Гемаксам раствор для инъекций 50 мг/мл в ампулах по 5 мл 10 шт

Фармакодинамика. транексамовая кислота — антифибринолитическое средство, специфически ингибирующее активацию профибринолизина (плазминогена) и его превращение в фибринолизин (плазмин). оказывает местное и системное гемостатическое действие при кровотечениях, связанных с повышенным фибринолизом (патология тромбоцитов, меноррагии). также транексамовая кислота путем сдерживания образования кининов и других активных пептидов, участвующих в аллергических и воспалительных реакциях, оказывает противовоспалительное, противоаллергическое, противоинфекционное и противоопухолевое действие. экспериментально подтверждена собственная анальгезирующая активность транексамовой кислоты, а также способность усиливать обезболивающее действие опиатов.

Фармакокинетика. Распределяется в тканях относительно равномерно (за исключением СМЖ, где концентрация составляет ¹/₁₀ от плазменной); проникает через ГЭБ и плацентарный барьеры, в грудное молоко (≈1% концентрации в плазме матери). Определяется в семенной жидкости, где снижает фибринолитическую активность, но не влияет на миграцию сперматозоидов. Начальный объем распределения — 9–12 л. С белками плазмы крови (профибринолизином) связывается 3%.

Антифибринолитическая концентрация в различных тканях сохраняется 17 ч, в плазме крови — до 7–8 ч.

Метаболизируется незначительная часть. Кривая концентрация/время имеет трехфазную форму с Т_½ в терминальной фазе — 2 ч. Общий почечный клиренс равен плазменному (7 л/ч). Выделяется почками (основной путь — гломерулярная фильтрация): около 95% в неизмененном виде в течение первых 12 ч.

Идентифицировано два метаболита транексамовой кислоты (N-ацетилированный и дезаминированный). При нарушении функции почек существует риск кумуляции транексамовой кислоты.

Кровотечение или риск возникновения кровотечения при усилении фибринолиза как генерализованного (кровотечение во время операций и в послеоперационный период, послеродовое кровотечение, ручное отделение последа, отслойка хориона, кровотечение в период беременности, злокачественное новообразование поджелудочной и предстательной железы, гемофилия, геморрагические осложнения при фибринолитической терапии, тромбоцитопеническая пурпура, лейкоз, заболевания печени, предшествующая терапия стрептокиназой), так и местного (маточное, носовое, легочное, желудочно-кишечное кровотечение, гематурия, кровотечение после простатэктомии, конизации шейки матки по поводу карциномы, экстракции зуба у пациентов с геморрагическим диатезом). оперативные вмешательства на мочевом пузыре. хирургические манипуляции при системной воспалительной реакции (сепсис, перитонит, панкреонекроз, тяжелый и средней тяжести гестоз, шок различной этиологии и другие критические состояния).

Гемаксам вводят в/в (капельно, струйно).

Режим дозирования индивидуальный, зависит от клинической ситуации.

При генерализованном фибринолизе вводят в разовой дозе 15 мг/кг массы тела каждые 6–8 ч, скорость введения — 1 мл/мин.

При местном фибринолизе рекомендуется применять препарат по 200–500 мг 2–3 раза в сутки.

При простатэктомии или операции на мочевом пузыре вводят во время операции 1 г, затем — по 1 г каждые 8 ч в течение 3 дней, после чего переходят на прием таблетированной формы до исчезновения макрогематурии.

Если существует высокий риск развития кровотечения при системной воспалительной реакции, рекомендуют применять препарат в дозе 10–11 мг/кг за 20–30 мин до хирургического вмешательства.

Больным коагулопатией перед экстракцией зуба препарат вводят в дозе 10 мг/кг, после экстракции зуба назначают прием внутрь таблетированной формы транексамовой кислоты.

В случае нарушения выделительной функции почек необходима коррекция режима дозирования при концентрации креатинина в крови:

• 120–250 мкмоль/л назначают по 10 мг/кг 2 раза в сутки;
• 250–500 мкмоль/л — по 10 мг/кг 1 раз в сутки;
• 500 мкмоль/л — по 5 мг/кг 1 раз в сутки.

Дети. Максимальная разовая доза не должна превышать 10 мг/кг массы тела. Максимальная суточная доза составляет 20 мг/кг.

Тромбоэмболические заболевания в анамнезе; высокий риск тромбообразования; макроскопическая гематурия; коагулопатия вследствие диффузного внутрисосудистого свертывания крови (двск-синдром) без значительной активации фибринолиза; инфаркт миокарда; субарахноидальное кровоизлияние; тяжелая почечная недостаточность; нарушение цветного зрения; повышенная чувствительность к препарату.

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции (сыпь, зуд, крапивница).

Со стороны пищеварительной системы: анорексия, тошнота, рвота, изжога, диарея.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, боль в грудной клетке, артериальная гипотензия (при быстром в/в введении).

Со стороны органа зрения: нарушение цветного зрения, нечеткость зрения.

Со стороны системы крови и лимфатической системы: тромбоз или тромбоэмболия (риск развития минимален).

Общие нарушения: головокружение, слабость, сонливость.

Во избежание аг препарат следует вводить медленно, в дозе не более 1 мг/мин.

Транексамовая кислота выводится преимущественно с мочой в неизмененном виде, поэтому пациентам с нарушением функции почек рекомендуется снизить дозу и количество введений. Для в/в введения препарата требуется коррекция дозы (см. ПРИМЕНЕНИЕ).

При лечении гематурии почечного генеза повышается риск механической анурии вследствие образования сгустка в уретре.

У пациентов, принимавших транексамовую кислоту, возможны случаи венозного и артериального тромбоза или тромбоэмболии. Кроме того, транексамовую кислоту не следует применять пациентам с тромбоэмболической болезнью, поскольку существует повышенный риск возникновения венозных или артериальных тромбозов.

Транексамовую кислоту не рекомендуют применять одновременно с комплексом фактора IX (Factor IX complex) или антиингибиторными коагуляционными комплексами, поскольку повышается риск возникновения тромбоза.

Сочетанная терапия хлорпромазином и транексамовой кислотой у пациентов с субарахноидальным кровоизлиянием может приводить к спазму мозговых сосудов и церебральной ишемии, также возможно снижение церебрального кровообращения.

Во время лечения в течение нескольких дней необходимо наблюдение офтальмолога с контролем остроты зрения, полей зрения и цветового зрения, с осмотром глазного дна в связи с возможной закупоркой сосудов сетчатки и центральной ретинальной вены.

Применение в период беременности и кормления грудью. Нет данных об адекватных контролируемых клинических исследованиях безопасности применения транексамовой кислоты в период беременности. Однако существуют данные об отсутствии тератогенного и эмбриотоксического эффектов. Описано применение транексамовой кислоты для гемостатической терапии в I–II триместр беременности при угрозе выкидыша, что позволяет быстро устранить угрозу прерывания беременности и способствует успешному течению беременности.

Препарат применяют при ведении родов и кесаревом сечении в обычных дозах.

В незначительном количестве (0,01%) транексамовая кислота проникает в грудное молоко. Препарат можно назначать в период кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. При применении препарата Гемаксам в обычных дозах возможны возникновение головокружения и артериальной гипотензии, ухудшение качества цветного восприятия и четкости зрения, поэтому в период лечения следует избегать управления транспортными средствами или работы со сложными механизмами, которая предусматривает необходимость концентрации внимания и скорости реакции.

Из-за ограниченности данных высокоактивные протромбиновые комплексы и другие антифибринолитические агенты, антиингибиторные коагуляционные комплексы не следует применять одновременно с транексамовой кислотой. транексамовую кислоту можно смешивать с большинством р-ров (электролиты, р-р глюкозы, противошоковый р-р).

При в/в капельном введении можно добавлять гепарин.

Сочетанная терапия хлорпромазином и транексамовой кислотой у пациентов с субарахноидальным кровоизлиянием может приводить к спазму мозговых сосудов и церебральной ишемии, также возможно снижение церебрального кровообращения.

Транексамовая кислота несовместима с урокиназой, норэпинефрина битартратом, дезоксиэпинефрина гидрохлоридом, дипиридамолом, диазепамом.

Несовместимость. Гемаксам несовместим с препаратами крови, р-рами, содержащими пенициллин, гипертензивные средства (норэпинефрин, дезоксиэпинефрина гидрохлорид), тетрациклинами, дипиридамолом, диазепамом.

Несовместим с урокиназой, кроме случаев применения как антидота после передозировки последней.

В случае передозировки возможны тошнота, рвота, ортостатическая гипотензия.

Лечение симптоматическое, показан форсированный диурез. Необходимо поддерживать водно-солевой баланс.

В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °с.

Действующее вещество: транексамовая кислота;

1 мл раствора содержит 50 мг транексамовой кислоты;

Вспомогательные вещества: вода для инъекций.

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная или почти прозрачная, бесцветная или светло-коричневого оттенка жидкость.

Ингибиторы фибринолиза. Код ATX B02A A02.

Фармакодинамика

Транексамова кислота – антифибринолитическое средство, специфически ингибирующее активацию профибринолизина (плазминогена) и его превращение в фибринолизин (плазмин). Оказывает местное и системное гемостатическое действие при кровотечениях, связанных с повышением фибринолиза (патология тромбоцитов, меноррагии). Также транексамова кислота путем сдерживания образования кининов и других активных пептидов, участвующих в аллергических и воспалительных реакциях, оказывает противовоспалительное, противоаллергическое, противоинфекционное и противоопухолевое действие. Экспериментально подтверждена собственная анальгетическая активность транексамовой кислоты, а также способность усиливать обезболивающее действие опиатов.

Фармакокинетика

Распределяется в тканях относительно равномерно (за исключением спинномозговой жидкости, где концентрация составляет 1/10 плазменной); проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры в грудное молоко (около 1% от концентрации в плазме матери). Проявляется в семенной жидкости, где снижает фибринолитическую активность, но не влияет на миграцию сперматозоидов. Первоначальный объем распределения – 9-12 л. С белками плазмы крови (профибринолизин) сочетается менее 3%.

Антифибринолитическая концентрация в разных тканях сохраняется 17 часов, в плазме крови – до 7-8 часов.

Метаболизируется незначительная часть. Кривая «концентрация-время» имеет трехфазную форму с периодом полувыведения в терминальной фазе – 2 часа. Общий почечный клиренс равен плазменному (7 л/ч).

Выводится почками (основной путь – гломерулярная фильтрация): около 95% – в неизмененном виде в течение первых 12 часов.

Идентифицированы два метаболита транексамовой кислоты (N-ацетилированный и дезаминированный). При нарушении функции почек существует риск кумуляции транексамовой кислоты.

Кровотечение или риск кровотечения при усилении фибринолиза, как генерализованного (кровотечение во время операций и в послеоперационном периоде на предстательной железе, геморрагические осложнения фибринолитической терапии), так и местного (маточное, желудочно-кишечное кровотечение, кровотечение после простатэктомии, тонзиллектом экстракции зуба у больных гемофилией).

- повышенная чувствительность к препарату;

- субарахноидальное кровоизлияние;

- тяжелая почечная недостаточность;

- коагулопатия вследствие диффузного внутрисосудистого свертывания крови (ДВСК-синдром) без значительной активации фибринолиза;

– острый артериальный или венозный тромбоз;

- судороги в анамнезе;

- фибринолитические состояния после коагулопатии вследствие истощения, за исключением чрезмерной активации фибринолитической системы при остром тяжелом кровотечении;

- интратекальные и внутрижелудочковые аппликации (опасность отека мозга и судорог);

- нарушение цветовосприятия;

- макроскопическая гематурия;

- высокий риск тромбообразования;

- тромбофлебит;

– инфаркт миокарда.

Во избежание артериальной гипотензии препарат следует вводить медленно, в дозе не более 1 мг/мин.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий

Препарат можно применять с изотоническим раствором хлорида натрия и раствором глюкозы, 20% раствором фруктозы, 10% раствором инвертазы, декстрана 40 или 70, раствором Рингера. При внутривенном капельном введении можно добавлять гепарин. В комбинации с гепарином препарат следует применять с осторожностью пациентам с нарушением свертывания крови.

Фармацевтически несовместим с препаратами крови, растворами, содержащими пенициллин, гипертензивные средства (норепинефрин, дезоксиэпинефрина гидрохлорид), тетрациклинами, дипиридамолом, диазепамом. Несовместим с урокиназой, кроме случаев применения в качестве антидота после передозировки последней.

Существует риск увеличения тромбообразования при применении с эстрогенами. Не применять вместе с тромболитиками. Транексамовая кислота несовместима с метармином битартратом.

Высокоактивные протромбиновые комплексы и антифибринолитические агенты, антиингибиторные коагуляционные комплексы не следует применять одновременно с транексамовой кислотой. Необходимо избегать комбинации хлорпромазина и транексамовой кислоты пациентам с субарахноидальным кровоизлиянием; это может приводить к спазму мозговых сосудов и церебральной ишемии и, возможно, к понижению церебрального тока крови; Симптоматические свойства обоих препаратов, возможно, способствуют развитию спазма сосудов и церебральной ишемии у этих пациентов.

Не вводить внутримышечно!

Перед применением следует оценить факторы риска тромбоэмболических заболеваний. Пациенты с тромбоэмболической болезнью могут находиться в группе повышенного риска венозных или артериальных тромбозов. Сообщалось о случаях венозного и артериального тромбоза или тромбоэмболии у пациентов, принимавших транексамовую кислоту.

При применении транексамовой кислоты сообщали о случаях судорог. Большинство из этих случаев было зарегистрировано после внутривенного применения транексамовой кислоты в высоких дозах при проведении аортокоронарного шунтирования (АКШ). При применении рекомендуемых низких доз транексамовой кислоты частота возникновения случаев судорог после операций такая же, как у пациентов, не получавших транексамовую кислоту.

Возможны нарушения зрения, включая размытое видение, нарушение цветовосприятия. При появлении этих симптомов лечение следует прекратить. Кроме того, сообщали о случаях закупорки центральной артерии сетчатки и центральной ретинальной вены. После консультации офтальмолога для пациентов с офтальмологическими патологическими изменениями, особенно при заболеваниях сетчатки врач должен решить вопрос о необходимости продолжения применения раствора для инъекций.

Не назначать пациентам, принимающим пероральные контрацептивы, эстрогены из-за повышенного риска тромбоза.

Транексамовую кислоту не следует принимать одновременно с комплексом Фактор IX или антиингибиторными коагуляционными комплексами, поскольку может быть увеличен риск образования тромбозов.

Пациентам с рассеянной внутрисосудистой коагуляцией, которым необходимо лечение транексамовой кислотой, необходимо находиться под наблюдением врача, имеющего опыт лечения таких заболеваний.

Транексамова кислота была обнаружена в сперме в фибринолитической концентрации, но не влияет на подвижность сперматозоидов. Клинические исследования не оказали влияния на фертильность.

С осторожностью препарат назначать при тромбогеморрагических осложнениях (в сочетании с гепарином и косвенными антикоагулянтами), при тромбозах (тромбофлебит глубоких вен, тромбоэмболический синдром, инфаркт миокарда) или угрозе их развития, нарушении восприятия цветов, гематурии. ным сгустком), почечной недостаточности (возможна кумуляция).

Перед началом и течением лечения необходимо проведение осмотра окулистом на предмет остроты зрения, цветовосприятия, состояния глазного дна.

Женщинам репродуктивного возраста следует применять эффективную контрацепцию при лечении.

Транексамова кислота проникает через плаценту и грудное молоко. Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения транексамовой кислоты в период беременности не проводили, поэтому в этот период назначать препарат можно только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения препарата следует решить вопрос о прекращении кормления грудью.

При применении Гемаксама в обычных дозах возможно возникновение головокружения и артериальной гипотензии, ухудшение качества цветового восприятия и четкости зрения, поэтому в период лечения следует избегать управления автотранспортом или работы со сложными механизмами, которая предполагает необходимость концентрации внимания и быстроты реакции.

Гемаксам вводить внутривенно (капетельно, струйно).

Режим дозировки индивидуален, зависит от клинической ситуации.

При генерализованном фибринолизе вводить в разовой дозе 15 мг/кг массы тела каждые 6-8 часов, скорость введения – 1 мл/мин.

При местном фибринолизе рекомендуется применять препарат по 200–500 мг 2–3 раза в сутки.

При простатэктомии или операции на мочевом пузыре вводить во время операции 1 г, затем по 1 г каждые 8 часов в течение 3 дней, после чего переходить на прием таблетированной формы до исчезновения макрогематурии.

Если существует большой риск развития кровотечения при воспалительной реакции, рекомендуется применять препарат в дозе 10-11 мг/кг за 20-30 минут до хирургического вмешательства.

Больным коагулопатией перед экстракцией зуба препарат вводить в дозе 10 мг/кг массы тела, после экстракции зуба назначать прием внутри таблетированной формы транексамовой кислоты.

При нарушении выделительной функции почек необходима коррекция режима дозирования:

- при концентрации креатинина в крови 120-250 мкмоль/л назначать по 10 мг/кг 2 раза в день;

- при концентрации 250-500 мкмоль/л – по 10 мг/кг 1 раз в сутки;

- при концентрации более 500 мкмоль/л – по 5 мг/кг 1 раз в день.

Дети.

Максимальная разовая дозировка не должна превышать 10 мг/кг массы тела. Максимальная суточная дозировка составляет 20 мг/кг массы тела.

При передозировке возможны тошнота, рвота, ортостатическая гипотензия.

Лечение симптоматическое, показан форсированный диурез. Необходимо поддерживать водно-солевой баланс.

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции (сыпь, зуд, крапивница), аллергический дерматит, реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию.

Со стороны пищеварительного тракта: диспепсические явления (анорексия, тошнота, рвота, изжога, диарея, ощущение дискомфорта в желудке и кишечнике).

Со стороны сердца: тахикардия, боль в грудной клетке, артериальная или венозная эмболия, гипотензия с или без потери сознания (после быстрой внутривенной инъекции или в исключительных случаях после приема внутрь).

Со стороны органов зрения: нарушение цветовосприятия, нечеткость зрения.

Со стороны системы крови и лимфатической системы: тромбоз или тромбоэмболия (риск развития минимален).

Со стороны почек Острый некроз коркового слоя почек.

Общие расстройства: судороги, головокружение, слабость, сонливость, недомогание.

3 года.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте.

Гемакса не совместим с препаратами крови, растворами, содержащими пенициллин, гипертензивные средства (норепинефрин, дезоксиэпинефрина гидрохлорид), тетрациклинами, дипиридамолом, диазепамом.

Несовместим с урокиназой, кроме случаев применения как антидота после ее передозировки.

По 5 мл в ампулах №10, №50 в пачке из картона.

По 10 мл в ампулах №5, №10 в пачке из картона.

По рецепту.

ХОЛОПАК ФЕРПАКУНГСТЕХНИК ГмбХ (нерасфасованный продукт, первичная упаковка, вторичная упаковка, контроль).

ООО "ФАРМАСЕЛ" (контроль, выпуск серии).

Адрес

Банхофштрасе 20, 73453 Абтсгмюнд-Унтергрёнинген, Германия;

Банхофштрасе 18, 74429 Зульцбах-Лауфен, Германия.

Тел.: +49 7975 5296

E-mail: sales@holopack.de

Украина, 61112, г. Харьков, просп. Тракторостроителей, 94.

Украина, 03115, г. Киев, ул. Святошинская, 34

Тел.: +38 (095) 282-66-10

E-mail: office@nikopharm.com.ua