АЦЦ® ЛОНГ ЛИМОН

Состав

Действующее вещество: ацетилцистеин;

1 таблетка содержит ацетилцистеина 600 мг;

Вспомогательные вещества: безводная лимонная кислота (E 330), бикарбонат натрия, безводный карбонат натрия, маннит (E 421), безводная лактоза, аскорбиновая кислота (E 300), цикламат натрия (E 952), сахарин натрия (E 954), дигидрат цитрата натрия (E 331), моногидрат сульфата цинка, лимонный ароматизатор «ВВ».

Лекарственная форма

Таблетки шипучие.

Основные физико-химические свойства: белые круглые таблетки с разделительной линией, поверхность без дефектов, запах лимона, специфический запах.

Фармакотерапевтическая группа

Средства, применяемые от кашля и простуды. Муколитические средства. Код АТС R05C B01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

N-ацетил-L-цистеин (ацетилцистеин) - муколитическое отхаркивающее средство, применяемое для разжижения мокроты при заболеваниях дыхательной системы, сопровождающихся образованием густой слизи. Ацетилцистеин является производным аминокислоты цистеина. Ацетилцистеин оказывает выраженное муколитическое действие на слизистые и слизисто-гнойные выделения за счет деполимеризации мукопротеиновых комплексов и нуклеиновых кислот, придающих вязкость гиалиновым и гнойным компонентам мокроты и других выделений. Дополнительные свойства: уменьшение индуцированной гиперплазии мукоцитов, повышение продукции сурфактанта за счет стимуляции пневмоцитов II типа, стимуляция активности мукоцилиарного аппарата, что способствует улучшению мукоцилиарного клиренса. В результате мокрота становится менее вязкой.

N-ацетил-L-цистеин также обладает прямым антиоксидантным пневмозащитным действием благодаря наличию нуклеофильной свободной тиоловой группы (SH), которая способна напрямую взаимодействовать с электрофильными группами окислительных радикалов. Особый интерес представляет тот факт, что ацетилцистеин предотвращает инактивацию α-1-антитрипсина, фермента, который ингибирует эластазу, соляной кислотой (HOCl), сильным окислителем, продуцируемым миелопероксидазой активных фагоцитов.

Кроме того, молекулярная структура ацетилцистеина позволяет ему легко проникать через клеточные мембраны. Внутри клетки ацетилцистеин деацетилируется с образованием L-цистеина, незаменимой аминокислоты для синтеза глутатиона. Кроме того, ацетилцистеин, предшественник глутатиона, обладает непрямым антиоксидантным действием. Глутатион - это высокоактивный трипептид, распространенный в различных тканях животных и незаменимый для поддержания функциональной способности клетки и ее морфологической целостности. Фактически, это часть важнейшего внутриклеточного механизма защиты от окислительных радикалов, как экзогенных, так и эндогенных, и некоторых цитотоксических веществ, включая парацетамол.

Парацетамол обладает цитотоксическим действием за счет постепенного снижения содержания глутатиона. Ацетилцистеин играет ключевую роль в поддержании адекватного уровня глутатиона, тем самым усиливая клеточную защиту. В результате ацетилцистеин является специфическим антидотом при отравлении парацетамолом и другими токсичными веществами (альдегидами, фенолами).

У пациентов с ХОБЛ (хроническая обструктивная болезнь легких) прием 1200 мг ацетилцистеина в день в течение 6 недель приводил к значительному увеличению объема вдоха и FVL (форсированной жизненной емкости легких), возможно, из-за уменьшения поступления воздуха.

У пациентов с ИФЛ (идиопатическим фиброзом легких) прием ацетилцистеина перорально по 600 мг 3 раза в день в течение одного года в сочетании со стандартной терапией ИФЛ (преднизолон и азатиоприн) способствовал сохранению жизненной емкости легких и диффузной способности легких, измеренной при однократном вдыхании окиси углерода.

В виде ингаляционной терапии в течение одного года ацетилцистеин помог снизить интенсивность прогрессирования заболевания у пациентов с ИФЛ.

При применении в очень высоких дозах (до 3000 мг ежедневно в течение 4 недель) у пациентов с муковисцидозом ацетилцистеин не оказывал значимого токсического действия.

Антиоксидантная эффективность ацетилцистеина связана с заметным снижением активности эластазы мокроты, которая является наиболее значимым показателем функции легких у пациентов с муковисцидозом. Кроме того, лечение показало уменьшение количества нейтрофилов в дыхательных путях, а также количества нейтрофилов, которые активно секретируют богатые эластазой гранулы.

Фармакокинетика

Абсорбция

У человека ацетилцистеин полностью всасывается после перорального приема. Из-за метаболизма в стенке кишечника и эффекта первого прохождения биодоступность ацетилцистеина при пероральном приеме очень низкая (примерно 10%). Для разных лекарственных форм различий не обнаружено. У пациентов с различными респираторными и сердечными заболеваниями максимальная концентрация ацетилцистеина в плазме крови достигается через 1-3 часа после приема внутрь и остается высокой в течение 24 часов.

Распределение

Ацетилцистеин распределяется в организме как в неизмененном виде (20%), так и в виде метаболитов (активных) (80%), и в основном он обнаруживается в печени, почках, легких и бронхиальном секрете. Объем распределения ацетилцистеина составляет от 0,33 до 0,47 л/кг. Связывание с белками плазмы составляет приблизительно 50% через 4 часа после приема и снижается до 20% через 12 часов.

Метаболизм и выведение

После перорального приема ацетилцистеин быстро и интенсивно метаболизируется в стенках кишечника и печени. Образовавшийся метаболит цистеин считается активным. Далее аналогично метаболизируются ацетилцистеин и цистеин с образованием цистеина, фармакологически активного метаболита, а также диацетилцистеина, цистина и далее - смешанных дисульфидов. Около 30% дозы выводится почками в виде неактивных метаболитов (неорганические сульфаты, диацетилцистеин).

Период полувыведения определяется в основном быстрой биотрансформацией в печени и составляет примерно 1 час.

Показания

Лечение острых и хронических заболеваний бронхолегочной системы, сопровождающихся повышенным выделением мокроты.

Передозировка парацетамолом.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к ацетилцистеину или другим компонентам препарата. Гепатит, почечная недостаточность (во избежание увеличения азотистых веществ в организме). Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, кровохарканье, легочное кровотечение.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие виды взаимодействий

Исследования взаимодействия проводились только с участием взрослых.

Применение вместе с ацетилцистеином противокашлевых средств может усилить застой мокроты из-за уменьшения кашлевого рефлекса.

Активированный уголь снижает эффективность ацетилцистеина.

При одновременном применении с такими антибиотиками как тетрациклин (за исключением доксициклина), ампициллин, амфотерицин В, цефалоспорины, аминогликозиды возможно их взаимодействие с тиоловой группой ацетилцистеина, что приводит к снижению активности обоих препаратов. Поэтому интервал между применением этих препаратов должен составлять не менее 2-х часов. Это не касается цефиксима и лоракарбефа.

При одновременном приеме нитроглицерина и ацетилцистеина выявлены значительная гипотензия и значительное расширение височной артерии. Если необходимо одновременное применение нитроглицерина и ацетилцистеина, пациенты должны находиться под наблюдением на предмет артериальной гипотензии, которая может быть тяжелой, и предупреждаться о возможности возникновения головной боли.

При контакте с металлами или резиной образуются сульфиды с характерным запахом, поэтому для растворения препарата следует использовать посуду.

Ацетилцистеин может быть донором цистеина и повышать уровень глутатиона, что помогает детоксикации свободных радикалов кислорода и некоторых токсичных веществ в организме.

Влияние на лабораторные исследования.

Ацетилцистеин может влиять на колориметрическое исследование салицилатов и определение кетоновых тел в моче.

Особенности приложения.

Использование ацетилцистеина на ранних этапах лечения может помочь разжижить мокроту и увеличить объем бронхиального секрета. Если пациент не может эффективно откашливать мокроту, требуется постуральный дренаж и бронхоаспирация.

Во время лечения ацетилцистеином рекомендуется адекватное потребление жидкости.

Особую осторожность следует проявлять при лечении пациентов с непереносимостью гистамина. Таким пациентам не рекомендуется длительное использование AЦЦ® Лонг Лимон из-за его влияния на метаболизм гистамина, который может вызвать симптомы непереносимости (например, головную боль, вазомоторный ринит, зуд).

Незначительный запах серы не является признаком смены препарата, а специфичен для действующего вещества.

Муколитики могут вызывать обструкцию бронхов у детей младше 2 лет. В связи с физиологическими особенностями дыхательной системы у детей этой возрастной группы способность очищать секрецию дыхательных путей ограничена. Поэтому муколитики не следует применять детям до 2 лет.

Одна шипучая таблетка содержит 6,03 ммоль (138,8 мг) натрия. Это следует учитывать пациентам, соблюдающим диету с низким содержанием соли (с низким содержанием натрия или с низким содержанием соли). AЦЦ® Лонг Лимон также противопоказан пациентам с некоторыми редкими наследственными заболеваниями, включая непереносимость галактозы, лактазную недостаточность Лаппа или мальабсорбцию лактозы.

Пациенты, больными бронхиальной астмой, должны находиться под строгим контролем во время лечения за возможного развития бронхоспазма. В случае возникновения бронхоспазма лечение ацетилцистеином следует немедленно прекратить.

Рекомендуется с осторожностью принимать препарат пациентам с язвой желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, особенно в случае одновременного приема других препаратов, раздражающих слизистую желудка.

Ацетилцистеин следует с осторожностью применять пациентам с заболеваниями печени или почек, чтобы избежать накопления азотистых веществ в организме.

Применение в период беременности и кормлении грудью

Клинические данные о применении ацетилцистеина у беременных ограничены. Исследования на животных не указывают на прямое или косвенное вредное воздействие на беременность, эмбриональное/внутриутробное развитие, роды или постнатальное развитие.

На сегодняшний день недостаточно данных по применению препарата при беременности и кормлении грудью, поэтому препарат можно назначать только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Ацетилцистеин проникает через плаценту и был обнаружен в пуповинной крови. Нет данных о проникновении в грудное молоко.

Также нет информации о способности ацетилцистеина преодолевать гематоэнцефалический барьер.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортом или другими механизмами

Нет данных об отрицательном влиянии на способность управлять автотранспортом или работать с механизмами.

Способ применения и дозы

Для взрослых и детей старше 12 лет - по одной шипучей таблетке один раз в день (что эквивалентно суточной дозе 600 мг ацетилцистеина).

Детям младше 12 лет и в случаях, когда суточную дозу следует разделить на несколько приемов, применяют ацетилцистеин в другой лекарственной форме или соответствующей дозировке.

Шипучие таблетки растворяют в стакане воды и выпивают после еды. Нельзя вводить в этот раствор другие препараты. После приготовления раствора его надо выпить как можно быстрее. В отдельных случаях в связи с наличием в составе препарата стабилизатора - аскорбиновой кислоты, приготовленный раствор можно оставить примерно на 2 часа до момента его применения.

Дополнительный прием жидкости усиливает муколитический эффект препарата.

Продолжительность применения препарата определяет врач в зависимости от характера заболевания (острое или хроническое). Курс лечения не должен превышать 4-5 дней.

Передозировка парацетамолом

В первые 10 часов после приема токсичного вещества, быстрее принимают АЦЦ® Лонг Лимон из расчета 140 мг/кг, далее из расчета 70 мг/кг каждые 4 часа в течение 1-3 дней.

Дети.

Применяют детям старше 12 лет.

Передозировка

До сих пор не наблюдалось случаев тяжелых и опасных для жизни побочных эффектов, даже при значительной передозировке. Добровольцы принимали 11,6 гацетилцистеину в день в течение трех месяцев без возникновения каких-либо серьезных побочных эффектов. Пероральные дозы до 500 мг ацетилцистеина/кг/день переносились без симптомов интоксикации.

Передозировка может вызвать такие желудочно-кишечные симптомы, как тошнота, рвота и диарея. Для детей есть риск гиперсекреции.

Специфического антидота при отравлении ацетилцистеином нет, терапия симптоматическая.

Побочные реакции

Оценка побочных эффектов основана на такой классификации по частоте возникновения:

Очень часто (≥ 1/10);

Часто (≥ 1/100, <1/10);

Редкие (≥ 1/1000, <1/100)

Единичные (≥1/10000, <1/1000);

Редкие (<1/10000);

Частота неизвестна (полученные данные не позволяют оценить частоту).

Общие нарушения и реакции в месте введения.

Нечасто: головная боль, лихорадка, гипертермия, лихорадка, аллергические реакции (зуд, крапивница, сыпь, сыпь, бронхоспазм, ангионевротического отека, отек Квинке, тахикардия и гипотония).

Редкие: анафилактические реакции и шок.

Неизвестно: отек лица, экзема.

Со стороны крови и лимфатической системы.

Неизвестно: анемия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы, органов грудной клетки и средостения.

Нечасто: тахикардия, артериальная гипотензия.

Редкие: одышка, бронхоспазм - в основном у пациентов с гиперреактивностью бронхов при бронхиальной астме, одышка, геморрагии.

Редкие: кровоизлияние.

Со стороны желудочно-кишечного тракта.

Нечасто: стоматиты, боль в животе, тошнота, рвота и диарея.

Редкие: диспепсия.

Неизвестно: неприятный запах изо рта.

Со стороны органов слуха и лабиринта.

Нечасто: звон в ушах.

Со стороны дыхательной системы.

Редкие: ринорея.

Со стороны нервной системы.

Нечасто: головная боль.

Со стороны иммунной системы.

Нечасто: реакции гиперчувствительности.

Редкие: анафилактический шок, анафилактические/анафилактоидные реакции.

Исследование.

Нечасто: снижение артериального давления.

В очень редких случаях в связи с приемом ацетилцистеина сообщалось о кожных реакциях, такие как, например, синдром Стивенса-Джонсона и синдром Лайелла. В большинстве случаев, как минимум, еще один препарат может с большей вероятностью быть причиной появления кожно-слизистого синдрома. Поэтому при появлении любых новых изменений на коже или слизистых оболочках нужно обратиться к врачу и немедленно отменить прием ацетилцистеина.

Несколько исследований обнаружили ослабление агрегации тромбоцитов в присутствии ацетилцистеина. Клиническая значимость этого наблюдения неизвестна.

Срок годности

3 года.

Условия хранения

Специальных условий хранения не требует. Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость с другими лекарственными средствами.

In vitro несовместимость наблюдалась с некоторыми полусинтетическими пенициллинами, тетрациклинами, цефалоспоринами, а также аминогликозидами. Нет данных о несовместимости с такими антибиотиками, как амоксициллин, эритромицин, цефуроксим.

При растворении ацетилцистеина необходимо пользоваться стеклянной посудой, избегать контакта с металлическими и резиновыми поверхностями.

Не рекомендуется растворения в одном стакане ацетилцистеин с другими препаратами.

Упаковка

По 1 таблетке шипучей в саше; по 6, 10 или 20 саше в картонной коробке.

Категория отпуска

Без рецепта.

Производитель

Салютас Фарма ГмбХ, Германия/Salutas Pharma GmbH, Germany.

Место нахождения производителя и адрес места его деятельности.

Отто-она-Гюрике-алле 1, 39179, Барлебен, Германия/Otto-von-Guericke-Allee 1, 39179 Barleben, Germany.

Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины