Ципрофлоксофарм капли глазные и ушные раствор 0,3% флакон-капельница 5 мл

Действующее вещество: сипроfloxacin;

1 мл раствора содержит гидрохлорида ципрофлоксацина 3,5 мг, что эквивалентно 3 мг ципрофлоксацина;

Другие составляющие : натрия ацетат тригидрат, маннит, динатрия эдетат, бензалкония хлорид, кислота уксусная ледяная 10 %, вода очищенная.

Лекарственная форма . Капли глазные/ушные, раствор .

Основные физико-химические свойства: раствор практически прозрачен и практически свободен от видимых частиц.

Средства по применению в офтальмологии и отологии. Противомикробные средства.

Код АТХ S03А А07.

Фармакодинамика

Механизм действия

Ципрофлоксофарм содержит гидрохлорид ципрофлоксацина из класса хинолонов. Бактерицидное действие хинолонов, что главным образом влияет на синтез ДНК бактерий, выражается путем угнетения ДНК-гиразы.

Ципрофлоксацин обладает высокой активностью in vitro в отношении большинства грамотрицательных микроорганизмов, включая Pseudomonas aeruginosa . Он также эффективен в отношении аэробных грамположительных микроорганизмов, таких как стафилококки и стрептококки.

Чувствительность к микроорганизмам

Офтальмологическое применение

Как в исследованиях in vitro , так и при клиническом применении при глазных инфекциях было доказано, что ципрофлоксацин активен в отношении большинства штаммов нижеследующих организмов.

Аэробные грамположительные микроорганизмы:

Staphylococcus aureus (включая как чувствительные, так и резистентные к метициллину штаммы);

Staphylococcus epidermidis;

Staphylococcus spp ., другие коагулазонегативные виды Staphylococcus spp ., включая

S. haemolyticus и S. hominis;

Corynebacterium spp.;

Streptococcus pneumoniaе;

Streptococcus группы Viridans .

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы:

Acinetobacter spp .;

Haemophilus influenzae;

Pseudomonas aeruginosa ;

Moraxella spp. (включая M. catarrhalis ).

Применение в отологии

Ципрофлоксацин обладает высокой активностью in vitro в отношении большинства аэробных грамотрицательных микроорганизмов, включая Pseudomonas aeruginosa . Он также эффективен в отношении аэробных грамположительных микроорганизмов, таких как стафилококки и стрептококки.

Ципрофлоксацин также активен против патогенных микроорганизмов, выделенных у пациентов с острым отитом среднего уха с применением тимпаностомических трубок.

Офтальмологическое применение

Ципрофлоксацин оказался активным in vitro в отношении большинства штаммов нижеупомянутых микроорганизмов; однако клиническая значимость этих данных при офтальмологических инфекциях неизвестна. Безопасность и эффективность ципрофлоксацина при лечении язв роговицы или конъюнктивитов, вызванных этими микроорганизмами, в адекватных и хорошо контролируемых клинических исследованиях не установлены.

Нижеследующие бактерии считаются чувствительными по оценке с использованием системных граничных значений диаметров зон подавления роста микроорганизмов. Однако взаимосвязь между системными значениями диаметров зон ингибирования роста микроорганизмов in vitro и офтальмологической эффективностью не установлена. Ципрофлоксацин in vitro демонстрирует минимальные угнетающие концентрации (МПК) 1 мкг/мл или менее (системные граничные значения диаметров зон чувствительности по подавлению роста микроорганизмов) против большинства (90%) штаммов нижеследующих глазных патогенных микроорганизмов.

Аэробные грамположительные микроорганизмы:

Виды Bacillus.

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы:

Acinetobacter calcoaceticus;

Enterobacter aerogenes;

Escherichia coli;

Haemophilus parainfluenzae;

Klebsiella pneumoniae;

Neisseria gonorrhoeae;

Proteus mirabilis;

Proteus vulgaris;

Serratia marcescens .

Другие:

Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium acnes и Clostridium perfringens являются чувствительными микроорганизмами.

Нечувствительные:

Некоторые штаммы Burkholderia cepacia и Stenotrophomonas maltophilia являются резистентными к ципрофлоксацину, как и некоторые анаэробные бактерии, особенно Bacteroides fragilis .

Другая информация:

Минимальная бактерицидная концентрация (МБК), как правило, не превышает минимальную подавляющую концентрацию (МПК) больше, чем на коэффициент 2.

Применение в отологии

Ципрофлоксацин оказался активным in vitro в отношении большинства штаммов нижеследующих микроорганизмов; однако клиническая значимость этих данных при ушных инфекциях неизвестна. Безопасность и эффективность ципрофлоксацина при лечении острого внешнего отита, вызванного этими микроорганизмами, в адекватных и хорошо контролируемых клинических исследованиях не устанавливались.

Нижеследующие бактерии считаются чувствительными к оценкам с использованием предельных системных значений диаметров зон подавления роста микроорганизмов. Однако взаимосвязь между системными значениями диаметров зон ингибирования роста микроорганизмов in vitro и эффективностью при применении в ухо не установлена. Ципрофлоксацин демонстрирует in vitro минимальную подавляющую концентрацию (МПК) 1 мкг/мл или менее (системные предельные значения диаметров зон чувствительности по подавлению роста микроорганизмов) против большинства (90%) штаммов нижеследующих патогенных микроорганизмов.

Аэробные грамположительные микроорганизмы:

Виды Bacillus;

Виды Corynebacterium;

Enterococcus faecalis ;

Staphylococcus aureus;

Staphylococcus epidermidis;

Staphylococcus caprae;

Staphylococcus capitis;

Staphylococcus haemolyticus;

Streptococcus pneumoniaе;

Streptococcus группы Viridans .

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы:

Achromobacter xylosoxidans subsp. хylosoxidans;

Acinetobacter baumanii;

Acinetobacter junii;

Acinetobacter Iwoffi;

Acinetobacter radioresistans;

Геновиды Acinetobacter 3;

Citrobacter freundii;

Citrobacter koseri;

Enterobacter aerogenes;

Enterobacter cloacae;

Escherichia coli;

Haemophilus influenzae;

Klebsiella oxytoca;

Klebsiella pneumoniae;

Moraxella catarrhalis;

Proteus mirabilis;

Pseudomonas stutzeri;

Serratia marcescens.

Также ципрофлоксацин оказался активным in vitro против большинства штаммов нижеследующих микроорганизмов, вызывающих отит среднего уха.

Аэробные грамположительные микроорганизмы:

Staphylococcus aureus;

Staphylococcus epidermidis;

Streptococcus pneumoniae .

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы:

Escherichia coli;

Haemophilus influenzae;

Moraxella catarrhalis;

Pseudomonas aeruginosa.

Резистентность к ципрофлоксацину обычно развивается медленно. Однако у этой группы ингибиторов гиразы наблюдается параллельная резистентность.

В результате исследований чувствительности бактерий выявлено, что большинство микроорганизмов, резистентных к ципрофлоксацину, резистентны также к другим фторхинолонам. В ходе клинических исследований частота выделения штаммов с приобретенной резистентностью к ципрофлоксацину была низкой.

Благодаря особому способу действия не существует перекрестной резистентности между ципрофлоксацином и другими антибактериальными средствами с различными химическими структурами, такими как бета-лактамные антибиотики, аминогликозиды, тетрациклины, макролиды и пептиды, а также сульфонамиды, производные. Таким образом, микроорганизмы, резистентные к этим лекарственным средствам, могут быть чувствительны к ципрофлоксацину.

Доклинические данные по безопасности

Ципрофлоксацин и другие хинолоны приводили к возникновению артропатии у молодых животных большинства видов, которые исследовались после перорального применения препарата. При применении ципрофлоксацина в дозе 30 мг/кг действие на суставы было минимальным. Эта доза в 27 раз превышает рекомендованную дозу для клинического применения в ухо при лечении ребенка с массой тела 10 кг с применением 0,27 мг ципрофлоксацина в каждое ухо дважды в день. Сообщалось, что при местном применении глазных капель Ципрофлоксофарма у животных не было обнаружено никаких поражений суставов. Также не было обнаружено никаких доказательств того, что местное применение каким-либо образом влияет на суставы. Кроме того, у 634 детей, принимавших перорально ципрофлоксацин, при клиническом и рентгенологическом исследовании не было выявлено никакого токсического воздействия на скелет.

Сообщалось, что исследования репродуктивной функции, которые проводились на животных с применением доз, в 50 раз превышали максимальную офтальмологическую суточную дозу для человека, а также в 900 раз превышали рекомендованную дозу для закапывания в ухо (при лечении ребенка с массой тела 10 кг или взрослого) человека с массой тела 50 кг с применением 0,27 мг или 0,36 мг ципрофлоксацина соответственно в каждое ухо дважды в день), не обнаружили никаких доказательств нарушения фертильности или вредного воздействия на плод, вызванных применением ципрофлоксацина.

Ципрофлоксацин при пероральном применении в дозах 30 и 100 мг/кг не привел к тератогенным эффектам у животных, хотя при применении обеих доз наблюдалось значительное токсическое влияние на самок. После введения доз до 20 мг/кг токсического воздействия на самок, эмбриональной токсичности или тератогенных эффектов не наблюдалось.

Фармакокинетика

После местного применения в глаз человека ципрофлоксацин хорошо всасывается. Концентрация ципрофлоксацина, обнаруженная в слезной пленке, роговице и передней камере глаза, от десяти до нескольких сотен раз выше МПК90 для чувствительных глазных патогенных микроорганизмов.

Системная абсорбция ципрофлоксацина после местного применения в глаза низкая. Уровень ципрофлоксацина в плазме крови после 7-дневного местного применения колебался от не поддающегося количественному определению (нг/мл) до 4,7 нг/мл. Максимальная концентрация ципрофлоксацина в плазме после местного применения в глаз была примерно в 450 раз меньше концентрации, что наблюдалось после перорального применения однократной дозы 250 мг ципрофлоксацина.

У детей с отореей с применением тимпаностомической трубки или перфорацией барабанной перепонки после местного применения ципрофлоксацина в ухо его концентрация в плазме не подвергалась количественному определению при пределе обнаружения 5 нг/мл. У животных ципрофлоксацин распределялся в плазме и жидкости среднего уха после внутримышечной инъекции и всасывался во внутреннее ухо после местного применения в среднее ухо.

Системные фармакокинетические свойства ципрофлоксацина хорошо изучены.

Ципрофлоксацин хорошо распределяется в тканях организма; его содержание в тканях, как правило, выше содержания в плазме. Объем распределения в стабильном состоянии составляет 1,7-2,71 л/кг. Связывание с белком сыворотки составляет 16-43%. Период полувыведения ципрофлоксацина из сыворотки крови составляет 3–5 часов. После перорального применения однократной дозы от 250 до 750 мг у взрослых пациентов с нормальной функцией почек 15–50% дозы выделяется в мочу в виде неизмененного лекарственного вещества и 10–15% в виде метаболитов в течение 24 часов. Как ципрофлоксацин, так и его четыре первичных метаболита выделяются в мочу и кал. Почечный клиренс ципрофлоксацина обычно составляет 300–479 мл/мин. Приблизительно 20–40% дозы выводится с калом в неизмененном виде и в виде метаболитов в течение 5 дней.

Клинические характеристики .

Язвы роговицы и поверхностные инфекции глаза и его придатков, вызванные штаммами бактерий, чувствительными к ципрофлоксацину.

Острый отит наружного уха, а также острый отит среднего уха с дренажом через тимпаностомичную трубку, вызванные штаммами бактерий, чувствительными к ципрофлоксацину.

Повышенная чувствительность к ципрофлоксацину или другим хинолонам, или к любому из компонентов лекарственного средства.

Взаимодействия с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Поскольку ципрофлоксацин при местном офтальмологическом или отологическом применении имеет низкую системную концентрацию, взаимодействие с другими лекарственными средствами маловероятно. Если одновременно назначают несколько лекарственных средств для местного применения в глаза, интервал между их применением должен составлять не менее 5 минут. Глазные мази следует применять последними.

Лекарственное средство предназначено для местного применения (в конъюнктивальный мешок или во внешний слуховой проход).

Общие

· У пациентов, получавших терапию хинолоном, наблюдались серьезные, в т. ч. летальные, (анафилактические) реакции повышенной чувствительности, иногда после применения первой дозы. Случалось, что они сопровождались сердечно-сосудистой недостаточностью, потерей сознания, шумом в ушах, отеком глотки или лица, диспноэ, крапивницей и зудом. Только некоторые пациенты, у которых возникали реакции гиперчувствительности, имели такие реакции в анамнезе.

· Серьезные случаи острой гиперчувствительности к ципрофлоксацину могут потребовать немедленного лечения. При клинических показаниях следует провести кислородную терапию и восстановление проходимости дыхательных путей.

· следует прекратить применение ципрофлоксацина при первых проявлениях сыпи на коже или любых других признаках повышенной чувствительности.

· Как и при применении всех антибактериальных препаратов, длительное применение может привести к чрезмерному росту нечувствительных к антибиотикам бактериальных штаммов или грибов. При развитии суперинфекции следует провести соответствующую терапию.

· Воспаление и разрыв сухожилия возможны при системной терапии фторхинолонами, включая ципрофлоксацин, особенно у пациентов пожилого возраста, а также у пациентов, которым сопутствуют лечение с применением кортикостероидов. Таким образом, применение глазных/ушных капель Ципрофлоксофарм следует прекратить при первых признаках воспаления сухожилия.

Глазные капли

· Клинический опыт применения детям до 1 года, особенно новорожденным, достаточно ограничен.

· Не рекомендуется применение глазных капель Ципрофлоксофарм новорожденным с бленореей новорожденных гонококкового и хламидийного происхождения, поскольку такое применение не оценивалось у пациентов данной категории. Новорожденные с бленореей новорожденных должны получать лечение, соответствующее их состоянию.

· При применении глазных капель Ципрофлоксофарм следует учитывать риск попадания препарата в носоглотку, что может способствовать возникновению и распространению бактериальной резистентности.

· Глазные капли Ципрофлоксофарм содержат хлорид бензалкония, который может вызывать раздражение и обесцвечивать мягкие контактные линзы.

· Не рекомендуется носить контактные линзы при лечении глазной инфекции.

Следовательно, пациентам следует порекомендовать не носить контактные линзы при лечении глазными каплями Ципрофлоксофарм. Если пациентам разрешили носить контактные линзы, их следует снять перед применением глазных капель и подождать не менее 15 минут, прежде чем снова их надеть.

Ушные капли

Эффективность и безопасность применения детям до 1 года не оценивались.

При закапывании в ухо необходим медицинский мониторинг для возможности своевременного проведения других терапевтических мероприятий.

При наружном применении бензалкония хлорид может вызвать раздражение и кожные реакции.

Репродуктивная функция

Исследования влияния на репродуктивную функцию при местном применении лекарственного средства Ципрофлоксофарм не проводили.

Беременность

Нет адекватных данных по применению лекарственного средства Ципрофлоксофарм беременным женщинам. Исследования на животных не указывают на прямое вредное влияние из-за репродуктивной токсичности.

Желательно избегать применения лекарственного средства ципрофлоксофарма во время беременности.

Кормление грудью

При пероральном применении ципрофлаксацин был обнаружен в грудном молоке. Неизвестно, выделяется ли ципрофлаксацин в грудное молоко после местного применения в глаза или ухо. Следует с осторожностью применять Ципрофлоксофарм женщинам, кормящим грудью.

Способность влиять на скорость управления автотранспортом или другими механизмами.

Данный препарат не оказывает или оказывает незначительное влияние на способность управлять автотранспортом или другими механизмами. Временное затуманивание зрения или другие нарушения зрения могут влиять на способность управлять транспортными средствами или другими механизмами. Если затуманивание зрения возникает при закапывании, пациенту необходимо подождать, пока зрение прояснится, прежде чем управлять автотранспортом или другими механизмами.

Нет данных о влиянии на способность управлять автотранспортом или другими механизмами при применении в ухо капель Ципрофлоксофарм.

Применение в офтальмологии

Дозировка для подростков и взрослых, включая пациентов пожилого возраста

Язвы роговицы:

Ципрофлоксофарм следует применять с такими интервалами, включая ночное время:

В 1-й день закапывать по 2 капли в конъюнктивальный мешок(-ки) пораженного глаза(глаз) каждые 15 мин в течение первых 6 часов, затем - по 2 капли каждые 30 мин в течение первых суток;

На 2-й день закапывать по 2 капли в конъюнктивальный мешок поражения глаз (глаз) каждый час;

С 3-го по 14-й день закапывать по 2 капли в конъюнктивальный мешок пораженного глаза каждые 4 часа.

При язве роговицы лечение может длиться более 14 дней; схему дозировки и продолжительность лечения определяет врач.

Бактериальные поверхностные инфекции глаза и его придатков

Стандартная доза составляет 1–2 капли в конъюнктивальный мешок пораженного глаза 4 раза в день.

При тяжелых инфекциях доза может составлять 1–2 капли каждые 2 ч в первые два дня в течение дневного времени.

Как правило, лечение длится 7–14 дней.

После инстилляции рекомендуется плотное закрытие век или носослезная окклюзия. Это снижает системную абсорбцию лекарства, введенного в глаз, что уменьшает вероятность системных побочных эффектов.

При сопутствующей терапии с применением других местных офтальмологических препаратов следует соблюдать интервал 10–15 минут между их применением.

Дозировка для детей от 1 года является такой же, как и для взрослых.

В результате клинического исследования у новорожденных и детей до одного месяца выявлено, что Ципрофлоксофарм является клинически и микробиологически эффективным для лечения бактериального конъюнктивита у этой категории пациентов при применении 3 раза в день в течение 4 дней.

Пациенты с нарушением функции печени и почек

Применение лекарственного средства Ципрофлоксофарм этой категории пациентов не изучалось.

Оговорки по применению

Чтобы предупредить загрязнение кончика капельницы и раствора, необходимо соблюдать осторожность и не касаться век, близлежащих участков или других поверхностей кончиком флакона-капельницы.

Применение в отологии

Дозировка для взрослых, включая пациентов пожилого возраста

Для взрослых доза составляет 4 капли лекарственного средства Ципрофлоксофарм в ушной канал дважды в день.

Для пациентов, нуждающихся в применении ушных тампонов, дозу можно удвоить только при первом применении (то есть 6 капель для детей и 8 капель для взрослых).

В общей сложности продолжительность лечения не должна превышать 5–10 дней. В некоторых случаях лечение можно продолжить, но рекомендуется проверить чувствительность местной флоры.

При сопутствующей терапии другими местными лекарственными средствами следует соблюдать интервал 10–15 мин между их применением.

Дозировка для детей.

Доза составляет 3 капли лекарственного средства Ципрофлоксофарм в ушной канал дважды в день. Безопасность и эффективность ципрофлоксацина исследовались у детей от 1 до 12 лет. Безопасность и эффективность при применении детям до 1 года не установлены.

Пациенты с нарушением функции печени и почек

Применение лекарственного средства Ципрофлоксофарм этой категории пациентов не изучалось.

Оговорки по применению

Следует тщательно прочистить наружный слуховой канал. Чтобы предотвратить вестибулярную стимуляцию, рекомендуется вводить раствор комнатной температуры или температуры тела.

Пациент должен находиться в положении, лежа на противоположной стороне относительно пораженного уха. Желательно находиться в таком положении в течение 5–10 мин. Также после местной очистки в слуховой проход можно вводить смоченный тампон из марли или гигроскопической ваты на 1–2 дня, но его необходимо смачивать для насыщения препаратом 2 раза в день.

Чтобы предупредить загрязнение кончика капельницы и раствора, необходимо соблюдать осторожность и не касаться ушной раковины или наружного ушного прохода, близлежащих участков или других поверхностей кончиком флакона-капельницы.

Дети.

Глазные капли

Безопасность и эффективность глазных капель ципрофлоксацина 3 мг/мл определялись у детей от 0 до 12 лет. Не сообщалось ни о какой серьезной побочной реакции, связанной с применением препарата, у этой категории пациентов.

Ушные капли

Применять детям от 1 года.

Безопасность и эффективность ушных капель ципрофлоксацина 3 мг/мл определялись у детей от 1 до 12 лет. Не сообщалось ни о какой серьезной побочной реакции, связанной с применением препарата, у этой категории пациентов.

Безопасность и эффективность при применении препарата детям до 1 года не установлены.

Ввиду характеристик данного препарата, предназначенного для наружного применения, не ожидается никакого токсического эффекта при его применении в офтальмологии/отологии в рекомендуемых дозах, а также при случайном проглатывании содержимого одного флакона.

Нижеследующие побочные реакции классифицировались следующим образом: очень частые (≥ 1/10), частые (≥ 1/100 до

Таблица 1

Побочные эффекты, наблюдавшиеся после применения ципрофлоксацина в глаз

Таблица 2

Побочные реакции, о которых сообщалось при применении ципрофлоксацина в ухо

Описание отдельных побочных реакций

При местном нанесении фторхинолонов очень редко возникали такие реакции, как (генерализованная) сыпь, токсический эпидермолиз, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и крапивница.

В отдельных случаях при применении ципрофлоксацина в глаза наблюдались случаи затуманивания зрения, снижение остроты зрения и признаки остатка препарата (белый преципитат).

Редко компоненты лекарственного средства могут вызвать реакцию повышенной чувствительности при применении в ухо. Однако, как и при нанесении на кожу любого вещества, всегда есть вероятность возникновения аллергической реакции на любой из компонентов лекарственного средства (только для ушных капель Ципрофлоксофарма).

Сообщалось о серьезных, а в некоторых случаях — летальных (анафилактических) реакциях повышенной чувствительности, иногда после первой дозы, у пациентов, которым проводилась терапия системными хинолонами. Некоторые реакции сопровождались сердечно-сосудистым коллапсом, потерей сознания, покалыванием, отеком глотки или лица, диспноэ, крапивницей и зудом.

У пациентов, получавших системные фторхинолоны, наблюдались разрывы сухожилия плеча, кисти, ахиллового сухожилия или других сухожилий, что требовало хирургического восстановления или приводило к длительной недееспособности. Исследования и постмаркетинговый опыт применения системных фторхинолонов указывают на то, что риск возникновения таких разрывов увеличивается у пациентов, получающих кортикостероиды, особенно у пациентов пожилого возраста, и при большой нагрузке на сухожилие, включая ахилловое сухожилие. Сегодня клинические и постмаркетинговые данные не продемонстрировали четкой связи между применением ципрофлоксацина и побочными реакциями со стороны скелетно-мышечной и соединительной тканей.

У пациентов с язвой роговицы при частом применении Ципрофлоксофарм наблюдался белый преципитат в глазу (остаток препарата), который исчезал после дальнейшего применения. Наличие преципитата не требует прекращения применения лекарственного средства Ципрофлоксофарм, а также не оказывает негативного влияния на клиническую картину процесса выздоровления.

3 года.

Срок хранения после первого открытия флакона – 4 недели.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 С в защищенном от света месте. Хранить в недоступном для детей месте.

По 5 мл во флаконе-капельнице из полиэтилена. По 1 флакону-капельнице в картонной коробке.

По рецепту.

К. Т. Ромфарм Компани С. Р. Л. / SC Rompharm Company SRL

Адрес

Ул. Эроилор №1А, г. Отопень, 075100, округ Илфов, Румыния / Eroilor str. No 1А, Otopeni city, 075100, county Ilfov, Rumania.

Общество с ограниченной ответственностью "ФОРС-ФАРМА ДИСТРИБЮШН", Украина, 03127, г. Киев, проспект Голосеевский, 132.