АЦЦ раствор оральный 20 мг/мл во флаконе 100 мл с мерным колпачком

Фармакодинамика. ацетилцистеин (ацц) — муколитическое, отхаркивающее средство, которое применяют для разжижения мокроты при заболеваниях дыхательной системы, сопровождающихся образованием густой слизи. ацетилцистеин является производным аминокислоты цистеина. муколитический эффект препарата имеет химическую природу. за счет свободной сульфгидрильной группы ацетилцистеин разрывает дисульфидные связи кислых мукополисахаридов, что приводит к деполимеризации мукопротеидов мокроты и уменьшению вязкости слизи и способствует отхаркиванию и отхождению бронхиального секрета. препарат сохраняет активность при наличии гнойной мокроты.

Ацетилцистеин обладает также антиоксидантными пневмопротекторными свойствами, что обусловлено связыванием его сульфгидрильными группами химических радикалов и, таким образом, обезвреживанием их. Кроме того, препарат способствует повышению синтеза глутатиона — важного фактора внутриклеточной защиты не только от окислительных токсинов экзогенного и эндогенного происхождения, но и от некоторых цитотоксических веществ. Эта особенность ацетилцистеина дает возможность эффективно применять последний при передозировке парацетамола.

Фармакокинетика. После перорального применения ацетилцистеин быстро и полностью всасывается и подвергается метаболизму в печени с образованием цистеина, фармакологически активного метаболита, а также диацетилцистеина, цистина и далее — смешанных дисульфидов. Биодоступность очень низкая — около 10%. С_max в плазме крови достигается через 1–3 ч после приема. Связывание с белками плазмы крови — 50%. Ацетилцистеин выделяется почками в виде неактивных метаболитов (неорганические сульфаты, диацетилцистеин).

Т_½ определяется в основном быстрой биотрансформацией в печени и составляет около 1 ч. В случае снижения функции печени Т_½ увеличивается до 8 ч.

Лечение острых и хронических заболеваний бронхолегочной системы, при которых необходимо уменьшение вязкости мокроты, улучшение ее отхождения и отхаркивания.

Рекомендуемый режим приема препарата ацц® раствор оральный:

взрослые и дети в возрасте старше 12 лет: по 10 мл 2–3 раза в сутки (эквивалент 400–600 мг ацетилцистеина в сутки);

дети в возрасте 2–6 лет: по 5 мл 2–3 раза в сутки (эквивалент 200–300 мг ацетилцистеина в сутки);

дети в возрасте 6–12 лет: по 10 мл 2–3 раза в сутки (эквивалент 400–600 мг ацетилцистеина в сутки).

10 мл раствора орального соответствуют половине мерного колпачка или 2 шприцам.

Способ применения. АЦЦ^® раствор оральный принимают после еды. Дозу следует отмерять шприцем для препаратов для перорального применения или с помощью мерного колпачка, который прилагается в комплекте с препаратом.

Измерение дозы с помощью шприца

1. Снять безопасный для детей колпачок, прижав его вниз и поворачивая влево.

2. Вставить перфорированную пробку, входящую в комплект, в горлышко флакона. Если не удается полностью вставить пробку, можно надеть колпачок и закрутить его. Пробка является средством для присоединения шприца во флакон, она должна оставаться вставленной в горлышко флакона.

3. Вставить шприц в отверстие пробки. Поршень должен быть так далеко задвинут в шприц, как это возможно.

4. Осторожно перевернуть вверх дном флакон вместе со шприцем, потянуть поршень до отметки, соответствующей нужному количеству миллилитров (мл). Если в растворе, который попал в шприц, есть пузырьки, следует нажать на поршень, чтобы освободить шприц, и медленно набрать раствор снова. Если для приема назначено более 5 мл, шприц следует наполнять несколько раз.

5. Перевернуть флакон вверх горлышком и вытащить шприц из перфорированной пробки.

6. Р-ром можно напоить ребенка непосредственно из шприца или предварительно вылить р-р из шприца в ложку. Если ребенок получает р-р непосредственно из шприца, его следует посадить ровно. Р-р из шприца следует выпускать медленно, направляя его на внутреннюю поверхность щеки таким образом, чтобы ребенок не захлебнулся.

После использования шприц необходимо промыть чистой водой.

Не следует принимать средство АЦЦ^® раствор оральный дольше 4–5 дней без консультации с врачом. АЦЦ раствор оральный следует принимать после еды.

Повышенная чувствительность к активному веществу или любому из вспомогательных веществ. язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, кровохарканье, легочное кровотечение.

Для описания частоты побочных эффектов используют следующую классификацию: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, 1/10), нечасто (≥1/1000, 1/100), редко (≥1/10 000, 1/1000), очень редко (1/10 000).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — тахикардия, артериальная гипотензия.

Со стороны нервной системы: нечасто — головная боль.

Со стороны кожи: нечасто — аллергические реакции (зуд, крапивница, экзантема, экзема, сыпь, ангионевротический отек).

Со стороны органа слуха: нечасто — звон в ушах.

Со стороны дыхательной системы: редко — одышка, бронхоспазм (преимущественно у пациентов с гиперреактивностью бронхиальной системы, которая ассоциируется с БА), ринорея.

Со стороны пищеварительного тракта: нечасто — изжога, диспепсия, стоматит, боль в животе, тошнота, рвота, диарея, неприятный запах изо рта.

Общие расстройства: нечасто — лихорадка.

Сообщалось об отдельных тяжелых реакциях со стороны кожи (синдромы Стивенса — Джонсона и Лайелла). При применении ацетилцистеина очень редко сообщалось о возникновении кровотечений, которые чаще всего были связаны с развитием реакций гиперчувствительности. Отмечали случаи снижения агрегации тромбоцитов, однако клинического подтверждения этому нет. Очень редко сообщалось об отеке Квинке, отеке лица, случаях анемии, геморрагии, анафилактических реакциях или даже шоке.

Рекомендуют с осторожностью принимать препарат пациентам с язвой желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, особенно в случае сопутствующего приема других лекарственных средств, которые раздражают слизистую оболочку желудка.

Есть отдельные сообщения о тяжелых реакциях со стороны кожи (синдромы Стивенса — Джонсона и Лайелла) при приеме ацетилцистеина, поэтому в случае возникновения изменений со стороны кожи или слизистых оболочек следует немедленно прекратить применение препарата и проконсультироваться с врачом относительно его дальнейшего приема.

Ацетилцистеин влияет на метаболизм гистамина, поэтому не следует назначать длительную терапию пациентам с непереносимостью гистамина, поскольку это может привести к появлению симптомов непереносимости (головная боль, вазомоторный ринит, зуд).

С осторожностью следует назначать ацетилцистеин пациентам с БА и с язвой в анамнезе.

1 мл р-ра орального содержит 1,78 ммоль (41,02 мг) натрия. Это следует учитывать при назначении препарата пациентам, соблюдающим ограниченную по содержанию натрия (низкое содержание натрия/низкое содержание соли) диету.

Применение в период беременности и кормления грудью. В период беременности и кормления грудью применение ацетилцистеина возможно только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Дети. Применяют у детей в возрасте от 2 лет. Поскольку соответствующие данные относительно режима дозирования для новорожденных отсутствуют, АЦЦ^® раствор оральный у таких пациентов можно применять исключительно после консультации с врачом.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Не влияет.

Применение вместе с ацетилцистеином противокашлевых средств может усилить застой мокроты из-за уменьшения кашлевого рефлекса.

При одновременном применении с такими антибиотиками, как тетрациклины (кроме доксициклина), ампициллин, амфотерицин В, цефалоспорины, аминогликозиды, возможно их взаимодействие с тиоловой группой ацетилцистеина, что приводит к снижению активности обоих препаратов. Поэтому интервал между применением этих препаратов должен составлять не менее 2 ч. Это не касается цефиксима и лоракарбефа.

Активированный уголь снижает эффективность ацетилцистеина.

Не рекомендуется растворять ацетилцистеин в одном стакане с другими препаратами.

Ацетилцистеин уменьшает выраженность гепатотоксического действия парацетамола.

Отмечается синергизм ацетилцистеина с бронхолитиками.

Ацетилцистеин может быть донором цистеина и повышать уровень глутатиона, способствующего детоксикации свободных радикалов кислорода и определенных токсичных веществ в организме.

Одновременный прием нитроглицерина и ацетилцистеина может привести к усилению сосудорасширяющего эффекта нитроглицерина.

Нет данных о случаях передозировки лекарственных форм ацетилцистеина, предназначенных для приема внутрь.

Ацетилцистеин при приеме в дозе 500 мг/кг/сут не вызывает признаков и симптомов передозировки.

Симптомы. Передозировка может проявляться желудочно-кишечными симптомами, такими как тошнота, рвота и диарея.

Лечение. Специфического антидота при отравлении ацетилцистеином нет, терапия симптоматическая.

Не требует особых условий хранения. после вскрытия упаковки р-р хранить при температуре не выше 25 °с не более 18 дней. хранить в недоступном для детей месте.

Действующее вещество: ацетилцистеин;

1 мл раствора содержит 20 мг ацетилцистеина;

Вспомогательные вещества: метилпарабен (E 218), бензоат натрия (E 211), динатрия эдетат, сахарин натрия, вишневый ароматизатор, кармеллоза натрия, гидроксид натрия, очищенная вода.

Раствор пероральный.

Основные физико-химические свойства: прозрачный, слегка вязкий раствор со вкусом вишни.

Муколитические средства. Код АТС R05C B01.

Фармакодинамика

Ацетилцистеин (АЦЦ) - муколитическое, отхаркивающее средство, которое применяется для разжижения мокроты при заболеваниях дыхательной системы, сопровождающихся образованием густой слизи. Ацетилцистеин является производным аминокислоты цистеин. Муколитический эффект препарата имеет химическую природу. За счет свободной сульфгидрильной группы ацетилцистеин разрывает дисульфидные связи кислых мукополисахаридов, что приводит к деполимеризации мукопротеидов мокроты и к уменьшению вязкости слизи и способствует отхаркиванию и отхождению бронхиального секрета. Препарат сохраняет активность при наличии гнойной мокроты.

Ацетилцистеин обладает также антиоксидантными пневмопротекторными свойствами, что обусловлено связыванием его сульфгидрильными группами химических радикалов и, таким образом, обезвреживанием их. Кроме того, препарат способствует повышению синтеза глутатиона - важного фактора внутриклеточной защиты не только от окислительных токсинов экзогенного и эндогенного происхождения, но и от ряда цитотоксических веществ. Эта особенность ацетилцистеина дает возможность эффективно применять последний при передозировке парацетамола.

Фармакокинетика

После приема внутрь ацетилцистеин быстро и полностью всасывается и метаболизируется в печени с образованием цистеина, фармакологически активного метаболита, а также диацетилцистеина, цистина и далее - смешанных дисульфидов. Биодоступность очень низкая - около 10%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-3 часа после приема. Связывание с белками плазмы - 50%. Ацетилцистеин выводится почками в виде неактивных метаболитов (неорганические сульфаты, диацетилцистеин).

Период полувыведения определяется главным образом быстрой биотрансформации в печени и составляет примерно 1 час. В случае снижения функции печени период полувыведения удлиняется до 8 часов.

Лечение острых и хронических заболеваний бронхолегочной системы, требующих уменьшения вязкости мокроты, улучшения ее отхождение и отхаркивание.

Повышенная чувствительность к ацетилцистеину или другим компонентам препарата. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, кровохарканье, легочное кровотечение, тяжелое обострение бронхиальной астмы.

Исследования взаимодействия проводились только с участием взрослых.

Применение вместе с ацетилцистеином противокашлевых средств может усилить застой мокроты из-за уменьшения кашлевого рефлекса.

При одновременном применении с такими антибиотиками как тетрациклин (за исключением доксициклина), ампициллин, амфотерицин В, цефалоспорины, аминогликозиды возможно их взаимодействие с тиоловой группой ацетилцистеина, что приводит к снижению активности обоих препаратов. Поэтому интервал между применением этих препаратов должен составлять не менее 2-х часов. Это не касается цефиксима и лоракарбефа.

При одновременном приеме нитроглицерина и ацетилцистеина выявлены значительная гипотензия и значительное расширение височной артерии. Если необходимо одновременное применение нитроглицерина и ацетилцистеина, пациенты должны находиться под наблюдением на предмет артериальной гипотензии, которая может быть тяжелой, и предупреждаться о возможности возникновения головной боли.

Активированный уголь снижает эффективность ацетилцистеина.

Не рекомендуется растворять в одном стакане ацетилцистеин с другими препаратами.

Ацетилцистеин уменьшает гепатотоксическое действие парацетамола.

Отмечается синергизм ацетилцистеина с бронхолитиками.

Ацетилцистеин может быть донором цистеина и повышать уровень глутатиона, который способствует детоксикации свободных радикалов кислорода и определенных токсичных веществ в организме.

Влияние на лабораторные исследования.

Ацетилцистеин может влиять на колориметрическое исследование салицилатов и определение кетоновых тел в моче.

Особенности приложения.

Имеются единичные сообщения о тяжелых кожных реакциях (синдромы Стивенса-Джонсона и Лайелла) при приеме ацетилцистеина, поэтому при изменении кожных покровов или слизистых оболочек следует немедленно прекратить прием препарата и проконсультироваться с врачом по поводу его дальнейшего применения.

Рекомендуется с осторожностью принимать препарат пациентам с язвой желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, особенно в случае одновременного приема других препаратов, раздражающих слизистую желудка.

Ацетилцистеин влияет на метаболизм гистамина, поэтому не следует назначать длительную терапию пациентам с непереносимостью гистамина, так как это может привести к появлению симптомов непереносимости (головная боль, вазомоторный ринит, зуд).

Ацетилцистеин следует применять с осторожностью пациентам с бронхиальной астмой в анамнезе.

Ацетилцистеин следует с осторожностью применять пациентам с заболеваниями печени или почек, чтобы избежать накопления азотистых веществ в организме.

Использование ацетилцистеина, в основном в начале лечения, может вызвать истончение бронхиального секрета и увеличить его объем. Если пациент не может эффективно откашливать мокроту, требуется постуральный дренаж и бронхоаспирация.

Незначительный запах серы не является признаком смены препарата, а специфичен для действующего вещества.

Он содержит наполнитель метилпарабен (E 218), который может вызывать аллергические реакции (возможно, с задержкой).

1 мл раствора для приема внутрь содержит 1,78 ммоль (41,02 мг) натрия. Это следует учитывать при назначении пациентам, которым требуется диета с ограничением натрия (с низким содержанием натрия/с низким содержанием соли).

В период беременности и кормления грудью применение ацетилцистеина возможно только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Не влияет.

Рекомендуемый режим приема препарата АТС® раствор для приема внутрь.

Взрослые и дети от 12 лет.

10 мл раствора 2-3 раза в день (эквивалентно 400-600 мг ацетилцистеина в день).

Детский возраст от 2 до 6 лет.

5 мл раствора 2-3 раза в день (эквивалент 200-300 мг ацетилцистеина в день).

Детский возраст от 6 до 12 лет.

10 мл раствора 2-3 раза в день (эквивалентно 400-600 мг ацетилцистеина в день).

10 мл раствора для приема внутрь соответствуют половине мерного колпачка или 2 шприцам.

AЦЦ®, раствор для приема внутрь, следует принимать после еды. Дозу следует измерять шприцем для перорального применения или мерным колпачком, который идет в комплекте с лекарством.

Методика измерения дозы с помощью шприца.

1. Отвинтите крышку, защищающую от доступа детей, нажав на нее и повернув влево.
2. Вставьте прилагаемую перфорированную пробку в горлышко флакона. Если заглушку не удается вставить до конца, можно надеть колпачок и затянуть его. Пробка - это средство для прикрепления шприца к флакону, он должен оставаться в горлышке флакона.
3. Вставьте шприц в отверстие для пробки. Поршень следует вставить в шприц как можно глубже.
4. Осторожно переверните флакон вместе со шприцем вверх дном, потяните поршень до отметки, соответствующей необходимому количеству миллилитров (мл). Если в растворе в шприце есть пузырьки, нажмите на поршень, чтобы освободить шприц, и снова медленно наберите раствор. Если введено более 5 мл, шприц следует наполнить несколько раз.
5. Переверните флакон вверх дном и вытащите шприц из перфорированной пробки.
6. Раствор можно давать ребенку прямо из шприца или предварительно перелить раствор из шприца в ложку. Если ребенок получает раствор прямо из шприца, его следует разместить равномерно. Раствор из шприца следует выдавать медленно, направляя его на внутреннюю поверхность щеки, чтобы ребенок не подавился ею.

После использования шприц следует промыть чистой водой.

Не принимайте пероральный раствор AЦЦ® более 4-5 дней без консультации с врачом. AЦЦ®, раствор для приема внутрь, следует принимать после еды.

Дети.

Используйте детям старше 2 лет. Поскольку адекватных данных о режиме дозирования у новорожденных нет, пероральный раствор АЦЦ® следует использовать у таких пациентов только после консультации с врачом.

Нет данных о случаях передозировки ацетилцистеином перорально. Добровольцы получали 11,6 г ацетилцистеина в день в течение 3 месяцев без каких-либо серьезных побочных эффектов. Пероральные дозы ацетилцистеина до 500 мг/кг массы тела в день переносились без каких-либо симптомов интоксикации.

Симптомы: тошнота, рвота, диарея. Для детей есть риск гиперсекреции.

Терапия: лечение симптоматическое.

Для описания частоты побочных действий используют следующую классификацию: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - тахикардия, артериальная гипотензия.

Со стороны нервной системы: нечасто - головная боль.

Со стороны кожи: нечасто - аллергические реакции (зуд, крапивница, сыпь, экзема, сыпь, ангионевротический отек).

Со стороны органа слуха: нечасто - звон в ушах.

Со стороны дыхательной системы: редко - одышка, бронхоспазм (преимущественно у пациентов с гиперреактивностью бронхиальной системы, ассоциируется с бронхиальной астмой), ринорея.

Со стороны пищеварительного тракта: редко - изжога, диспепсия, стоматит, боль в животе, тошнота, рвота, диарея, неприятный запах изо рта.

Общие нарушения: нечасто - лихорадка.

Сообщалось об отдельных тяжелых реакциях со стороны кожи (синдромы Стивенса-Джонсона и Лайелла). При применении ацетилцистеина очень редко сообщалось о возникновении кровотечений, чаще всего были связаны с развитием реакций гиперчувствительности. Отмечались случаи снижения агрегации тромбоцитов, однако клинического подтверждения тому нет. Очень редко сообщалось о отек Квинке, отек лица, случаи анемии, геморрагии, анафилактические реакции или даже шок.

2 года.

Не требует особых условий хранения. Храните в недоступном для детей месте.

После вскрытия упаковки хранить раствор при температуре не выше 25 °C не более 18 суток.

Раствор для приема внутрь 20 мг/мл во флаконах по 100 или 200 мл; 1 флакон в комплекте с мерным колпачком и/или мерным аппликатором (шприцем) в картонной коробке

Без рецепта.

1. Салютас Фарма ГмбХ (серийный выпуск).
2. Pharma Wernigerode GmbH (производство «навалом», первичная и вторичная упаковка, тестирование).

Место нахождения производителя и адрес места его деятельности.

1. Otto von Gurike Alley 1, 39179, Барлебен, Германия.
2. Дорнбергсвег 35, D-38855 Вернигероде, Германия.