Диклоберл

Ежедневно сотни покупателей украинских аптек приобретают Диклоберл таблетки, Диклоберл в ампулах, капсулы. Популярное лекарство обладает противовоспалительным, противоревматическим, жаропонижающим и обезболивающим действием. Анальгетик используют для купирования болевого синдрома разного происхождения. Системное применение способствует смягчению сопутствующей основному заболеванию симптоматики: скованности и припухлости суставов, отечности тканей. Влияние возраста пациента на всасывание, метаболизм и выведение препарата в таблетках не определено.

Действующее вещество препарата — диклофенак натрия, который относится к группе нестероидних противоспалительных средств (НПВС). Он является ингибитором простагландинсинтетазы (циклооксигеназы). Соединение оказывает противовоспалительное действие за счет блокирования синтеза простагландинов.

В украинских аптеках представлено несколько лекарственных форм:

• таблетки;
• Диклоберл ретард капсулы;
• раствор для инъекций;
• ректальные суппозитории.

Инъекции и суппозитории используют для быстрого снятия болевых ощущений, а таблетки и Диклоберл капсулы применяют для продолжительной терапии.

Диклоберл мазь часто ищут в аптеках, хотя такая форма препарата не зарегистрирована в Украине.

Фармакодинамика

Диклоберл – нестероидный препарат с выраженными обезболивающими/ противовоспалительными свойствами. Он является ингибитором простагландинсинтетазы (циклооксигеназы). Диклофенак натрия in vitro в концентрациях, эквивалентных достигнутым у человека, не подавляет биосинтез протеогликанов в хрящевой ткани. Если лекарственное средство применять одновременно с опиоидами для снятия послеоперационной боли, Диклоберл часто уменьшает потребность в опиоидах.

Фармакокинетика

Абсорбция. После введения 75 мг диклофенака путем внутримышечной инъекции абсорбция начинается немедленно, в среднем максимальная концентрация в плазме составляет примерно 2,558 ± 0,968 мкг/мл (2,5 мкг/мл примерно равна 8 мкмоль/л) достигается через 20 минут. Объем абсорбции линейно пропорционален величине дозы.

В отличие от соответствующих результатов перорального применения, в случае применения лекарственного средства в виде суппозиториев или внутримышечного введения, концентрация в плазме крови быстро снижается сразу после достижения максимальных уровней.

Биодоступность. Площадь под кривой концентрации (AUC) после внутримышечного или внутривенного введения примерно вдвое больше, чем после перорального или ректального введения, так как этот путь позволяет избежать метаболизма первого прохождения через печень.

Деление. 99,7% диклофенака связывается с протеинами, главным образом с альбумином (99,4%).

Диклофенак попадает в синовиальную жидкость, где максимальная концентрация устанавливается через 2–4 ч после достижения пикового значения в плазме. Ожидаемый период полувыведения из синовиальной жидкости составляет от 3 до 6 часов. Через 2 ч после достижения уровня пикового значения в плазме концентрация действующего вещества в синовиальной жидкости превышает этот показатель в плазме и остается более высокой в ​​течение периода до 12 часов.

Диклофенак был обнаружен в низкой концентрации (100 нг/мл) в грудном молоке у одной женщины, которая кормила грудью. Предполагаемое количество препарата, попадающего в организм младенца с грудным молоком, эквивалентно 0,03 мг/кг/сут.

Метаболизм. Биотрансформация диклофенака происходит частично путем глюкуронидаций интактной молекулы, но главным образом путем однократного и многократного гидроксилирования и метоксилирования, что приводит к образованию нескольких фенольных метаболитов, большинство из которых превращается в конъюгаты глюкуронида. Два фенольных метаболита являются биологически активными, однако их действие выражено значительно меньше, чем действие диклофенака.

Вывод. Общий системный клиренс диклофенака в плазме крови составляет 263±56 мл/мин (среднее значение ±SD). Конечный период полувыведения в плазме крови составляет 1–2 часа. Четыре метаболита, включая два активных, также имеют короткий период полувыведения из плазмы - 1-3 часа.

Приблизительно 60% введенной дозы выводится с мочой в виде глюкуронидного конъюгата интактной молекулы и в виде метаболитов, большинство из которых также превращается в глюкуронидные конъюгаты. Менее 1% выводится в виде неизмененного вещества. Остатки дозы элиминируются посредством метаболитов через желчь с фекалиями.

Диклоберл от чего применяют? Лекарство Диклоберл 100 и Диклоберл 75 используют для симптоматического лечения острой боли.

Показания к применению:

• ревматизм;
• острые приступы подагры;
• артрит;
• травмы;
• невралгия;
• миалгия;
• зубная боль;
• оостеохондроз.

В отличие от соответствующих результатов перорального применения, в случае применения лекарственного средства в виде суппозиториев или внутримышечного введения, концентрация в плазме крови быстро снижается сразу после достижения максимальных уровней.

У пациентов с нарушением функции почек при соблюдении режима обычной дозировки можно не ожидать накопления неизмененного активного вещества, исходя из кинетики после однократного применения.

Анальгетик не назначают пациентам с повышенной чувствительностью к диклофенаку или другим лекарствам из группы НПВП.

Противопоказания к применению:

• язва желудка или двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечное кровотечение или перфорация, гастроинтенстинальное кровотечение или перфорация в анамнезе после применения нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП);
• пептическая язва;
• бронхиальная астма;
• болезни крови;
• возраст младше 15 лет;
• период беременности, грудное вскармливание.

Ниже приведены взаимодействия, наблюдавшиеся при применении Диклоберла N75 , раствора для инъекций, и/или других лекарственных форм диклофенака.

Литий. При одновременном применении диклофенак может повысить концентрации лития в плазме крови. Рекомендуется мониторинг уровней лития в сыворотке крови.

Дигоксин. При одновременном применении диклофенак может повысить концентрацию дигоксина в плазме. Рекомендуется мониторинг уровней дигоксина в сыворотке крови.

Фенитоин. При одновременном применении фенитоина с диклофенаком рекомендуется мониторинг концентрации фенитоина в плазме в связи с ожидаемым увеличением экспозиции фенитоина.

Антикоагулянты и антитромботические средства. Рекомендуется принять меры, поскольку сопутствующее введение повышает риск кровотечения. Хотя клинические исследования не свидетельствуют о влиянии диклофенака на активность антикоагулянтов, существуют данные об увеличении риска кровотечения у пациентов, получающих диклофенак и антикоагулянты одновременно. Поэтому, чтобы убедиться, что никаких изменений в дозировке антикоагулянтов не требуется, рекомендуется тщательный мониторинг состояния таких пациентов.

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОС). Сопутствующее введение системных НПВС и СИОЗС повышает риск желудочно-кишечного кровотечения.

Метотрексат. Диклофенак может ингибировать клиренс метотрексата в почечных канальцах, что приводит к повышению уровня метотрексата. При введении НПВС, включая диклофенак, менее чем за 24 часа до лечения метотрексатом рекомендуется соблюдать осторожность, поскольку может возрастать концентрация метотрексата в крови и увеличиваться токсичность этого вещества. Были зарегистрированы случаи серьезной токсичности, когда метотрексат и НПВС, включая диклофенак, применяли с интервалом в пределах 24 часов. Это взаимодействие опосредовано из-за накопления метотрексата в результате нарушения почечной экскреции в присутствии НПВС.

Циклоспорин. Нестероидные противовоспалительные средства (такие как диклофенак натрия) могут увеличивать нефротоксичность циклоспорина из-за воздействия на простагландины почек. В связи с этим его следует применять в более низких дозах, чем для больных, которые циклоспорин не получают.

Мифепристон. Из-за теоретического риска того, что ингибиторы простагландин синтетазы могут изменять эффективность мифепристона, НПВС не следует применять в течение 8-12 дней после приема мифепристона.

Поскольку при лечении НПВС, включая диклофенак, сообщали про задержку жидкости и отек, особое внимание следует уделить больным с нарушением функции сердца или почек, артериальной гипертензией в анамнезе, пациентам пожилого возраста, пациентам, получающим сопутствующую терапию диуретиками или препаратами, что существенно почечную функцию и пациентам с существенным снижением внеклеточного объема жидкости по какой-либо причине, например, до или после серьезного хирургического вмешательства. В таких случаях как мера предосторожности рекомендуется мониторинг почечной функции и наблюдение за состоянием пациентов при применении диклофенака.

Как и другие НПВС, Диклоберл благодаря своим фармакодинамическим свойствам может маскировать признаки и симптомы инфекции. Очень редко описывались случаи обострения воспалительных процессов инфекционного происхождения (например, развитие некротизирующего фасциита), что связано с системным применением НПВС. Возможно, это связано с механизмом действия нестероидных противовоспалительных средств.

Если признаки инфекции появляются или ухудшаются при применении Диклоберла, пациенту рекомендуется немедленно обратиться к врачу. Необходимо исследовать, есть ли показания для противоинфекционной/антибактериальной терапии.

Пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, стойкой ишемической болезнью сердца, заболеваниями периферических артерий и/или цереброваскулярной болезнью назначать диклофенак не рекомендуется, в случае необходимости применение возможно только после тщательной оценки риск-польза только в дозировке не более 100 мг в сутки.

Данные клинических исследований и эпидемиологические данные свидетельствуют, что применение диклофенака, особенно в высоких дозах (150 мг/сут) и длительное время увеличивает риск развития артериальных тромботических событий (например инфаркта миокарда или инсульта). Реакции повышенной чувствительности также могут развиться до синдрома Коуниса, серьезной аллергической реакции, которая может привести к инфаркту миокарда.

При инъекционной форме препарата наблюдается быстрое воздействие на болевые признаки и воспалительные процессы. Однако важно помнить, что при неправильном применении могут возникать побочные эффекты, такие как повышение артериального давления или проблемы с пищеварением.

Диклоберл эффективно распространяется в организме, облегчая симптомы воспаления и боли, но следует контролировать его длительность использования, чтобы избежать возможных последствий.

Применение в период беременности или кормления грудью

В I и II триместрах беременности Диклоберл не следует применять, кроме случаев, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Как и другие НПВС, диклофенак проникает в грудное молоко в небольшом количестве. Таким образом, во избежание нежелательного воздействия на младенца диклофенак не следует применять в период кормления грудью.

Фертильность. Как и другие нестероидные противовоспалительные средства, применение Диклоберла может повлиять на фертильность женщины, поэтому не является рекомендованным женщинам, которые планируют забеременеть. Женщины, имеющие трудности с зачатием, или те, кто проходит обследование по поводу бесплодия, должны прекратить применение Диклоберла.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Пациенты, у которых во время лечения Диклоберлом наблюдаются нарушения зрения, головокружение, сонливость или другие нарушения со стороны центральной нервной системы, должны воздерживаться от управления автотранспортом и работы с другими механизмами. Особенно это касается одновременного применения с алкоголем.

Нежелательные эффекты можно минимизировать путем применения минимальной эффективной дозы в течение наименьшего срока, достаточного для контроля симптомов.

Взрослые

Лечение Диклоберлом N75 следует осуществлять в виде однократной инъекции (75 мг диклофенака натрия). При необходимости лечение можно продолжить, применяя лекарственные формы для перорального или ректального введения. Общая доза не должна превышать 150 мг даже в день инъекции.

Внутримышечная инъекция

С целью предупреждения повреждения нервных или других тканей в месте внутримышечной инъекции следует придерживаться следующих инструкций. Поскольку такие повреждения могут приводить к мышечной слабости, параличу мышц и парестезии.

Доза обычно составляет 75 мг (1 ампула) в сутки, которую следует вводить путем глубокой инъекции в верхний наружный сектор большой ягодичной мышцы, используя асептическую технику. В тяжелых случаях (например, колики) суточную дозу можно увеличить до двух инъекций по 75 мг, между которыми придерживаются интервала в несколько часов (по одной инъекции в каждую ягодицу). В качестве альтернативы 75 мг раствора для инъекций можно комбинировать с другими лекарственными формами препарата Диклоберл ( например таблетками или суппозиториями) до максимальной суммарной суточной дозы 150 мг диклофенака натрия.

В условиях приступа мигрени клинический опыт ограничен случаями с начальным применением 75 мг диклофенака; дозу вводить при возможности сразу же после применения суппозиториев по 100 мг в тот же день (при необходимости). Общая суточная дозировка не должна превышать 175 мг в первый день.

Нет доступных данных по применению Диклоберла N75 для лечения приступов мигрени более одного дня.

Диклоберл уколы сколько дней колоть? Продолжительность курса — не более 2 суток.

Рекомендуемая начальная доза диклофенака для взрослых составляет 75–150 мг/сут (1 капсула Диклоберл Ретард 100 мг) в зависимости от выраженности симптомов заболевания. При длительной терапии, как правило, достаточно применение 1 капсулы Диклоберл Ретард 100 мг в сутки. Если симптомы заболевания наиболее выражены в течение ночи или утром, Диклоберл Ретард необходимо применять вечером. Суточная дозировка препарата не должна превышать 150 мг. Капсулы следует глотать целиком, не разжевывая, запивать жидкостью, желательно во время еды.

Суппозитории нужно вводить в прямую кишку как можно глубже, желательно после очищения кишечника. Начальная доза обычно составляет 100-150 мг/сут. При невыраженных симптомах, а также при продолжительной терапии достаточно дозы 75-100 мг/сут.

Суточную дозу распределить на 2-3 приема. Во избежание ночной боли или утренней скованности к применению препарата днем ​​назначать Диклоберл 100 в виде ректальных суппозиториев перед сном (суточная доза не должна превышать 150 мг).

Для лечения приступов мигрени курс следует начинать в дозе 100 мг при проявлении первых признаков начала приступа. В случае необходимости в тот же день может быть применен второй суппозиторий (100 мг диклофенака). В случае необходимости в последующие дни лечение можно продолжить (суточная доза не должна превышать 150 мг, дозу распределить на 2-3 применения).

Купить Диклоберл свечи, Диклоберл уколы, Диклоберл таблетки, Диклоберл ампулы можно с помощью сайта МИС Аптека 9-1-1 по выгодной стоимости.

Симптомы передозировки. Типичная клиническая картина последствий передозировки диклофенака отсутствует. Передозировка может вызвать такие симптомы как головная боль, тошнота, рвота, боль в эпигастрии, желудочно-кишечное кровотечение, диарея, головокружение, дезориентация, возбуждение, кома, сонливость, звон в ушах, потеря сознания или судороги. К тому же могут быть гипотензия, затрудненное дыхание и цианоз. При тяжелом отравлении возможна острая почечная недостаточность и поражение печени.

Терапевтические мероприятия при передозировке. В течение 1 ч после случайного применения потенциально токсичного количества препарата может быть целесообразным применение активированного угля. Как альтернатива, для взрослых может потребоваться промывание желудка в течение 1 ч после применения потенциально токсического количества препарата. При частых или длительных судорогах необходимо внутривенно ввести диазепам. В зависимости от клинического состояния пациента могут быть показаны другие меры. Лечение симптоматическое.

На фоне приема противовоспалительного средства возможны побочные эффекты:

• тошнота, рвота;
• диспепсия;
• запор;
• потеря аппетита;
• обострение язвенной болезни;
• желудочно-кишечные кровотечения;
• головные боли;
• бессонница;
• судороги;
• мышечная ригидность;
• аллергические высыпания, зуд;
• отеки слизистой носоглотки;
• снижение артериального давления.

Со стороны крови и лимфатической системы: очень редко — нарушение кроветворения (анемия, лейкопения, тромбоцитопения, панцитопения, агранулоцитоз), гемолитическая анемия.

Со стороны гепатобилиарной системы: часто — повышение уровня трансаминаз; нечасто — нарушение функции печени, особенно при длительной терапии, гепатит с или без желтухи (в редких случаях возможен молниеносный гепатит даже без предварительных симптомов); редко — нарушения функций печени; очень редко — мгновенный гепатит, гепатонекроз, печеночная недостаточность.
Поэтому при продолжительном лечении следует регулярно проверять показатели функции печени.

Диклоберл (диклофенак) и алкоголь сочетать крайне нежелательно. Одновременное употребление алкоголя может усилить побочные эффекты диклофенака натрия, особенно касающиеся пищеварительного тракта и ЦНС.

В единичных случаях возможны кровавая рвота и кровавый понос. При появлении выраженных побочных реакций лечение приостанавливают.

Употребление Диклоберла может привести к повышению риска побочных эффектов, особенно при длительном применении. В таких случаях важна консультация с терапевтом, который поможет определить дозировку и длительность лечения.

Препарат защищает суставы от дальнейших повреждений и помогает уменьшить интенсивность боли. Однако, при взаимодействии с другими препаратами может возникнуть риск препятствующих эффектов. Поэтому, прежде чем использовать Диклоберл, важно пройти консультацию у врача.

Диклоберл — универсальное средство, показанное при различных видах воспалительных процессов опорно-двигательного аппарата и мышечной ткани.

Несколько лекарственных форм позволяют применять препарат для пациентов с разными симптомами.

НПВП привлекает доступностью и невысокой ценой. Купить Диклоберл, аналог Диклоберл в любой аптеке-партнере МИС Аптека 9-1-1 без рецепта. Актуальная цена на Диклоберл Ретард, инструкция Диклоберл указана также в каталоге сайта МИС Аптека 9-1-1, где можно и заказать препарат. Изучите отзывы и рекомендации, чтобы сделать правильный выбор и убедиться в качестве товара.

1. Справочник лекарственных препаратов Компендиум;
2. Государственный реестр лекарственных средств;
3. JAMA.