Диклак

Диклак (Diclac) — це серія медичних препаратів, спрямована на усунення больового синдрому, при запальних захворюваннях кістково-м’язової системи, травмах різного характеру та в постопераційному періоді. Додатково знімає набряклість тканин і запалення. Пригнічує агрегацію тромбоцитів. Виробляється компанією «САЛЮТАС ФАРМА ГМБХ» у Німеччині. Активним фармацевтичним інгредієнтом у складі лікарського засобу є речовина диклофенак.

Нестероїдні протизапальні препарати для місцевого використання. Код АТХ М02А А15. Препарат Диклак також використовується для системного застосування.

Ліки на фармацевтичному ринку України зустрічаються в таких формах:

• Диклак гель 5% туба 50 г і 100 г;
• Диклак 150 мг таблетки № 20 і 100;
• Диклак ID таблетки з модифікованим вивільненням 75 мг № 20;
• Диклак р-н д/ін. 75мг/3 мл ампули № 5;
• Диклак Ліпогель гель 1% туба 50 г;

Частим запитом у популярних інтернет-пошуковиках є Диклак свічки інструкція, але медикамент у такій формі не випускають.

Диклак гель однорідний, безбарвний, з характерним заходом.

Диклак таблетки айді блідо-рожевого відтінку, круглі, плоскі, зі скошеними краями і гладкою поверхнею, рожевий шар може містити вкраплення білого кольору.

Диклак уколи — прозорий, безбарвний або злегка жовтуватий розчин.

Фармакодинаміка

Діюча речовина диклофенак натрію є нестероїдною сполукою з вираженими протизапальними та знеболювальними властивостями. Основним механізмом дії цієї речовини вважається пригнічення біосинтезу простагландинів, які відіграють провідну роль у виникненні запалення, болю та жару.

Застосування диклофенаку сприяє збільшенню об’єму рухів в уражених суглобах. У дослідах in vitro у концентраціях, еквівалентних тим, які досягаються при лікуванні пацієнтів, диклофенак не пригнічує біосинтез протеогліканів хрящової тканини.

Диклак виявляє також позитивний вплив у випадку нападів мігрені. При посттравматичних та післяопераційних станах із наявністю запалення Диклак полегшує болі під час руху і зменшує набряки, спричинені запаленням та ранами. Якщо диклофенак натрію застосовують одночасно з опіоїдними знеболювальними засобами для зняття післяопераційного болю, необхідність у них суттєво зменшується.

Диклак, розчин для ін’єкцій, особливо необхідний на початку лікування запальних та дегенеративних ревматичних хвороб та больового стану внаслідок запалення неревматичного походження.

Мазь диклак гель при болю в спині має виражені місцеві протиревматичні, знеболювальні та протизапальні властивості, що обумовлено пригніченням синтезу простагландинів – медіаторів болю та запалення. При запаленні, викликаному травмами або ревматичними захворюваннями, крем Диклак гель для спини призводить до зменшення болю, набряку тканин і скорочення періоду відновлення функцій пошкоджених суглобів, зв'язок, сухожиль і м'язів.

Фармакокінетика

Після прийому всередину диклофенак через 2 год досягає максимальної концентрації у плазмі крові, кількість диклофенаку в синовіальній рідині залишається максимально високою протягом 12 год. Після перорального або ректального введення приблизно половина абсорбованого диклофенаку метаболізується під час першого проходження через печінку (ефект першого проходження). Протягом цього періоду препарат виявляє протизапальний і знеболювальний ефект. Механізм дії обумовлений пригніченням активності ЦОГ-1 і ЦОГ-2, що спричиняє порушення обміну арахідонової кислоти і зв’язування простагландинів, які є основним компонентом у розвитку запалення.

Біотрансформація диклофенаку відбувається частково шляхом глюкуронізації вихідної молекули, але переважно за рахунок гідроксилювання та метоксилювання, що призводить до утворення декількох фенольних метаболітів (3'-гідрокси-, 4'-гідрокси-, 5-гідрокси-, 4',5-дигідрокси- та 3'-гідрокси-4'-метоксидиклофенак), більшість з яких перетворюється на кон'югати глюкуроніду.

Диклак ампули в/м застосовуються в терапії:

• анкілозуючого спондиліту, позасуглобового ревматизму, остеоартриту, ревматоїдного артриту, спондилоартриту, вертебрального больового синдрому;
• з метою усунення больового синдрому при гострому періоді подагри;
• ниркової кольки;
• посттравматичного й післяопераційного больового синдрому;
• нападоподібної мігрені.

Диклак ампули при інутріньовенній (в/в) інфузіі використовуються в період при сильних і помірних болях.

Диклак ID таблетки застосовуються для зниження вираженого болю і запалення при різних захворюваннях:

• ревматоїдному артриті, анкілозуючому спондиліті, остеоартрозі, подагрі; 
• м’язово-скелетних захворюваннях, таких як періартрит, тендиніт, тендовагініт, бурсит; 
• при болю у спині, патологічних станах, які викликані травмами, у тому числі переломів, розтягнень, вивихів, ортопедичних, стоматологічних та інших незначних оперативних втручаннях.

Диклак гель застосовується при забиттях, місцево лікує біль і запалення суглобів, м’язів, зв’язок і сухожиль ревматичного чи травматичного походження.

Розглянемо стани, при яких медикамент застосовувати не рекомендовано:

• напади бронхіальної астми, кропив’янка, риніт у гострому періоді;
• чутливість до складу медикаменту;
• пацієнтам, у яких у відповідь на застосування ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних засобів виникають ангіоневротичний набряк, поліпи носа, напади бронхіальної астми, кропив'янка, гострий риніт та інші алергічні симптоми;
• цереброваскулярні захворювання у пацієнтів, які перенесли інсульт або мають епізоди транзиторних ішемічних атак;
• лікування постопераційного болю при аорто-коронарному шунтуванні (або використання апарату штучного кровообігу);
• серцево-легенева токсичність (з передчасним закриттям артеріальної протоки та легеневою гіпертензією);
• порушення цілісності тканин (рани) у місці нанесення гелю;
• захворювання периферичних артерій
• 3 триместр вагітності, період лактації;
• у педіатричній практиці до 6 років.

З особливою обережністю приймати при печінковій порфірії в період загострення, при виразковій хворобі, порушенні роботи печінки/нирок, серцевій недостатності у хронічній формі перебігу, астмі, при проблемах зі згортанням крові, вагітності — 1, 2 триместри, пацієнтам похилого віку й алергікам.

Диклак гель інструкція для застосування

Диклак при забоях призначається 3–4 рази на добу приблизно 5 г легкими рухами втирати у шкірні покриви. При застосуванні гелю понад 7 днів, якщо симптоми не зникли, потрібно звернутися за консультацією до фахівця.

Тривалість терапії залежить від характеру захворювання і ефективності лікування, але не повинна перевищувати 14 днів.

Диклак таблетки інструкція для застосування

Рекомендована терапевтична доза для дорослих становить перорально 100–150 мг/добу перед вживанням їжі, при невиражених симптомах, при тривалому лікуванні достатньо дози 75–100 мг/добу. Добову дозу розділяють на 2–3 прийоми. Максимальна доза препарату — 150 мг/добу.

Диклак уколи внутрішньом’язово

Доза Диклак внутрішньом’язово на добу зазвичай становить 1 ампула, яку вводять шляхом глибокої ін’єкції в м’які тканини. При більш важких випадках дозу збільшують до 2 ампул.

Диклак уколи внутрішньовенно

Розчин для ін’єкцій не рекомендовано вводити у вигляді внутрішньовенної болюсної ін’єкції. Диклак вводять крапельно, попередньо розведеним у 100–500 мл глюкози чи натрій хлориді 0,9%.

Для терапії післяопераційного болю призначають від 75 до максимальної 150 мг на добу крапельно.

Потрібну дозу, форму й курс терапії визначає лікар, але в будь-якій формі випуску виробник не рекомендує приймати медикамент безперервно більш ніж 14 днів.

Вагітним і під час годування грудьми

Суворим протипоказанням в інструкції виробника є 3 триместр вагітності. В 1 і 2 триместрі вагітності Диклак ід можна призначати тільки в особливих випадках під суворим спостереженням лікаря і дуже коротким терміном. Диклофенак у невеликих кількостях проникає у грудне молоко, тому препарат протипоказаний у період годування груддю.

Жіноча фертильність. Є дані, що застосування нестероїдних протизапальних засобів може негативно впливати на фертильність жінок, тому препарати цієї групи не рекомендується призначати жінкам, які планують вагітність, або пацієнткам, які страждають на безпліддя.

Пацієнти з порушенням печінки/нирок

За інструкцією виробника ліки протипоказані при печінковій/нирковій недостатності. Для лікування пацієнтів із порушенням функції печінки/нирок легкого чи помірного ступеня слід застосовувати з обережністю.

Пацієнтам похилого віку

В осіб похилого віку спостерігається різке збільшення побічних реакцій на НПЗЗ, це пов’язано із хронічними захворюваннями в анамнезі, одні з найчастіших — це шлунково-кишкові кровотечі. Як правило, додатково призначають препарати для захисту ШКТ і зменшують дозу та курс терапії.

Дітям

Не застосовується в педіатричній практиці.

Вплив на ШКТ

Усі НПЗЗ впливають на ШКТ, потрібно дотримуватися правил прийому медикаменту, щоб звести до мінімуму його пагубну дію на систему травлення. Не приймати медикамент натщесерце, при тривалому лікуванні лікарі призначають додаткові ліки для захисту шлунка, так звані інгібітори протонного насоса (наприклад, омепразол, пантопразол, рабепразол).

За умови дотримання правил, зазначених в інструкції виробника, побічні дії медикаменту можна звести до мінімуму.

Наступні небажані ефекти включають явища, пов’язані із застосуванням розчину для ін’єкцій та/або інших лікарських форм диклофенаку натрію за умов короткострокового і довготривалого застосування.

• Інфекції та інвазії: дуже рідко – абсцес у місці ін’єкції.
• З боку системи крові: дуже рідко – тромбоцитопенія, лейкопенія, анемія (включаючи гемолітичну та апластичну анемію), агранулоцитоз.
• З боку імунної системи: рідко – підвищена чутливість, анафілактичні та псевдоанафілактичні реакції (включаючи артеріальну гіпотензію та шок); дуже рідко – ангіоневротичний набряк (включаючи набряк обличчя).
• Психічні розлади: дуже рідко – дезорієнтація, депресія, інсомнія, нічні жахи, дратівливість, психотичні порушення.
• З боку нервової системи: часто – головний біль, запаморочення; рідко – сонливість, втомлюваність; дуже рідко – парестезія, порушення пам’яті, судоми, тривожність, тремор, асептичний менінгіт, розлад відчуття смаку, інсульт, порушення відчуття при дотику; частота невідома – сплутаність свідомості, галюцинації, порушення чутливості, загальне нездужання.
• З боку органів зору: дуже рідко – розлад зору, затуманення зору, диплопія; частота невідома – неврит зорового нерва.
• З боку органів слуху та лабіринту: часто – вертиго; дуже рідко – дзвін у вухах, порушення слуху.
• З боку серця: нечасто*– відчуття серцебиття, біль у грудях, серцева недостатність, інфаркт міокарда. *Частота відображає дані довготривалого лікування високими дозами (150 мг/добу); дуже рідко – гострий коронарний синдром; невідомо – синдром Коуніса.
• З боку судинної системи: часто – артеріальна гіпертензія; дуже рідко – артеріальна гіпотензія, васкуліт.
• З боку дихальної системи: рідко – астма (включаючи диспное), бронхоспазм; дуже рідко – пневмоніт.
• З боку шлунково-кишкового тракту: часто – нудота, блювання, діарея, диспепсія, абдомінальний біль, метеоризм, зменшення апетиту, анорексія; рідко - гастрит, гастроінтестинальні кровотечі, блювання з домішками крові, геморагічна діарея, молота, виразка шлунка або кишечника (з кровотечею або без неї, з гастроінтестинальним стенозом або перфорацією або без неї) (іноді з летальним кінцем, особливо у пацієнтів похилого віку) можуть призвести до перитоніту; дуже рідко – коліт (включаючи геморагічний коліт, ішемічний коліт та загострення виразкового коліту або хвороба Крона), запор, стоматит, глосит, захворювання стравоходу, глоточний розлад подібних до діафрагми інтестинальних стриктур, панкреатит.
• З боку шкіри та підшкірних тканин: часто – висипання; рідко – кропив’янка; дуже рідко – бульозні висипання, екзема, мультиформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), ексфоліативний дерматит, втрата волосся, реакція фоточутливості, пурпура, алергічна пурпура, алергічна пурпура Шенлейна-Геноха, свербіж, еритема.
• З боку нирок та сечовивідних шляхів: часто – затримка рідини, набряк; дуже рідко – гостра ниркова недостатність, гематурія, протеїнурія, нефротичний синдром, тубулоінтерстиціальний нефрит, нирковий папілярний некроз.

Типової клінічної картини наслідків передозування диклофенаку натрію немає.

Симптоми: блювання, головний біль, нудота, біль в епігастрії, гастроінтестинальна кровотеча, діарея, запаморочення, дезорієнтація, збудження, кома, сонливість, дзвін у вухах або судоми. При тяжкому отруєнні можлива гостра ниркова недостатність та ураження печінки.

Лікування. Лікування гострого отруєння НПЗЗ, включаючи диклофенак, складається головним чином з підтримуючих заходів та симптоматичного лікування. Підтримувальні заходи та симптоматичне лікування необхідні для усунення таких ускладнень як гіпотензія, ниркова недостатність, судоми, порушення шлунково-кишкового тракту та пригнічення дихання. Особливі заходи, такі як форсований діурез, діаліз або гемоперфузія, не можуть гарантувати виведення НПЗЗ, включаючи диклофенак, внаслідок їхнього високого зв'язування з протеїнами плазми та інтенсивного метаболізму.

Нижче наведені взаємодії, що спостерігалися із застосуванням препарату Диклак®, розчину для ін’єкцій, та/або інших лікарських форм диклофенаку.

Літій. За умов одночасного застосування диклофенак може підвищити концентрацію літію у плазмі крові. Рекомендується моніторинг рівня літію у сироватці крові.

Дигоксин. За умов одночасного застосування диклофенак може підвищити концентрацію дигоксину в плазмі крові. Рекомендується моніторинг рівня дигоксину в сироватці крові.

Діуретики та антигіпертензивні засоби. Супутнє застосування диклофенаку натрію та інших НПЗЗ із діуретиками або антигіпертензивними лікарськими засобами (наприклад, бета-блокаторами, інгібіторами ангіотензинперетворювального ферменту (АПФ)) може призвести до зниження їх антигіпертензивного впливу. Таким чином, подібну комбінацію застосовують із застереженням, а пацієнтам, особливо особам літнього віку, необхідно ретельно контролювати рівень артеріального тиску. Пацієнти повинні отримувати належну гідратацію, рекомендується також моніторинг ниркової функції після початку супутньої терапії та на регулярній основі після неї, особливо щодо діуретиків та інгібіторів АПФ внаслідок збільшення ризику нефротоксичності.

Препарати, які спричиняють гіперкаліємію. Супутнє лікування калійзберігаючими діуретиками, циклоспорином, такролімусом або триметопримом може бути пов’язане зі збільшенням рівня калію у сироватці крові, тому моніторинг стану пацієнтів слід проводити частіше.

Інші НПЗЗ та кортикостероїди. Супутнє введення диклофенаку та інших системних НПЗЗ або кортикостероїдів може підвищити частоту побічних реакцій з боку травного тракту. Слід уникати одночасного застосування двох або більше НПЗЗ.

Антикоагулянти та антитромботичні засоби. Рекомендується вжити застережні заходи, оскільки супутнє введення може підвищити ризик кровотечі. Хоча клінічні дослідження не свідчать про вплив диклофенаку на активність антикоагулянтів, існують окремі дані про збільшення ризику кровотечі у пацієнтів, які застосовують диклофенак та антикоагулянти одночасно. Тому рекомендований ретельний моніторинг таких пацієнтів.

Потужні інгібітори CYP2C9. Обережність рекомендується при сумісному призначенні диклофенаку з потужними інгібіторами CYP2C9 (наприклад, вориконазолом), що може призвести до значного збільшення максимальної концентрації в плазмі та експозиції диклофенаку внаслідок пригнічення його метаболізму.

Індуктори CYP2C9. Необхідна обережність при сумісному призначенні диклофенаку з індукторами CYP2C9 (наприклад, рифампіцином). Це може призвести до значного збільшення концентрації в плазмі та експозиції диклофенаку.

Гель, таблетки — 3 роки. Ампули — 2 роки.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі до 25 °C.

Відпуск лікарського засобу Диклак з аптек, незалежно від лікарської форми, здійснюється тільки за рецептом лікаря. Купити Диклак гель, Диклак в ампулах або Диклак у таблетках, а також побачити реальні відгуки покупців і ціни аналогів медикаменту ви можете на сайті МІС Аптека 9-1-1.

Уколи в ампулах по 3 мл по 5 ампул у картонній пачці. Гель по 50, 100 г у тубі у вторинній упаковці. Таблетки по 10 шт. у блістері, у картонній пачці.

1. Компендіум — лікарські препарати;
2. Державний реєстр лікарських засобів;
3. JAMA.