Дваце 200 горячий напиток гранулы для орального раствора 200 мг саше 1 г упаковка 20 шт

Действующее вещество: acetylcysteine;

1 саше содержит ацетилцистеина 200 мг;

Другие составляющие: сорбитол (Е 420), ацесульфам калия, ароматизатор апельсиновый.

Гранулы для орального раствора.

Основные физико-химические свойства: гранулы или порошок от белого до светло-желтого цвета со специфическим запахом. Возможно наличие легко распадающихся агломератов.

Средства, применяемые при кашле и простудных заболеваниях. Муколитические средства. Ацетилцестеин. Код ATX R05C B01.

Фармакодинамика

N-ацетил-L-цистеин (АЦ) оказывает выраженное муколитическое действие на слизистый и слизисто-гнойный секреты благодаря деполимеризации мукопротеиновых комплексов и нуклеиновых кислот, оказывающих вязкости гиалиновому и гнойному компонентам мокроты и другим секретам. Дополнительные свойства: снижение индуцированной гиперплазии мукоцитов, повышение выработки сурфактанта за счет стимуляции пневмоцитов типа II, стимуляция активности мукоцилиарного аппарата, что способствует улучшению мукоцилиарного клиренса.

АЦ также оказывает прямое антиоксидантное действие благодаря воздействию свободной нуклеофильной тиольной группы (SH), которая способна непосредственно взаимодействовать с электрофильными группами окислительных радикалов. Особенно интересен тот факт, что АЦ предотвращает инактивацию a-1-антитрипсина – фермента, ингибирующего эластазу, хлорноватой кислотой (HOCl) – сильным окислителем, производимым миелопероксидазой активных фагоцитов.

Кроме того, молекулярная структура АЦ позволяет ему легко проникать сквозь клеточные мембраны. Внутри клетки АЦ деацетилируется с образованием L-цистеина, незаменимой аминокислоты для синтеза глютатиона. Вдобавок к этому АЦ, являющийся прекурсором глютатиона, оказывает косвенный антиоксидантный эффект. Глютатион является высокоактивным трипептидом, распространённым в разных тканях животных и незаменимым для сохранения функциональной способности клетки и ее морфологической целостности. Фактически он является частью важнейшего внутриклеточного механизма защиты от окислительных радикалов как экзо-, так и эндогенных, и некоторых цитотоксических веществ, включая парацетамол.

Парацетамол оказывает цитотоксическое действие путем быстрого снижения содержания глютатиона. АЦ играет первостепенную роль в сохранении адекватного уровня глютатиона, чем и усиливает клеточную защиту. В результате этого АЦ представляет собой специфический антидот при отравлении парацетамолом.

У пациентов с хроническим обструктивным заболеванием легких (ХОБЛ) прием 1200 мг АЦ в сутки в течение 6 недель приводил к значительному повышению объема вдоха и форсированной жизненной емкости легких (ФЖЕЛ), возможно вследствие уменьшения воздушного захвата.

У пациентов с идиопатическим фиброзом легких (ИФЛ) применение ацетилцистеина перорально по 600 мг 3 раза в сутки в течение одного года в сочетании со стандартной терапией ИФЛ (преднизолон и азатиоприн) способствовало сохранению жизненной емкости легких. окиси углерода.

В форме ингаляционной терапии в течение одного года АЦ способствовало снижению интенсивности прогрессирования заболевания у больных с ИФЛ.

При применении в очень высоких дозах (до 3000 мг ежедневно в течение 4 недель) больным муковисцидозом АЦ не оказывал значительного токсического действия.

Антиоксидантная эффективность АЦ связана с выраженным снижением активности эластазы в мокроте, что является значительным показателем функции легких у больных муковисцидозом. Кроме того, на фоне лечения отмечалось снижение количества нейтрофилов в дыхательных путях, а также количества нейтрофилов, активно выделяющих богатые эластазой гранулы.

Фармакокинетика

Абсорбция

У человека после перорального приема ацетилцистеин полностью абсорбируется. Из-за метаболизма в стенках кишечника и эффекта первого прохождения биодоступность ацетилцистеина при пероральном приеме очень низкая (приблизительно 10%). Для разных лекарственных форм отличий не обнаружено. У пациентов с различными дыхательными и сердечными заболеваниями максимальная концентрация АЦ в плазме крови достигается через 1-3 часа после приема и остается высокой в течение 24 часов.

Распределение

Ацетилцистеин распределяется в организме как в неизмененном виде (20%), так и в виде метаболитов (активных) (80%), при этом он проявляется преимущественно в печени, почках, легких и бронхиальном секрете. Объем распределения АЦ составляет от 0,33 до 0,47 л/кг. Связывание с белками плазмы крови составляет примерно 50% через 4 часа после приема и уменьшается до 20% через 12 часов.

Метаболизм и выведение

После перорального приема АЦ быстро и экстенсивно метаболизируется в стенках кишечника и печени. Образующийся метаболит, цистеин, рассматривают как активный. Далее ацетилцистеин и цистеин метаболизируются одним и тем же путем. Приблизительно 30% дозы выводится почками. Период полувыведения (Т1/2) АЦ составляет 6,25 часа.

Лечение острых и хронических заболеваний бронхолегочной системы, сопровождающихся повышенным образованием мокроты.

Известна гиперчувствительность к ацетилцистеину или любому из вспомогательных веществ лекарственного средства. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, кровохарканья, легочное кровотечение, тяжелое обострение бронхиальной астмы.

Не рекомендуется растворение в одном стакане ацетилцистеина с другими лекарственными средствами.

Исследования взаимодействия проводились только с участием взрослых.

Применение вместе с ацетилцистеином противокашлевых средств может усилить застой мокроты из-за угнетения кашлевого рефлекса.

Активированный уголь снижает эффективность ацетилцистеина.

При одновременном применении с такими антибиотиками как тетрациклины (за исключением доксициклина), ампициллин, амфотерицин В, цефалоспорины, аминогликозиды возможно их взаимодействие с тиоловой группой ацетилцистеина, что приводит к снижению активности обоих лекарственных средств. Поэтому интервал между применением этих лекарственных средств должен быть не менее 2 часов. Это не касается цеффикса и лоракарбефа .

При одновременном приеме нитроглицерина и ацетилцистеина выявлены значительные гипотензии и расширение височной артерии. При необходимости одновременного применения нитроглицерина и ацетилцистеина у пациентов следует контролировать гипотензию, которая может носить тяжелый характер, также необходимо учитывать возможность возникновения головных болей.

Зафиксирован синергизм ацетилцистеина с бронхолитиками .

Ацетилцистеин может быть донором цистеина и повышать уровень глутатиона, способствующего детоксикации свободных радикалов кислорода и определенных токсичных веществ в организме.

Ацетилцистеин уменьшает гепатотоксическое действие парацетамола .

Воздействие на лабораторные исследования

Ацетилцистеин может влиять на колориметрическое исследование салицилатов и определение кетоновых тел в моче.

Есть отдельные сообщения о тяжелых реакциях со стороны кожи (синдром Стивенса-Джонсона и синдром Лайелла) при приеме ацетилцистеина, поэтому в случае возникновения изменений со стороны кожи или слизистых оболочек следует немедленно прекратить применение препарата и проконсультироваться с врачом относительно дальнейшего его приема.

Следует с осторожностью назначать ацетилцистеин больным бронхиальной астмой из-за возможного развития бронхоспазма. При возникновении бронхоспазма лечение ацетилцистеином следует немедленно прекратить.

Рекомендуется с осторожностью принимать препарат пациентам с язвой желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, особенно при сопутствующем приеме других лекарственных средств, раздражающих слизистую желудка.

Пациентам с заболеваниями печени или почек ацетилцистеин следует назначать с осторожностью во избежание накопления азотсодержащих веществ в организме.

Ацетилцистеин влияет на метаболизм гистамина, поэтому не следует применять его в течение длительного времени пациентам с непереносимостью гистамина, поскольку это может привести к появлению симптомов непереносимости (головная боль, вазомоторный ринит, зуд).

Применение ацетилцистеина, в основном в начале лечения, может привести к разжижению бронхиального секрета и увеличить его объем. Если пациент не способен эффективно откашливать мокроту, необходимы постуральный дренаж и бронхоаспирация.

Муколитические средства могут вызывать бронхиальную обструкцию у детей младше 2 лет. В результате физиологических особенностей дыхательной системы у детей этой возрастной группы способность очищения секреции дыхательных путей ограничена. Поэтому муколитики не следует применять детям до 2 лет.

Легкий серный запах не является признаком изменения препарата, а специфичен для действующего вещества.

Важная информация о вспомогательных веществах .

Лекарственное средство содержит сорбитол, поэтому пациентам с наследственной непереносимостью фруктозы это лекарственное средство принимать не следует.

Беременность

Клинические данные о применении ацетилцистеина беременным женщинам ограничены. Исследования на животных не оказали прямого или косвенного негативного влияния на беременность, эмбриофетальное развитие, роды и постнатальное развитие.

Период кормления грудью

Информация о проникновении ацетилцистеина в грудное молоко отсутствует.

Применять лекарственное средство в период беременности или кормления грудью следует только после тщательной оценки соотношения польза/риск.

Нет подтверждения, что ацетилцистеин оказывает влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами.

Взрослые и дети от 12 лет

400–600 мг в сутки, распределенные на 1–3 приема.

Дети

2–6 лет: 200–400 мг в сутки, распределенные на 1–2 приема;

6–12 лет: 400–600 мг в сутки, распределенные на 2–3 приема;

Возрасте от 12 лет – дозы, как для взрослых.

Рекомендуется принимать после еды.

Содержимое пакетика растворить при помешивании в ½ стакана холодной воды, затем долить горячую, но не кипящую воду до полного стакана. Выпить раствор после охлаждения до приемлемой температуры, но не позднее чем через 30 минут после приготовления. Последовательность растворения порошка (сначала добавлять холодную воду, затем горячую) не должна изменяться.

При растворении ацетилцистеина следует пользоваться стеклянной посудой, избегать контакта с металлическими и резиновыми поверхностями.

Дополнительное употребление жидкости усиливает муколитический эффект препарата.

Продолжительность курса лечения определяет врач индивидуально в зависимости от характера заболевания. При острых неосложненных заболеваниях применять ацетилцистеин 4–5 дней.

Дети .

Применять детям от 2 лет.

Нет данных о случаях передозировки при пероральном применении ацетилцистеина.

Взрослые добровольцы принимали 11,6 г ацетилцистеина в сутки в течение трех месяцев без каких-либо серьезных побочных эффектов.

Ацетилцистеин при применении в дозе 500 мг/кг/сут не вызывает передозировки.

Симптомы.

Передозировка может проявляться желудочно-кишечными симптомами, такими как тошнота, рвота и диарея. У детей есть риск гиперсекреции.

Лечение.

Специфического антидота при отравлении ацетилцистеином нет, терапия симптоматическая.

Далее представлены побочные реакции после применения ацетилцистеина для приема внутрь.

Все побочные реакции приведены по системе классов и органов и частоте: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 – нечасто (≥ 1/1000 – не могут быть оценены по имеющимся данным)).

Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата: редко – звон в ушах.

Со стороны респираторной системы, органов грудной клетки и средостения: редко – диспноэ, бронхоспазм (преимущественно у пациентов с гиперреактивностью бронхиальной системы, которая ассоциируется с бронхиальной астмой); частота неизвестна – ринорея.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: редко – изжога, стоматит, абдоминальная боль, тошнота, рвота, диарея; редко – диспепсия; частота неизвестна – неприятный запах изо рта.

Со стороны нервной системы: нечасто – головная боль.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко – тахикардия, снижение артериального давления; очень редко – геморрагии.

Со стороны крови и лимфатической системы: частота неизвестна – анемия.

Со стороны иммунной системы: редко – гиперчувствительность; очень редко - анафилактический шок, анафилактические/анафилактоидные реакции.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто – зуд, крапивница, экзантема, сыпь, ангионевротический отек (отек Квинке); частота неизвестна – экзема.

Общие нарушения: нечасто – гипертермия; частота неизвестна – отек лица.

В очень редких случаях в связи с приемом ацетилцистеина сообщали о тяжелых реакциях со стороны кожи (например, синдром Стивенса-Джонсона и синдром Лайелла).

В большинстве случаев как минимум еще одно лекарственное средство может с большей вероятностью являться причиной появления кожно-слизистого синдрома. При появлении любых новых изменений на коже или слизистых необходимо немедленно отменить прием ацетилцистеина и обратиться к врачу.

При применении ацетилцистеина очень редко сообщали о возникновении кровотечений, которые чаще всего были связаны с развитием реакций гиперчувствительности.

Зафиксированы случаи снижения агрегации тромбоцитов, однако клинического подтверждения этому нет.

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях.

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях после регистрации лекарственного средства являются важной процедурой. Это позволяет продолжать мониторинг соотношения «польза/риск» для соответствующего лекарственного средства. Медицинским работникам необходимо сообщать о любых подозреваемых побочных реакциях через национальную систему сообщений.

2 года.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Не следует смешивать антибиотики и ацетилцистеин перед приемом из-за возможности in vitro инактивации антибиотиков (преимущественно β-лактамных антибиотиков).

По 200 мг/1 г в саше, по 20 саше в пачке.

Без рецепта.

ЧАО «Фармацевтическая фирма «Дарница».

Адрес

Украина, 02093, г. Киев, ул. Бориспольская, 13