Азитер капли глазные раствор 15 мг/г контейнер однодозовый по 250 мг 6 шт

Действующее вещество: азитромицин;

1 г раствора содержит азитромицина дигидрата – 15 мг, что эквивалентно азитромицину – 14,3 мг.

1 однодозовый контейнер (250 мг раствора) содержит 3,75 мг дигидрата азитромицина;

Другие составляющие: триглицериды средней цепи.

Капли глазные, раствор.

Основные физико-химические свойства: прозрачная, бесцветная или слегка желтая маслянистая жидкость, практически свободная от посторонних частиц.

Антибиотики. Код ATX: S01A A26.

Фармакодинамика

Азитромицин является макролидным антибиотиком второго поколения, принадлежащего к группе азалидов.

Механизм действия азитромицина заключается в ингибировании синтеза бактериального белка за счет связывания с 50 S-субъединицей рибосом и угнетения транслокации пептидов.

Механизм резистентности.

В общем, резистентность различных видов бактерий к макролидам связывают с действием одного из трех механизмов: модификация клетки-мишени, инактивация антибиотика или активное выведение антибиотика (эфлюкс) из клетки. У бактерий существуют разные системы выведения веществ из клетки. Устрептококков система вывода в значительной степени контролируется генами mef , что приводит к формированию ограниченной резистентности к макролидам (фенотип М). Модификация мишени метилазой, контролируемая геном erm (фенотип MLSB), может привести к перекрестной резистентности по отношению к разным классам антибиотиков.

Полная перекрестная резистентность к эритромицину, азитромицину , другим макролидам и линкозамидам и стептограммину В существует между Streptococcus pneumoniae , бета-гемолитическим стрептококком группы А, Enterococcus faecalis и Staphylococcus aureus ).

Конститутивные мутанты в индуцибельно резистентных штаммах с erm (A) или erm (C) могут быть отобраны in vitro при их низкой концентрации ~10 ^-7 КОЕ в присутствии азитромицина.

Предельная концентрация. Ниже представлены минимальные ингибирующие концентрации (МИК) для микроорганизмов при указанных показаниях (см. раздел "Показания").

Следует отметить, что представленные ниже граничные значения МИК и спектр действия in vitro применимы для системного использования. Такие МИК не применимы в случае местного применения в глаза, учитывая концентрации, достигаемые in situ и физико-химические условия, которые могут повлиять на общую активность антибиотика в месте применения.

EUCAST (Европейский комитет по тестированию чувствительности к антимикробным препаратам) установил для азитромицина следующие граничные концентрации:

• Haemophilus influenzae : чувствительность ≤ 0,12 мг/л и резистентность > 4 мг/л;

• Moraxella catarrhalis: чувствительность ≤ 0,5 мг/л и резистентность > 0,5 мг/л;

• Neisseria gonorrhoeae : чувствительность ≤ 0,25 мг/л и резистентность > 0,5 мг/л;

• Staphylococcus spp* : чувствительность ≤ 1,0 мг/л и резистентность > 2,0 мг/л;

• Streptococcus pneumoniae: чувствительность ≤ 0,25 мг/л и резистентность > 0,5 мг/л;

• Streptococcus A, B, C, G : чувствительность ≤ 0,25 мг/л и резистентность > 0,5 мг/л.

* spp включает в себя все виды класса.

EUCAST отмечает, что для определения чувствительности к азитромицину указанных микроорганизмов может быть использован эритромицин.

Распространенность приобретенной резистентности может изменяться в зависимости от местности и времени для отдельных видов, поэтому местная информация о резистентности необходима особенно при лечении тяжелых инфекций. В случае необходимости можно обратиться за квалифицированным советом, если местная распространенность резистентности такова, что эффективность препарата при лечении по крайней мере некоторых типов инфекций сомнительна.

Спектр антибактериальной активности азитромицина в отношении видов бактерий согласно показаниям:

Обычно чувствительные виды.

Аэробы грамотрицательные: Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Neisseria gonorrhoae ¹ , Haemophilus influenzae ^$ , Haemophilus parainfluenzae ^$ .

Другие: Chlamydia trachomatis*.

Виды, которые могут приобретать резистентность .

Аэробы грамположительные:

Staphylococcus aureus (метицилино-устойчивый и метицилино-чувствительный) ,

Staphylococcus coagulase negative (метициллин-устойчивый и метициллин-чувствительный), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococci viridans, Streptococcus agalactiae, Streptococcus группы G.

Устойчивые виды.

Аэробные грамположительные: Corynebacterium spp., Enterococcus faecium.

Аэробные грамотрицательные: Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter, Enterobacteriaceae.

* Клиническая эффективность продемонстрирована на чувствительных штаммах, выделенных в соответствии с утвержденными показаниями.

^$ Промежуточная естественная чувствительность.

¹ Конъюнктивит, вызванный Neisseria gonorrhoeae, нуждается в системном лечении (см. раздел «Особенности применения»).

Информация по клиническим испытаниям.

• Трахоматозный конъюнктивит, вызванный Chlamydia trachomatis.

В рандомизированном двойном слепом испытании, продолжавшемся в течение 2 месяцев, сравнивали ^Азитер с одной дозой азитромицина перорально для лечения трахомы у 670 детей (в возрасте от 1 до 10 лет). Эффективность препарата ^Азитер после применения его 2 раза в день в течение 3 дней (96,3%) существенно не отличалась от таковой для азитромицина, который применялся перорально (96,6%).

Массовая терапия, лечение и профилактика трахомы препаратом ^{Азитер®} (закапывание 2 раза в день в течение 3 дней) у всех категорий населения (с рождения) оценивалась в ходе IV этапа многоцентрового, открытого, не сравнительного исследования, проводившегося на севере Камеруна (112000 больных) . На примере 2400 детей в возрасте от ≥1 года до распространенности активной трахомы, составлявшей 31,1% до закапывания препаратом ^Азитер , снизилась до 6,3% через 1 год и до 3,1% на 2-й и 3-й год.

Не наблюдалось никаких серьезных побочных действий у населения, получавшего лечение указанным препаратом.

• Гнойный бактериальный конъюнктивит.

В рандомизированном слепом исследовании в разных географических районах Европы, Северной Африки и Индии сравнивали препарат Азитер^® , который закапывали 2 раза в день в течение 3 дней, с тобрамицином 0,3% (глазные капли), который закапывали каждые 2 часа в течение 2 дней, затем 4 раза в день в течение 5 дней 1043 пациентам с гнойным бактериальным конъюнктивитом, в том числе 109 детям в возрасте до 11 лет, 5 новорожденным (с рождения до 27 дней) и 38 младенцам и детям ясельного возраста (от 28 дней до 23 месяцев) ).

Клиническое выздоровление в течение 9 дней с ^{Азитером} (87,8%) существенно не отличалось от результата лечения с применением тобрамицина (89,4%). Микробиологический статус выздоровления с применением препарата ^Азитер был сравним с таковым при применении терапии тобрамицином.

Дети.

Эффективность и безопасность применения препарата ^Азитер были продемонстрированы при лечении больных детей ≤ 18 лет в рандомизированном слепом закрытом исследовании, в котором сравнивали действие препарата ^Азитер (закапывание 2 раза в день в течение 3 дней) с действием тобрамицина (закапывание каждые 2 часа). дней, затем 4 раза в день в течение 5 дней) у 282 детей с гнойным бактериальным конъюнктивитом (в подгруппу пациентов с рождения до 24 месяцев входило 148 человек). Клиническое выздоровление наиболее пораженных глаз на 3 день было значительно выше в группе, в которой применялся Азитер^® (47 %) по сравнению с группой, в которой применялся тобрамицин (28 %). На 7-й день 89% пациентов, получавших ^Азитер (закапывание два раза в день в течение 3 дней), были исцелены по сравнению с 78% пациентов, получавших тобрамицин. Относительно бактериологического статуса на 7-й день отсутствует статистическое отличие между обеими исследуемыми группами. Препарат ^Азитер хорошо переносился во всех возрастных группах. Не было обнаружено ни одного нового побочного действия у детей. Короткая продолжительность лечения азитромицином 1,5%, небольшое количество необходимых введений и облегченное закапывание капель детям были оценены как детьми, так и родителями.

Фармакокинетика

Азитромицин не определялся в плазме крови больных бактериальным конъюнктивитом после применения препарата ^Азитер в пределах рекомендуемых доз (предел чувствительности: 0,0002 мкг/мл в плазме). Исследования фармакокинетики у детей не проводились.

Азитер^®Предназначен для местной антибактериальной терапии конъюнктивитов, вызванных чувствительными к нему штаммами, у детей с первых дней жизни и взрослых, а именно:

- гнойного бактериального конъюнктивита;

- трахоматозного конъюнктивита, вызванного Chlamydia trachomatis .

Гиперчувствительность к азитромицину или другому макролиду или любому другому компоненту препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий

Специальных исследований по взаимодействию с препаратом ^Азитер не проводили.

Поскольку отсутствует системное действие препарата ^Азитер , капли глазные, при закапывании в глаза (не наблюдается заметных концентраций азитромицина в плазме крови, см. раздел «Фармакокинетика»), ни одного из взаимодействий азитромицина с другими лекарственными средствами, при пероральном применении, не ожидается.

В случае сопутствующего применения с препаратом ^Азитер других препаратов в форме глазных капель необходимо соблюдать 15 минутный перерыв между применением, при этом ^Азитер закапывается последним.

Препарат не предназначен для перорального или инъекционного использования, в т. ч. для периокулярной или внутриглазной инъекции.

В случае аллергической реакции лечение следует прекратить.

Пациент должен быть проинформирован о том, что нельзя продолжать применение препарата более 3 суток, даже если имеются остаточные признаки бактериального конъюнктивита.

Облегчение симптомов, как правило, наблюдается в течение 3-х суток применения. При отсутствии признаков улучшения после этого срока необходимо просмотреть назначенное лечение.

В случаях бактериального конъюнктивита контактные линзы в период лечения не используют.

При системном применении азитромицина были зарегистрированы случаи фульминантного гепатита, который может привести к угрожающей жизни печеночной недостаточности. При местном применении в глаза этот риск не ожидается, поскольку системное влияние активного вещества клинически незначимо (см. раздел «Фармакокинетика»).

Гиперчувствительность.

Как и в случае применения эритромицина и других макролидов, есть сообщения о редких серьезных аллергических реакциях, включая ангионевротический отек и анафилаксию (редко смертельные); дерматологические реакции, включая острый генерализованный экзантематозный пустулез (AGEP), синдром Стивенса-Джонсона (SJS), токсический эпидермальный некролиз (редко смертельный), реакцию на лекарственное средство с эозинофилией и системными симптомами (DRESS). Некоторые из реакций, связанных с азитромицином, приводили к возникновению повторных симптомов и требовали более длительного периода наблюдения и лечения.

В случае возникновения аллергических реакций применение препарата следует прекратить и начать соответствующую симптоматическую терапию. Врачи должны учитывать, что проявление аллергических симптомов может повторно проявиться после прекращения симптоматической терапии.

Детский возраст.

Сравнительных исследований по эффективности и безопасности применения препарата ^Азитер , капель глазных, для лечения трахоматозного конъюнктивита у детей до 1 года не проводилось. Однако нет никаких известных проблем по безопасности или разнице в патофизиологии заболевания, из-за чего необходимо было бы исключить его использование для лечения детей до 1 года по этому показанию, учитывая клинический опыт лечения детей от 1 года и опыт применения препарата детям от рождения для лечения гнойных бактериальных конъюнктивитов

Применение новорожденным.

На основании международного консенсуса по заболеваниям глаз и половых путей, которые могут передаваться новорожденным, нетрахоматозный (хламидийный) конъюнктивит, вызванный Chlamydia trachomatis , а также конъюнктивит, вызванный Neisseria gonorrhoeae, нуждаются в системном лечении.

У новорожденных и детей до 3 месяцев системные инфекции (например, пневмония, бактериемия, вызванная Chlamydia trachomatis) могут сопровождаться конъюнктивитом. При подозрении необходимо установить дифференцированный диагноз и, при необходимости, назначить системное лечение.

Капли глазные ^Азитер не применяют для профилактики бактериального конъюнктивита у новорожденных.

Поскольку системное влияние азитромицина клинически незначительно, препарат можно применять во время беременности и в период кормления грудью.

Репродуктивная функция.

Данные, полученные после испытания на животных, не указывают на влияние применения азитромицина на репродуктивную функцию мужчин или женщин. Данные о влиянии на репродуктивную функцию человека отсутствуют. Но, поскольку системное влияние азитромицина клинически незначимо, никакого влияния на репродуктивную функцию не ожидается.

После закапывания может наблюдаться временная потеря четкости зрения. В таком случае пациент должен подождать, пока не восстановится нормальное состояние зрения, прежде чем управлять транспортными средствами или другими механизмами.

Препарат применяется для закапывания в глаза.

Необходимо, чтобы врач предоставил пациенту рекомендации по надлежащему применению антибактериального средства.

Взрослые.

Закапывать по 1 капле в конъюнктивальный мешок 2 раза в день, утром и вечером. Курс лечения – 3 дня.

Нет необходимости продолжать лечение более 3 дней.

Соблюдение дозировки имеет большое значение для успеха лечения.

Пациенты пожилого возраста.

Нет необходимости корректировать дозу.

Порядок применения.

1. Вымойте руки, удобно станьте или сядьте.

2. Оттяните пальцем нижнее веко пораженного глаза вниз.

3. Поднимите кончик открытого однодозового контейнера как можно ближе к глазу, но не прикасайтесь к нему глаза.

4. Осторожно сожмите контейнер, чтобы одна капля попала в глаз, и отпустите нижнее веко.

5. Закройте глаза и зажмите пальцем внутренний угол закапанного глаза на 1 минуту.

6. Повторите все вышеописанные действия со вторым глазом, если назначил врач.

7. Однодозовый контейнер с остатками раствора выбросить сразу после использования. Не храните его для дальнейшего использования.

При применении нескольких офтальмологических средств местного действия препараты следует применять с интервалом не менее 15 минут.

Дети. Применяют детям с рождения. Дозировка – как указано для взрослых в разделе «Способ применения и дозы». Нет необходимости корректировать дозу для детей (см. «Особенности применения» и «Фармакодинамические свойства»).

Общее количество азитромицина, предназначенное для лечения обоих глаз, слишком мало, чтобы вызвать проявления передозировки при внутривенном или пероральном введении содержимого однодозового контейнера.

Во время клинических исследований и постмаркетинговых наблюдений применение препарата ^Азитер 15 мг/г, капли глазные, раствор, сообщалось о нижеперечисленных побочных реакциях, связанных с лечением.

Побочные действия распределены по частоте, следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100,

Со стороны иммунной системы.

Нечасто: отек Квинке*, реакции гиперчувствительности.

Со стороны органов зрения (в месте введения).

Очень часто: дискомфорт в глазах (зуд, жжение, покалывание).

Часто: затуманивание зрения, чувство слипания век, чувство инородного тела.

Нечасто: конъюнктивит*, аллергический конъюнктивит*, кератит*, экзема век*, отек век*, аллергия глаз*, гиперемия конъюнктивы, повышенная слезотечение, эритема век.

Расстройства кожи и подкожной ткани.

Неизвестно (невозможно оценить на основании доступных данных): токсический эпидермальный некролиз ^$ , реакция на лекарственное средство с эозинофилией и системными симптомами (DRESS-синдром) ^$ , синдром Стивенса-Джонсона (SJS) ^$ , эксфолиативный дерматоз ^$ , острый генерал AGEP) ^$ .

* Побочные реакции не наблюдались во время клинических исследований ^{Азитера} . Эти побочные реакции наблюдались при постмаркетинговых исследованиях применения азитромицина. Частота рассчитана по формуле 3/Х, где X – общая численность населения, задействованного во всех исследованиях и клинических испытаниях, или соответствует частоте 3/879 – «нечасто».

^$Экстраполируя системное воздействие

Дети. Клинические исследования в педиатрии показали, что уровень безопасности применения у детей не отличается от такового у взрослых. Новых нежелательных эффектов обнаружено не было. Уровни безопасности в разных педиатрических подгруппах были также подобны (см. раздел «Фармакологические свойства»).

Отчет о подозреваемых побочных реакциях

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет большое значение. Это позволяет осуществлять мониторинг соотношения риска/пользы применения лекарственного средства. Работникам сферы здравоохранения необходимо сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях через национальную систему фармаконадзора или контактного лица Лаборатуар Теа, ответственной за фармаконадзор в Украине по электронному адресу info@regata.in.ua, или по тел. 044 467-57-70 (круглосуточно), 044 585-04-60.

36 месяцев.

После открытия однодозового контейнера его содержимое следует использовать сразу и выбросить однодозовый контейнер.

Хранить при температуре от 2 до 8 °C. Хранить однодозовые контейнеры в саше с целью защиты от света.

Хранить в недоступном для детей месте.

По 250 мг в однодозовом контейнере, по 6 однодозовых контейнеров в саше,

№6 (1 саше) в картонной коробке.

По рецепту.

ЛАБОРАТУАР ЮНИТЕР/LABORATOIRE UNITHER.

Адрес

1 ул. де л'Аркери, Кутанс, 50200, Франция /

1 rue de l'Arquerie, Coutances, 50200, Франция.

ЛАБОРАТУАР ТЕА/LABORATOIRES THEA.

Местонахождение заявителя.

12 ул. Луи Блерио 63100 Клермон-Ферран Седекс 2, Франция /

12 rue Louis Blériot 63100 Clermont-Ferrand Cedex 2, Франция.