Международное непатентованное наименование | Acetylcysteine |
АТС-код | R05CB01 |
Тип МНН | Моно |
Форма выпуска |
порошок для орального раствора по 100 мг, по 3 г в пакете, по 10 пакетов в картонной пачке |
Условия отпуска |
без рецепта |
Состав |
1 пакет (3 г) содержит ацетилцистеин 100 мг |
Фармакологическая группа | Муколитическое средство. |
Заявитель |
ТОВ "Фармтехнологія" Республика Беларусь 220024, м. Мінськ, вул. Корженевського, 22-205, Республiка Бiлорусь |
Производитель |
ТОВ "Фармтехнологія" Республика Беларусь 220024, м. Мінськ, вул. Корженевського, 22, Республіка Білорусь |
Регистрационный номер | UA/17016/01/01 |
Дата начала действия | 07.11.2018 |
Дата окончания срока действия | 07.11.2023 |
Досрочное прекращение | Да |
Последний день действия | 22.03.2022 |
Тип ЛС | Обычный |
ЛС биологического происхождения | Нет |
ЛС растительного происхождения | Нет |
ЛС-сирота | Нет |
Гомеопатическое ЛС | Нет |
Склад:
Діюча речовина: acetylcysteine;
1 пакет (3 г) містить ацетилцистеїну 100 мг або 200 мг;
Допоміжні речовини: аспартам (Е 951), олія лимонна, тартразин (Е 102), сахароза.
Лікарська форма. Порошок для орального розчину.
Основні фізико-хімічні властивості: порошок білого або білого з жовтуватим відтінком кольору зі специфічним запахом.
Фармакотерапевтична група. Муколітичні засоби. Код АТХ R05C B01.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка.
N-ацетил-L-цистеїн (АЦ) чинить виражену муколітичну дію на слизовий і слизисто-гнійний секрети за рахунок деполімеризації мукопротеїнових комплексів і нуклеїнових кислот, які надають в'язкості гіаліновому і гнійному компонентам мокротиння та іншим секретам. Додаткові властивості: зниження індукованої гіперплазії мукоцитів, підвищення продукування сурфактанта за рахунок стимуляції пневмоцитів типу II, стимуляція активності мукоциліарного апарату, що сприяє поліпшенню мукоциліарного кліренсу.
N-ацетил-L-цистеїн також чинить пряму антиоксидантну дію за рахунок наявності нуклеофільної вільної тіольної групи (SH), яка здатна безпосередньо взаємодіяти з електрофільними групами окисних радикалів. Особливо цікавий той факт, що АЦ запобігає інактивації a-1-антитрипсину − ферменту, який інгібує еластазу, хлорноватистою кислотою (HOCl) − сильним окиснювачем, що впродукується мієлопероксидазою активних фагоцитів.
Крім того, молекулярна структура АЦ дає йому можливість легко проникати через клітинні мембрани. Усередині клітини АЦ деацетилюється з утворенням L-цистеїну, незамінної амінокислоти для синтезу глутатіону. На додаток до цього АЦ, який є прекурсором глутатіону, проявляє непрямий антиоксидантний ефект. Глутатіон є високоактивним трипептидом, поширеним у різних тканинах тварин і незамінним для збереження функціональної здатності клітини і її морфологічної цілісності. Фактично він є частиною найбільш важливого внутрішньоклітинного механізму захисту від окисних радикалів, як екзо-, так і ендогенних, і деяких цитотоксичних речовин, включаючи парацетамол.
Парацетамол чинить цитотоксичну дію шляхом прогресуючого зниження вмісту глутатіону. АЦ відіграє першорядну роль у збереженні адекватних рівнів глутатиона, таким чином посилюючи клітинний захист. Внаслідок цього АЦ являє собою специфічний антидот при отруєнні парацетамолом.
У хворих на ХОЗЛ прийом 1200 мг АЦ на добу протягом 6 тижнів призводив до значного підвищення об'єму вдиху і ФЖЄЛ (форсована життєва ємність легень), можливо, внаслідок зменшення повітряного захоплення.
У хворих з ідіопатичним фіброзом легенiв (ІФЛ) застосування ацетилцистеїну перорально по 600 мг 3 рази на добу протягом 1 року у поєднанні зі стандартною терапією ІФЛ (преднізолон та азатіоприн) сприяло збереженню життєвої ємності легенiв (ЖЄЛ) і дифузної здатності легенiв, виміряної методом одиночного вдиху окису вуглецю.
У формі інгаляційної терапії протягом 1 року АЦ сприяв зниженню інтенсивності прогресування захворювання у хворих з ІФЛ.
При застосуванні у дуже високих дозах (до 3000 мг щодня протягом 4 тижнів) хворим на муковісцидоз АЦ не чинив значної токсичної дії.
Антиоксидантна ефективність АЦ пов'язана з вираженим зниженням активності еластази у мокроті, що є найзначнішим показником функції легенiв у хворих на муковісцидоз. Окрім цього, на тлі лікування відзначалося зниження кількості нейтрофілів у дихальних шляхах, а також кількості нейтрофілів, активно виділяють багаті еластазою гранули.
Фармакокінетика.
Абсорбція
У людини після перорального прийому ацетилцистеїн повністю абсорбується. Через метаболізм у стінках кишечнику та ефект першого проходження біодоступність ацетилцистеїну при пероральному прийомі дуже низька (приблизно 10 %). Для різних лікарських форм відмінностей не виявлено. У хворих з різними дихальними і серцевими захворюваннями максимальна концентрація АЦ у плазмі крові досягається через 1-3 години після прийому і залишається високою протягом 24 годин.
Розподіл
Ацетилцистеїн розподіляється в організмі як у незміненому вигляді (20 %), так і у вигляді метаболітів (активних) (80 %), при цьому переважно він виявляється у печінці, нирках, легенях і бронхіальному секреті. Об'єм розподілу АЦ – від 0,33 до 0,47 л/кг. Зв'язування з білками плазми крові становить близько 50 % через 4 години після прийому і зменшується до 20 % через 12 годин.
Метаболізм і виведення
Після перорального прийому АЦ швидко та екстенсивно метаболізується у стінках кишечнику і печінки. Утворений метаболіт, цистеїн, розглядають як активний. Далі ацетилцистеїн і цистеїн метаболізуються одним і тим же шляхом. Близько 30 % дози виводиться нирками. Т1/2 АЦ становить 6,25 години.
Клінічні характеристики.
Показання.
Лікування гострих та хронiчних захворювань бронхолегеневої системи, що супроводжуються пiдвищеним утворенням мокротиння.
Передозування парацетамолом.
Протипоказання.
Відома гіперчутливість до ацетилцистеїну або до будь-якої з допоміжних речовин.
Виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки у стадії загострення, кровохаркання, легенева кровотеча.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.
Дослідження взаємодії проводили тільки з участю дорослих.
Застосування разом з ацетилцистеїном протикашльових засобів може посилити застій мокротиння через пригнічення кашльового рефлексу.
Активоване вугілля знижує ефективність ацетилцистеїну.
При одночасному застосуванні з такими антибіотиками як тетрацикліни (за винятком доксицикліну), ампіцилін, амфотерицин В, цефалоспорини, аміноглікозиди, можлива їх взаємодія з тіоловою групою ацетилцистеїну, що призводить до зниження активності обох препаратів. Тому інтервал між застосуванням цих препаратів має становити не менше 2-х годин. Це не стосується цефіксиму та лоракарбефу.
При одночасному прийомі нітрогліцерину та ацетилцистеїну виявлені значні гіпотензія і розширення скроневої артерії. При необхідності одночасного застосування нітрогліцерину і ацетилцистеїну у пацієнтів слід контролювати гіпотензію, яка може мати важкий характер, і слід попередити їх про можливість виникнення головного болю.
Ацетилцистеїн може бути донором цистеїну та підвищувати рівень глутатіону, який сприяє детоксикації вільних радикалів кисню та певних токсичних речовин в організмі.
Вплив на лабораторні дослідження
Ацетилцистеїн може впливати на колориметричне дослідження саліцилатів та на визначення кетонових тіл у сечi.
Особливості застосування.
Пацієнти, хворi на бронхіальну астму, повинні перебувати під ретельним контролем під час лікування через можливий розвиток бронхоспазму. У разі виникнення бронхоспазму лікування ацетилцистеїном слід негайно припинити.
Рекомендується з обережністю приймати препарат пацієнтам із виразкою шлунка та дванадцятипалої кишки в анамнезі, особливо у разі супутнього прийому iнших лікарських засобів, що подразнюють слизову оболонку шлунка.
Пацієнтам із захворюваннями печінки або нирок ацетилцистеїн слід призначати з обережністю для уникнення накопичення азотовмісних речовин в організмі.
Ацетилцистеїн впливає на метаболізм гістаміну, тому не слід призначати довготривалу терапію пацієнтам з непереносимістю гістаміну, оскільки це може призвести до появи симптомів непереносимості (головний біль, вазомоторний риніт, свербіж).
Застосування ацетилцистеїну, головним чином на початку лікування, може спричинити розрідження бронхіального секрету і збільшити його об'єм. Якщо пацієнт не здатний ефективно відкашлювати мокротиння, необхідні постуральний дренаж і бронхоаспірація.
Легкий сірчаний запах не є ознакою зміни препарату, а є специфічним для дiючої речовини.
Муколітичні засоби можуть спричиняти бронхіальну обструкцію у дітей віком до 2 років. Внаслідок фізіологічних особливостей дихальної системи у дітей цієї вікової групи здатність очищення секреції дихальних шляхів обмежена. Тому муколiтики не слід застосовувати дітям віком до 2 років.
Ацецекс®Містить аспартам, джерело фенілаланіну. Це необхідно враховувати пацієнтам з фенілкетонурією.
Ацецекс®Містить барвник тартразин (Е 102), який може спричиняти алергічні реакції.
Лікарський засіб мiстить сахарозу, тому його не слід призначати пацієнтам з рідкісними спадковими формами непереносимості фруктози, дефіцитом сахарази-ізомальтази або синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції.
Застосування у період вагітності або годування груддю.
Вагітність
Клінічні дані про застосування ацетилцистеїну вагітним жінкам обмежені. Дослідження на тваринах не виявили прямих або непрямих негативних впливів на вагітність, ембріо-фетальний розвиток, пологи та постнатальний розвиток.
Годування груддю
Інформація про проникнення препарату у грудне молоко відсутня.
Приймати препарат у період вагітності або годування груддю можна тільки після ретельної оцінки співвідношення користь/ризик.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.
Немає підтвердження, що ацетилцистеїн впливає на здатність керувати автомобілем та іншими механізмами.
Спосіб застосування та дози.
Дорослi
400-600 мг на добу, розподiленi на 1-3 прийоми залежно вiд клiнiчних умов.
Дiти
Віком 2-6 рокiв: 200-400 мг на добу, розподiленi на 1-3 прийоми;
Віком 6-12 рокiв: 400-600 мг на добу, розподiленi на 1-3 прийоми;
Віком від 12 рокiв – дози, як для дорослих.
Порошок розчиняти в ⅓ склянки води.
Тривалість курсу лікування визначає лікар індивідуально, залежно від характеру захворювання (гостре або хронічне).
Передозування парацетамолом
У перші 10 годин після прийому токсичної речовини слід якнайшвидше приймати ацетилцистеїн з розрахунку 140 мг/кг, далі – з розрахунку 70 мг/кг кожні 4 години протягом 1-3 днів.
Ацетилцистеїн необхідно прийняти без зволікання, одразу ж після приготування розчину.
Діти.
Застосовувати дітям вiком вiд 2 років.
Передозування.
Немає даних про випадки передозування лiкарських форм ацетилцистеїну, призначених для прийому внутрішньо.
Добровольці приймали 11,6 г ацетилцистеїну на добу протягом трьох місяців без виникнення будь-яких серйозних побічних ефектів.
Ацетилцистеїн при прийманні у дозах 500 мг/кг/добу не спричиняє передозування.
Симптоми.
Передозування може проявлятися шлунково-кишковими симптомами, такими як нудота, блювання і діарея.
ЛікуваннЯ.
Специфічного антидоту при отруєннi ацетилцистеїном немає, терапiя симптоматична.
Побічні реакції.
Для опису частоти побічних реакцій використана така класифікація: нечасто (³ 1/1000 – 1/100), рідко (³ 1/10000 – 1/1000), дуже рідко (1/10000), невідомо (отримані дані не дають змоги оцінити частоту).
З боку імунної системи: нечасто – гіперчутливість; дуже рідко – анафілактичний шок, анафілактичні/анафілактоїдні реакції.
З боку крові та лімфатичної системи: невідомо – анемія.
З боку нервової системи: нечасто – головний біль.
З боку органів слуху та лабіринту: нечасто – дзвін у вухах.
З боку серцево-судинної системи: нечасто – тахікардія; дуже рідко – геморагії.
З боку дихальної системи: невідомо – ринорея.
З боку органів грудної клітки та середостіння: рідко – бронхоспазм, диспное.
З боку шлунково-кишкового тракту: нечасто – блювання, діарея, стоматит, абдомінальний біль, нудота; рідко – диспепсія; невідомо – неприємний запах з рота.
З боку шкіри і підшкірних тканин: нечасто – кропив’янка, висипання, набряк Квінке, свербіж; невідомо – екзема.
Загальні розлади та порушення у місці введення: нечасто – гіпертермія; невідомо – набряк обличчя.
Дослідження:Нечасто – зниження артеріального тиску.
У дуже рідкісних випадках у зв'язку з прийомом ацетилцистеїну повідомляли про тяжкі шкірні реакції, такі як, наприклад, синдром Стівенса-Джонсона і синдром Лайєлла. У більшості випадків як мінімум ще один лікарський засіб може з більшою імовірністю бути причиною появи шкірно-слизового синдрому. Тому при появі будь-яких нових змін на шкірі або слизових оболонках потрібно звернутися до лікаря і негайно відмінити прийом ацетилцистеїну.
Відзначалися випадки зниження агрегації тромбоцитів, але клінічне значення цього не визначено.
Термін придатності.
2 роки.
Умови зберігання.
Зберігати при температурі не вище 25 °C.
Зберігати у недоступному для дітей місці.
По 3 г порошку у термозварюваному пакеті; по 10 пакетів в картонній пачці.
Категорія відпуску.
Без рецепта.
Виробник.
ТОВ «Фармтехнологія».
Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності.
220024, м. Мінськ, вул. Корженевського, 22, Республіка Білорусь.
Тел./Факс +375 17 309 44 88, е-mail: ft@ft.by. Сайт: www.ft.by.
Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины
АЦЦ горяч. напиток мед лимон пор. д/орал. р-ра 600мг пак. 3г №6
Производитель: Салютас фарма
Страна: Германия
Бренд: АЦЦ
Эвкабал спрей р-р назал. 1мг/мл фл. 10мл
Производитель: Фарма Вернигороде
Страна: Германия
Бренд: ЭВКАБАЛ
Дваце Лонг гран. д/оральн. р-ра 600мг саше 3г №10
Производитель: Дарница
Страна: Украина
Бренд: ДВАЦЕ
АЦЦ горяч. напиток мед лимон пор. д/орал. р-ра 200мг пак. 3г №20
Производитель: Салютас фарма
Страна: Германия
Бренд: АЦЦ
Эвкабал кап. назал. 1мг/мл фл. 10мл
Производитель: Фарма Вернигороде
Страна: Германия
Бренд: ЭВКАБАЛ
Эвкабал 600 саше пор. д/орал. р-ра 600мг саше 3г №20
Производитель: Линдофарм
Страна: Германия
Бренд: ЭВКАБАЛ
Мультигрип назаль спрей назал. р-р 0,1% фл. 10мл
Производитель: Биофарма
Страна: Румыния
Бренд: МУЛЬТИГРИП
Дваце Лонг горячий напиток гран. д/оральн. р-ра 600мг саше 3г №6
Производитель: Дарница
Страна: Украина
Бренд: ДВАЦЕ
Ацетилцистеин пор. д/орал. р-ра 600мг саше 3г №20
Производитель: Тернофарм
Страна: Украина
Бренд: АЦЕТИЛЦИСТЕИН
Эвкабал 200 саше пор. д/орал. р-ра 200мг саше 3г №20
Производитель: Линдофарм
Страна: Германия
Бренд: ЭВКАБАЛ
Дваце 200 гран. д/оральн. р-ра 200мг/1г саше №20
Производитель: Дарница
Страна: Украина
Бренд: ДВАЦЕ
Производитель: Фармаэстика Мануфактуринг
Страна: Эстония
Бренд: АСИБРОКС
Дваце 200 горячий напиток гран. д/оральн. р-ра 200мг/1г саше №20
Производитель: Дарница
Страна: Украина
Бренд: ДВАЦЕ
Ацетилцистеин пор. д/орал. р-ра 200мг саше 3г №20
Производитель: Тернофарм
Страна: Украина
Бренд: АЦЕТИЛЦИСТЕИН
Производитель: Фармаэстика Мануфактуринг
Страна: Эстония
Бренд: АСИБРОКС
Эвкабал кап. назал. д/детей 0,5мг/мл фл. 10мл
Производитель: Фарма Вернигороде
Страна: Германия
Бренд: ЭВКАБАЛ
Дваце 100 гран. д/оральн. р-ра 100мг/0,5г саше №20
Производитель: Дарница
Страна: Украина
Бренд: ДВАЦЕ
Мультигрип назаль кап. назал. р-р 0,1% фл. 10мл
Производитель: Биофарма
Страна: Румыния
Бренд: МУЛЬТИГРИП
Мультигрип Витамин С таблетки шипучие по 1000 мг туба 10 шт
Производитель: Pez produktion
Страна: Венгрия
Бренд: МУЛЬТИГРИП
Мультигрип Бронхо пор. д/оральн. р-ра 600мг саше 3г №10
Производитель: Билим
Страна: Турция
Бренд: МУЛЬТИГРИП
Мультигрип Бронхо табл. шип. 600мг туба №10
Производитель: Алпекс фарма
Страна: Швейцария
Бренд: МУЛЬТИГРИП
Диетическая добавка Мультигрип леденцы с медом и со вкусом лимона 2 блистера по 12 шт
Производитель: Meksmar natural & healthy
Страна: Турция
Бренд: МУЛЬТИГРИП