Валмисар

Валмисар

Действующее вещество: валсартан;

1 таблетка содержит: 40 мг, 80 мг, 160 мг или 320 мг валсартана.

Валмисар А

Действующие вещества: валсартан, амлодипин;

1 таблетка может содержать:

• валсартана 80 мг/амлодипина 5 мг;
• валсартана 160 мг/амлодипина 5 мг;
• валсартана 160 мг/амлодипина 10 мг.

Валмисар H

Действующие вещества: валсартан, гидрохлоротиазид;

1 таблетка может содержать:

• валсартана 80 мг/гидрохлоротиазида 12,5 мг;
• валсартана 160 мг/гидрохлоротиазида 12,5 мг;
• валсартана 160 мг/гидрохлоротиазида 25 мг;
• валсартана 320 мг/гидрохлоротиазида 12,5 мг;
• валсартана 320 мг/гидрохлоротиазида 25 мг.

Валмисар НА

Действующие вещества: валсартан, гидрохлоротиазид, амлодипин;

1 таблетка может содержать:

• валсартана 160 мг/гидрохлоротиазида 12,5 мг/амлодипина 5мг;
• валсартана 160 мг/гидрохлоротиазида 12,5 мг/амлодипина 10 мг.

Другие составляющие: целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Валмисар: Простые препараты антагонистов ангиотензина II. Валсартан. Код АТХ C09C A03.

Валмисар А: Антагонисты ангиотензина II и блокаторы кальциевых каналов. Код АТХ C09D B01.

Валмисар H: Антагонисты ангиотензина II и диуретики. Код АТХ C09D A03.

Валмисар НА: Антагонисты ангиотензина II, блокаторы кальциевых каналов и диуретики. Код АТХ C09D X01.

Фармакодинамика

Валсартан является активным, специфическим антагонистом рецепторов ангиотензина II (типа AT1). Он избирательно блокирует рецепторы подтипа AT1, которые отвечают за действие ангиотензина II (сужение сосудов, высвобождение альдостерона). Валсартан не угнетает АПФ (кининазу II), который разрушает брадикинин, благодаря чему при его применении редко возникает сухой кашель.

Применение валсартана у пациентов с артериальной гипертензией приводит к снижению артериального давления без влияния на частоту пульса. Антигипертензивное действие развивается в течение 2 недель, а максимальный эффект достигается через 4 недели.

В комбинированных формах дополнительно задействованы:

Амлодипин: антагонист ионов кальция, который расслабляет гладкие мышцы сосудов и снижает общее периферическое сосудистое сопротивление.

Гидрохлоротиазид: тиазидный диуретик, который увеличивает выведение натрия и хлора, уменьшает объем плазмы крови, тем самым усиливая антигипертензивный эффект.

Фармакокинетика

Валсартан: после перорального приема быстро всасывается. Биодоступность составляет около 25%. Связывание с белками сыворотки крови — 94–97%. Выводится преимущественно с калом (около 83%) и мочой (около 13%) в неизмененном виде. Период полувыведения — 6–9 часов. Прием пищи снижает экспозицию валсартана (AUC) примерно на 40%, но это не влияет на клинический эффект.

Амлодипин: пиковая концентрация в плазме достигается через 6–12 часов. Биодоступность — 64–80%. Метаболизируется в печени, период полувыведения составляет 35–50 часов.

Гидрохлоротиазид: всасывание после приема внутрь быстрое (Tmax — около 2 часов). Выводится почками в неизмененном виде. Период полувыведения — 6–15 часов.

Валмисар (монопрепарат):

Артериальная гипертензия у взрослых, а также у детей и подростков в возрасте от 6 до 18 лет.

Постинфарктное состояние (лечение клинически стабильных взрослых пациентов с симптоматической сердечной недостаточностью или бессимптомной систолической дисфункцией левого желудочка после перенесенного инфаркта миокарда).

Сердечная недостаточность у взрослых пациентов, когда невозможно применять ингибиторы АПФ или в качестве вспомогательной терапии в случае нецелесообразности применения бета-блокаторов.

Валмисар А, Валмисар H, Валмисар НА:

- Эссенциальная гипертензия у взрослых пациентов, артериальное давление которых не регулируется должным образом с помощью монотерапии соответственно валсартаном, амлодипином или гидрохлоротиазидом либо двухкомпонентными комбинациями.

• повышенная чувствительность к компонентам препарата или к другим производным сульфонамидов;
• тяжелые нарушения функции печени, цирроз печени и холестаз;
• анурия, тяжелые нарушения функции почек;
• рефрактерная гипокалиемия, гипонатриемия, гиперкальциемия, симптоматическая гиперурикемия;
• одновременное применение антагонистов рецепторов ангиотензина (АРА), включая валсартан, или ингибиторов АПФ (АПФ) с алискиреном пациентам с сахарным диабетом или нарушением функции почек;
• беременные или женщины, планирующие забеременеть.

Взаимодействия, связанные с валсартаном

В случае одновременного применения АРА, включая валсартан, с другими блокирующими средствами РААС, такими как ингибиторы АПФ или алискирен, необходима осторожность. Это связано с повышенной частотой гипотензии, потерей сознания, гиперкалиемией и дисфункцией почек (включая ОПН) по сравнению с монотерапией. Таким образом, двойная блокада РААС не рекомендуется путем комбинированного применения ингибиторов АПФ, препаратов-блокаторов рецепторов ангиотензина или алискирена. Если двойная блокада РААС считается абсолютно необходимой, лечение должно проходить под наблюдением специалистов и сопровождаться мониторингом функции почек, уровня электролитов и артериального давления.

Калий

Калийсберегающие диуретики (например, спиронолактон, триамтерен, амилорид), добавки калия, заменители соли, содержащие калий и другие лекарственные средства, которые могут повышать уровень калия (гепарин и т.п.), могут привести к увеличению уровня калия в сыворотке крови, а у пациентов с сердечной недостаточностью – к повышению уровня креатинина.

Если применение лекарственного средства, влияющего на уровень калия, в сочетании с валсартаном считается необходимым, рекомендуется контроль уровня калия в плазме крови.

Взаимодействия, связанные с амлодипином

Грейпфрут или грейпфрутовый сок

Не рекомендуется применение амлодипина с грейпфрутовым соком или грейпфрутом, поскольку у некоторых пациентов биодоступность может быть увеличена, что приведет к усилению гипотензивного эффекта препарата.

Ингибиторы CYP3A4

Сопутствующее применение амлодипина с более или менее мощными ингибиторами CYP3A4 (ингибиторами протеазы, азоловыми противогрибковыми, макролидами, такими как эритромицин или кларитромицин, верапамил или дилтиазем) может привести к значительному усилению системного воздействия амлодипина. Клинические проявления таких фармакокинетических изменений могут быть усилены у пациентов пожилого возраста. Может быть необходимым клинический мониторинг и коррекция доз.

Симвастатин

Многократное применение 10 мг амлодипина с 80 мг симвастатина приводит к увеличению экспозиции симвастатина на 77% по сравнению с применением только симвастатина. Рекомендуется снижать суточную дозу симвастатина до 20 мг для пациентов, применяющих амлодипин.

Взаимодействие с комбинацией валсартана и гидрохлоротиазида

Литий

При одновременном применении ингибиторов АПФ и тиазида, в том числе гидрохлоротиазида, сообщалось об обратном повышении сывороточной концентрации лития и проявлениях токсичности. В связи с отсутствием опыта одновременного применения валсартана и лития, такая комбинация не рекомендуется. Если применение такой комбинации необходимо, рекомендуется проводить тщательный мониторинг уровней лития в плазме крови.

Гликозиды наперстянки

Индуцируемая тиазидами гипокалиемия или гипомагниемия может возникнуть как нежелательный эффект, способствующий развитию сердечной аритмии, индуцированной препаратами наперстянки.

Антидиабетические лекарственные препараты (пероральные и инсулин)

Тиазиды могут изменить переносимость глюкозы. Может возникнуть потребность в коррекции дозы антидиабетических препаратов.

Метформин следует применять с осторожностью из-за риска лактоцидоза, вызванного вероятной функциональной почечной недостаточностью, связанной с приемом гидрохлоротиазида.

Одновременное применение с калийсодержащими добавками, калийсберегающими диуретиками, содержащими калий заменителями соли или другими препаратами, которые могут повышать уровни калия (например гепарином), не рекомендовано. При необходимости следует контролировать уровни калия.

Сообщалось о развитии гипокалиемии при лечении тиазидными диуретиками, в том числе гидрохлоротиазидом.

Лечение препаратом следует начинать только после коррекции гипокалиемии и любой сосуществующей гипомагниемии. Тиазидные диуретики могут привести к появлению гипокалиемии или обострять существующую гипокалиемию. Всем пациентам, получающим тиазидные диуретики, необходимо проводить периодический мониторинг уровня электролитов, особенно калия, натрия и магния.

Нарушение функции почек

Тиазидные диуретики могут ускорить азотемию у пациентов с хроническим заболеванием почек.

При применении препарата рекомендуется периодически контролировать уровень калия, креатинина и мочевой кислоты в сыворотке крови у пациентов с нарушением функции почек. Препарат противопоказан пациентам с тяжелой почечной недостаточностью, анурией или находящимся на диализе пациентам.

Нет необходимости в коррекции дозы пациентам с нарушением функции почек от легкой до умеренной степени тяжести (СКФ ≥30 мл/мин/1,73 м 2 ).

Трансплантация почки

В настоящее время нет данных по безопасности применения лекарственного средства пациентам, которым недавно проведена трансплантация почки.

Нарушение функции печени

Валсартан главным образом выводится в неизмененном виде с желчью. Период полувыведения амлодипина увеличивается и показатель AUC (концентрация в плазме – время) выше у пациентов с нарушениями функции печени; рекомендации по дозировкам отсутствуют. Для пациентов с нарушением функции печени легкой и умеренной степени тяжести, не сопровождающихся холестазом, максимальная рекомендованная доза валсартана составляет 80 мг. По этой причине препарат не показан такой группе пациентов.

Первичный гиперальдостеронизм

Пациенты с первичным гиперальдостеронизмом не следует лечить антагонистом ангиотензина II валсартаном, поскольку у них не активирована система ренин-ангиотензин. Поэтому препарат Валмисар не рекомендован для этой группы пациентов.

Применение в период беременности или кормления грудью

Препарат не следует применять беременным или женщинам, планирующим беременность.
Если применение препарата крайне необходимо, кормление грудью следует прекратить.

Дети

Не рекомендуется для применения у детей.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Следует иметь в виду, что во время управления автотранспортом или работы с механизмами возможно возникновение головокружения или слабости.

Валмисар (монопрепарат):

Артериальная гипертензия: Рекомендуемая начальная доза — 80 мг 1 раз в сутки. Дозу можно увеличить до 160 мг или максимально до 320 мг в сутки.

Постинфарктное состояние: Терапию можно начинать уже через 12 часов после инфаркта миокарда в дозе 20 мг 2 раза в сутки (применяют таблетки 40 мг с риской), с последующим повышением дозы до 40 мг, 80 мг и 160 мг 2 раза в сутки.

Сердечная недостаточность: Рекомендуемая начальная доза — 40 мг 2 раза в сутки. Максимальная доза — 160 мг 2 раза в сутки.

Валмисар А / H / НА (комбинированные формы):

Рекомендуемая доза — 1 таблетка в сутки, желательно утром, запивая водой.

Подбор комбинированного препарата осуществляется путем титрования доз отдельных компонентов.

Дети

Валмисар (монопрепарат): Применяют для лечения артериальной гипертензии у детей и подростков в возрасте от 6 до 18 лет. Начальная доза составляет 40 мг 1 раз в сутки (для детей с массой тела < 35 кг) или 80 мг 1 раз в сутки (для детей с массой тела ≥ 35 кг). Не рекомендуется для лечения сердечной недостаточности или постинфарктного состояния у детей.

Валмисар А, Валмисар H, Валмисар НА: Не рекомендуются для применения детям (в возрасте до 18 лет) из-за отсутствия данных о безопасности и эффективности.

Лекарственное средство можно купить с помощью сайта МИС Аптека 9-1-1 по привлекательной стоимости. Актуальная на Валмисар цена указана в каталоге сайта МИС Аптека 9-1-1.

• постуральная артериальная гипотензия;
• импотенция;
• обезвоживание;
• нечеткость зрения, нарушение зрения, острая глаукома, фотосенсибилизация;
• вертиго, обмороки, головная боль, парестезии;
• потеря аппетита, легкая тошнота и рвота, диарея, боль в животе;
• миалгия;
• повышенная утомляемость.

Вследствие передозировки может развиться выраженная артериальная гипотензия, что может привести к угнетению сознания, сосудистого коллапса и/или шока. Терапевтические мероприятия зависят от времени приема и типа и тяжести симптомов.

Хранить при температуре не выше 25° С в недоступном для детей месте.

• Государственный реестр лекарственных средств Украины / drlz.com.ua;
• Valsartan (Oral Route) Description and Brand Names - Mayo Clinic / mayoclinic.org;
• Valsartan: medicine to treat high blood pressure - NHS / nhs.uk.