Амбіт

діюча речовина: ketorolac trometamol;

1 таблетка містить кеторолаку трометамолу 10 мг;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна; лактоза, моногідрат; магнію стеарат;

плівкова оболонка: гіпромелоза, титану діоксид (Е 171), макрогол.

1 мл розчину містить кеторолаку трометамолу 30 мг;

допоміжні речовини: етанол 96 %, натрію хлорид, кислота хлористоводнева розведена, натрію гідроксид, вода для ін’єкцій.

Пігулки, покриті плівковою оболонкою.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки круглої форми з двоопуклою поверхнею, вкриті плівковою оболонкою білого або майже білого кольору.

Нестероїдні протизапальні і протиревматичні засоби. Код АТХ M01A B15.

Фармакодинаміка.

Знеболюючий засіб кеторолаку – ненаркотичний аналгетик. Це нестероїдний протизапальний засіб, що виявляє сильну аналгетичну, протизапальну та слабку жарознижувальну активність. Кеторолаку трометамол пригнічує синтез простагландинів і вважається аналгетиком периферичної дії. Він не надає відомого впливу на опіатні рецептори. Після застосування кеторолаку трометамолу в контрольованих клінічних дослідженнях не спостерігалося явищ, що свідчать про пригнічення дихання. Кеторолаку трометамол не спричиняє звуження зіниць.

Фармакокінетика.

Кеторолаку трометамол швидко і повністю абсорбується після перорального застосування з піковою концентрацією 0,87 мг/кг у плазмі через 45 хв після прийому разової дози 10 мг. У здорових добровольців термінальний період напіввиведення з плазми становить у середньому 5,4 години. В осіб похилого віку (середній вік 72 роки) він становить 6,2 години. Більше 99% кеторолаку в плазмі зв'язується з білками. Кеторолак дуже тяжко проникає в тканину мозку. Незначна його кількість може бути виявлена ​​у грудному молоці. В організмі здорової людини метаболізується менше 50% дози. Важливими метаболітами є глюкуронід-кон'югат та 4-гідрокси-кеторолак, метаболіти яких вже фармакологічно неактивні. У людини після застосування одноразової або багаторазової дози фармакокінетика кеторолаку є лінійною. Стаціонарні рівні в плазмі досягаються через 1 добу при застосуванні 4 рази на добу. При тривалому дозуванні змін не спостерігалося. У здорових добровольців термінальний період напіввиведення з плазми становить 4-6 годин (в середньому 5,4 години). Період напіввиведення з плазми зростає у пацієнтів з нирковою недостатністю та у пацієнтів похилого віку. В осіб похилого віку (середній вік 72 роки) він становить 6,2 години. Після введення разової дози обсяг розподілу становить 0,25 л/кг, період напіввиведення – 5 годин, а кліренс – 0,55 мл/хв/кг. Основним шляхом виведення кеторолаку та його метаболітів (кон'югатів та р-гідроксиметаболітів) сеча (90%), а решта виводиться з калом. Їжа, багата жирами і важкозасвоювана, зменшує швидкість абсорбції, але не об'єм, тоді як антациди не впливають на абсорбцію кеторолаку.

Купірування помірною і сильною післяопераційної гострого болю протягом нетривалого часу.

Лікування слід починати тільки в лікарнях. Максимальна тривалість лікування - 2 дні. Купити Амбіт знеболювальне, у тому числі Амбіт уколи можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за вигідною вартістю.

Кеторолак протипоказаний:

• пацієнтам, у яких раніше спостерігалися реакції гіперчутливості до кеторолаку, якого-небудь з допоміжних речовин або інших НПЗЗ і пацієнтам з алергічними реакціями на аспірин, або інші інгібітори синтезу простагландинів в анамнезі (у таких пацієнтів спостерігалися тяжкі анафілактичні реакції). Такі реакції включали астму, риніт, ангіоневротичний набряк або кропив'янку;
• пацієнтам з бронхіальною астмою в анамнезі;
• дітям до 16 років;
• пацієнтам з активною виразкою, з недавнім шлунково-кишковою кровотечею, виразковою хворобою або перфорацією;
• як і інші НПЗЗ, пацієнтам з тяжкою серцевою недостатністю, печінковою недостатністю і нирковою недостатністю;
• пацієнтам з помірною або тяжкою нирковою недостатністю (рівень креатиніну в сироватці крові більше 160 мкмоль/л) або пацієнтам з ризиком розвитку ниркової недостатності внаслідок зменшення об'єму рідини або дегідратації;
• в період вагітності, під час переймів і пологів, під час годування груддю;
• як профілактичний знеболюючий засіб перед операцією через придушення агрегації тромбоцитів і під час операції через підвищений ризик кровотечі;
• через пригнічення функції тромбоцитів пацієнтам з підозрою або підтвердженим цереброваскулярним кровотечею, пацієнтам з високим ризиком кровотечі або неповною зупинкою кровотечі, а також пацієнтам з високим ризиком кровотеч, таким як геморагічні діатези, включаючи порушення коагуляції;
• пацієнтам, які отримують антикоагулянти, включаючи варфарин і низькі дози гепарину (2500-5000 одиниць кожні 12 годин);
• при одночасному лікуванні ацетилсаліциловою кислотою або іншими НПЗЗ (включаючи селективні інгібітори циклооксигенази-2);
• для нейроаксиальної (епідурального або інтратекального) введення через вміст алкоголю;
• в комбінації з окспентіфіліном;
• одночасне лікування з пробенецидом або солями літію;
• підозрювану або підтверджену цереброваскулярну кровотечу, геморагічний діатез, включаючи порушення зсідання крові та високий ризик кровотечі, а також у післяопераційному періоді, якщо існує високий ризик кровотечі або неповного гемостазу.
• пацієнтам з повним або частковим синдромом носових поліпів, набряком або бронхоспазмом.

Епідеміологічні дані свідчать про те, що кеторолак може бути пов'язаний з високим ризиком серйозної шлунково-кишкової токсичності в порівнянні з деякими іншими НПЗЗ, особливо при використанні не за зареєстрованим показаннями та / або протягом тривалого часу.

При застосуванні всіх НПЗЗ спостерігалися шлунково-кишкові кровотечі, виразки або перфорація, в деяких випадках з летальним результатом, при наявності або при відсутності попереджуючих симптомів або серйозних явищ з боку шлунково-кишкового тракту в анамнезі.

Опіоїдні анальгетики (наприклад, морфін, петидин) можна застосовувати паралельно, кеторолак не впливає на зв'язування опіоїдних препаратів і не підсилює депресію дихання або седативну дію, що мають опіоїди. Було продемонстровано, що у випадках післяопераційного болю одночасне застосування кеторолаку з опіоїдними анальгетиками знижувало потребу останніх.

Пацієнти з порушеннями згортання крові не повинні отримувати лікування кеторолаком.

З особливою обережністю слід призначати пацієнтам із серцевою декомпенсацією. НПЗЗ можуть посилювати серцеву недостатність, зменшувати швидкість гломерулярної фільтрації та підвищувати рівні серцевих глікозидів у плазмі крові при одночасному введенні із серцевими глікозидами.

Кеторолак та інші нестероїдні протизапальні препарати можуть послаблювати ефект гіпотензивних засобів. При одночасному застосуванні кеторолаку з інгібіторами АПФ (ангіотензинперетворювального ферменту) або антагоністами БРА існує підвищений ризик порушення функції нирок (зазвичай зворотний), особливо у пацієнтів із зменшеним об'ємом крові в організмі або літнього віку. У разі застосування такої комбінації у таких пацієнтів необхідний ретельний моніторинг функції нирок на початку лікування та періодично протягом терапії.

При застосуванні НПЗЗ дуже рідко повідомлялося про виникнення серйозних шкірних реакцій, в деяких випадках - з летальним результатом, в тому числі ексфоліативного дерматиту, синдрому Стівенса-Джонсона і токсичний епідермальний некроліз. Найвищий ризик цих реакцій виникає на початку курсу лікування, причому перші прояви з'являються в більшості випадків протягом першого місяця лікування. Амбіт слід відмінити при перших проявах висипу на шкірі, пошкодженні слизової оболонки або інших ознак гіперчутливості.

У пацієнтів з ВКВ і змішаним захворюванням сполучної тканини можливий підвищений ризик розвитку асептичного менінгіту.

Кеторолак не впливав на зв'язування дигоксину з білком плазми. Дослідження in vitro вказують на те, що при терапевтичних концентраціях саліцилату (300 мкг/мл) та вище зв'язування кеторолаку зменшувалося приблизно від 99,2 до 97,5%. Терапевтичні концентрації дигоксину, варфарину, ібупрофену, напроксену, піроксикаму, парацетамолу, фенітоїну та толбутаміду не впливали на зв'язування кеторолаку з білком плазми. Оскільки кеторолак є високоактивним препаратом і його концентрація в плазмі низька, не очікується, що він суттєво заміщатиме інші препарати, що зв'язуються з білками крові.

Вплив на фертильність.

Застосування кеторолаку, як і будь-якого препарату, що інгібує синтез циклооксигенази/ простагландину, може послаблювати фертильність і не рекомендується застосовувати жінкам, які планують завагітніти. Для жінок, які не можуть завагітніти або проходять обстеження з приводу фертильності, слід розглянути питання про відміну кеторолаку.

Слід проявляти обережність у пацієнтів з гіпертонією і / або серцевою недостатністю в анамнезі, оскільки повідомлялося про затримку рідини та набряках у зв'язку із застосуванням НПЗЗ.

Затримка рідини, гіпертонія і набряки відзначалися у деяких пацієнтів, які приймали нестероїдні протизапальні засоби, в тому числі кеторолак, таким чином, кеторолак слід застосовувати з обережністю пацієнтам із серцевою декомпенсацією, гіпертонією або аналогічними захворюваннями.

Необхідно з обережністю призначати пацієнтам з патологіями, які можуть привести до зниження обсягу крові та / або ниркового кровотоку, коли ниркові простагландини відіграють компенсаторну роль в підтримці ниркової перфузії.

Як і інші нестероїдні протизапальні засоби, кеторолак слід застосовувати з обережністю пацієнтам з порушенням функції нирок або з захворюванням нирок в анамнезі, оскільки він є потужним інгібітором синтезу простагландинів.

Застосування в період вагітності або годування груддю

У зв'язку з доведеним впливом НПЗЗ на серцево-судинну систему плода (раннє закриття артеріальної протоки), кеторолак протипоказаний в період вагітності, переймів або пологів.

Пригнічення синтезу простагландинів може негативно вплинути на вагітність та/або розвиток ембріона і плода. Дані епідеміологічних досліджень вказують на підвищений ризик викидня, серцевих вад та гастрошизису після застосування інгібіторів синтезу простагландинів на ранніх термінах вагітності.

Якщо кеторолак застосовують жінки, які намагаються завагітніти, або під час I та II триместру вагітності, доза повинна бути якомога нижчою, а тривалість лікування – якомога коротшою.

У низькій концентрації кеторолак був виявлений в грудному молоці людини, тому він протипоказаний для матерів, які годують груддю.

Діти

Безпека і ефективність застосування у дітей не встановлені. Тому кеторолак не рекомендується застосовувати дітям до 16 років.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

У деяких пацієнтів може спостерігатися запаморочення, сонливість, втома, порушення зору, головний біль, вертиго, безсоння або депресія після застосування кеторолаку. Якщо такі розлади спостерігаються, пацієнтам не слід керувати транспортними засобами або працювати зі складними механізмами.

Таблетки бажано приймати під час або після їди.

Побічні реакції можна мінімізувати, використовуючи найнижчу ефективну дозу за найкоротший період, необхідний для контролю симптомів.

Загальна тривалість лікування (парентеральне введення з подальшим пероральним прийомом) не повинна перевищувати 5 днів.

Дорослі

Звичайна рекомендована доза становить 10 мг кожні 4 або 6 годин. Не рекомендується вводити кількість, що перевищує 40 мг на добу.

Якщо лікування є продовженням ін’єкційного лікування:

• пацієнтам з віком від 16 до 64 років, з масою тіла не менше 50 кг та з нормальною функцією нирок – спочатку вводити 20 мг, після чого вводити 10 мг кожного разу максимум 4 рази на день з інтервалом від 4 до 6 годин;
• пацієнти з масою тіла менше 50 кг, пацієнти літнього віку або пацієнти з порушенням функції нирок – 10 мг максимум 4 рази на добу з інтервалом від 4 до 6 годин.

Для пацієнтів, які отримували кеторолак парентерально, а потім застосовували пероральний прийом, комбінована доза кеторолаку не повинна перевищувати 90 мг у дорослих та 60 мг у пацієнтів літнього віку з порушенням функції нирок та пацієнтів із масою тіла нижче 50 кг.

Пацієнтів необхідно переводити на пероральне застосування препарату якомога раніше.

Кеторолак призначений для внутрішньом’язової або болюсної внутрішньовенної ін’єкції. Болюсні внутрішньовенні дози слід вводити протягом не менше 15 секунд. Кеторолак не слід застосовувати для епідурального або спінального введення.

Час початку знеболювального ефекту після ін’єкцій подібний і становить близько 30 хвилин з його максимальною інтенсивністю протягом 1–2 годин. Середня тривалість аналгезії становить 4–6 годин.

Постійне внутрішньом’язове або внутрішньовенне введення багаторазових добових доз кеторолаку має тривати не більше 2-х днів, оскільки при тривалому застосуванні підвищується ризик розвитку побічних реакцій.

Дорослі

Рекомендована початкова доза кеторолаку становить 10 мг із наступним введенням по 10–30 мг кожні 4–6 годин (при необхідності). У початковому післяопераційному періоді Амбіт уколи при необхідності можна вводити кожні 2 години. Слід призначати мінімальну ефективну дозу. Загальна добова доза не має перевищувати 90 мг для пацієнтів молодого віку, 60 мг – для пацієнтів літнього віку, пацієнтів із нирковою недостатністю та пацієнтів із масою тіла менше 50 кг. Максимальна тривалість лікування не має перевищувати 2 дні.

Пацієнтам з масою тіла менше 50 кг дозу необхідно зменшити.

Пацієнти літнього віку

У людей літнього віку підвищений ризик серйозних наслідків побічних реакцій. Якщо застосування НПЗЗ вважається необхідним, слід використовувати найнижчу ефективну дозу протягом найкоротшого часу. Під час терапії НПЗЗ слід регулярно контролювати у пацієнта появу кровотечі зі шлунково-кишкового тракту. Загальна добова доза не має перевищувати 60 мг.

Порушення функції нирок

Препарат протипоказаний при порушенні функції нирок помірного та тяжкого ступеня. При менш виражених порушеннях необхідно зменшувати дозування (не вище 60 мг/добу внутрішньовенно або внутрішньом’язово).

Діти

Безпека та ефективність застосування у дітей не встановлені. Тому кеторолак не рекомендується застосовувати дітям віком до 16 років.

Лікарський препарат можна купити за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за привабливою вартістю. Актуальна на Амбіт ампули або таблетки ціна вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

Симптоми

Одноразова передозування кеторолаком в різний час приводила до болю в животі, нудоти, блювоти, гіпервентиляції, пептическим виразок і / або ерозивного гастриту і порушення функції нирок, які проходили після відміни препарату.

Може виникнути шлунково-кишкова кровотеча. Можуть спостерігатися гіпертонія, гостра ниркова недостатність, пригнічення дихання і кома після прийому НПЗЗ, хоча такі симптоми виникають рідко.

Крім того, можливі головний біль, біль в епігастрії, дезорієнтація, збудження, сонливість, запаморочення, шум у вухах і непритомність, а також рідкісні випадки діареї або поодинокі конвульсії.

Були зареєстровані анафілактоїдні реакції при прийомі терапевтичних доз НПЗЗ, які також можуть виникати в разі передозування.

Лікування

Пацієнти повинні отримувати симптоматичне лікування та лікування, що підтримує життєво важливі функції після передозування НПЗЗ. Спеціального антидоту не існує. Діаліз не призводить до істотного видалення кеторолаку з крові через високий зв'язування з білками.

Якщо передозування, здатна викликати токсичність, виявляється протягом першої години, можна використовувати активоване вугілля або промивання шлунка в якості терапії дорослих пацієнтів при загрозі життю.

Крім того, слід забезпечити відповідний діурез. Також слід проводити моніторинг функції печінки та нирок, пацієнт повинен перебувати під наглядом протягом принаймні 4 годин після прийому такої кількості препарату, яке може викликати токсичність. При виникненні повторних або тривалих судом слід використовувати діазепам. Також можливе застосування інших терапевтичних заходів залежно від клінічного стану пацієнта.

Наступні побічні ефекти можуть виникати у пацієнтів, які отримують внутрішньовенно кеторолак; частота невідома, оскільки це були добровільні повідомлення з популяції невизначеного розміру.

З боку шлунково-кишкового тракту. Найчастіше спостерігаються побічні явища мають шлунково-кишковий характер. Може виникати виразка, виразка, перфорація або шлунково-кишкова кровотеча, іноді летальні, особливо у літніх людей. Повідомляли про нудоті, блювоті, діареї, запорах, диспепсії, болю / дискомфорті в животі, мелене, блювоті кров'ю, стоматиті, виразковому стоматиті, відрижці, метеоризмі, езофагіті, виразці шлунково-кишкового тракту, ректальних кровотечах, панкреатиті, сухості в роті, відчутті переповнення шлунка, загостренні виразкового коліту і хвороби Крона. Рідше спостерігався гастрит.

Інфекції. Асептичнийменінгіт (особливо у пацієнтів з існуючими аутоімунними порушеннями, такими як ВКВ, змішані захворювання сполучної тканини), з такими симптомами як скутість м'язів шиї, головний біль, нудота, блювота, лихоманка або дезорієнтація.

З боку крові та лімфатичної системи. Тромбоцитопенія. Крім того, спостерігаються пурпура, нейтропенія, агранулоцитоз, апластична анемія і гемолітична анемія.

З боку імунної системи. Анафілаксія, анафілактоїдні реакції, подібні анафілаксії анафілактоїдні реакції, які можуть мати летальні наслідок; реакції гіперчутливості, такі як бронхоспазм, припливи, висип, гіпотонія, набряк гортані.

Такі реакції можливі в осіб з набряком, бронхоспастичними реакціями в анамнезі (наприклад, з астмою або поліпами в носі).

Порушення метаболізму і харчування. Анорексія, гіперкаліємія, гіпонатріємія.

Психічні розлади. Патологічний мислення, депресія, безсоння, занепокоєння, нервозність, психотичні реакції, незвичайні сни, галюцинації, ейфорія, порушення здатності до концентрації, сонливість.

Спостерігалися сплутаність свідомості та збудження.

З боку нервової системи. Головний біль, запаморочення, судоми, парестезії, гіперкінезія, зміна відчуття смаку.

З боку органів зору. Розлади зору, нечіткість зору, неврит зорового нерва.

З боку органів слуху. Відчуття постійного шуму у вухах, втрата слуху, запаморочення.

З боку нирок і сечовивідної системи. Гостра ниркова недостатність, підвищення частоти сечовипускання, інтерстиціальний нефрит, нефротичний синдром, затримка сечі, олігурія, гемолітико-уремічний синдром, біль у боці (з або без крові в сечі, з або без азотемії). Також, як і для інших інгібіторів синтезу простагландину, повідомляли про ознаки ниркової недостатності, включаючи, але не обмежуючись, підвищення рівня креатиніну і калію на тлі застосування кеторолаку, які можуть виникнути після внутрішньовенного введення однієї дози препарату.

З боку серця. Серцебиття, брадикардія, серцева недостатність.

З боку судинної системи. Гіпертензія, гіпотензія, гематоми, припливи, блідість, кровотечі післяопераційних ран.

За результатами клінічних та епідеміологічних досліджень, застосування коксибів і деяких НПЗЗ (особливо у великих дозах) може бути пов'язано з невеликим збільшенням ризику виникнення артеріальних тромботичних ускладнень (наприклад, інфаркт міокарда або інсульт). Хоча при лікуванні з використанням кеторолака не було виявлено збільшення частоти тромботичних явищ, таких як інфаркт міокарда, проте даних недостатньо, щоб виключити такий ризик при використанні кеторолака.

З боку репродуктивної системи та молочних залоз. Жіноче безпліддя.

Респіраторні, торакальні та медіастинальні порушення. Астма, задишка, набряк легенів. Крім того, спостерігалася носова кровотеча.

Гепатобіліарні порушення. Гепатит, холестатична жовтяниця, печінкова недостатність.

З боку шкіри та підшкірних тканин. Ексфоліативнийдерматит, макулопапульозний висип, свербіж, кропив'янка, пурпура, ангіоневротичний набряк, пітливість, бульозний дерматит, включаючи синдром Стівенса-Джонсона і токсичний епідермальний некроліз (дуже рідко).

Крім того, спостерігалися поліморфна еритема і підвищена світлочутливість шкіри.

З боку скелетно-м'язової та сполучної тканини. Міалгія, функціональні розлади.

Загальні порушення і ускладнення в місці введення препарату. Надмірна спрага, астенія, набряки, реакції і біль в місці ін'єкції, лихоманка, біль у грудях.

Також відзначалися нездужання, підвищена стомлюваність і збільшення маси тіла.

Лабораторні дослідження. Подовжений час кровотечі, підвищений рівень сечовини в сироватці крові, підвищений рівень креатиніну, порушення функціональних проб печінки.

Зберігати в оригінальній упаковці. Не потребує спеціальних умов зберігання. Зберігати в недоступному для дітей місці.

Зберігати в недоступному для дітей місці. Актуальна ціна на Амбіт від головного болю або Амбіт від зубного болю вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.