Ацетал С

Действующее вещество: 1 пакет содержит ацетилцистеина 100 мг или 200 мг, или 600 мг;

Вспомогательные вещества: аскорбиновая кислота; ароматизатор "Апельсин", содержащий мальтодекстрин, гуммиарабик, аскорбиновую кислоту, альфа-токоферол, серы диоксид (Е 220) сахар прессованный.

Порошок для орального раствора.

Основные физико-химические свойства: порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета с фруктовым запахом.

Муколитические средства. Код ATХ R05C B01.

Фармакодинамика

N-ацетил-L-цистеин (АЦ) обладает выраженным муколитическим действием на слизистый и слизисто-гнойный секреты за счет деполимеризации мукопротеиновых комплексов и нуклеиновых кислот, которые оказывают вязкость гиалиновым и гнойном компонентам мокроты и другим секретам. Дополнительные свойства: снижение индуцированной гиперплазии мукоцитов, повышение выработки сурфактанта за счет стимуляции пневмоцитов типа II, стимуляция активности мукоцилиарного аппарата, что приводит к улучшению мукоцилиарного клиренса.

АЦ также оказывает прямое антиоксидантное действие за счет наличия нуклеофильной свободной тиольной группы (SH), которая способна непосредственно взаимодействовать с электрофильными группами окислительных радикалов. АЦ предохраняет a-1-антитрипсина - фермент, который ингибирует эластазу - от инактивации хлорноватистой кислотой (HOCl) - сильнодействующим окислителем, продуцируемый миелопероксидазы - ферментом активированных фагоцитов.

Кроме того, молекулярная структура АЦ дает ему возможность с легкостью проникать через клеточные мембраны. Внутри клетки АЦ деацетилируется с образованием L-цистеина - незаменимой аминокислоты для синтеза глутатиона. АЦ, будучи прекурсором глутатиона, проявляет косвенный антиоксидантный эффект. Глутатион является высокоактивным трипептидом, повсеместно распространенным в различных тканях животных, и незаменим для сохранения функциональной способности клетки и ее морфологической целостности. Он является частью важнейшего внутриклеточного защитного механизма от окислительных радикалов, как экзо-, так и эндогенных и некоторых цитотоксических веществ, включая парацетамол.

Парацетамол оказывает цитотоксическое действие путем прогрессирующего снижения содержания глутатиона. АЦ играет первостепенную роль в сохранении адекватных уровней глутатиона, таким образом усиливая клеточную защиту. В результате АЦ является специфическим антидотом при отравлении парацетамолом.

У больных хронической обструктивной болезнью легких прием 1200 мг АЦ в сутки в течение 6 недель приводил к значительному повышению объема вдоха и ФЖЕЛ (форсированная жизненная емкость легких), возможно, вследствие уменьшения воздушного захвата.

У больных ИФЛ (идиопатический фиброз легких) применение АЦ перорально по 600 мг 3 раза в сутки в течение 1 года в сочетании со стандартной терапией ИФЛ (преднизолон и азатиоприн) способствовало сохранению ЖЕЛ (жизненной емкости легких) и диффузной способности легких, измеренных методом одного вдоха окиси углерода.

В форме ингаляционной терапии в течение 1 года АЦ способствовал снижению интенсивности прогрессирования заболевания у больных ИФЛ.

При применении больным муковисцидозом в очень высоких дозах (до 3000 мг в день в течение 4 недель) АЦ не оказывал значительного токсического действия.

Антиоксидантная эффективность АЦ связана с выраженным снижением активности эластазы в мокроте, что является самым значительным показателем функции легких у больных муковисцидозом. В дополнение к этому, на фоне лечения отмечено снижение концентрации нейтрофилов в дыхательных путях, включая количество нейтрофилов, которые интенсивно высвобождают гранулы, богатые эластазой.

Фармакокинетика

Абсорбция. У человека после перорального применения АЦ полностью абсорбируется. Через метаболизм в стенках кишечника и эффект «первого прохождения» биодоступность АЦ при пероральном применении очень низкая (около 10%). Для различных лекарственных форм различий не выявлено. У больных с различными дыхательными и сердечными заболеваниями максимальная концентрация АЦ в плазме крови достигается через 1-3 часа после приема и остается высокой в течение 24 часов.

Распределение. АЦ распределяется в организме как в неизмененном виде (20%), так и в виде метаболитов (активных) (80%), при этом преимущественно он оказывается в печени, почках, легких и бронхиальном секрете. Объем распределения АЦ - от 0,33 до 0,47 л/кг. Связывание с белками плазмы крови составляет около 50% через 4 часа после применения. Уменьшается до 20% через 12 часов.

Метаболизм и выведение. После перорального применения АЦ быстро и экстенсивно метаболизируется в стенках кишечника и печени. Образован метаболит цистеин рассматривается в качестве активного. Далее АЦ и цистеин метаболизируются одним и тем же путем. Около 30% дозы выводится почками. Период полувыведения АЦ составляет 6,25 часа.

Лечение острых и хронических заболеваний бронхолегочной системы, сопровождающихся повышенным образованием мокроты.

Передозировка парацетамолом.

Повышенная чувствительность к любым компонентам препарата. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, кровохарканье, легочное кровотечение.

Существуют данные взаимодействия только у взрослых.

Применение вместе с АЦ противокашлевых средств может усилить застой мокроты из-за подавления кашлевого рефлекса.

Активированный уголь снижает эффективность АЦ.

При одновременном применении с такими антибиотиками, как тетрациклины (за исключением доксициклина), ампициллин, амфотерицин В, цефалоспорины, аминогликозиды, возможно их взаимодействие с тиоловой группой АЦ, что приводит к снижению активности обоих препаратов. Поэтому интервал между применением этих препаратов должен составлять не менее 2 часов. Это не касается цефиксима и лоракарбефа.

При одновременном применении нитроглицерина и АЦ обнаружены значительные гипотензия и расширение височной артерии. При необходимости одновременного применения нитроглицерина и АЦ у пациентов следует контролировать гипотензию, которая может носить тяжелый характер, и следует предупредить их о возможности возникновения головной боли.

АЦ может быть донором цистеина и повышать уровень глутатиона, который способствует детоксикации свободных радикалов кислорода и определенных токсичных веществ в организме.

Влияние на лабораторные исследования. АЦ может влиять на колориметрической исследования салицилатов и на определение кетоновых тел в моче.

Пациентам, страдающим бронхиальной астмой, следует находиться под строгим контролем в ходе лечения за возможного развития бронхоспазма. В случае возникновения бронхоспазма лечение АЦ следует немедленно прекратить.

Рекомендуется с осторожностью принимать пациентам с язвой желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, особенно в случае сопутствующего приема других лекарственных средств, которые раздражают слизистую оболочку желудка.

Пациентам с заболеваниями печени или почек АЦ следует назначать с осторожностью во избежание накопления азотсодержащих веществ в организме.

АЦ влияет на метаболизм гистамина, поэтому не следует назначать длительную терапию пациентам с непереносимостью гистамина, поскольку это может привести к появлению симптомов непереносимости (головная боль, вазомоторный ринит, зуд).

Применение АЦ, главным образом в начале лечения, может вызвать разжижение бронхиального секрета и увеличить его объем. Если пациент не способен эффективно откашливать мокроту, необходимы постуральный дренаж и бронхоаспирации.

Легкий серный запах не является признаком смены препарата, а является специфическим для действующего вещества.

Муколитические средства могут вызвать бронхиальную обструкцию у детей до 2 лет. Фактически через физиологическую особенность дыхательной системы детей в этой возрастной группе, способность очистки секрета дыхательных путей ограничено. Поэтому муколитики не следует применять детям до 2 лет.

Серы диоксид редко может вызывать реакции гиперчувствительности и бронхоспазм.

Если у пациента установлена непереносимость некоторых сахаров, следует проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать этот препарат. В связи с наличием сахара препарат может быть вредным для зубов.

Информация для больных сахарным диабетом. 1 пакет (100 мг АЦ) содержит 2,88 г сахара (0,24 ХЕ) 1 пакет (200 мг АЦ) содержит 2,77 г сахара (0,23 ХЕ) 1 пакет (600 мг АЦ) содержит 2,32 г сахара (0,19 ХЕ).

Беременность. Клинические данные о применении АЦ беременным женщинам ограничены. У животных не выявлено прямых или косвенных негативных воздействий на беременность, эмбриофетальное развитие, роды и постнатальное развитие.

Кормления грудью. Информация о проникновении в грудное молоко отсутствует.

Применять препарат в период беременности и кормления грудью можно только после тщательной оценки соотношения польза/риск.

Нет подтверждения, что АЦ влияет на способность управлять автомобилем и другими механизмами.

Взрослым: 400-600 мг в сутки, разделенные на 1-3 приема в зависимости от клинических условий.

Детям:

2-6 лет: 200-400 мг в сутки, разделенные на 1-3 приема;

6-12 лет: 400-600 мг в сутки, разделенные на 1-3 приема;

Старше 12 лет - дозы как для взрослых.

Содержание пакета растворить в ½ стакана воды, сока или холодного чая непосредственно перед приемом.

Продолжительность курса лечения врач определяет индивидуально в зависимости от характера заболевания (острое или хроническое).

Передозировка парацетамолом. В первые 10 часов после применения токсичного вещества следует как можно быстрее вводить препарат из расчета 140 мг/кг, далее - из расчета 70 мг/кг каждые 4 часа и в течение 1-3 дней.

Препарат необходимо применить без промедления, сразу же после приготовления раствора.

Дети. Порошок по 100 мг или 200 мг применять детям в возрасте от 2 лет.

Порошок по 600 мг применять детям в возрасте от 12 лет.

Нет данных о случаях передозировки лекарственных форм АЦ, предназначенных для приема внутрь.

При применении 11,6 г АЦ в сутки в течение 3 месяцев серьезные побочные эффекты не возникали.

АЦ при применении в дозах 500 мг/кг/сут не вызывает признаков и симптомов передозировки.

Симптомы. Передозировка может проявляться желудочно-кишечными симптомами, такими как тошнота, рвота и диарея.

Лечение. Специфического антидота при отравлении АЦ нет, терапия симптоматическая.

Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность, анафилактические/анафилактоидные реакции, анафилактический шок.

Со стороны нервной системы: головная боль.

Со стороны крови и лимфатической системы: анемия.

Со стороны органов слуха и лабиринта: звон в ушах.

Со стороны сердца: тахикардия.

Со стороны сосудов: геморрагии.

Со стороны органов грудной клетки и средостения: бронхоспазм, одышка.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: рвота, диарея, стоматит, боль в животе, тошнота, диспепсия, неприятный запах изо рта.

Со стороны кожи и подкожных тканей: крапивница, сыпь, отек Квинке, зуд, экзема.

Со стороны дыхательной системы: ринорея.

Общие расстройства: гипертермия, отек лица.

Исследование:Снижение артериального давления.

В очень редких случаях, в связи с применением АЦ, сообщалось о кожных реакциях, такие как, например, синдром Стивенса-Джонсона и синдром Лайелла. В большинстве случаев, как минимум, еще один препарат может с большей вероятностью быть причиной проявления кожно-слизистого синдрома. Поэтому при появлении любых новых изменений на коже или слизистых оболочках нужно обратиться к врачу и немедленно отменить применение АЦ.

Отмечали случаи снижения агрегации тромбоцитов, но клиническое значение этого не определено.

3 года.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

При растворении АЦ необходимо пользоваться стеклянной посудой, избегать контакта с металлическими и резиновыми поверхностями.

Не рекомендуется растворять в одном стакане АЦ с другими препаратами.

По 3 г в пакетах № 1'10 или в пакетах спаренных № 2'5 в коробке.

Без рецепта.

Общество с ограниченной ответственностью «Фармацевтическая компания «Здоровье».

Адрес

Украина, 61013, Харьковская обл., Город Харьков, улица Шевченко, дом 22.