Спіронолактон таблетки по 25 мг 3 блістера по 10 шт

Фармакодинаміка. діюча речовина препарату - спіронолактон - конкурентний антагоніст альдостерону, що впливає на дистальні канальці нирок. внаслідок блокади альдостерону пригнічує затримку води та іонів na + і сприяє утриманню іонів k +, що не тільки підвищує екскрецію іонів na + і cl- і знижує екскрецію іонів k + з сечею, але і знижує екскрецію іонів h +. в результаті цього сечогінний ефект надає також гіпотензивну дію.

Фармакокінетика. Після прийому всередину препарат швидко і повністю абсорбується в травному тракті. Біодоступність становить 92-99% і зростає при прийомі з їжею.

C _max спиронолактона в плазмі крові досягається через 2,6 год і становить 80 нг / мл. Зв'язування з білками плазми крові становить ≈90%. Т _½ становить 1,3 год.

Спіронолактон метаболізується в печінці. Його активними метаболітами є 7α-тіометілспіронолактон і канренон. Антіальдостероновий дію визначає канренон, який становить ≈50% всіх метаболітів спиронолактона. Показники C _max в плазмі крові та час її досягнення: для 7α-тіометілспіронолактона - 391 нг / мл, 3,2 ч, для канренону - 181 нг / мл, 4,3 ч. Т _½ становить 13,8 і 16,5 год відповідно. Спіронолактон і його метаболіти проникають в плаценту і в грудне молоко.

Виділяється з організму у вигляді метаболітів переважно шляхом ниркової екскрекції, невелика частина - з калом. Для спиронолактона характерний кумулятивний ефект.

Первинний гіперальдостеронізм.

Застійна серцева недостатність при неефективності або непереносимості інших діуретиків, або при необхідності підвищення їх ефективності.

Есенціальна АГ, головним чином при гіпокаліємії, зазвичай в комбінації з іншими антигіпертензивними препаратами.

Цироз печінки, що супроводжується набряками та / або асцитом.

Набряки, зумовлені нефротичним синдромом.

Гіпокаліємія - в разі неможливості застосування іншої терапії.

Профілактика гіпокаліємії для пацієнтів, які приймають серцеві глікозиди, в разі, коли інші способи терапії розглядаються як недоцільні або невідповідні.

Препарат приймати всередину дорослим і дітям. в цілому добова доза препарату призначається в 1 або 2 прийоми після їжі. добова доза за 1 прийом або перший прийом препарату при дворазовому застосуванні рекомендується вранці.

Тривалість курсу лікування індивідуальна, в деяких випадках може досягати декількох років, при цьому необхідно застосування препарату в мінімальній ефективній дозі за умови постійного контролю електролітного складу плазми крові та показників функції нирок.

дорослі

Первинний гіперальдостеронізм. При підготовці до операції препарат застосовують в дозі 100-400 мг/добу.

У разі неможливості оперативного лікування препарат можна застосовувати тривалий час в якості підтримуючої терапії в найменшій ефективній дозі, яка визначається індивідуально.

В цьому випадку кожні 14 днів початкова доза допустимо знижувати до досягнення мінімальної ефективної дози. При тривалому лікуванні рекомендується застосовувати препарат в комбінації з іншими діуретиками для зменшення вираженості побічних ефектів.

Застійна серцева недостатність, набряки, зумовлені нефротичним синдромом. Препарат застосовують у початковій дозі 100 мг/добу в 1 або 2 прийоми. Добова доза також може коливатися в межах від 25 до 200 мг.

При призначенні препарат в більш високих дозах можна застосовувати його в комбінації з іншими діуретиками, що діють в проксимальних відділах ниркових канальців. В цьому випадку слід провести корекцію дози спіронолактону.

Есенціальна АГ. Препарат застосовують у початковій дозі 50-100 мг/добу в 1 або 2 прийоми в комбінації з іншими антигіпертензивними препаратами. Лікування слід продовжувати не менше 2 тижнів, оскільки до кінця цього періоду досягається максимальний антигіпертензивний ефект. Подальша корекція дози індивідуальна в залежності від досягнутого ефекту.

Цироз печінки, що супроводжується асцитом і / або набряками. Якщо співвідношення Na ⁺ / K ⁺ в сечі 1, препарат застосовують у початковій дозі 100 мг/добу. Максимальна добова доза - 100 мг/добу. Якщо це співвідношення 1, препарат застосовують у дозі 200 мг/добу, при цьому максимальна добова доза - 400 мг/добу.

Гіпокаліємія. Препарат застосовують в дозі 25-100 мг/добу пацієнтам, у яких недостатньо харчових добавок з калієм або інших методів калійзаместітельной терапії.

Діти. Препарат застосовують в дозі 1-3 мг/кг маси тіла на добу в 1 або 2 прийоми. При підтримуючої терапії в комбінації з іншими діуретиками добова доза становить 1-2 мг/кг маси тіла.

При необхідності застосування препарату дітям у віці до 3 років таблетку слід подрібнити, розчинити та дати випити дитині в формі суспензії.

Пацієнти похилого віку. Препарат рекомендують застосовувати в менших дозах з подальшим поступовим підвищенням до досягнення максимального ефекту. Слід брати до уваги, що у даної категорії хворих мають місце печінкові та ниркові порушення, які можуть впливати на метаболізм і виведення препарату.

Підвищена чутливість до діючої речовини або інших компонентів препарату.

ОПН, виражене порушення азотовидільної функції нирок (швидкість клубочкової фільтрації 10 мл/хв), анурія.

Гіперкаліємія, гіпонатріємія.

Хвороба Аддісона.

Одночасне застосування з калійзберігаючими діуретиками та препаратами калію через можливість розвитку гіперкаліємії.

З боку серцево-судинної системи: артеріальна гіпотензія, аритмія (у пацієнтів з нирковою недостатністю та тих, хто отримує препарати калію), васкуліт.

З боку системи крові та лімфатичної системи: лейкопенія (в тому числі агранулоцитоз), тромбоцитопенія, мегалобластна або апластична анемія, еозинофілія.

З боку нервової системи та психіки: головний біль, сонливість, запаморочення, атаксія, параліч, параплегія, летаргія, загальмованість, сплутаність свідомості.

З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: зміна тембру голосу.

Шлунково-кишковий тракт: нудота, блювота, зниження апетиту, біль у животі та шлунку, діарея, запор, кишкова колька, гастрит, виразка шлунка і дванадцятипалої кишки, шлункова кровотеча.

З боку травної системи: гепатит, порушення функції печінки.

З боку сечовидільної системи: гостра ниркова недостатність.

З боку опорно-рухової системи та сполучної тканини: остеомаляція, спазм м'язів, судоми м'язів нижніх кінцівок.

З боку обміну речовин і метаболізму: гіперкаліємія, гіпонатріємія, гіперкреатинінемія, підвищення рівня сечовини в плазмі крові, гіперурикемія, порфірія, метаболічний гіперхлоремічний ацидоз або алкалоз, дегідратація.

З боку ендокринної системи: гірсутизм.

З боку репродуктивної системи та молочних залоз: зниження лібідо, еректильна дисфункція, гінекомастія, порушення менструального циклу, дисменорея, аменорея, метрорагія в період менопаузи, набухання і біль в молочних залозах у жінок, безпліддя (при застосуванні в високих дозах - 450 мг/добу ), доброякісна пухлина молочної залози.

З боку імунної системи, шкіри та підшкірної клітковини: реакції гіперчутливості, в тому числі: висип, свербіж, кропив'янка, лікарська лихоманка; гіпертрихоз, алопеція, вовчакоподібний синдром, гіперемія, кільцеподібна еритема, екзема, синдром Стівенса - Джонсона.

Загальні: астенія, підвищена стомлюваність.

Застосування препарату, особливо у хворих з порушенням функції нирок, може призвести до транзиторне підвищення вмісту азоту сечовини в плазмі крові та гіперкаліємії, що може привести до розвитку порушень серцевого ритму і оборотного гіперхлоремічним метаболічного ацидозу. препарат застосовують з обережністю у хворих з порушенням функції нирок, печінки та пацієнтів похилого віку. слід періодично визначати рівень електролітів в плазмі крові та показники функції нирок. в разі розвитку гіперкаліємії лікування слід припинити.

Препарат з обережністю застосовують у хворих, у яких наявні захворювання можуть викликати розвиток ацидозу і / або гіперкаліємії.

Препарат з обережністю застосовують у хворих на цукровий діабет, особливо при наявності діабетичної нефропатії.

Терапія спиронолактоном може порушити процес визначення концентрації кортизолу, адреналіну і дигоксину (радіоімунологічними методами).

Слід уникати тривалого необґрунтованого застосування препарату, оскільки, за даними літератури, тривале застосування спіронолактону у тварин в максимальних дозах сприяло розвитку карциноми та мієлоїдної лейкемії.

Під час застосування препарату не слід вживати спиртні напої.

Препарат містить лактозу, тому пацієнтам з рідкісними спадковими формами непереносимості галактози, недостатністю лактази або синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції не можна застосовувати препарат.

Застосування в період вагітності та годування груддю. Препарат протипоказаний в період вагітності та годування груддю.

Діти. Препарат застосовують в педіатричній практиці за призначенням лікаря.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. Під час початкового періоду лікування, тривалість якого індивідуальна, протипоказані керування транспортними засобами або робота з іншими механізмами.

При одночасному застосуванні препарату з іншими лікарськими засобами можливо:

з антигіпертензивними засобами (особливо ганглиоблокаторами, нікардипіном, німодипіном) - надмірне зниження артеріального тиску; при одночасному застосуванні слід знизити дозу антигіпертензивних засобів з подальшою її корекцією в разі потреби;

з амонію хлоридом, холестираміном - підвищення ризику розвитку гіперкаліємії і гіперхлоремічним метаболічного ацидозу;

з калійзберігаючимидіуретиками, препаратами калію, інгібіторами АПФ, блокаторами рецепторів ангіотензину II, блокаторами альдостеронової рецепторів, антіхолінестеразнимі засобами, такролімусом, циклоспорином - підвищується ризик розвитку гіперкаліємії; одночасне застосування з калійзберігаючими діуретиками та препаратами калію протипоказано через можливість розвитку гіперкаліємії;

з іншими діуретиками - посилення діуретичного ефекту;

з нестероїдними протизапальними засобами - підвищення ризику розвитку гіперкаліємії і ниркової недостатності з супутнім зниженням диуретического, натрійуретичного і антигіпертензивного дії спиронолактона; при одночасному застосуванні з ацетилсаліциловою кислотою також пригнічується синтез простагландинів, з антипірином - посилюється метаболізм у печінці;

з глюкокортикоїдами, АКТГ - посилення діуретичного, натрійуретичного дії спиронолактона і парадоксальне посилення екскреції калію;

з α- і β-адреноміметиками, карбеноксолоном - ослаблення дії спиронолактона;

з антипсихотичними засобами, трициклічними антидепресантами - посилення дії спиронолактона;

з барбітуратами, наркотичними препаратами, етанолом - ортостатичнагіпотензія;

з терфенадином - підвищення ризику розвитку шлуночкової аритмії внаслідок гіпокаліємії і дисбалансу інших електролітів;

з карбамазепіном - підвищення ризику розвитку гіпонатріємії;

з дигоксином - підвищення ризику розвитку глікозидної інтоксикації внаслідок подовження його Т _½;

з препаратами літію - підвищення ризику розвитку інтоксикації внаслідок зниження ниркового кліренсу літію; не слід одночасно застосовувати ці препарати;

з непрямими антикоагулянтами (похідні кумарину), мітотаном, пресорними амінами (адреналін), серцевими глікозидами - ослаблення дії останніх;

з трипторелін, бусереліном, гонадорелін - посилення дії останніх.

Симптоми: сонливість / втома, сплутаність свідомості, електролітні порушення.

Лікування: симптоматична терапія. Слід підтримувати водно-електролітний та кислотно-лужний баланс: призначенням діуретиків, що виводять калій, парентеральним введенням глюкози з інсуліном, у важких випадках - проведенням гемодіалізу. Специфічного антидоту немає.

В оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °C.