ТАФИКСИЛ

Состав

Действующее вещество: транексамовая кислота;

1 таблетка содержит транексамовую кислоту 500 мг;

Другие составляющие: магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, тальк,

Повидон К 30, микрокристаллическая целлюлоза, гидроксипропилцеллюлоза низкозамещенная, покрытие Eudragit Epo Ready Mix: кислота стеариновая, натрия лаурилсульфат, тальк, основной бутилированный метакрилатный сополимер.

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: капсуловидные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой от белого до почти белого цвета, с линией разлома с одной стороны и тиснением «500» с другой стороны.

Фармакотерапевтическая группа

Антигеморрагические средства. Ингибиторы фибринолиза.

Код АТХ В02А А02.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Транексамова кислота – антифибринолитическое средство, являющееся мощным конкурентным ингибитором активации плазминогена в плазмин. При значительно более высоких концентрациях он является неконкурентным ингибитором плазмина. Отмечено, что ингибирующий эффект транексамовой кислоты при активации плазминогена с помощью урокиназы в 6-100 раз больше, а с помощью стрептокиназы – в 6-40 раз больше, чем ингибирующий эффект у аминокапроновой кислоты. Антифибринолитическое действие транексамовой кислоты примерно в 10 раз превышает антифибринолитическое действие аминокапроновой кислоты.

Фармакокинетика

Абсорбция При введении транексамовой кислоты в дозе 500 мг максимальная концентрация в плазме крови (Сmax) достигается сразу, затем концентрация уменьшается в течение 6 часов. Период полувыведения составляет около 3 часов.

Распределение Транексамова кислота, введенная парентерально, распределяется в два направления: всасывается с задержкой в спинномозговую жидкость и в направлении клеток. Объем распределения составляет около 33% массы тела.

Транексамова кислота может проникать через плацентарный барьер, в грудном молоке кормящих женщин ее концентрация может достигать около 1/100 Сmax.

ТранексамоваКислота выводится с мочой в неизмененном виде. 90% введенной дозы экскретируется почками в первые 12 ч после введения (гломерулярная экскреция без канальцевой реабсорбции).

После перорального применения 1,13% и 39% введенной дозы восстанавливалось через 3 и 24 часа соответственно.

У пациентов с почечной недостаточностью концентрация плазмы крови увеличивается.

Показания

Кратковременное лечение гиперфибринолиза или фибриногенолиза с кровотечением или риском кровотечения. Местный фибринолиз, который может возникнуть при таких состояниях:

• простатэктомия и вмешательство на мочевом пузыре;

• меноррагия;

• носовое кровотечение (эпистоксис);

• конизации шейки матки;

• травматическая гифема.

Наследственный ангионевротический отек.

Экстракции зуба у больных гемофилией.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к действующему веществу или любому вспомогательному веществу препарата. Тяжелая почечная недостаточность в связи с риском накопления лекарственного средства. Активные тромбоэмболические болезни. Венозный или артериальный тромбоз в анамнезе. Фибринолитические состояния после коагулопатии в результате истощения. Судороги в анамнезе.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий

До настоящего времени не наблюдалось клинически значимых взаимодействий с транексамовой кислотой.

Из-за недостаточности исследований этих взаимодействий сопутствующее лечение антикоагулянтами должно происходить только под тщательным контролем врача, имеющего опыт в данной области.

Препарат не следует применять одновременно с хлорпромазином при субарахноидальном кровоизлиянии.

Препарат может снизить эффективность тромболитической терапии (стрептокиназа, альтеплаза, анистреплаза).

Особенности применения

При гематурии почечного происхождения (особенно при гемофилии) существует риск механической анурии в результате образования сгустков в мочеточниках.

Пациентам, принимающим препарат дольше нескольких дней, рекомендуется пройти офтальмологический осмотр, включая остроту зрения, цветное зрение, глазное дно, поле зрения и оценить функцию печени.

Пациенткам с нерегулярными менструальными кровотечениями не следует применять транексамовую кислоту для установления причины таких кровотечений. Если применение транексамовой кислоты не уменьшает интенсивность менструальных кровотечений, следует рассмотреть возможность альтернативного лечения.

Назначать пациентам, принимающим пероральные контрацептивы, следует с особой осторожностью в связи с повышенным риском возникновения тромбозов.

Пациенты с предшествующим тромбоэмболическим заболеванием и семейной историей тромбоэмболического заболевания (пациенты с тромбофилией) должны применять транексамовую кислоту только при наличии прямого медицинского показания и под строгим контролем.

У пациентов с нарушениями функции почек концентрация препарата в плазме крови повышена. Поэтому таким пациентам рекомендуется снижать дозу.

Применение транексамовой кислоты при повышенном фибринолизе вследствие диссеминированного внутрисосудистого свертывания крови не рекомендуется.

Пациентам с нарушениями зрения необходимо прекратить лечение.

Клинический опыт применения транексамовой кислоты для лечения меноррагий у детей младше 15 лет отсутствует.

Применение в период беременности и кормлении грудью

Беременность.

Несмотря на отсутствие доказательств тератогенного эффекта на животных, следует проявлять осторожность при применении лекарства во время беременности.

Транексамова кислота проникает через плаценту.

Период кормления грудью

Транексамова кислота выделяется в грудное молоко в концентрации, что примерно в 100 раз меньше концентрации в материнской крови. Антифибринолитический эффект у младенцев маловероятен.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортом или другими механизмами

Препарат не влияет или оказывает незначительное влияние на способность управлять автотранспортом и другими механизмами.

Способ применения и дозы

Местный фибринолиз:

Рекомендованная доза – 15-25 мг/кг массы тела, то есть 2-3 таблетки по 500 мг 2-3 раза в сутки.

При указанных ниже показаниях могут применяться следующие режимы дозирования:

Простатэктомия:

Для профилактики и лечения геморрагий у пациентов с повышенным риском перед или после операций назначают транексамовую кислоту в виде инъекций, после чего назначают в виде таблеток по 1 г (2 таблетки по 500 мг) 3-4 раза в сутки до исчезновения макроскопической гематурии.

Меноррагия:

Рекомендованная дозировка составляет 2 таблетки по 500 мг 3 раза в сутки, не более 4 дней. При продолжительном менструальном кровотечении дозу увеличивают, не превышая максимальной дозы (8 таблеток по 500 мг/сут). Не следует начинать лечение препаратом до начала менструального кровотечения.

Носовые кровотечения:

При периодических кровотечениях назначают по 2 таблетки по 500 мг 3 раза в день в течение 7 дней.

Конизация шейки матки:

Назначают по 3 таблетки по 500 мг 3 раза в день.

Посттравматическая гифема:

Назначают 2-3 таблетки по 500 мг 3 раза в день. Доза составляет 25 мг/кг 3 раза в день.

Наследственный ангионевротический отек:

Некоторым пациентам, знающим течение обострений болезни, обычно достаточно 2-3 таблеток по 500 мг 2-3 раза в сутки в течение нескольких дней. Другим пациентам следует принимать препарат в той же дозе в течение длительного времени в зависимости от заболевания.

Экстракция зубов у пациентов с гемофилией:

Рекомендуемая доза составляет 2-3 таблетки внутрь через каждые 8 часов. Доза составляет 25 мг/кг.

Почечная недостаточность:

При почечной недостаточности дозу следует корректировать в зависимости от уровня креатинина в сыворотке крови, согласно нижеследующей таблице:

Пациенты пожилого возраста

При отсутствии почечной недостаточности нет необходимости снижать дозу.

Способ применения и дозы

Препарат предназначен для применения внутрь. Таблетки следует принимать, запивая достаточным количеством жидкости (например, один стакан воды). Таблетки можно делить.

Дети.

Препарат предназначен для применения у взрослых пациентов.

Отсутствует клинический опыт применения транексамовой кислоты детям и подросткам в возрасте до 15 лет.

Дозу для этой группы пациентов следует вычислять в соответствии с массой тела 25 мг/кг на дозу. Однако данные по дозировке, эффективности и безопасности применения в таких условиях ограничены.

Передозировка

Симптомами передозировки могут быть тошнота, рвота, ортостатические симптомы и гипотензия. Инициируют рвоту, затем промывание желудка и проводят терапию активированным углем. Следует поддерживать высокое потребление жидкости, чтобы способствовать выведению препарата почками. У лиц со склонностью к тромбозам существует риск развития тромбозов. Необходимо рассмотреть лечение антикоагулянтами.

Побочные реакции

Со стороны иммунной системы: реакции повышенной чувствительности, включая анафилаксию.

Со стороны органов зрения: нарушение зрения, окклюзия вен/артерий сетчатки глаза.

Сосудистые расстройства: тромбоз любой локализации, тромбоэмболия.

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, диарея, исчезающие при уменьшении дозы.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: аллергические кожные реакции.

Срок годности

3 года.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30 С в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблеток в блистере. По 2, 3, 6 или 10 блистеров в картонной упаковке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Лабиана Фармацевтикалс, С. Л. У.

Адрес

Ул. Касанова, 27-31, Корбера-де-Льобрегат, 08757 (Барселона), Испания.

Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины