Ацетилсаліцилова к-та (аспірин) табл. 500мг №10

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка. ацетилсаліцилова кислота - НПЗП, похідне саліцилату. головним механізмом дії ацетилсаліцилової кислоти є інактивація ферменту ЦОГ, внаслідок чого зменшується продукція медіаторів запалення: простагландинів, простацикліну і тромбоксану. зменшення синтезу простагландинів призводить до зниження їх впливу на центри терморегуляції, що сприяє зниженню температури тіла, підвищеної внаслідок запалення. зменшує сенсибилизирующее вплив простагландинів на чутливі до болю нервові закінчення, зменшує їх чутливість до медіаторів болю. необоротне пригнічення синтезу тромбоксану А2 в тромбоцитах обумовлює антиагрегантну дію ацетилсаліцилової кислоти.

Фармакодинаміка ацетилсаліцилової кислоти залежить від добової дози:

низькі дози - 30-325 мг - викликають гальмування агрегації тромбоцитів;

середні дози - 1,5-2 г - надають аналгетичну та жарознижувальну дію;

високі дози - 4 г - мають протизапальний ефект.

У дозі 4 г ацетилсаліцилова кислота затримує виведення сечової кислоти.

Фармакокінетика. При прийомі всередину майже повністю абсорбується в шлунково-кишковому тракті. Час досягнення C _max в плазмі крові (Т _max) становить 10-20 хв, Т _max загального саліцилату, що утворюється в результаті метаболізму, становить 0,3-2 год. Ступінь зв'язування з білками плазми крові становить 49-70%. На 50% метаболізується при первинному проходженні через печінку. Утворюється гліцілкон'югат саліцилової кислоти. Виводиться з організму через нирки у вигляді метаболітів. Т _½ становить 20 хв. Т _½ для саліцилової кислоти - приблизно 2 год. Проникає в грудне молоко, синовіальну рідину, ліквор.

Показання

Для симптоматичного лікування головного болю, зубного болю; болю в горлі, обумовленої застудою; альгодисменореи; болю в м'язах і суглобах; болі у спині; помірного болю, зумовленої артритом.

При застуді або гострих респіраторних захворюваннях для симптоматичного полегшення болю та лихоманки.

Застосування

Ацетилсаліцилову кислоту-Дарниця приймають всередину після їжі, запиваючи достатньою кількістю рідини.

Ацетилсаліцилову кислоту-Дарниця не можна застосовувати довше 3-5 днів без консультації лікаря.

Дорослі та діти віком старше 15 років. 500-1000 мг одноразово. Повторне застосування можливе через 4-8 ч. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 4 м

Попередження. Для хворих з супутніми порушеннями функції печінки або нирок необхідно знизити дозу препарату або збільшити інтервал між прийомами.

Протипоказання

Підвищена чутливість до ацетилсаліцилової кислоти, інших саліцилатів або будь-якої допоміжної компоненту препарату; ба, спричинена застосуванням саліцилатів або інших нестероїдних протизапальних засобів, в анамнезі; гострі шлунково-кишкові виразки; геморагічний діатез; виражена ниркова недостатність; виражена печінкова недостатність; виражена серцева недостатність; комбіноване застосування з метотрексатом у дозі 15 мг/тиждень або більше (див. взаємодії).

Побічні ефекти

З боку нервової системи: запаморочення, дзвін у вухах, головний біль, асептичний менінгіт.

З боку органів чуття: шум у вухах, втрата слуху.

Шлунково-кишковий тракт: диспепсія, нудота, блювота, біль в епігастральній ділянці, діарея, ульцерогенна дія, ерозійні та виразкові ураження слизової оболонки шлунка і дванадцятипалої кишки, шлунково-кишкові кровотечі, шлунково-кишкові перфорації, мікрогеморагії, мелена.

З боку печінки та жовчовивідних шляхів: порушення функції печінки, гепатогенній енцефалопатія, транзиторна печінкова недостатність із підвищенням рівня трансаміназ печінки.

Метаболічні порушення: гіпоглікемія.

З боку крові: тромбоцитопенія, анемія, лейкопенія, еозинофілія, геморагічний синдром, гіпопротромбінемія.

Внаслідок антиагрегантної дії на тромбоцити ацетилсаліцилова кислота може підвищувати ризик розвитку кровотеч. Спостерігалися такі кровотечі, як інтраопераційні геморагії, гематоми, кровотечі з органів сечостатевої системи, носові кровотечі, кровотечі з ясен; рідко або дуже рідко - серйозні кровотечі, такі як шлунково-кишкові кровотечі та мозкові геморагії (особливо у пацієнтів з неконтрольованою артеріальною гіпертензією та / або при одночасному застосуванні антігемостатіческіх засобів), які рідко могли потенційно загрожувати життю.

Кровотечі можуть привести до гострої і хронічної постгеморагічної анемії / залізодефіцитної анемії (внаслідок так званого прихованого мікрокровотечі) з відповідними лабораторними проявами та клінічними симптомами, такими як астенія, блідість шкірного покриву, гіпоперфузія.

У хворих з дефіцитом глюкозо-6-фосфатдегідрогенази тяжкого ступеня повідомлялося про гемолизе і розвитку гемолітичної анемії.

З боку органів дихання: риніт, БА, тріада (еозинофільний риніт, рецидивуючий поліпоз носа, гіперпластичний синусит), некардіогенний набряк легенів.

З боку сечовидільної системи: повідомлялося про пошкодження нирок і розвитку гострої ниркової недостатності.

З боку імунної системи: реакції гіперчутливості, включаючи кропив'янку, різноманітні екзантеми, шкірні висипання, закладеність носа, свербіж, ангіоневротичний набряк, БА, анафілактичний шок, бронхоспазм, у хворих на бронхіальну астму відзначається почастішання і посилення нападів.

Особливі вказівки

Ацетилсаліцилову кислоту-Дарниця необхідно застосовувати з обережністю в наступних випадках:

індивідуальна підвищена чутливість до анальгезирующим, протизапальну, протиревматичних засобів і наявність інших видів алергії;

шлунково-кишкові виразки в анамнезі, а також хронічна або рецидивуюча виразка або шлунково-кишкові кровотечі в анамнезі;

при одночасному лікуванні антикоагулянтами;

порушення функції печінки.

Препарат також слід застосовувати з обережністю пацієнтам з порушеннями функції нирок або хворим з порушеннями кровообігу (наприклад патологія судин нирок, застійна серцева недостатність, гіповолемія, великі операції, сепсис або важкі кровотечі), оскільки ацетилсаліцилова кислота може також підвищити ризик розвитку порушення функції нирок і гострої ниркової недостатності . У пацієнтів з тяжкою недостатністю глюкозо-6-фосфатдегідрогенази ацетилсаліцилова кислота може викликати гемоліз або гемолітична анемія, особливо при наявності факторів, які можуть підвищити ризик гемолізу, наприклад високих доз препарату, лихоманки або гострого інфекційного процесу.

У пацієнтів з алергічними ускладненнями, в тому числі з БА, алергічний риніт, кропив'янку, шкірний свербіж, набряк слизової оболонки та поліпоз носа, а також при їх поєднанні з хронічними інфекціями дихальних шляхів і у хворих з гіперчутливістю до НПЗЗ на фоні лікування препаратом можливий розвиток бронхоспазму або нападу БА.

При хірургічних операціях (в тому числі стоматологічних) застосування препаратів, які містять ацетилсаліцилову кислоту, може підвищити ймовірність появи / посилення кровотечі, що зумовлена пригніченням агрегації тромбоцитів протягом деякого часу після застосування ацетилсаліцилової кислоти.

У низьких дозах ацетилсаліцилова кислота може знижувати виведення сечової кислоти. Це може привести до виникнення подагри у пацієнтів зі зниженим виведенням сечової кислоти.

У разі застосування перед початком прийому ібупрофену як знеболюючий засіб пацієнт повинен проконсультуватися з лікарем.

Застосування в період вагітності та годування груддю. Придушення синтезу простагландинів може негативно вплинути на вагітність і / або ембріональний / внутрішньоутробний розвиток. Наявні дані епідеміологічних досліджень вказують на ризик викидня і пороків розвитку плода після застосування інгібіторів синтезу простагландинів на початку вагітності. Ризик підвищується в залежності від збільшення дози та тривалості терапії. Згідно з наявними даними зв'язок між прийомом ацетилсаліцилової кислоти та підвищенням ризику викидня не підтверджена.

Наявні епідеміологічні дані про виникнення вад розвитку не є послідовними, проте підвищений ризик гастрошизис не може бути виключений при застосуванні ацетилсаліцилової кислоти. Результати проспективного дослідження впливу на ранній термін вагітності (1-4-й місяць) за участю приблизно 14 800 пар жінка-дитина не вказують на будь-який зв'язок з підвищеним ризиком розвитку мальформацій.

Дослідження на тваринах свідчать про репродуктивну токсичність.

Під час I і II триместру вагітності препарати, що містять ацетилсаліцилову кислоту, не слід призначати без чіткої клінічної необхідності. У жінок, які, ймовірно, можуть бути вагітними, або під час I і II триместру вагітності доза препаратів, які містять ацетилсаліцилову кислоту, повинна бути якомога нижче, а тривалість лікування - якомога коротше.

Під час III триместру вагітності всі інгібітори синтезу простагландинів можуть впливати на плід наступним чином:

серцево-легенева токсичність (з передчасним закриттям артеріальної протоки та легеневою гіпертензією);

порушення функції нирок з можливим подальшим розвитком ниркової недостатності з олігогідрамніон.

На жінку і дитину в кінці вагітності інгібітори синтезу простагландинів можуть впливати в такий спосіб:

ризик продовження часу кровотечі, антиагрегантний ефект, який може виникнути навіть після прийому дуже низьких доз;

гальмування скорочень матки, що може привести до затримки або збільшення тривалості пологів.

З огляду на це ацетилсаліцилова кислота протипоказана під час III триместру вагітності.

Саліцилати та їх метаболіти потрапляють в грудне молоко в незначних кількостях.

Оскільки не зазначено шкідливого впливу препарату на дитину після прийому жінками в період лактації, переривати годування груддю, як правило, не потрібно. Однак у випадках регулярного застосування або при застосуванні високих доз годування груддю необхідно припинити на ранніх етапах.

Діти. Препарат застосовувати у дітей віком від 15 років.

Не слід застосовувати препарати, що містять ацетилсаліцилову кислоту, у дітей з ГРВІ, що супроводжується або що не супроводжується підвищенням температури тіла. При деяких вірусних захворюваннях, особливо грипі А, грипі В і вітряній віспі, існує ризик розвитку синдрому Рея, який є дуже рідкісним, але небезпечним для життя захворюванням, вимагає невідкладного медичного втручання. Ризик може бути підвищеним, якщо ацетилсаліцилова кислота застосовується як супутній лікарський засіб, проте причинно-наслідковий зв'язок в цьому випадку не доведена. Якщо зазначені стани супроводжуються тривалою блювотою, це може бути ознакою синдрому Рея.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. Впливу на здатність керувати автомобілем та іншими механізмами не спостерігалась.

Взаємодії

Протипоказання до одночасного застосування. застосування ацетилсаліцилової кислоти та метотрексату в дозах 15 мг/тиждень і більше підвищує гематологічну токсичність (зниження ниркового кліренсу метотрексату протизапальними агентами та витіснення саліцилатами метотрексату зі зв'язку з білками плазми крові).

Комбінації, які слід застосовувати з обережністю. При застосуванні ацетилсаліцилової кислоти та метотрексату в дозах 15 мг/тиждень підвищується гематологічна токсичність метотрексату (зниження ниркового кліренсу метотрексату протизапальними агентами та витіснення саліцилатами метотрексату зі зв'язку з білками плазми крові).

Одночасне застосування ацетилсаліцилової кислоти з ібупрофеном перешкоджає незворотного інгібування тромбоцитів ацетилсаліциловою кислотою. Лікування ібупрофеном пацієнтів з ризиком кардіоваскулярних захворювань може обмежувати кардіопротекторну дію ацетилсаліцилової кислоти.

При одночасному застосуванні ацетилсаліцилової кислоти та антикоагулянтів, тромболітиків / інших інгібіторів агрегації тромбоцитів / гемостазу підвищується ризик кровотечі.

При одночасному застосуванні високих доз саліцилатів із НПЗЗ (через синергічного ефекту) підвищується ризик виникнення виразок і шлунково-кишкових кровотеч.

При застосуванні з селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну підвищується ризик розвитку шлунково-кишкової кровотечі внаслідок можливого ефекту синергізму.

При одночасному застосуванні з дигоксином концентрація останнього в плазмі крові підвищується в результаті зниження ниркової екскреції.

При одночасному застосуванні високих доз ацетилсаліцилової кислоти та гіпоглікемічних препаратів групи похідних сульфонілсечовини посилюється гіпоглікемічний ефект останніх за рахунок витіснення сульфонілсечовини, пов'язаної з білками плазми крові, ацетилсаліциловою кислотою.

Діуретики в комбінації з високими дозами ацетилсаліцилової кислоти знижують клубочкову фільтрацію завдяки зменшенню синтезу простагландинів в нирках.

Системні глюкокортикостероїди (включаючи гідрокортизон, застосовуваний для замісної терапії при хворобі Аддісона) знижують рівень саліцилатів в крові та підвищують ризик передозування після закінчення лікування.

Інгібітори АПФ в комбінації з високими дозами ацетилсаліцилової кислоти спричиняють зниження фільтрації в клубочках внаслідок інгібування вазодилататорного ефекту простагландинів і зниження антигіпертензивного ефекту.

При одночасному застосуванні з вальпроєвої кислотою ацетилсаліцилова кислота витісняє її зі зв'язку з білками плазми крові, підвищуючи токсичність останньої.

Алкоголь викликає пошкодження слизової оболонки шлунково-кишкового тракту і пролонгує час кровотечі внаслідок синергізму ацетилсаліцилової кислоти та алкоголю.

Одночасне застосування з урикозуричними засобами, такими як бензобромарон, пробенецид, знижує ефект виведення сечової кислоти (внаслідок конкуренції виведення сечової кислоти нирковими канальцями).

Передозування

Саліцилатів можлива через хронічної інтоксикації, що виникла внаслідок тривалої терапії (застосування 100 мг/кг/добу 2 днів може спричинити токсичні ефекти), а також з-за гострої інтоксикації, що потенційно загрожує життю (передозування), причинами якої можуть бути, наприклад , випадкове застосування дітьми або ненавмисна передозування.

Хронічне отруєння саліцилатами може мати прихований характер, оскільки його ознаки неспецифічні. Помірна хронічна інтоксикація, викликана саліцилатами, або саліцилізм, розвивається, як правило, тільки після повторного застосування високих доз.

Симптоми: порушення рівноваги, запаморочення, дзвін у вухах, глухота, підвищене потовиділення, нудота, блювота, головний біль, сплутаність свідомості. Зазначені симптоми можна контролювати шляхом зниження дози. Дзвін у вухах може виникати при плазмової концентрації 150-300 мкг/мл. Серйозні побічні реакції виникають при концентрації 300 мкг/мл.

Про гострої інтоксикації свідчить виражена зміна кислотно-лужного балансу, який може відрізнятися в залежності від віку і тяжкості інтоксикації. Найчастішим ознакою у дітей є метаболічний ацидоз. Важкість стану не може бути оцінена тільки на підставі концентрації саліцилатів в плазмі крові. Абсорбція ацетилсаліцилової кислоти може уповільнюватися у зв'язку із затримкою випорожнення шлунка, формуванням конкрементів у шлунку або в результаті застосування препаратів, вкритих кишковорозчинною оболонкою.

Лікування інтоксикації, викликаної передозуванням ацетилсаліцилової кислоти, визначається ступенем тяжкості, клінічними симптомами та забезпечується стандартними методами, застосовуваними при отруєнні. Всі вжиті заходи повинні бути спрямовані на прискорення виведення препарату і відновлення електролітного і кислотно-лужного балансу. Застосовувати активоване вугілля, форсований лужний діурез. Залежно від стану кислотно-лужної рівноваги та електролітного балансу проводити інфузійне введення розчинів електролітів. При серйозних отруєннях показаний гемодіаліз.

Прояви та симптоми / результати аналізів в результаті комплексних патофізіологічних ефектів отруєння саліцилатами та необхідні терапевтичні заходи

Умови зберігання

В оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °C.

Переклад інструкції моз

Опис товару завірено виробником Дарниця.

Перевірено Севрюков Александр Викторович