Валмісар

Валмісар

Діюча речовина: валсартан;

1 таблетка містить: 40 мг, 80 мг, 160 мг або 320 мг валсартану.

Валмісар А

Діючі речовини: валсартан, амлодипін;

1 таблетка може містити:

• валсартану 80 мг/амлодипіну 5 мг;
• валсартану 160 мг/амлодипіну 5 мг;
• валсартану 160 мг/амлодипіну 10 мг.

Валмісар H

Діючі речовини: валсартан, гідрохлоротіазид;

1 таблетка може містити:

• валсартану 80 мг/гідрохлоротіазиду 12,5 мг;
• валсартану 160 мг/гідрохлоротіазиду 12,5 мг;
• валсартану 160 мг/гідрохлоротіазиду 25 мг;
• валсартану 320 мг/гідрохлоротіазиду 12,5 мг;
• валсартану 320 мг/гідрохлоротіазиду 25 мг.

Валмісар НА

Діючі речовини: валсартан, гідрохлоротіазид, амлодипін;

1 таблетка може містити:

• валсартану 160 мг/гідрохлоротіазиду 12,5 мг/амлодипіну 5 мг;
• валсартану 160 мг/гідрохлоротіазиду 12,5 мг/амлодипіну 10 мг.

Інші складові: целюлоза мікрокристалічна, кросповідон, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат.

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Валмісар: Прості препарати антагоністів ангіотензину II. Валсартан. Код АТХ C09C A03.Валмісар А: Антагоністи ангіотензину II та блокатори кальцієвих каналів. Код АТХ C09D B01.Валмісар H: Антагоністи ангіотензину II та діуретики. Код АТХ C09D A03.Валмісар НА: Антагоністи ангіотензину II, блокатори кальцієвих каналів і діуретики. Код АТХ C09D X01.

Фармакодинаміка

Валсартан є активним, специфічним антагоністом рецепторів ангіотензину II (типу AT1). Він вибірково блокує рецептори підтипу AT1, які відповідають за дії ангіотензину II (звуження судин, вивільнення альдостерону). Валсартан не пригнічує АПФ (кініназу II), який руйнує брадикінін, завдяки чому при його застосуванні рідко виникає сухий кашель.

Застосування валсартану пацієнтам з артеріальною гіпертензією приводить до зниження артеріального тиску без впливу на частоту пульсу. Антигіпертензивна дія розвивається протягом 2 тижнів, а максимальний ефект досягається через 4 тижні.

У комбінованих формах додатково задіяні:

Амлодипін: антагоніст іонів кальцію, що розслабляє гладкі м'язи судин та знижує загальний периферичний судинний опір.

Гідрохлоротіазид: тіазидний діуретик, що збільшує виведення натрію та хлору, зменшує об'єм плазми крові, чим підсилює антигіпертензивний ефект.

Фармакокінетика

Валсартан: після перорального прийому швидко всмоктується. Біодоступність становить близько 25%. Зв'язування з білками сироватки крові — 94–97%. Виводиться переважно з калом (близько 83%) та сечею (близько 13%) у незміненому вигляді. Період напіввиведення — 6–9 годин. Прийом їжі знижує експозицію валсартану (AUC) приблизно на 40%, але це не впливає на клінічний ефект.

Амлодипін: пікова концентрація в плазмі досягається через 6–12 годин. Біодоступність — 64–80%. Метаболізується в печінці, період напіввиведення становить 35–50 годин.

Гідрохлоротіазид: всмоктування після прийому внутрішньо швидке (Tmax — близько 2 годин). Виводиться нирками у незміненому вигляді. Період напіввиведення — 6–15 годин.

Валмісар (монопрепарат):

Артеріальна гіпертензія у дорослих, а також у дітей та підлітків віком від 6 до 18 років.

Постінфарктний стан (лікування клінічно стабільних дорослих пацієнтів із симптоматичною серцевою недостатністю або безсимтомною систолічною дисфункцією лівого шлуночка після перенесеного інфаркту міокарда).

Серцева недостатність у дорослих пацієнтів, коли неможливо застосувати інгібітори АПФ або як допоміжна терапія у разі недоцільності бета-блокаторів.

Валмісар А, Валмісар H, Валмісар НА:

Есенціальна гіпертензія у дорослих пацієнтів, артеріальний тиск яких не регулюється належним чином за допомогою монотерапії відповідно валсартаном, амлодипіном чи гідрохлоротіазидом або двокомпонентними комбінаціями.

• підвищена чутливість до будь-якого з компонентів препарату  або до інших похідних сульфонамідів;
• тяжкі порушення функції печінки, цироз печінки та холестаз;
• анурія, тяжкі порушення функції нирок;
• рефрактерна гіпокаліємія, гіпонатріємія, гіперкальціємія, симптоматична гіперурикемія;
• одночасне застосування антагоністів рецепторів ангіотензину (АРА), включаючи валсартан, або інгібіторів ангіотензинперетворювального ферменту (АПФ) з аліскіреном пацієнтам з цукровим діабетом або порушенням функції нирок;
• вагітні або жінки, які планують завагітніти.

Взаємодії, пов'язані з валсартаном

У разі одночасного застосування АРА, включаючи валсартан, з іншими блокуючими засобами РААС, такими як інгібітори АПФ або аліскірен, необхідна обережність. Це пов'язано з підвищеною частотою гіпотензії, втратою свідомості, гіперкаліємією та дисфункцією нирок (включаючи гостру ниркову недостатність) порівняно з монотерапією. Таким чином, подвійна блокада РААС не рекомендується комбіноване застосування інгібіторів АПФ, препаратів-блокаторів рецепторів ангіотензину або аліскірену. Якщо подвійна блокада РААС вважається абсолютно необхідною, лікування повинно проходити під наглядом спеціалістів і супроводжуватися моніторингом функції нирок, рівня електролітів та артеріального тиску.

Калій

Калійзберігаючі діуретики (наприклад, спіронолактон, триамтерен, амілорид), добавки калію, замінники солі, що містять калій, та інші лікарські засоби, що можуть підвищувати рівень калію (гепарин тощо), можуть призвести до збільшення рівня калію в сироватці крові, а у пацієнтів із серцевою недостатністю - до підвищення рівня креатиніну.

Якщо застосування лікарського засобу, що впливає на рівень калію, у поєднанні з валсартаном вважається необхідним, рекомендується контроль рівня калію у плазмі крові.

Взаємодії, пов'язані з амлодипіном

Грейпфрут або грейпфрутовий сік

Не рекомендується застосування амлодипіну з грейпфрутовим соком або грейпфрутом, оскільки у деяких пацієнтів біодоступність може бути збільшена, що призведе до посилення гіпотензивного ефекту препарату.

Інгібітори CYP3A4

Супутнє застосування амлодипіну з більш або менш потужними інгібіторами CYP3A4 (інгібіторами протеази, азоловими протигрибковими, макролідами, такими як еритроміцин або кларитроміцин, верапамілом або дилтіаземом) може призвести до значного посилення системної дії амлодипіну. Клінічні прояви таких фармакокінетичних змін можуть бути посилені у пацієнтів літнього віку. Може бути необхідним клінічний моніторинг та корекція доз.

Симвастатин

Багаторазове застосування 10 мг амлодипіну з 80 мг симвастатину призводить до збільшення експозиції симвастатину на 77% порівняно із застосуванням тільки симвастатину. Рекомендується знижувати добову дозу симвастатину до 20 мг для пацієнтів, які застосовують амлодипін.

Взаємодія з комбінацією валсартану та гідрохлоротіазиду

Літій

При одночасному застосуванні інгібіторів АПФ і тіазиду, у тому числі гідрохлоротіазиду, повідомлялося про зворотне підвищення сироваткової концентрації літію та прояви токсичності. У зв'язку з відсутністю досвіду одночасного застосування валсартану та літію, така комбінація не рекомендується. Якщо застосування такої комбінації необхідне, рекомендується проводити ретельний моніторинг рівнів літію у плазмі крові.

Глікозиди наперстянки

Індукована тіазидами гіпокаліємія або гіпомагніємія, що індукується тіазидами, може виникнути як небажаний ефект, що сприяє розвитку серцевої аритмії, індукованої препаратами наперстянки.

Антидіабетичні лікарські препарати (пероральні та інсулін)

Тіазиди можуть змінити переносимість глюкози. Може виникнути потреба у корекції дози антидіабетичних препаратів.

Метформін слід застосовувати з обережністю через ризик лактоцидозу, спричиненого ймовірною функціональною нирковою недостатністю, пов'язаною з прийомом гідрохлоротіазиду.

Одночасне застосування з калійвмісними добавками, калійзберігаючими діуретиками, замінниками солі, що містять калій, або з іншими препаратами, що можуть підвищувати рівні калію (наприклад, з гепарином), не рекомендоване. За необхідності слід контролювати рівні калію.

Повідомлялося про розвиток гіпокаліємії при лікуванні тіазидними діуретиками, у тому числі гідрохлоротіазидом.

Лікування препаратом слід розпочинати тільки після корекції гіпокаліємії та будь-якої співіснуючої гіпомагніємії. Тіазидні діуретики можуть призвести до появи гіпокаліємії або загострювати існуючу гіпокаліємію. Усім пацієнтам, які отримують тіазидні діуретики, необхідно проводити періодичний моніторинг рівня електролітів, особливо калію, натрію та магнію.

Порушення функції нирок

Тіазидні діуретики можуть прискорити азотемію у пацієнтів із хронічним захворюванням нирок.

При застосуванні препарату рекомендується періодично контролювати рівень калію, креатиніну та сечової кислоти у сироватці крові у пацієнтів з порушенням функції нирок. Препарат протипоказаний пацієнтам із тяжкою нирковою недостатністю, анурією або пацієнтам, які перебувають на діалізі.

Немає необхідності в коригуванні дози пацієнтам із порушенням функції нирок від легкого до помірного ступеня тяжкості (ШКФ ≥30 мл/хв/1,73 м2 ).

Трансплантація нирки

На даний час немає даних щодо безпеки застосування лікарського засобу пацієнтам, яким нещодавно проведено трансплантацію нирки.

Порушення функції печінки

Валсартан головним чином виводиться у незміненому вигляді з жовчю. Період напіввиведення амлодипіну збільшується і показник AUC (концентрація у плазмі - час) вищий у пацієнтів із порушеннями функції печінки; рекомендації щодо дозувань відсутні. Для пацієнтів із порушенням функції печінки легкого та помірного ступеня тяжкості, що не супроводжуються холестазом, максимальна рекомендована доза валсартану становить 80 мг. З цієї причини препарат не показаний такій групі пацієнтів.

Первинний гіперальдостеронізм

Пацієнти з первинним гіперальдостеронізмом не слід лікувати антагоністом ангіотензину II валсартаном, оскільки у них не активована система ренін-ангіотензин. Тому препарат Валмісар не рекомендований для цієї групи пацієнтів.

Застосування в період вагітності або годування груддю

Лікарський засіб не слід застосовувати вагітним або жінкам, які планують завагітніти.
Якщо застосування препарату вкрай необхідне, годування груддю слід припинити.

Діти

Не рекомендується для застосування дітям.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Слід мати на увазі, що під час керування автотранспортом або роботи з іншими механізмами можливе виникнення запаморочення або слабкості.

Валмісар (монопрепарат):

Артеріальна гіпертензія: Рекомендована початкова доза — 80 мг 1 раз на добу. Дозу можна збільшити до 160 мг або максимально до 320 мг на добу.

Постінфарктний стан: Терапію можна розпочинати вже через 12 годин після інфаркту міокарда у дозі 20 мг 2 рази на добу (застосовують таблетки 40 мг із рискою), з подальшим підвищенням дози до 40 мг, 80 мг та 160 мг 2 рази на добу.

Серцева недостатність: Рекомендована початкова доза — 40 мг 2 рази на добу. Максимальна доза — 160 мг 2 рази на добу.

Валмісар А / H / НА (комбіновані форми):

Рекомендована доза — 1 таблетка на добу, бажано вранці, запиваючи водою.

Підбір комбінованого препарату здійснюється шляхом титрування доз окремих компонентів.

Діти

Валмісар (монопрепарат): Застосовують для лікування артеріальної гіпертензії у дітей та підлітків віком від 6 до 18 років. Початкова доза становить 40 мг 1 раз на добу (для дітей з масою тіла < 35 кг) або 80 мг 1 раз на добу (для дітей з масою тіла ≥ 35 кг). Не рекомендується для лікування серцевої недостатності або постінфарктного стану у дітей.

Валмісар А, Валмісар H, Валмісар НА: Не рекомендуються для застосування дітям (віком до 18 років) через відсутність даних про безпеку та ефективність.

Лікарський засіб можна купити за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за привабливою вартістю. Актуальна на Валмісар ціна вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

• постуральна артеріальна гіпотензія;
• імпотенція;
• зневоднення;
• розмитість зору, порушення зору, гостра закритокутова глаукома, фотосенсибілізація;
• вертиго, синкопе, головний біль, парестезія;
• втрата апетиту, легка нудота і блювання, діарея, біль у животі;
• міалгія;
• підвищена втомлюваність.

Внаслідок передозування може розвинутися виражена артеріальна гіпотензія, що може призвести до пригнічення свідомості, судинного колапсу та/або шоку. Терапевтичні заходи залежать від часу прийому та типу і тяжкості симптомів.

Зберігати при температурі не вище 25 °C у недоступному для дітей місці.

• Державний реєстр лікарських засобів України / drlz.com.ua;
• Valsartan (Oral Route) Description and Brand Names - Mayo Clinic / mayoclinic.org;
• Valsartan: medicine to treat high blood pressure - NHS / nhs.uk.