Диклак

Диклак (Diclac) это серия медицинских препаратов, которые направлены на купирование болевого синдрома при воспалительных заболеваниях костно-мышечной системы, травмах различного характера и в постоперационном периоде. Дополнительно снимают отечность тканей и воспаление. Подавляют агрегацию тромбоцитов. Производятся компанией «САЛЮТАС ФАРМА ГМБХ» в Германии. Активным фармацевтическим ингредиентом в составе лекарственного средства выступает вещество диклофенак.

Фармакотерапевтическая группа. Нестероидные противовоспалительные препараты для местного использования. Код АТХ М02А А15. Препарат Диклак также применяется системно.

Лекарство на фармацевтическом рынке Украины встречается в таких формах:

• Диклак гель 5% туба 50 г и 100 г;
• Диклак 150 мг таблетки №20 и 100;
• Диклак ID таблетки с модифицированным высвобождением 75 мг №20;
• Диклак р-р д/ин. 75 / 3 мл ампулы №5;
• Диклак Липогель гель 1% туба 50 г.

Частый запрос на популярных интернет-поисковиках «Диклак свечи инструкция», но медикамент в такой форме не выпускают.

• Диклак гель однородный, бесцветный, с характерным запахом.
• Диклак таблетки айди бледно-розового оттенка, круглые, плоские, со скошенными краями и гладкой поверхностью. Розовый слой может содержать вкрапление белого цвета.
• Диклак уколы прозрачный бесцветный или слегка желтоватый раствор.

Фармакодинамика

Действующее вещество диклофенак натрия является нестероидным соединением с выраженными противовоспалительными и обезболивающими свойствами. Основным механизмом действия этого вещества считается подавление биосинтеза простагландинов, которые играют ведущую роль в возникновении воспаления, боли и жара. Применение диклофенака способствует увеличению объема движений в пораженных суставах. В опытах in vitro в концентрациях, эквивалентных тем, которые достигаются при лечении пациентов, диклофенак не ингибирует биосинтез протеогликанов хрящевой ткани.

Диклак озывает также положительное влияние в случае приступов мигрени. При посттравматических и послеоперационных состояниях с наличием воспаления Диклак облегчает боли во время движения и уменьшает отеки, вызванные воспалением и ранами. Если диклофенак натрия применяют одновременно с опиоидными обезболивающими средствами для снятия боли послеоперационной, необходимость в них существенно уменьшается.

Диклак, раствор для инъекций, особенно необходим в начале лечения воспалительных и дегенеративных ревматических болезней и болевого состояния вследствие воспаления неревматического происхождения.

Мазь диклак гель при боли в спине обладает выраженными местными противоревматическими, обезболивающими и противовоспалительными свойствами, что обусловлено угнетением синтеза простагландинов – медиаторов боли и воспаления. При воспалении, вызванном травмами или ревматическими заболеваниями, крем Диклак гель для спины приводит к уменьшению боли, отека тканей и сокращению периода восстановления функций поврежденных суставов, связок, сухожилий и мышц.

Фармакокинетика

После приема внутрь диклофенак через 2 ч достигает максимальной концентрации в плазме крови. После перорального или ректального введения примерно половина абсорбированного диклофенака метаболизируется во время первого прохождения через печень (эффект первого прохождения). Количество диклофенака в синовиальной жидкости остается максимально высоким в течение 12 ч. На протяжении этого периода препарат оказывает противовоспалительный и обезболивающий эффекты. Механизм действия обусловлен подавлением активности ЦОГ-1 и ЦОГ-2, что приводит к нарушению обмена арахидоновой кислоты и связывания простагландинов, которые являются основным компонентом развития воспаления.

Биотрансформация диклофенака происходит частично путем глюкуронизации исходной молекулы, но преимущественно за счет гидроксилирования и метоксилирования, что приводит к образованию нескольких фенольных метаболитов (3'-гидрокси-, 4'-гидрокси-, 5-гидрокси-, 4',5-дигидрокси- и 3'-гидрокси-4'-метоксидиклофенак), большинство из которых превращается в конъюгаты глюкуронида.

Диклак ампулы в/м применяются в терапии:

• анкилозирующего спондилита, внесуставного ревматизма, остеоартрита, ревматоидного артрита, спондилоартрита, вертебрального болевого синдрома;
• болевого синдрома при остром периоде подагры;
• почечной колики;
• посттравматического и послеоперационного болевого синдрома;
• приступообразной мигрени.

Диклак ампулы при внутривенной (в/в) инфузии используются в постоперационный период при сильных и умеренных болях.

Диклак ID таблетки применяются для уменьшения выраженной боли и воспаления при различных заболеваниях:

• ревматоидном артрите, анкилозирующем спондилите, остеоартрозе, подагре; 
• мышечно-скелетных заболеваниях, таких как периартрит, тендинит, тендовагинит, бурсит;
• при боли в спине, патологических состояниях, которые вызваны травмами, в том числе при переломах, растяжениях, вывихах, ортопедических, стоматологических и других незначительных оперативных вмешательствах.

Диклак гель применяется при ушибах, местно лечит боль и воспаление суставов, мышц, связок и сухожилий ревматического или травматического происхождения.

Рассмотрим состояния, при которых медикамент применять не рекомендовано:

• приступы бронхиальной астмы, крапивница, ринит в остром периоде;
• повышенная восприимчивость к составу медикамента;
• пациентам, у которых в ответ на применение ацетилсалициловой кислоты или других НПВП возникают ангионевротический отек, полипы носа, приступы бронхиальной астмы, крапивница, острый ринит и другие аллергические симптомы;
• цереброваскулярные заболевания у пациентов, перенесших инсульт или имеющих эпизоды транзиторных ишемических атак.
• сердечно-легочная токсичность (с преждевременным закрытием артериального протока и легочной гипертензией);
• лечение постоперационной боли при аорто-коронарном шунтировании (или использование аппарата искусственного кровообращения).
• нарушение целостности тканей (раны) в месте нанесения геля;
• заболевания периферических артерий.
• третий триместр беременности, период лактации.
• Не применяется в педиатрической практике детям до 6 лет.

С особой осторожностью нужно принимать препарат при печеночной порфирии в период обострения, при язвенной болезни, нарушении работы печени/почек, сердечной недостаточности в хронической форме течения, астме, при проблемах со свертываемостью крови, беременности в первом и во втором триместрах, пациентам преклонного возраста и аллергикам.

Диклак гель: инструкция по применению

Диклак при ушибах назначается 3–4 раза в сутки примерно по 5 г. Нужно легкими движениями втирать в кожные покровы. При применении геля более 7 дней, если симптомы не пропали, нужно обратиться за консультацией к специалисту.

Длительность терапии зависит от характера заболевания и эффективности лечения, но не должна превышать 14 дней.

Диклак таблетки: инструкция по применению

Рекомендуемая терапевтическая доза для взрослых перорально 100–150 мг/сут. перед употреблением пищи. При невыраженных симптомах, длительном лечении достаточно дозы 75–100 мг/сут. Суточную дозу разбивают на 2–3 приема. Максимальная доза препарата 150 мг/сутки.

Диклак уколы внутримышечно

Доза Диклак внутримышечно в сутки обычно составляет 1 ампулу, которую вводят путем глубокой инъекции в мягкие ткани. При более тяжелых случаях дозу увеличивают до 2 ампул.

Диклак уколы внутривенно

Раствор для инъекций не рекомендуют вводить в виде внутривенной болюсной инъекции. Диклак вводят капельно, предварительно разведенным в 100–500 мл раствора глюкозы и натрий хлорида 0,9%.

Для терапии послеоперационной боли назначают от 75 до, максимум, 150 мг в сутки капельно.

Нужные дозу, форму и продолжительность (курс) терапии определяет лечащий врач, но производитель не рекомендует принимать медикамент в любой форме выпуска беспрерывно более 14 дней.

Беременным и при кормлении грудью

Как строгое противопоказание в инструкции производителя прописан третий триместр беременности. В первом и втором триместрах беременности Диклак ид можно назначать только в особых случаях под строгим наблюдением врача и на очень краткий срок. Диклофенак в небольших количествах проникает в грудное молоко, поэтому препарат противопоказан в период кормления грудью.

Женская фертильность. Есть данные, что применение НПВП может негативно влиять на фертильность женщин, поэтому препараты данной группы не рекомендуется назначать женщинам, планирующим беременность, или пациенткам, страдающим бесплодием.

Пациенты с нарушением работы печени/почек

По инструкции производителя, лекарство противопоказано при почечной/печеночной недостаточности. Для лечения пациентов с нарушением функции печени/почек легкой или умеренной степени препарат следует применять с осторожностью.

Пожилым

У пожилых лиц наблюдается резкое увеличение побочных реакций на НПВП. Это связано с хроническими заболеваниями в анамнезе. Одни из самых частых желудочно-кишечные кровотечения. Как правило, дополнительно назначают препараты для защиты ЖКТ, уменьшают дозу и курс терапии.

Детям

Не применяется в педиатрической практике.

Влияние на ЖКТ

Все НПВС оказывают негативное влияние на ЖКТ. Нужно соблюдать правила приема медикамента, чтобы свести к минимуму его пагубное действие на систему пищеварения. Не принимать медикамент на голодный желудок. При длительном лечении врачи назначают дополнительное лекарство для защиты желудка так называемые ингибиторы протонного насоса (например, омепразол, пантопразол, рабепразол).

При соблюдении правил, описанных в инструкции производителя, побочные действия медикамента можно свести к минимуму. Следующие нежелательные эффекты включают явления, связанные с применением раствора для инъекций и/или других лекарственных форм диклофенака натрия при краткосрочном и длительном применении.

• Инфекции и инвазии: очень редко – абсцесс в месте инъекции.
• Со стороны системы крови: очень редко – тромбоцитопения, лейкопения, анемия (включая гемолитическую и апластическую анемию), агранулоцитоз.
• Со стороны иммунной системы: редко – повышенная чувствительность, анафилактические и псевдоанафилактические реакции (включая артериальную гипотензию и шок); очень редко – ангионевротический отек (включая отек лица).
• Психические расстройства: очень редко – дезориентация, депрессия, инсомния, ночные ужасы, раздражительность, психотические нарушения.
• Со стороны нервной системы: часто – головная боль, головокружение; редко – сонливость, утомляемость; очень редко – парестезия, нарушение памяти, судороги, тревожность, тремор, асептический менингит, расстройство ощущения вкуса, инсульт, нарушение ощущения при прикосновении; частота неизвестна – спутанность сознания, галлюцинации, нарушение чувствительности, общее недомогание.
• Со стороны органов зрения: уже редко – расстройство зрения, затуманивание зрения, диплопия; частота неизвестна – неврит зрительного нерва.
• Со стороны органов слуха и лабиринта: часто – вертиго; очень редко – звон в ушах, нарушение слуха.
• Со стороны сердца: нечасто – ощущение сердцебиения, боль в груди, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда. *Частота отображает данные длительного лечения высокими дозами (150 мг/сут); очень редко – острый коронарный синдром; неизвестно – синдром Коуниса.
• Со стороны сосудистой системы: часто – артериальная гипертензия; очень редко – артериальная гипотензия, васкулит.
• Со стороны дыхательной системы: редко – астма (включая диспноэ), бронхоспазм; очень редко – пневмонит.
• Со стороны пищеварительного тракта: часто – тошнота, рвота, диарея, диспепсия, абдоминальная боль, метеоризм, уменьшение аппетита, анорексия; редко – гастрит, гастроинтестинальные кровотечения, рвота с примесями крови, геморрагическая диарея, молота, язва желудка или кишечника (с кровотечением или без нее, с гастроинтестинальным стенозом или перфорацией или без нее) (иногда с летальным исходом, особенно у пациентов пожилого возраста) которые могут привести к перитониту; очень редко – колит (включая геморрагический колит, ишемический колит и обострение язвенного колита или болезнь Крона), запор, стоматит, глоссит, заболевания пищевода, глоточное расстройство подобных диафрагме интестинальных стриктур, панкреатит.
• Со стороны кожи и подкожных тканей: часто – сыпь; редко – крапивница; очень редко - буллезная сыпь, экзема, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), эксфолиативный дерматит, потеря волос, реакция фоточувствительности, пурпура, аллергическая пурпура, аллергическая.
• Со стороны почек и мочевыводящих путей: часто задержка жидкости, отек; очень редко – ОПН, гематурия, протеинурия, нефротический синдром, тубулоинтерстициальный нефрит, почечный папиллярный некроз.

Типичная клиническая картина последствий передозировки диклофенака натрия отсутствует.

Симптомы:рвота, головная боль, тошнота, боль в эпигастрии, гастроинтестинальное кровотечение, диарея, головокружение, дезориентация, возбуждение, кома, сонливость, звон в ушах или судороги. При тяжелом отравлении возможна острая почечная недостаточность и поражение печени.

Лечение. Лечение острого отравления НПВС, включая диклофенак, состоит главным образом из поддерживающих мер и симптоматического лечения. Поддерживающие мероприятия и симптоматическое лечение необходимы для устранения таких осложнений как гипотензия, почечная недостаточность, судороги, нарушения желудочно-кишечного тракта и угнетение дыхания. Особые меры, такие как форсированный диурез, диализ или гемоперфузия, не могут гарантировать выведение НПВС, включая диклофенак, вследствие их высокого связывания с протеинами плазмы крови и интенсивного метаболизма.

Ниже приведены взаимодействия, которые наблюдались с применением препарата Диклак, раствора для инъекций, и/или других лекарственных форм диклофенака.

Литий. При одновременном применении диклофенак может повысить концентрацию лития в плазме крови. Рекомендуется мониторинг уровня лития в сыворотке крови.

Дигоксин. При одновременном применении диклофенак может повысить концентрацию дигоксина в плазме крови. Рекомендуется мониторинг уровня дигоксина в сыворотке крови.

Диуретики и антигипертензивные средства. Сопутствующее применение диклофенака натрия и других НПВС с диуретиками или антигипертензивными лекарственными средствами (например, бета-блокаторами, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ)) может привести к снижению их антигипертензивного воздействия. Таким образом, подобную комбинацию применяют с оговоркой, а пациентам, особенно лицам пожилого возраста, необходимо тщательно контролировать уровень артериального давления (АД). Пациенты должны получать надлежащую гидратацию, рекомендуется также мониторинг функции почек после начала сопутствующей терапии и на регулярной основе после нее, особенно в отношении диуретиков и ингибиторов АПФ вследствие увеличения риска нефротоксичности.

Препараты, вызывающие гиперкалиемию. Сопутствующее лечение калийсберегающими диуретиками, циклоспорином, такролимусом или триметопримом может быть связано с увеличением уровня калия в сыворотке крови, поэтому мониторинг состояния пациентов следует проводить чаще.

Другие НПВС и кортикостероиды. Сопутствующее введение диклофенака и других системных НПВС или кортикостероидов может повысить частоту побочных реакций со стороны пищеварительного тракта. Следует избегать одновременного применения двух или более НПВС.

Антикоагулянты и антитромботические средства. Рекомендуется принять меры предосторожности, поскольку сопутствующее введение может повысить риск кровотечения. Хотя клинические исследования не свидетельствуют о влиянии диклофенака на активность антикоагулянтов, существуют отдельные данные об увеличении риска кровотечения у пациентов, применяющих диклофенак и антикоагулянты одновременно. Поэтому рекомендуется тщательный мониторинг таких пациентов.

Мощные ингибиторы CYP2C9. Осторожность рекомендуется при совместном назначении диклофенака с мощными ингибиторами CYP2C9 (например, вориконазолом), что может привести к значительному увеличению максимальной концентрации в плазме крови и экспозиции диклофенака вследствие угнетения его метаболизма.

Индукторы CYP2C9. Необходима осторожность при совместном назначении диклофенака с индукторами CYP2C9 (например, рифампицином). Это может привести к значительному увеличению концентрации в плазме крови и экспозиции диклофенака.

Гель, таблетки 3 года. Ампулы 2 года.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре до 25°С.

Отпуск лекарственного средства Диклак из аптек, независимо от лекарственной формы, осуществляется только по рецепту врача. Купить Диклак гель, Диклак в ампулах или Диклак в таблетках а также увидеть реальные отзывы покупателей и цены аналогов медикамента вы можете на сайте МИС Аптека 9-1-1.

Уколы в ампулах по 3 мл по 5 ампул в картонной пачке. Гель по 50, 100 г в тубе во вторичной упаковке. Таблетки по 10 шт. в блистере в картонной пачке.

1. Справочник лекарственных препаратов Компендиум.
2. Государственный реестр лекарственных средств Украины.
3. JAMA.