Поли-микс Б лиофилизат для раствора для инъекций по 500 000 МЕ во флаконе 1 шт

действующее вещество: полимиксин В;

1 флакон содержит полимиксина В сульфата эквивалентно полимиксину В 500 000 МЕ;

Лиофилизат для раствора для инъекций.

Основные физико-химические свойства: белый или почти белый порошок лиофилизированный, который при восстановлении в 5 мл воды для инъекций становится прозрачным бесцветным раствором.

Антибактериальные средства для системного использования.

Код АТН J01X B02.

Фармакодинамика.

Полимиксин относится к группе полипептидных антибиотиков и продуцируется Bacillus polymyxa. Полимиксина B сульфат оказывает бактерицидное действие против многих грамотрицательных бактерий, за исключением группы Proteus. Полимиксины увеличивают проницаемость клеточной мембраны микробов. Все грамположительные бактерии, грибы и грамотрицательные кокки, N. gonorrhoeae и N.meningitidis являются резистентными к полимиксину B.

Определение теста чувствительности на пластине: если использовать метод определения чувствительности с помощью диска по методу Кирби-Бауэра, диск с полимиксином B, 300 МЕ, должен давать зону более 11 мм при определении бактериального штамма, резистентного к полимиксину B.

Фармакокинетика.

Полимиксин В сульфат не абсорбируется из нормального пищеварительного тракта. Поскольку препарат теряет 50% своей активности в сыворотке крови, уровень его активности в крови низкий.

Повторные инъекции могут вызвать кумулятивный эффект. Уровень активности, как правило, выше у младенцев и детей.

Лекарственное средство выводится медленно почками. Проникновение в ткани низкое, не проходит через кровяно-мозговой барьер в цереброспинальную жидкость. В терапевтической дозе полимиксина B сульфат вызывает некоторую нефротоксичность с небольшим повреждением канальцев.

Полимиксин B сульфат является препаратом выбора при лечении инфекций мочевыводящих путей, оболочек головного мозга и бактериемии, вызванных чувствительными штаммами Pseudomonas aeruginosa.

Показан при серьезных инфекциях, вызванных чувствительными штаммами таких организмов:

• H. influenzae, в частности инфекции оболочек мозга.
• Escherichia coli, в частности инфекции мочевыводящих путей.
• Aerobacter aerogenes, в частности бактериемия.
• Klebsiella pneumoniae, в частности бактериемия.

ПОЛИ-Микс Б также можно применять в виде субконъюнктивальной инъекции при лечении глазных инфекций, вызванных чувствительными штаммами Ps. aeruginosa.

ПОЛИ-Микс Б противопоказан пациентам, ранее перенесшим реакции гиперчувствительности к полимиксинам.

Необходимо избегать одновременного применения полимиксинов с мышечными релаксантами (курареподобными) и другими нейротоксическими препаратами, такими как эфир, тубокурарин, сукцинилхолин, галамин, декаметоний и цитрат натрия, поскольку эти агенты могут вызвать развитие нервно-мышечной блокады. Одновременное введение цефалотина натрия и полимиксинов может усилить развитие нейротоксичности, поэтому следует избегать комбинации антимикробных препаратов. Кроме того, следует избегать применения антимикробных агентов с нейротоксическим эффектом, таких как аминогликозиды, или применять с большой осторожностью пациентам, получающим полимиксины. В таких случаях необходимо тщательное наблюдение за пациентами, получающими эти антибиотики. Экспериментальные исследования показали, что применение полимиксинов в сочетании с глутаминовой кислотой может вызвать дегенеративную атрофию в периферическом нерве.

Внутримышечное и интратекальное введение следует назначать только госпитализированным пациентам, чтобы обеспечить постоянное наблюдение врача.

При применении практически всех антибактериальных средств, в том числе полимиксина B сульфата, риск развития псевдомембранозного колита и диареи, обусловленных Clostridium difficile, тяжесть проявлений которых может варьировать от умеренной диареи до колита с летальным исходом. Если подозрение на диарею или колит, связанные с применением антибиотиков, или подтверждение этого диагноза, необходимо прекратить текущее лечение антибактериальными препаратами (включая полимиксин В сульфат) и немедленно начать соответствующие терапевтические мероприятия.

Следует с осторожностью применять ПОЛИ-Микс Б пациентам с нефротоксическими синдромами, поскольку после применения лекарственного средства могут выявляться альбуминурия, тубулярно-клеточные цилиндры и азотемия. В случае снижения мочеотделения и повышения содержания азота мочевины в сыворотке крови следует прекратить терапию этим препаратом.

Сообщалось, что у пациентов с нарушением функции почек и/или с нефротоксичностью высокие концентрации препарата в сыворотке крови приводят к нейротоксическим реакциям, таким как раздражительность, слабость, сонливость, атаксия, периферическая парестезия, онемение конечностей и нечеткость зрения.

Нейротоксичность ПОЛИ-Микс Б может привести к респираторному параличу от нервно-мышечной блокады, особенно, когда препарат вводится вскоре после анестезии и/или мышечных релаксантов.

Контроль функции почек должен проводиться до начала терапии, далее во время парентеральной терапии следует проводить мониторинг функции почек и уровня препарата в крови. Необходимо избегать одновременного применения курареподобных мышечных релаксантов и других нейротоксических препаратов (эфир, тубокурарин, сукцинилхолин, галамин, декаметоний и цитрат натрия), которые могут вызвать угнетение дыхания. При появлении признаков респираторного паралича необходимо восстановить дыхание и прекратить прием препарата.

Как и другие антибиотики, это лекарственное средство может привести к чрезмерному росту патогенной микрофлоры, включая грибы. Если происходит суперинфекция, необходимо назначить соответствующую терапию и наблюдение в течение 2 месяцев после завершения лечения.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Безопасность лекарственного средства ПОЛИ-МИКС Б при беременности не установлена.

Нет сведений о попадании препарата в грудное молоко в период кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Не было выявлено влияние лекарственного средства на способность управлять транспортными средствами и работать с другими механизмами.

Для внутривенного применения

Растворить 500 000 МЕ полимиксина B сульфата в 300–500 мл 5%-ном водном растворе декстрозы для непрерывного внутривенного капельного введения.

Взрослые и дети: от 15 000 до 25 000 МЕ/кг массы тела в сутки для лиц с нормальной функцией почек. Для лиц с нарушением функции почек эта доза должна быть снижена от 15 000 МЕ/кг. Инъекцию можно вводить каждые 12 часов, однако общая суточная доза не должна превышать 25 000 МЕ/кг/сут.

Младенцы: младенцы с нормальной функцией почек могут получать до 40 000 МЕ/кг/сут без негативных последствий.

Для внутримышечного применения

Из-за сильной боли в месте инъекции не рекомендуется проводить регулярное введение, особенно у младенцев и детей.

Растворить 500 000 МЕ полимиксина B сульфата в 2 мл стерильной дистиллированной воды (стерильная вода для инъекций) или в стерильном физрастворе (натрия хлорида), или в 1% растворе прокаина гидрохлорида.

Взрослые и дети: от 25 000 до 30 000 МЕ/кг/сут. Дозу следует уменьшить при наличии почечной недостаточности. Суточную дозировку можно разделить и вводить через 4 или 6 часов.

Младенцы: младенцы с нормальной функцией почек могут получать до 40 000 МЕ/кг/сут без негативных последствий.

Дозы, достигающие 45 000 МЕ/кг/сут, применялись в ограниченных клинических исследованиях при лечении недоношенных и новорожденных детей при сепсисе, вызванном Ps. aeruginosa.

Для интратекального применения

Этот препарат лучше подходит для лечения менингита, вызванного Ps. аeruginosa.

Растворить 500 000 МЕ полимиксина В сульфата в 5 мл стерильного физраствора (натрия хлорида) для получения концентрации 100 000 МЕ/мл. Затем растворить полученный раствор в 5 мл стерильного физраствора (натрия хлорида) для получения концентрации 50 000 МЕ/мл.

Взрослые и дети от 2 лет: применять дозу 50 000 МЕ один раз в сутки, интратекально, в течение 3–4 дней, затем 50 000 МЕ один раз в два дня в течение по меньшей мере 2 недель после того, как результаты высева спинномозговой жидкости будут отрицательными, а содержание глюкозы в крови нормализуется.

Дети до 2 лет: применять дозу 20 000 МЕ один раз в сутки, интратекально, в течение 3–4 дней или 25 000 МЕ один раз в два дня. Необходимо продолжать применение дозы 25 000 МЕ один раз в два дня в течение по меньшей мере 2 недель после того, как результаты высева спинномозговой жидкости будут отрицательными, а содержание глюкозы в крови нормализуется.

Для применения в офтальмологии (только для субконъюнктивальной инъекции)

При лечении глазных инфекций, вызванных Ps. aeruginosa используют концентрацию раствора от 0,1% до 0,25% (10 000 – 25 000 МЕ/мл) по 1–3 капли ежечасно, увеличивая интервалы в зависимости от полученных результатов лечения.

Растворить 500 000 МЕ полимиксина B сульфата в 20–50 мл стерильной воды для инъекций или в стерильном физрастворе (натрия хлорида) для получения концентрации 10 000–25 000 МЕ/мл.

Для лечения глазных инфекций роговицы глаза, вызванные конъюнктивитов Ps. Aeruginosa может применяться доза до 100 000 МЕ в сутки в виде субконъюнктивальной инъекции.

Но следует избегать превышения общей системной и офтальмологической инстилляции, которая достигает более 25 000 МЕ/кг/сутки.

Дети.

ПОЛИ-Микс Б следует применять с осторожностью (см. «Способ применения и дозы»).

Известно о случаях передозировки полимиксинов, преимущественно колистиметата натрия. В большинстве случаев передозировка полимиксина привела к ОПН и различным проявлениям нейротоксичности, включая нервно-мышечную блокаду и апноэ. Летальные случаи передозировки полимиксина редки. Нет средств, которые смогут ослабить действие полимиксина при передозировке.

Терапия требует немедленного прекращения приема препарата и соответствующего поддерживающего лечения. При наличии ОПН гемодиализ и перитонеальный диализ могут приводить к усложнению функции почек, поскольку они оказывают незначительное влияние на элиминацию полимиксинов. Если возникает апноэ, нужно провести искусственную вентиляцию легких.

Нефротоксические реакции:

- альбуминурия;

- цилиндрурия;

- азотемия;

– повышение уровня препарата в сыворотке крови без увеличения дозировки.

Нейротоксические реакции:

- приливы крови к лицу;

- головокружение к атаксии;

- сонливость;

-периферическая парестезия: околоротовая парестезия и парестезия с болевой чувствительностью по типу «чулок и перчаток»;

- апноэ из-за одновременного применения кураревидных мышечных релаксантов, других нейротоксических препаратов или случайной передозировки;

- признаки воспаления мозговых оболочек при интратекальном введении, например: лихорадка, головные боли, скованность мышц шеи, увеличение количества клеток и белка в спинномозговой жидкости.

Другие виды реакций:

- медикаментозная лихорадка;

- уртикарная сыпь;

- боль (тяжелая) при внутримышечных инъекциях;

– тромбофлебит в местах внутривенного введения.

3 года.

Хранить при температуре выше 25 °C. Защищать от света. Хранить в недоступном для детей месте.

Приготовленный раствор лекарственного средства после разбавления хранить при температуре от 2 до 8C. Неиспользованное лекарственное средство необходимо утилизировать через 72 ч после разведения.

При отсутствии исследований совместимости ПОЛИ-Микс Б не следует одновременно применять с другими лекарственными средствами.

1 флакон с лиофилизатором для раствора для инъекций в картонной коробке.

По рецепту.

Бхарат Сирамс энд Вакцинс Лимитед

Забор № К-27, Ананд Нагар, село Джамбивили Эдишинал МИДС, Амбернат (Ист) – 421 501, Талука: город Амбернат, Район: Тхане – Зона 6, Индия