Аспирин

Аспирин Кардио

Аспирин Кардио — это антиагрегантный препарат, действующим веществом которого является ацетилсалициловая кислота. Лекарственное средство выпускается в виде таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой, по 100 мг.

Аспирин C

Аспирин C — это ацетилсалициловая кислота и аскорбиновая кислота. 1 таблетка содержит 400 мг ацетилсалициловой кислоты и 240 мг аскорбиновой кислоты (витамина С). 

Аспирин® (классический)

Лекарственная форма: Таблетки.

Состав: 1 таблетка содержит ацетилсалициловую кислоту 500 мг.

Упаковка: по 10 или по 20 таблеток в блистерах.

Аспирин® С

Лекарственная форма: Шипучие таблетки.

Состав: 1 таблетка содержит ацетилсалициловую кислоту 400 мг и аскорбиновую кислоту (витамин С) 240 мг; другие составляющие (в том числе натрия цитрат, натрия гидрокарбонат, лимонная кислота безводная, натрия карбонат безводный).

Упаковка: по 2, по 4 или по 10 таблеток в стрипах/блистерах, по 1 или 2 стрипа в пачке.

Аспирин Кардио®

Лекарственная форма: Таблетки, покрытые кишечно-растворимой оболочкой (белого цвета).

Состав: 1 таблетка содержит ацетилсалициловую кислоту 100 мг; другие составляющие: целлюлоза порошкообразная, крахмал кукурузный, метилакрилатный сополимер (тип А), натрия лаурилсульфат, полисорбаты, тальк, триэтилцитрат.

Упаковка: по 14 таблеток в блистере, по 2, 4 или 7 блистеров в картонной пачке (всего 28, 56 или 98 таблеток).

Фармакодинамика

Препараты линейки «Аспирин» содержат ацетилсалициловую кислоту (АСК), которая относится к группе антитромботических средств, нестероидных противовоспалительных средств (НПВС) и анальгетиков-антипиретиков.

Механизм действия: Антитромботический и общий эффект обусловлен необратимым угнетением фермента циклооксигеназы (ЦОГ), что приводит к блокированию синтеза тромбоксана А2 в тромбоцитах и ​​простагландинов, которые играют ключевую роль в рождении и развитии воспаления, болевого синдрома и лихорадки. АСК также оказывает жаропонижающее и анальгетическое действие.

Особенности действия кардиоформ: В низких дозах (например 100 мг в препарате Аспирин Кардио) все циркулирующие тромбоциты на пути от желудочно-кишечного тракта к печени необратимо угнетаются в предпеченочных мезентелиальных сосудах. В то же время, функция тромбоцитов, отвечающая за гемостаз, существенно не меняется.

Комбинированное действие: В препарате Аспирин С аскорбиновая кислота (витамин С) дополняет действие АСК, поскольку организм в период простудных заболеваний и лихорадки требует повышенного количества этого витамина для поддержания иммунной системы и окислительно-восстановительных процессов.

Фармакокинетика

Абсорбция:

После приема внутрь обычные и шипучие формы (Аспирин, Аспирин С) быстро и полностью всасываются из желудочно-кишечного тракта. В шипучей форме абсорбция происходит еще быстрее благодаря предварительному растворению.

Для Аспирин Кардио благодаря кишечнорастворимой оболочке высвобождения активного вещества происходит не в желудке, а в щелочной среде кишечника, что замедляет абсорбцию и защищает слизистую желудка (максимальные концентрации салицилатов достигаются на 2-7 часов позже по сравнению с обычными формами).

Распределение и метаболизм: Во время и после абсорбции АСК быстро превращается в основной активный метаболит – салициловую кислоту. Салициловая кислота связывается с белками плазмы крови на 60–90%. Ее биодоступность составляет 80-100%. Биотрансформация происходит преимущественно в печени путем образования конъюгатов с глицином, глюкуроновой или серной кислотой.

Выведение метаболитов осуществляется преимущественно почками (в виде салициловой кислоты, салицилмочевой кислоты и их конъюгатов). Период полувыведения салициловой кислоты составляет около 2–3 ч (и возрастает при применении более высоких доз). Салицилаты проходят через плаценту и в небольших количествах выделяются в грудное молоко.

Показания к применению препаратов линейки Аспирин различаются в зависимости от лекарственной формы и дозировки:

Аспирин® (классический, 500 мг) и Аспирин® С (шипучие таблетки):

• Слабый или умеренный болевой синдром различного происхождения (головная зубная боль, боли в суставах, мышцах, горле, боли при менструациях и т.п.).
• Симптоматическое лечение лихорадки и боли при простудных заболеваниях, гриппе и респираторных инфекциях.

Аспирин Кардио® (100 мг):

• Профилактика тромбозов (реоклюзии) после аортокоронарного шунтирования, чрескожной транслюминарной катетерной ангиопластики и после артериовенозного шунтирования у пациентов на диализе.
• Профилактика цереброваскулярного инсульта после появления предсказуемых проявлений (транзиторная ишемическая атака – ТИА).
• Снижение риска развития тромбоза коронарных сосудов после инфаркта миокарда (профилактика повторного инфаркта).
• Профилактика инфаркта миокарда вместе с другими мерами терапии у пациентов с очень высоким риском развития сердечно-сосудистых событий.
• Нестабильная стенокардия.
• Профилактика артериальных тромбозов после операций на сосудах.
• Как часть стандартной терапии острого инфаркта миокарда.
• Профилактика сосудистой окклюзии при артериальной окклюзионной болезни.

Применение препаратов линейки «Аспирин» противопоказано в следующих состояниях и условиях:

Гиперчувствительность: Повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте (АСК), другим салицилатам, аскорбиновой кислоте (для Аспирина С) или к другим компонентам препарата (а также другим нестероидным противовоспалительным средствам — НПВС).

Аллергические реакции в анамнезе: Бронхоспазм, крапивница или другие аллергические симптомы, возникающие после приема ацетилсалициловой кислоты или других НПВС (в частности, так называемая «аспириновая триада»).

Желудочно-кишечные заболевания и кровотечения:

• Активная язва желудка и/или двенадцатиперстной кишки.
• Желудочно-кишечные кровотечения или перфорации в анамнезе.
• Воспалительные заболевания желудочно-кишечного тракта (например, болезнь Крона, язвенный колит).

Нарушение свертывания крови: Геморрагический диатез, склонность к кровотечениям или другие нарушения коагуляции.

Тяжелая органная недостаточность:

• Тяжелая печеночная недостаточность (цирроз печени и асцит).
• Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина ниже 30 мл/мин).
• Тяжелая сердечная недостаточность (класс III–IV по классификации NYHA).

Комбинация с метотрексатом: Одновременное применение с метотрексатом в дозировке 15 мг в неделю или более.

Беременность и кормление грудью:

• Третий триместр беременности (абсолютное противопоказание из-за риска преждевременного закрытия артериального протока плода и угнетения родовой деятельности).
• Период кормления грудью (для больших доз либо определенных форм).

Возрастные ограничения:

• Дети и подростки в возрасте до 14 лет (для классического Аспирина и Аспирина С из-за риска развития синдрома Рея).
• Дети и подростки до 18 лет (для Аспирина Кардио® из-за отсутствия достаточных клинических данных).

Другие противопоказания:

• Лечение послеоперационной боли после процедуры аортокоронарного шунтирования (с использованием аппарата «сердце-легкие»).
• Непереносимость фруктоза, нарушение всасывания глюкозы-галактозы или дефицит сахарозы-изомальтазы (для отдельных шипучих или жевательных форм со вспомогательными компонентами).

Нарушение функции почек или сердечно-сосудистого кровообращения (патология сосудов почек, застойная сердечная недостаточность, гиповолемия, сепсис и т.д.), поскольку ацетилсалициловая кислота (АСК) может повышать риск ОПН.

Нарушение функции печени.

Бронхиальная астма или аллергические заболевания в анамнезе (сенная лихорадка, полипы носа, хронические респираторные заболевания), поскольку АСК может спровоцировать бронхоспазм или приступ гиперчувствительности.

Язвенная болезнь или желудочно-кишечные кровотечения в анамнезе, а также симптомы хронической желудочной или дуоденальной диспепсии.

Недостаточность глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, поскольку высокие дозы могут вызвать гемолиз или гемолитическую анемию.

Прием других лекарственных средств (например, одновременное применение НПВС, таких как ибупрофен или напроксен, может уменьшать кардиопротекторный эффект низких доз АСК; антикоагулянтов и т.п.).

Риск развития подагры: в низких дозах АСК снижает выведение мочевой кислоты, что может вызвать приступ у пациентов со склонностью.

Вирусные инфекции у детей и подросток: применение АСК при лихорадке у пациентов младше 14 лет (при гриппе А, B или ветряной оспе) связано с риском развития синдрома Рея — редкой, но угрожающей жизни энцефалопатии, сопровождающейся постоянной рвотой.

Применение в период беременности или кормления грудью

Угнетение синтеза простагландинов может отрицательно влиять на беременность и развитие эмбриона/плода.

I и II триместры: Препараты на основе АСК не следует назначать без четкой клинической необходимости. Если применение необходимо, доза должна быть как можно ниже, а продолжительность лечения – кратчайшей. Начиная с 20-й недели беременности, может потребоваться пренатальный мониторинг сужения артериального протока.

III триместр: АСК противопоказана. Все ингибиторы синтеза простагландинов в этот период оказывают сердечно-легочную токсичность (преждевременное закрытие артериального протока с легочной гипертензией), вызывают нарушение функции почек плода (с возможным олигогидрамнионом), а у мамы и ребенка удлиняют время кровотечения и тормозят сокращение матки.

Фертильность: Применение АСК может усугублять женскую фертильность, поэтому ее не рекомендуют женщинам, планирующим беременность.

Кормление грудью: Салицилаты проникают в грудное молоко (в концентрациях, равных или превышающих материнские плазменные). При регулярном применении высоких доз (>300 мг/день) кормление грудью необходимо прекратить.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Препараты линейки «Аспирин» (приняв рекомендованные терапевтические дозы) не влияют на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами.

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

• Очень часто: микрокровотечения (около 70% случаев при длительном приеме).
• Часто: желудочные симптомы, изжога.
• Нечасто: диспепсия, тошнота, рвота, диарея.
• Единичные и редкие: желудочно-кишечные кровотечения и язвы (которые очень редко могут приводить к перфорации), воспалительные процессы в ЖКТ.
• Неизвестно: формирование кишечных диафрагмовидных структур (особенно при длительном применении).

Со стороны системы крови и лимфатической системы:

• Удлинение времени кровотечения (через антиагрегантное действие). Возможны периоперационные кровотечения, носовые кровотечения, гематомы, кровотечения из десен или урогенитальные кровотечения.
• Единичные: тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения, лейкопения, апластическая или железодефицитная анемия.
• Редко/очень редко: серьезные кровотечения (например, геморрагический инсульт, особенно у пациентов с неконтролируемой АГ и/или при одновременном приеме антикоагулянтов), которые могут угрожать жизни.
• Неизвестно: гемолиз и гемолитическая анемия у пациентов с тяжелыми формами дефицита глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Со стороны иммунной системы:

• Нечасто: приступы бронхиальной астмы.
• Единичные: реакции гиперчувствительности (кожная сыпь, крапивница, экзема, ринит, заложенность носа, бронхоспазм, ангионевротический отек, снижение АД до состояния анафилактического шока).
• Очень редко: тяжелые кожные реакции, включая мультиформную эритему, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайела).

Со стороны нервной системы и органов чувств:

• Единичные: головные боли, головокружение, шум в ушах (тинит), нарушение зрения и слуха, спутанность сознания.
• Со стороны сердечно-сосудистой системы:
• Неизвестно: синдром Коунис (аллергический инфаркт миокарда, возникающий вследствие реакции гиперчувствительности с сужением коронарных артерий).

Со стороны печени и почек:

• Единичные: транзиторная печеночная дисфункция, нарушение функции почек.
• Очень редко: повышение уровня печеночных трансаминаз.
• Неизвестно: острая почечная недостаточность.

Со стороны метаболизма:

• Очень редко: гипогликемия, нарушение кислотно-щелочного равновесия.

Другие:

• Очень редко синдром Рея у детей и подростков при применении АСК на фоне вирусных инфекций.

Противопоказанные комбинации

Метотрексат в дозах 15 мг/нед или более: Одновременное применение противопоказано из-за значительного повышения гематологической токсичности метотрексата (в результате снижения его почечного клиренса противовоспалительными агентами и вытеснения салицилатами из связи с белками плазмы).

Комбинации, которые следует применять с осторожностью

Метотрексат в дозах менее 15 мг/неделя: Повышается риск токсичности метотрексата из-за аналогичных механизмов снижения клиренса и вытеснения из белков.

Антикоагулянты и тромболитические средства Усиливается их действие и повышается риск возникновения кровотечений.

НПВС (например ибупрофен или напроксен): Одновременное применение (особенно в один день) может ослаблять необратимое ингибирование тромбоцитов ацетилсалициловой кислотой. Это может ограничивать кардиопротекторное действие низких доз АСК у пациентов с риском сердечно-сосудистых заболеваний. Также высокие дозы салицилатов в комбинации с другими НПВС увеличивают риск желудочно-кишечных язв и кровотечений.

Метамизол: Может уменьшать действие ацетилсалициловой кислоты на агрегацию тромбоцитов, поэтому следует применять с осторожностью пациентам на кардиопротекции.

Антидиабетические средства (инсулин, производные сульфонилмочевины): Возможно усиление гипогликемического эффекта из-за снижения уровня сахара в крови.

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОС): Повышается риск кровотечений из верхних отделов желудочно-кишечного тракта вследствие синергического воздействия.

Препараты лития, барбитураты и сульфонамиды Усиливается их фармакологическое действие.

Дигоксин: Наблюдается повышение его концентрации в плазме крови из-за снижения почечной экскреции.

Фенитоин и вальпроат: возрастают их уровни в плазме крови; в частности, АСК вытесняет вальпроевую кислоту из белков плазмы, что может приводить к интоксикации (тремор, нистагм, атаксия).

Антигипертензивные средства (ингибиторы АПФ и бета-адренорецепторов): Возможно снижение их эффективности; рекомендуется тщательно контролировать АД и корректировать дозу.

Диуретики: В сочетании с высокими дозами АСК наблюдается снижение мочегонного действия диуретиков.

Урикозурические средства (пробенецид, сульфинпиразон, бензобромарон): Снижается их эффективность по выведению мочевой кислоты (конкуренция на уровне почечных канальцев).

Системные глюкокортикостероиды: Повышается риск образования желудочно-кишечных язв и кровотечений. Кроме того, во время терапии кортикостероидами снижается уровень салицилатов в крови (с риском передозировки салицилатами после отмены стероидов).

Пенициллин: Удлиняется период его полувыведения из плазмы крови.

Алкоголь: Увеличивается риск развития желудочно-кишечных язв и кровотечений, а также увеличивается время кровотечения.

В химически чистой и стабильной форме, пригодной для применения в медицинских целях, ацетилсалициловая кислота была впервые синтезирована в лаборатории компании Bayer в 1897 году. Сегодня Аспирин — это, возможно, самое изученное лекарство в мире. Его уже много лет используют в качестве анальгетика и противовоспалительного средства. Несколько позже ученые обнаружили и антиагрегационные свойства препарата. Как ингибитор агрегации тромбоцитов АСК начали применять для профилактики тромботических осложнений. Проведено много контролируемых клинических исследований, подтверждающих, что Аспирин позволяет снизить риск развития серьезных сердечно-сосудистых патологий и обусловленной ими смерти.

Хранить в оригинальной упаковке в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °C.

Срок годности: 5 лет.

• Государственный реестр лекарственных средств Украины / drlz.com.ua;
• Non-Steroidal Anti-Inflammatory Drugs (NSAIDs) / my.clevelandclinic.org;
• Nonsteroidal Anti-inflammatory Drugs (NSAIDs) / ncbi.nlm.nih.gov.