НЕКСААР

Состав

Действующее вещество: транексамовая кислота

1 мл 100 мг транексамовой кислоты

Вспомогательные вещества: вода для инъекций.

Лекарственная форма

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Антигеморрагические средства, антифибринолитические аминокислоты. Ингибиторы фибринолиза. Код АТХ B02A A02.

Фармакологические свойства

Фармакологические.

Транексамовая кислота оказывает протигеморагичну действие, подавляя фибринолитические свойства плазмина.

Комплекс, включающий транексамовая кислоту, состоит из плазминогена; транексамовая кислота связана с плазминогеном при преобразовании в плазмин.

Активность комплекса транексамовая кислота-плазмин по активности в фибрин ниже, чем активность свободного плазмина.

Исследования in vitro показали, что высокие дозы транексамовой кислоты снижают активность комплемента.

Дети

Дети в возрасте от одного года

Из литературных данных было выявлено 12 исследований эффективности детской кардиохирургии, в которых приняли участие 1073 ребенка, из них 631 ребенок получал транексамовая кислоту. Большинство из них контролировались сравнению с плацебо. Исследуемая популяция была неоднородной по возрасту, разновидностями операций, режимами дозирования. Результаты исследования по транексамовая кислотой свидетельствуют о снижении кровопотери и снижение потребности в продуктах крови при детской кардиохирургии с искусственным кровообращением, где существует высокий риск кровоизлияния, особенно у пациентов с цианозом или пациентов, перенесших повторную операцию. Наиболее адаптированный режим дозирования

- первый раз болюсно в дозе 10 мг/кг массы тела после введения анестезии до момента разреза кожи;

- непрерывная инфузия 10 мг/кг / час или введение в систему искусственного кровообращения в дозе, адаптированной к процедуре искусственного кровообращения, или в соответствии с массой тела пациента с дозой 10 мг/кг массы тела, или в соответствии с объемом заправки систему искусственного кровообращения, последнее введение в дозе 10 мг/кг массы тела в конце использования системы искусственного кровообращения.

Несмотря на то, что исследования проводились в очень немногих пациентов, ограниченные данные свидетельствуют о том, что непрерывная инфузия лучше, поскольку она поддерживает терапевтическую концентрацию в плазме крови на протяжении всей операции.

У детей специфического исследования доза-эффект или фармакокинетики проведено не было.

Фармакокинетика

Поглощение

Пиковые плазменные концентрации транексамовая кислоты получают быстро после короткой инфузии, после которой плазменные концентрации мультиэкспоненциальный снижаются.

Распределение

Связывание транексамовая кислоты с белками плазмы крови составляет примерно 3% в терапевтическом уровне в плазме крови и, вероятно, полностью объясняется его связыванием с плазминогеном. Транексамовая кислота не связывается с альбумином в сыворотке крови. Начальный объем распределения составляет примерно от 9 до 12 литров.

Транексамовая кислота проникает через плаценту. После введения инъекции в дозе 10 мг/кг массы тела 12 беременным женщинам концентрация транексамовая кислоты в сыворотке крови составляла 10-53 мкг/мл, тогда как в пуповинной крови составляла 4-31 мкг/мл. Транексамовая кислота быстро проникает в суставную жидкость и синовиальную мембрану. После введения инъекции в дозе 10 мг/кг массы тела 17 пациентам, которые перенесли операцию на колене, концентрации в суставных жидкостях были аналогичными концентрациям в соответствующих пробах сыворотки. Концентрация транексамовая кислоты в ряде других тканей является частью той, что наблюдается в крови (грудное молоко - 0,01, спинномозговая жидкость - 0,1, внутриглазная жидкость - 0,1). Транексамовая кислота обнаружена в сперме, где она подавляет фибринолитическую активность, но не влияет на миграцию спермы.

Выведение

Транексамовая кислота выводится главным образом с мочой в качестве общего препарат. Выделение мочи клубочковой фильтрации является основным путем элиминации. Почечный клиренс равен плазменному клиренса (от 110 до 116 мл/мин). Экскреция транексамовая кислоты составляет примерно 90% в течение первых 24 часов после введения дозы 10 мг/кг массы тела. Период полувыведения транексамовая кислоты составляет примерно 3:00.

Другие специальные группы населения

Плазменная концентрация увеличивается у пациентов с почечной недостаточностью.

Специального фармакокинетического исследования у детей не проводилось.

Доклинические данные по безопасности

Доклинические данные не проявляют особой опасности для человека на основе обычных исследований фармакологии безопасности, токсичности при повторной дозе, генотоксичности, канцерогенного потенциала, токсичности для размножения и развития. Эпилептогенного активность наблюдали у животных с внутрибрюшным применением транексамовой кислоты.

Показания

Транексамовая кислота показана взрослым и детям старше одного года для профилактики и лечения кровоизлияний вследствие общего или местного фибринолиза.

Специфические показания включают:

· Кровоизлияния, вызванные общим или местным фибринолизом, такие как:

- меноррагия и метроррагия,

- желудочно-кишечные кровотечения,

- геморрагические расстройства мочеиспускания, дополнительно к операциям на простате или хирургических процедур, влияющих на мочевыводящие пути;

· Хирургия на ухе, носу и горле (аденоидектомия, тонзиллэктомия, стоматологические вмешательства)

· Гинекологическая хирургия или нарушения акушерского происхождения;

· Торакальная и брюшная хирургия и другие основные хирургические вмешательства, такие как сердечно-сосудистая хирургия;

· Контроль кровоизлияний за счет введения фибринолитического средства.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к действующему веществу.

Острый венозный или артериальный тромбоз (см. Раздел «Особенности применения»).

Фибринолитические состояния после коагулопатии потребления, за исключением тех, где подавляющее активация фибринолитической системы с острой сильным кровотечением (см. Раздел «Особенности применения»).

Тяжелое нарушение функции почек (риск накопления).

Расстройства судорог в анамнезе.

Внутриклеточное и внутрижелудочковой применения, внутримозговое применения (риск возникновения отека мозга и судорог).

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие виды взаимодействий

Никаких исследований взаимодействия не проводилось. Одновременное лечение антикоагулянтами должно проходить под строгим наблюдением врача, имеющего опыт в этой области. Лекарственные средства, действующие на гемостаз, следует с осторожностью назначать пациентам, которые получали транексамовая кислоту. Существует риск увеличения возможности тромбообразования, например с эстрогенами. Альтернативно, протифибринолитичну действие препарата может быть антагонизовано тромболитических препаратами.

Особенности применения

При применении лекарственного средства показания и способ применения должны быть строго соблюдены:

· Внутривенные инъекции или инфузии следует делать очень медленно (не более 1 мл/мин);

· Транексамовая кислоту нельзя вводить внутримышечно.

Судороги

Сообщалось о случаях судорог в сочетании с лечением транексамовая кислотой. В хирургическом обходе коронарных артерий большинстве случаев судорог зафиксировано после введения транексамовой кислоты в высоких дозах. При применении в рекомендованных меньших доз транексамовой кислоты частота послеоперационных судорог была такой же, как у нелеченных пациентов.

Нарушение зрения

Следует обратить внимание на возможные нарушения зрения, включая ухудшение зрения, помутнение зрения, ухудшение цветового зрения, при необходимости лечение следует прекратить. При постоянном длительном применении транексамовой кислоты необходимо назначить регулярные офтальмологические обследования (осмотр глаз, включая остроту зрения, цветность зрения, диагностику глазного дна, зрительное поле). У пациентов с патологическими офтальмологическими изменениями, особенно с заболеваниями сетчатки, врач должен решить, посоветовавшись со специалистом, о необходимости длительного применения транексамовой кислоты в каждом отдельном случае.

Гематурия

При гематурии из верхних мочевых путей риск непроходимости уретры.

Тромбоэмболические расстройства

Перед применением транексамовой кислоты следует учитывать факторы риска тромбоэмболических болезни. Пациентам с тромбоэмболические заболевания в анамнезе или тем, у кого в семейном анамнезе повышенная частота тромбоэмболических расстройств (пациенты с высоким риском тромбофилии), транексамовая кислоту следует вводить только при наличии строгих медицинских показаний после консультации с врачом, опытным в гемостазеологии, и под строгим контролем (см. раздел «Противопоказания»).

Транексамовая кислоту следует с осторожностью назначать пациентам, которые получают оральные контрацептивы, за повышенного риска тромбоза (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Диссеминированного внутрисосудистого коагуляция (УИК)

Пациентов с УИК в большинстве случаев не следует лечить транексамовая кислотой (см. Раздел «Противопоказания»). Если транексамовая кислота применяется, ее следует ограничивать только тем пациентам, у кого преобладает активация фибринолитической системы при острой сильном кровотечении. Характерно, что гематологический профиль приближается к следующему: сокращение времени лизиса еуглобулинових сгустка; длительное протромбиновое время; снижен уровень фибриногена в плазме крови, факторов V и VIII, фибринолизина плазминогена и макроглобулину альфа-2; нормальные уровни плазмы Р и Р-комплекса; есть факторы II (протромбин), VIII и X; повышение уровня плазменных продуктов распада фибриногена; нормальное количество тромбоцитов. Вышеизложенное предполагает, что основное состояние болезни сам по себе не модифицирует различные элементы этого профиля. В таких острых случаях однократной дозы 1 г транексамовой кислоты часто достаточно для контроля кровотечения. Введение транексамовая кислоты при ИК-синдроме следует рассматривать лишь при наличии соответствующих гематологических лабораторных средств и экспертизы.

Лекарственное средство предназначено для одноразового использования. Любой неиспользованный препарат или отходы следует утилизировать в соответствии с местными требованиями.

Применение в период беременности и кормлении грудью

Женщины детородного возраста

Женщины детородного возраста должны использовать эффективные методы контрацепции во время лечения.

Беременность

Нет данных относительно применения транексамовой кислоты беременным. Хотя исследования на животных не указывают на тератогенные эффекты, как мера пресечения транексамовая кислоту не рекомендуется применять в течение первого триместра беременности.

Ограниченные клинические данные по применению транексамовая кислоты в различных клинических геморрагических условиях в течение II и III триместра не выявили вредного влияния на плод. Транексамовая кислоту следует применять в течение всего периода беременности, только если ожидаемая польза превышает потенциальный риск.

Период кормления грудью

Транексамовая кислота выводится в грудное молоко, поэтому при применении лекарственного средства кормления грудью следует прекратить.

Фертильность

Нет клинических данных о влиянии транексамовая кислоты на фертильность.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортом или другими механизмами

Исследования по способности управлять автотранспортом или другими механизмами не проводилось.

Способ применения и дозы

Дозировка

Взрослые

Если иное не установлено, рекомендуются следующие дозы:

1. Стандартное лечение местного фибринолиза:

От 0,5 г (1 ампула 5 мл) в 1 г (2 ампулы по 5 мл) транексамовая кислоты вводится медленно внутривенно в виде инъекции или инфузии (примерно 1 мл/мин) 2-3 раза в день.

2. Стандартное лечение общего фибринолиза:

1 г (2 ампулы по 5 мл) транексамовая кислоты вводится медленно внутривенно в виде инъекции или инфузии (примерно 1 мл/мин) каждые 6-8 часов, что эквивалентно 15 мг/кг массы тела.

Нарушение функции почек

При почечной недостаточности, что приводит к риску накопления, применения транексамовой кислоты противопоказано пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек (см. Раздел «Противопоказания»). Для пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции почек дозы транексамовой кислоты следует уменьшить в соответствии с уровнем креатинина в сыворотке крови:

Нарушение функции печени

Не нужно корректировать дозу пациентам с нарушениями функции печени.

Пациенты пожилого возраста

Не нужно снижать дозировку, если нет доказательств почечной недостаточности.

Способ применения и дозы

Введение строго ограничено медленной внутривенной инъекцией или инфузией не более 1 мл/мин.

Лекарственное средство можно смешивать с большинством растворов для инфузий, такими как электролитные растворы, растворы углеводов, растворы аминокислот и растворы декстрана. Гепарин может быть добавлен к препарату.

Транексамовая кислоту не следует вводить внутримышечно.

Внутривенная инъекция: транексамовая кислоту нужно вводить путем медленной болюсной инъекции в течение не менее 5 минут.

Инфузия:Транексамовая кислоту нужно смешивать непосредственно с такими растворами для инъекций / инфузий натрия хлорид 0,9%, раствор для инъекций раствор для инъекций Рингера; декстроза, раствор для инъекций, 5%; декстрин-40 в растворе глюкозы для инъекций (5%) и декстрин-40 в растворе натрия хлорида 0,9% для инъекций аминокислотный раствор.

Дети.

В возрасте одного года, по текущим утвержденным показаниям, как указано в разделе «Показания», дозировка составляет в пределах 20 мг/кг / сутки. Однако данные об эффективности, дозировка и безопасность этих показаний ограничены.

Эффективность, дозировка и безопасность транексамовой кислоты у детей, перенесших кардиохирургические вмешательства, полностью не установлены. Сейчас имеющиеся данные ограничены и описаны в разделе «Фармакологические».

Передозировка

Не было зафиксировано ни одного случая передозировки.

Признаками и симптомами могут быть головокружение, головная боль, гипотония и судороги. Показано, что судороги обычно возникают с большей частотой с увеличением дозы.

Лечение передозировки должно быть поддерживающим.

Побочные реакции

Побочные реакции, о которых сообщалось в клинических исследованиях и в период послемаркетингового применения, приведены ниже в соответствии с классами систем органов. В рамках каждого системного органа побочные реакции классифицируются по частоте. В рамках каждой группы частот побочные реакции представлены в порядке уменьшения серьезности. Побочные реакции по частоте возникновения классифицируют по таким категориям: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 -

Со стороны иммунной системы

Частота неизвестна: реакции гиперчувствительности, включая анафилаксии.

Со стороны нервной системы

Частота неизвестна: судороги, особенно при неправильном применении (см. Разделы «Противопоказания» и «Особенности применения»).

Со стороны органов зрения

Частота неизвестна: нарушение зрения, включая нарушения цветного зрения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Частота неизвестна: чувство общего недомогания с гипотонией, с потерей сознания или без нее (обычно после слишком быстрой инъекции, исключение - после приема). Артериальное или венозный тромбоз на любых участках.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Часто диарея, рвота, тошнота.

Со стороны кожи и подкожных тканей

Нечасто аллергический дерматит.

Срок годности

2 года.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке в защищенном от света месте при температуре не выше 30 °C. Хранить в недоступном для детей месте. Не замораживать.

Несовместимость

Препарат не следует смешивать с кровью для переливания или растворами, содержащими пенициллин.

Упаковка

По 5 мл в ампулах, по 4 ампулы в блистере, по 1 блистера в картонной коробке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Манкайнд Фарма Лимитед.

Адрес

Виледж Кишанпура, П. А. Джамнивала, Техсил, Паонта Сахиб, Дистрикт Сирмоур 173025, Химачал-Прадеш, Индия.

Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины