрат, повидон K 25, натрия лаурилсульфат, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

Форма выпуска

Спиронолактон таблетки 25 мг, 50 мг, 100 мг №30.

Фармакодинамика

Действующее вещество лекарственного средства – спиронолактон – конкурентный антагонист альдостерона, который главным образом действует через конкурентное связывание с рецепторами в альдостеронзависимом месте натрий-калиевого обмена в дистальных почечных канальцах. Вследствие блокады альдостерона действует как калийсберегающий диуретик, подавляет задержку воды и ионов Na⁺ и способствует удержанию ионов K⁺, что не только повышает экскрецию ионов Na⁺ и Cl⁻ и снижает экскрецию ионов K⁺ с мочой, но и снижает экскрецию ионов H⁺. В результате этого мочегонный эффект имеет также гипотензивное действие.

Фармакокинетика

После приема внутрь лекарственное средство быстро и полностью абсорбируется в пищеварительном тракте. Биодоступность составляет 92‒99 %, и она немного возрастает при приеме с пищей.

Максимальная концентрация спиронолактона в сыворотке крови наблюдается через 2,6 часа и составляет 80 нг/мл. Связывание с белками плазмы крови составляет около 90 %. Период полувыведения составляет 1,3 часа.

Спиронолактон метаболизируется в печени. Его активными метаболитами являются 7α-тиометилспиронолактон и канренон. Антиальдостероновое действие определяет канренон, составляющий примерно 50 % всех метаболитов спиронолактона. Показатели пиковой концентрации в плазме крови и времени ее достижения: для 7α-тиометилспиронолактона – 391 нг/мл и 3,2 часа, для канренона – 181 нг/мл и 4,3 часа. Период полувыведения составляет 13,8 часа и 16,5 часа соответственно.

Спиронолактон и его метаболиты проникают в плаценту и в грудное молоко.

Выделяется из организма в виде метаболитов преимущественно путем почечной экскреции, малая часть экскретируется с калом. Для спиронолактона характерен кумулятивный эффект.

• Первичный пиперальдостеронизм.
• Застойная сердечная недостаточность при неэффективности или непереносимости других диуретиков, или при необходимости повышения их эффективности.
• Эссенциальная артериальная гипертензия, главным образом при гипокалиемии, обычно в комбинации с другими антигипертензивными лекарственными средствами.
• Гипокалиемия и ее профилактика в случае приема сердечных гликозидов.
• Цирроз печени, при котором появляются отеки и асцит.
• Отеки, обусловленные нефротическим синдромом.
• Болезнь Аддисона.
• Нефротический синдром.

• Повышенная восприимчивость к активному компоненту медикамента.
• Гиперкальциемия.
• Почечная и печеночная недостаточность.
• Сбои менструального цикла.
• Сахарный диабет.
• Нефропатия.
• Одновременное применение с калийсберегающими диуретиками и лекарственными средствами калия из-за возможности развития гиперкалиемии.
• В течение беременности и во время лактации прием препарата Спиронолактон противопоказанный.

Лекарственное средство Спиронолактон снижает токсичность сердечных гликозидов при их одновременном применении.

При приеме Спиронолактона с «петлевыми» диуретиками усиливается диуретический эффект.

Если применять медикамент с препаратами калия, может развиться гиперкалиемия.

При одновременном применении спиронолактона:

• с аммония хлоридом, холестирамином – повышение риска развития гиперкалиемии и гиперхлоремического метаболического ацидоза;
• с другими диуретиками – усиление диуретического эффекта;
• с терфенадином – увеличение риска развития желудочковой аритмии вследствие гипокалиемии и дисбаланса других электролитов;
• с норадреналином и адреналином - спиронолактон снижает чувствительность сосудов к норадреналину и адреналину. Это следует учитывать при проведении местной или общей анестезии с использованием этих препаратов;
• с калиевыми добавками и калийсберегающими диуретиками, препаратами калия, ингибиторами АПФ, блокаторами рецепторов ангиотензина II, блокаторами альдостероновых рецепторов, антихолинестеразными средствами, такролимусом, циклоспорином – увеличение риска развития гиперкалиемии;
• с дигоксином - спиронолактон может удлинять период полувыведения дигоксина, поэтому при одновременном приеме препаратов следует снизить дозы дигоксина. Кроме того, следует тщательно контролировать состояние пациента, чтобы предотвратить дигиталисную интоксикацию;
• с абиратероном - при совместном применении спиронолактон связывается с андрогенным рецептором и может повысить уровень простатоспецифического антигена (ПСА) у пациентов с раком предстательной железы, лечащихся абиратероном. Применение с абиратероном не рекомендуется;
• с нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС) – повышение риска развития гиперкалиемии и почечной недостаточности с сопутствующим снижением диуретического, натрийуретического и антигипертензивного действия спиронолактона;
• при одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой также подавляется синтез простагландинов, с антипирином – усиливается его метаболизм в печени;
• с ингибиторами АПФ и фуросемидом - при одновременном применении спиронолактона, ингибиторов АПФ и фуросемида может возникнуть ОПН;
• с гепарином, низкомолекулярным гепарином – возникновение тяжелой гиперкалиемии.

Влияние препарата на результаты лабораторных исследований - может влиять на процесс определения концентрации дигоксина в плазме крови радиоиммунологическими методами и вызывать ложно повышенные значения, а также препятствовать определению кортизола.

Препарат Спиронолактон достаточно давно на фармацевтическом рынке Украины и успел доказать свою эффективность и безопасность среди пациентов и врачей. Медикамент всегда в наличии в аптечной сети и на складах дистрибьюторов, что обеспечивает его доступность.

Применение лекарственного средства, особенно больным с нарушением функции почек, может привести к транзиторному повышению содержания азота мочевины в плазме крови и гиперкалиемии, что может привести к развитию нарушений сердечного ритма и обратимого гиперхлоремического метаболического ацидоза. Лекарственное средство применять с осторожностью у больных с нарушением функции почек, печени и пациентов пожилого возраста. Следует периодически определять уровень электролитов в плазме крови и функции почек. В случае развития гиперкалиемии лечение спиронолактоном следует прекратить.

Лекарство Спиронолактон применять с осторожностью больным, имеющим заболевания, которые могут вызвать развитие ацидоза и/или гиперкалиемии.

В случае тяжелой почечной недостаточности (скорость клубочковой фильтрации ниже 30 мл/мин и/или креатинин сыворотки крови выше 1,8 мл/дл) спиронолактон является не только неэффективным, но даже вредным, поскольку скорость клубочковой фильтрации будет и дальше снижаться.

Следует избегать применения калийсберегающих диуретиков. Также следует избегать применения пероральных добавок калия тем пациентам, у которых уровень калия в сыворотке крови выше 3,5 ммоль/л. Рекомендуется контролировать уровень калия и креатинина через неделю после начала лечения или после увеличения дозы, затем ежемесячно в течение трех месяцев, далее четыре раза в год в течение года, далее каждые шесть месяцев. Лечение необходимо прекратить или прервать, если уровень калия в сыворотке крови превышает 5 ммоль/л или уровень креатинина в сыворотке крови выше 4 мг/дл.

Применение в период беременности и кормлении грудью

Лекарственное средство противопоказано в период беременности или кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортом или другими механизмами

Во время начального периода приема лекарственного средства, продолжительность которого индивидуальная, противопоказано управление автотранспортом или другими механизмами.

Лекарственное средство применять внутрь взрослым и детям. Спиронолактон до или после еды? Суточную дозу лекарственного средства следует применять в 1 или в 2 приема после еды. Применение суточной дозы в 1 прием или первый прием лекарственного средства при двукратном применении рекомендуется утром.

Продолжительность курса лечения индивидуальная, в некоторых случаях может достигать нескольких лет, но при этом всегда необходимо применять лекарственное средство в наименьшей эффективной суточной дозе при условии постоянного контроля электролитного состава сыворотки крови и показателей функции почек.

Таблетки Спиронолактон принимают внутрь, запивая водой, только по медицинским показаниям.

• В терапии гипертензии рекомендуемая дозировка составляет 50–100 мг / сутки. При необходимости дозу увеличивают до 200 мг / сутки, но такую манипуляцию следует проводить раз в 14 дней. Курс терапии — не менее 2 недель.
• При лечении гиперальдостеронизма доза — 100–400 мг / сутки.
• При гипокалиемии и гиперальдозтеронизме рекомендован прием медикамента в дозировке 300 мг / сутки, разделенной на 2–3 приема. При улучшении состояния доза понижается до Спиронолактон 25 мг / сутки.
• При гипомагниемии и гипокалиемии дозировка — 25–100 мг / сутки. Максимум — 400 мг / день.
• При нефротическом синдроме для устранения отеков следует принимать 100–200 мг / сутки.
• При сердечной недостаточности, что сопровождается отеками, рекомендовано пить ежедневно 100–200 мг одновременно с тиазидным диуретиком.
• Для устранения отечности при циррозе печени назначают Спиронолактон 100 мг / сутки.

Спиронолактон применяется для детей в дозировке 1–3,3 мг/кг массы тела в сутки. Дозу следует разделить на 1–4 приема. Спустя 5 дней терапии необходимо произвести коррекцию дозы, допустимо повышение ее в 3 раза.

Купить Спиронолактон Сандоз можно с помощью сайта МИС Аптека 9-1-1 по выгодной стоимости. Актуальная цена на Спиронолактон мочегонное, Спиронолактон от давления указана в каталоге сайта МИС Аптека 9-1-1.

Изучите отзывы и рекомендации, чтобы сделать правильный выбор и убедиться в качестве товара.

Передозировка спиронолактоном может вызвать такие состояния и симптомы как сонливость/вялость, спутанность сознания, тошнота, рвота, головокружение или диарея.

Лечение гиперкалиемии симптоматическое, специфического антидота не существует. Следует поддерживать водно-электролитный и кислотно-щелочной баланс путем назначения диуретиков, которые выводят калий; парентерально введение глюкозы с инсулином, в сложных случаях - проведение гемодиализа.

Побочные реакции являются следствием конкурентного антагонизма альдостерона, что увеличивает секрецию калия и антиандрогенное действие спиронолактона.

Частота побочных реакций определяется следующим образом: Очень часто (≥1/10), часто (от ≥ 1/100 до < 1/10), нечасто (от ≥ 1/1000 до < 1/100), редко (от ≥ 1/10000 до < 1/1000), очень неизвестна (не может быть оценена по имеющимся данным).

Со стороны желудочно-кишечного тракта : часто – тошнота; нечасто — желудочно-кишечные расстройства, такие как диарея и судороги, рвота; редко — гастрит, кровотечение из слизистой желудка, язвы.

Со стороны нервной системы: часто – спутанность сознания, головокружение; нечасто – головная боль, сонливость, вялость, атаксия.

Со стороны крови и лимфатической системы : редко - лейкопения (в том числе агранулоцитоз), тромбоцитопения, эозинофилия у пациентов с циррозом печени.

Со стороны обмена веществ и питания : редко — гиперкалиемия, угрожающая жизни (см. ниже побочные реакции со стороны сердца), гипонатриемия, ацидоз (спиронолактон может индуцировать или обострять гиперхлоремический метаболический ацидоз), повышение уровня мочевины или повышение содержания азота в моче и креатине.

Со стороны кожи и подкожных тканей : часто — зуд, эритематозные или макулопапулезные сыпи; нечасто — кольцевидная эритема, крапивница, алопеция, гипертрихоз, гирсутизм, изменения кожи, подобные красной волчанке и красному плоскому лишаю; частота неизвестна – синдром Стивенса – Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, медикаментозная реакция с эозинофилией и системными проявлениями (DRESS-синдром).

Со стороны сердца : часто опасная гиперкалиемия (особенно у пациентов с нарушением функции почек), которая может привести к сердечной аритмии и гиперкалиемическому параличу.

Со стороны сосудов: редко – васкулит.

Если препарат используется длительное время, Спиронолактон для мужчин может вызвать нарушение эрекции и дисменорею, для женщин — аменорею, огрубление голоса, болезненность груди.

Обычно после прекращения приема спиронолактона нежелательные эффекты исчезают.

При проявлении реакций, не описанных в инструкции, необходимо обратиться к врачу.

1. Справочник лекарственных препаратов Компендиум;
2. Государственный реестр лекарственных средств Украины.

От чего Спиронолактон?

Лекарство Спиронолактон применяется для устранения отеков при сердечной недостаточности, циррозе печени, артериальной гипертензии, нефротическом синдроме, гиперальдостеронизме.

Как принимать Спиронолактон?

Лекарство принимать следует внутрь, запивая водой. Дозировка подбирается врачом индивидуально для каждого пациента, в зависимости от заболевания.

Где можно купить Спиронолактон?

Купить лекарственное средство Спиронолактон можно в сети аптек-партнеров МИС Аптека 9-1-1 или предварительно заказать с помощью сайта МИС Аптека 9-1-1. Там же вы можете узнать наличие препарата и его аналогов в ближайших аптеках сети, забронировать или оформить доставку к ближайшему отделению почты, тем самым обезопасив свое здоровье от инфекций.