Берингер ингельхайм (Германия)
СПИОЛТО
С этим товаром покупают
Действующие вещества:
Вспомогателдьные вещества: бензалкония хлорид, динатрия эдетат дигидрат, вода очищенная, кислота соляная 1М.
Прозрачный раствор для ингаляций 2,5 мкг/2,5 мкг по 4 мл (60 доз) в картридже с ингалятором Респимат.
Спиолто Респимат относится к препаратам для лечения обструктивных болезней дыхательных путей, адренергические средства в комбинации с антихолинергическими. При применении тиотропия и олодатерола в комбинации в форме ингаляций фармакокинетические параметры обоих компонентов были аналогичны тем, что наблюдались во время приема каждого активного компонента отдельно. Спиолто - комбинированный препарат, содержит два активных ингредиента: тиотропия и олодатерола.
Два активных ингредиента проявляют дополнительную бронходилатирующую активность посредством различного механизма действия. Поскольку считается, что мускариновые рецепторы преобладают в центральных дыхательных путях, а β2-адренорецепторы имеют высокий уровень экспрессии в периферических дыхательных путях, комбинация тиотропия и олодатерола должна обеспечивать оптимальную бронходилатирующую активность во всех частях легких.
Тиотропий. Тиотропия бромид является специфическим антагонистом мускариновых рецепторов длительного действия. Тиотропий имеет подобное сродство к подтипам рецепторов М1-М5. В дыхательных путях тиотропия бромид конкурентно и обратимо связывается с М3-рецепторами бронхиальных гладких мышц, противодействуя холинергическому (бронхосуживающему) влиянию ацетилхолина, что приводит к расслаблению бронхиальных гладких мышц. Эффект был дозозависимым и длился более 24 ч. Поскольку тиотропий является бронхоселективным N-четвертичным антихолинергиком, при ингаляционном применении он демонстрирует приемлемый терапевтический диапазон до появления системных антихолинергических эффектов.
Олодатерол. Олодатерол имеет высокое сродство и селективность относительно β2-адренорецепторов человека.
Влияние на электрофизиологию сердца
Тиотропий. Во время специализированного исследования интервала Q–T с участием 53 здоровых добровольцев тиотропий в дозе 18 мкг и 54 мкг в форме порошка для ингаляций (то есть в 3 раза выше терапевтической дозы) в течение 12 дней не вызывал значительный удлиненный интервал Q–T на ЭКГ.
Олодатерол. Влияние олодатерола на интервал Q–T/Q–Tc на ЭКГ оценивалось у 24 здоровых добровольцев обоего пола в ходе двойного слепого рандомизированного плацебо- и активно (моксифлоксацин) контролируемого исследования. Установлено, что однократное применение олодатерола в дозах 10, 20, 30 и 50 мкг приводило через 20 мин – 2 ч к увеличению (по сравнению с плацебо) интервала Q–T (по сравнению с исходным значением), который при повышении дозы в среднем увеличивался с 1,6 мс (олодатерол в дозе 10 мкг) до 6,5 мс (олодатерол в дозе 50 мкг), причем верхний предел двусторонних 90% доверительных интервалов был <10 мс для всех дозировок для индивидуально скорректированного интервала Q–T (Q–Tc–I).
Влияние олодатерола в дозе 5 мкг и 10 мкг на ЧСС и сердечный ритм оценивалось с помощью непрерывной 24-часовой записи ЭКГ (холтеровский мониторинг) в подгруппе из 772 пациентов в ходе 48-недельного плацебо-контролируемого исследования фазы III. Не выявлено тенденций к изменению частоты ритма сердца или частоты экстрасистол и их типа в зависимости от величины дозы препарата или от времени. Изменения экстрасистол от исходного уровня к концу лечения не указывают на достоверную разницу между олодатеролом 5 мкг, 10 мкг и плацебо.
Препарат Спиолто Респимат. В двух 52-недельных рандомизированных двойных слепых исследованиях препарата Спиолто Респимат участвовали 5162 пациента с ХОЗЛ. При обобщенном анализе количество пациентов с изменениями интервала Q–Tc–F с откорректированным исходным уровнем (коррекция по формуле Fridericia), что составляет >30 мс через 40 мин после приема дозы на 85-й, 169-й и 365-й день, колебалось в пределах 3,1; 4,7 и 3,6% в группе приема препарата Спиолто Респимат по сравнению с 4,1; 4,4 и 3,6% в группе приема олодатерола в дозе 5 мкг и 3,4; 2,3 и 4,6% в группе приема тиотропия в дозе 5 мкг соответственно.
Исследования in vitro показали, что агонистическая активность олодатерола по отношению к β2-адренорецепторам в 241 раз превышает активность по отношению к β1-адренорецепторам и в 2299 раз превышает активность по отношению к β3-адренорецепторов.
Влияние на функцию легких. Во время 52-недельного исследования препарат Спиолто Респимат, который применяли 1 раз в сутки утром, помог улучшить показатели функции легких через 5 мин после приема первой дозы по сравнению с тиотропием в дозе 5 мкг (среднее улучшение показателя ОФВ1 (объема форсированного выдоха за первую секунду)): 0,137 л в группе приема препарата Спиолто Респимат по сравнению с 0,058 л в группе приема тиотропия в дозе 5 мкг [p<0,0001] и 0,125 л в группе приема олодатерола в дозе 5 мкг [p=0,16]).
В обоих исследованиях значительное улучшение отмечено по показателям AUC0-3h ОФВ1 и минимального ОФВ1 через 24 нед (первичные критерии оценки эффективности для легочной функции) в группе приема препарата Спиолто Респимат по сравнению с группой приема тиотропия в дозе 5 мкг и группой приема олодатерола в дозе 5 мкг.
Качество жизни, обусловленное состоянием здоровья. Препарат Спиолто Респимат показал улучшение качества жизни, обусловленной состоянием здоровья, по шкале респираторного опросника больницы святого Георгия (РОБСГ). Через 24 нед отмечено статистически значимое улучшение среднего суммарного балла по РОБСГ в группе приема препарата Спиолто Респимат по сравнению с группой приема тиотропия в дозе 5 мкг, в группе приема олодатерола в дозе 5 мкг; улучшение наблюдалось по всем показателям РОБСГ. У большинства пациентов, принимавших препарат Спиолто Респимат, наблюдали клинически значимое улучшение суммарного балла по РОБСГ (минимальное клинически важное отличие), определенное как снижение минимум на 4 пункта от исходного уровня) по сравнению с пациентами, которые принимали тиотропий в дозе 5 мкг (57,5% по сравнению с 48,7%, p=0,0001) и олодатерол в дозе 5 мкг (57,5% по сравнению с 44,8%, p<0,0001).
В двух дополнительных 12-недельных плацебо-контролируемых клинических исследованиях (исследования 7 и 8) суммарный балл по РОЛСГ через 12 недель также был включен как первичная конечная точка для оценки качества жизни, обусловленной состоянием здоровья.
Влияние олодатерола в дозе 5 мкг и 10 мкг на частоту сердечных сокращений (ЧСС) и сердечный ритм оценивалось с помощью непрерывной 24-часовой записи ЭКГ (Холтеровский мониторинг) в подгруппе из 772 пациентов в ходе 48-недель. Не были выявлены тенденции к изменению частоты ритма сердца или частоты экстрасистол и их типа в зависимости от величины дозы препарата или от времени. Изменения экстрасистола от исходного уровня до конца лечения не указывают на достоверную разницу между олодатеролом 5 мкг, 10 мкг и плацебо.
Глобальная оценка пациентами. Пациенты, принимавшие препарат Спиолто Респимат, чувствовали большее улучшение респираторного статуса по сравнению с пациентами, которые принимали тиотропий в дозе 5 мкг и олодатерол в дозе 5 мкг, что измерялось по шкале Глобальной оценки пациентом.
Общий клиренс тиотропии у здоровых добровольцев составляет 880 мл/мин. Общий клиренс олодатерола у здоровых добровольцев составляет 872 мл/мин, а почечный клиренс – 173 мл/мин.
Биотрансформация. Степень биотрансформации мал. Это подтверждается выведением с мочой 74% в неизмененном состоянии после внутривенной дозы.
Концентрация тиотропия в плазме крови будет достигаться максимального уровня через 5-7 минут после ингаляции через ингалятор респимат. Концентрация олодатерола в плазме крови достигает максимального уровня обычно в течение 10-20 минут после ингаляции через ингалятор респимат.
Почечная недостаточность
Тиотропий. После ингаляций тиотропия 1 раз в сутки до получения состояния равновесия у пациентов с ХОЗЛ с легким нарушением функции почек (CLCR 50–80 мл/мин) отмечали незначительное увеличение AUC0-6,ss (увеличение с 1,8 до 30%) и аналогичное Cmax,ss по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек (клиренс креатинина >80 мл/мин). У пациентов с умеренным или тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина <50 мл/мин) в/в введение тиотропия привело к удвоению плазменных концентраций (повышение AUC0-4h на 82% и Cmax на 52%) по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек, что подтверждалось результатам наблюдений после ингаляций сухого порошка.
Олодатерол. Клинически релевантного увеличения системного воздействия у пациентов с нарушением функции почек не отмечено.
Поддерживающая бронхолитическая терапия для облегчения симптомов у пациентов с хроническими обструктивными заболеваниями легких.
Препарат предназначен только для ингаляционного применения.
Рекомендуется применять препарат один раз в сутки в одно и то же время.
Картридж можно использовать только с ингаляционным устройством Респимат.
Два вдоха с помощью ингалятора Респимат содержат одну дозу.
Рекомендуемая доза составляет 5 мкг тиотропия и 5 мкг олодатерола в виде двух вдохов с помощью ингалятора.
Спиолто Респимат рассчитан на 60 вдохов (30 доз).
Нарушение функции печени и нарушение функции почек. Препарат Спиолто Респимат содержит тиотропий, который выводится преимущественно почками, и олодатерол, который преимущественно метаболизируется в печени.
Если ингалятор Спиолто Респимат не использовался более 7 дней, перед применением следует направить его вниз и нажать 1 раз на кнопку для высвобождения дозы. Если ингалятор Спиолто Респимат не использовался более 21 дня, повторите шаги 4-6 «Подготовка к первому использованию», пока не появится облако аэрозоля. Затем повторите шаги 4-6 еще трижды. Не прикасайтесь к проколу внутри прозрачной основы.
Купить Spiolto Respimat 2,5 можно с помощью сайта МИС Аптека 9-1-1 по привлекательной стоимости. Актуальная цена на ингалятор Спиолто респимат указана в каталоге сайта МИС Аптека 9-1-1.
Препарат Спиолто Респимат исследовался в дозе до 5 мкг/10 мкг (тиотропий/олодатерол) у пациентов с ХОБЛ и в дозе до 10 мкг/40 мкг (тиотропий/олодатерол) у здоровых пациентов; клинически значимые эффекты не обнаружены. Передозировка приводила к выраженным антимускариновым эффектам тиотропии и/или выраженным эффектам олодатерола как β2-адреномиметика.
Высокие дозы тиотропии могут вызывать антихолинергические признаки и симптомы. Однако не наблюдалось системных антихолинергических побочных эффектов у здоровых добровольцев после разовой ингаляции дозы до 340 мкг тиотропии бромида. Дополнительно никаких существенных побочных эффектов, кроме сухости слизистых ротовой полости/горла и носовой полости, не наблюдалось после 14 дней применения при дозировке до 40 мкг тиотропия, раствора для ингаляций, у здоровых добровольцев, за исключением явного уменьшения выделения слюны после 7 дня.
Симптомы возможной передозировки: сухость слизистых оболочек ротовой полости/горла и носовой полости, ишемия миокарда, артериальная гипертензия или гипотензия, тахикардия, аритмия, сердцебиение, головокружение, нервозность, бессонница, головные боли, тремор, мышечный спазм, тошнота, усталость.
Лечение: необходимо прекратить применение препарата. Показана поддерживающая и симптоматическая терапия. В серьезных случаях требуется госпитализация.
Усиление антихолинергического воздействия может развиваться при увеличении возраста.
Препарат Спиолто Респимат не следует применять больным астмой. Эффективность и безопасность препарата Спиолто Респимат при астме не исследовались. При развитии парадоксального бронхоспазма следует немедленно прекратить применение препарата Спиолто Респимат и назначить альтернативную терапию.
Пациенты с нарушением функции почек. Поскольку повышение концентрации тиотропия в плазме крови отмечают у пациентов с умеренным или тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина ≤50 мл/мин), препарат Спиолто Респимат можно применять только в случае, когда ожидаемая польза превышает потенциальный риск. Данные о длительном применении препарата пациентами с тяжелым нарушением функции почек отсутствуют.
Сердечно-сосудистые эффекты. Опыт применения препарата Спиолто Респимат у пациентов с инфарктом миокарда в анамнезе в течение предыдущего года, нестабильной или опасной для жизни сердечной аритмией, которые госпитализированы по поводу сердечной недостаточности в течение предыдущего года или с диагнозом пароксизмальной тахикардии (>100 уд./мин), ограничен, поскольку эти пациенты не допускались к клиническим исследованиям. Препарат Спиолто Респимат следует применять с осторожностью у таких пациентов.
Олодатерол, как и другие β2-адреномиметики, может оказывать клинически значимое влияние на сердечно-сосудистую систему у некоторых пациентов (учащение пульса, повышение АД и/или появление соответствующих симптомов). В случае возникновения таких эффектов возможно прекращение лечения. Кроме того, сообщалось, что β2-адреномиметики приводили к таким изменениям ЭКГ, как уплощение зубца Т и снижение сегмента ST, хотя клиническое значение этих изменений неизвестно.
Клинических данных о влиянии тиотропия и/или олодатерола во время кормления грудью нет. Решение о продлении/прекращении кормления грудью или о продлении/прекращении терапии препаратом Спиолто Респимат следует принимать, учитывая преимущества кормления грудью для ребенка и преимущества терапии препаратом для матери.
Клинические данные о влиянии тиотропия и олодатерола или комбинации этих компонентов на фертильность отсутствуют. Результат доклинических исследований, проводившихся для каждого компонента (тиотропия и олодатерола) отдельно, свидетельствует об отсутствии негативного влияния на фертильность.
Противопоказано применение у детей в возрасте до 18 лет.
При возникновении головокружения или помутнении зрения, следует воздержаться от управления автотранспортом или работы с другими механизмами в период применения препарата.
Несмотря на то, что специальные исследования взаимодействия in vivo препарата Спиолто Респимат с другими лекарственными средствами не проводились, Спиолто Респимат применяли совместно с другими препаратами, применяемыми в лечении ХОБЛ, включая симпатомиметические бронходилататоры короткого действия и ингаляционные препараты.
Совместное применение ксантиновых производных, стероидов или диуретиков (не относящихся к группе калийсберегающих) может усиливать гипокалиемический эффект адреномиметиков.
Одновременное применение других адренергических препаратов может усиливать побочные эффекты препарата Спиолто Респимат.
Совместное применение препарата с другими антихолинергическими средствами не рекомендуется.
С осторожностью применяют препарат с бета-адреноблокаторами, поскольку они могут ослаблять эффект препарата или противодействовать этому эффекту. Ингибиторы моноаминоксидазы, трициклические антидепрессанты или другие препараты, способные удлинять интервал QT, могут усиливать действие препарата на сердечно-сосудистую систему.
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25°С в недоступном для детей месте. Срок годности – 3 года.
Изучите отзывы и рекомендации, чтобы сделать правильный выбор и убедиться в качестве товара.
Описание лекарственного средства/медицинского изделия Спиолто на этой странице подготовлено на основании инструкции о его применении и предоставляется исключительно для выполнения требований Закона Украины «О защите прав потребителей». Перед применением лекарственного средства/медицинского изделия следует ознакомиться с инструкцией по его применению и проконсультироваться с врачом. Помните, самолечение может быть вредным для Вашего здоровья.
Форма выпуска: раствор для ингаляций по 2,5 мкг/2,5 мкг; по 4 мл в картридже (60 ингаляций); по 1 картриджу в комплекте с 1 ингалятором Респимат® в картонной коробке
Состав: 1 ингаляция содержит 2,5 мкг тиотропия (в виде моногидрата бромида), 2,5 мкг олодатерола (в виде гидрохлорида)
Производитель: Германия
ВНИМАНИЕ! Цены актуальны только при оформлении заказа в электронной медицинской информационной системе Аптека 9-1-1. Цены на товары при покупке непосредственно в аптечных заведениях-партнерах могут отличаться от указанных на сайте!
{{docMaster.documentName}}
{{docVisa.documentName}}
