АЦЕМИК

Состав

Действующее вещество: транексамовая кислота;

1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит транексамовой кислоты 500 мг;

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, натрия кроскармеллоза, стеариновая кислота, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат

Оболочка таблетки: Opadry White (гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид (Е 171), полиэтиленгликоль, полисорбат 80).

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого или почти белого цвета, капсулоподобные, с насечкой с одной стороны и тиснением 500 с другой.

Фармакотерапевтическая группа

Антигеморрагические средства. Ингибиторы фибринолиза.

Код АТХ В02А А02.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Транексамовая кислота - антифибринолитическое средство, которое является мощным конкурентным ингибитором активации плазминогена в плазмин. При более высоких концентрациях он является неконкурентным ингибитором плазмина. Отмечено, что ингибирующий эффект транексамовой кислоты при активации плазминогена с помощью урокиназы в 6-100 раз больше, а с помощью стрептокиназы - в 6-40 раз больше, чем ингибирующий эффект в аминокапроновой кислоты. Антифибринолитические действие транексамовой кислоты примерно в 10 раз превышает антифибринолитических действие аминокапроновой кислоты.

Фармакокинетика

Абсорбция. При внутривенном введении транексамовой кислоты в дозе 500 мг максимальная концентрация в плазме крови С_max достигается сразу, потом концентрация уменьшается в течение 6 часов. Период полувыведения составляет около 3 часов.

Распределение. Транексамовая кислота, введенная парентерально, распределяется в два направления: всасывается с задержкой в спинномозговую жидкость и в направлении клеток. Объем распределения составляет около 33% от массы тела.

Транексамовая кислота может проникать через плацентарный барьер, в грудное молоко кормящих, ее концентрация может достигать около 1/100 С_max.

Выведение. Транексамовая кислота выводится с мочой в неизмененном виде. 90% введенной дозы выводится почками в первые 12 часов после введения (гломерулярная экскреция без канальцевой реабсорбции).

После перорального применения, 1,13% и 39% введенной дозы восстанавливалось через 3 и 24 часа соответственно.

У пациентов с почечной недостаточностью концентрация плазмы увеличивается.

Показания

Кровотечение или риск кровотечения при усилении местного фибринолиза:

• Меноррагия;
• кровотечение после простатэктомии или вмешательства на мочевом пузыре;
• конизации шейки матки;
• носовые кровотечения;
• посттравматическая гифема.

Наследственный ангионевротический отек.

Экстракции зуба у больных гемофилией.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к транексамовой кислоте и к компонентам, которые входят в состав препарата, тяжелая почечная недостаточность, макроскопическая гематурия, высокий риск тромбообразования, тромбофлебит, инфаркт миокарда, субарахноидальное кровоизлияние, активная тромбоэмболическая болезнь, венозный или артериальный тромбоз в анамнезе, острый венозный или артериальный тромбоз, фибринолитические состояния после коагулопатии вследствие истощения, за исключением чрезмерной активации фибринолитической системы при остром тяжелом кровотечении, судороги в анамнезе нарушение восприятия цветов.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие виды взаимодействий

Транексамовая кислота несовместима с урокиназой, норадреналином битартрат, дезоксиепинефрином гидрохлорид, метармином битартрат, дипиридамолом, диазепамом.

Фибринолитические препараты.

Высокоактивные протромбиновые комплексы и антифибринолитические агенты, антиингибиторний коагуляционные комплексы не следует применять одновременно с транексамовой кислотой.

Хлорпромазин.

Необходимо избегать применения комбинации хлорпромазина и транексамовая кислоты пациентам с субарахноидальным кровоизлиянием; это может привести к спазму мозговых сосудов и церебральной ишемии и, возможно, к снижению церебрального тока крови.

Пероральные контрацептивы.

С осторожностью применять транексамовую кислоту пациентам, принимающим пероральные контрацептивы, так как повышается риск возникновения тромбозов.

Особенности применения

При почечной недостаточности (в зависимости от степени повышения креатинина сыворотки) уменьшают дозу и количество введений. В случае гематурии почечного происхождения (особенно при гемофилии) существует риск механической анурии в результате образования сгустков в мочеточниках. Зафиксированы случаи венозного и артериального тромбоза или тромбоэмболии у пациентов, принимавших транексамовую кислоту. Кроме того, сообщалось о случаях закупорки центральной артерии сетчатки и центральной ретинальной вены. Пациентам, принимающим препарат дольше нескольких дней, рекомендуется пройти офтальмологический осмотр, включая остроту зрения, цветное зрение, глазное дно, поле зрения, и оценить функцию печени.

Пациентам с нарушениями зрения необходимо прекратить лечение.

У пациентов с тромбоэмболической болезнью возможен повышенный риск венозных или артериальных тромбозов.

Пациенты с предыдущим тромбоэмболическим заболеванием и семейной историей тромбоэмболических заболеваний (пациенты с тромбофилией) должны применять транексамовую кислоту только при наличии прямого медицинского показания и под строгим контролем.

При применении транексамовой кислоты зафиксированы случаи судорог, большинство после внутривенного применения транексамовой кислоты в высоких дозах при проведении аортокоронарного шунтирования.

Транексамовую кислоту не следует принимать одновременно с фактор IХ комплексом или антиингибиторными коагуляционными комплексами, поскольку может быть увеличен риск образования тромбозов.

Применение транексамовой кислоты в случаях повышенного фибринолиза вследствие диссеминированного внутрисосудистого свертывания крови не рекомендуется.

Транексамовая кислота была обнаружена в сперме в фибринолитической концентрации, но не влияла на подвижность сперматозоидов. Клинические исследования не выявили влияния на фертильность.

Пациенткам с нерегулярными менструальными кровотечениями не следует применять транексамовая кислоту до установления причины таких кровотечений. Если применение транексамовой кислоты не уменьшает интенсивность менструальных кровотечений, следует рассмотреть возможность альтернативного лечения.

Клинический опыт применения транексамовой кислоты для лечения меноррагий в возрасте до 15 лет отсутствует.

Применение в период беременности и кормлении грудью

Транексамовая кислота проникает через плаценту и в грудное молоко. Исследование безопасности применения препарата при беременности не проводились, поэтому в этот период назначать препарат можно только тогда, когда ожидаемая польза для беременной превышает потенциальный риск для плода. В случае необходимости применения препарата следует решить вопрос о прекращении кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортом или другими механизмами

Во время применения препарата следует воздержаться от управления автотранспортом и работы с механизмами.

Способ применения и дозы

Взрослым препарат назначают внутрь. Применяют независимо от приема пищи. Таблетки глотают целиком, запивая водой. Таблетки не следует разжевывать и измельчать.

Местный фибринолиз рекомендуемая доза - 15-25 мг/кг массы тела, то есть 2-3 таблетки по 500 мг 2-3 раза в сутки.

Простатэктомия: для профилактики и лечения геморрагии у пациентов с повышенным риском перед или после операций транексамовУЮ кислоту назначают в виде инъекций, после чего назначают в виде таблеток по 1 г (2 таблетки по 500 мг) 3-4 раза в сутки до исчезновения макроскопической гематурии.

Меноррагия рекомендуемая доза составляет 2 таблетки по 500 мг 3 раза в сутки, не более 4 дней. При длительном менструальном кровотечении дозу увеличивают, не превышая максимальной дозы (8 таблеток по 500 мг в сутки). Не нужно начинать лечение препаратом до начала менструального кровотечения.

Носовые кровотечения: при периодических кровотечениях назначают по 2 таблетки по 500 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней.

Конизация шейки матки назначают по 3 таблетки по 500 мг 3 раза в сутки.

Посттравматическая гифема 2-3 таблетки по 500 мг 3 раза в сутки. Доза составляет 25 мг/кг 3 раза в сутки.

Экстракция зубов у пациентов с гемофилией рекомендуемая доза составляет 25 мг/кг транексамовой кислоты внутрь через каждые 8 часов, начиная за 1 день до операции и продолжая в течение 2-8 дней после нее.

Наследственный ангионевротический отек: некоторым пациентам, знакомым о ходе обострений болезни, обычно достаточно 2-3 таблеток по 500 мг 2-3 раза в сутки в течение нескольких дней. Другим пациентам следует принимать препарат в той же дозе в течение длительного времени в зависимости от течения заболевания.

Нарушение выделительной функции почек необходима коррекция дозы для пациентов с легкой и умеренной почечной недостаточностью.

Дети: назначать детям в дозе 25 мг/кг. Данные об эффективности, дозировки и безопасности применения транексамовой кислоты у детей ограничены.

Пациенты пожилого возраста при отсутствии нарушений выделительной функции почек коррекция дозы не требуется.

Пациенты с почечной недостаточностью необходимо корректировать дозу согласно уровню креатинина плазмы.

Дети.

Клинического опыта применения транексамовой кислоты детям в возрасте до 15 лет с меноррагией нет, поэтому не следует применять препарат данной категории пациентов.

Передозировка

Симптомы:Тошнота, рвота, боль в животе, ортостатическая гипотензия, артериальная гипотензия, головокружение, головная боль, судороги или усиление проявлений других побочных реакций, в том числе риск тромбоза.

Лечение:Вызвать рвоту, промыть желудок, принять активированный уголь. Необходимо потребление большого количества жидкости для содействия почечной экскреции. Применяется симптоматическое лечение и при необходимости - антикоагулянтная терапия.

Побочные реакции

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, изжога, диарея, боль в животе, снижение аппетита.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: сыпь, зуд, крапивница, аллергические кожные реакции.

Со стороны нервной системы: сонливость, головокружение, судороги.

Со стороны органа зрения: нарушение цветовосприятия, нарушение зрения, застойная ретинопатия, окклюзия вен/артерий сетчатки глаза.

Со стороны иммунной системы: реакции повышенной чувствительности, включая анафилаксии.

Сосудистые расстройства: тромбоз любой локализации, тромбоэмболия, артериальная гипотензия.

Со стороны почек: острый некроз коркового слоя почек.

Срок годности

2 года.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблеток в блистере. По 1 блистера в коробке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Артура Фармасьютикалз ПВТ. Лтд.

Адрес

1505 Портия Роуд, Шри Сити СЭЗ, Сетяведу Мандал, Район Читтор - 517588, штат Андхра-Прадеш, Индия.

Заявитель

Ананта Медикеар Лтд.

Местонахождение заявителя.

Сьют 1, 2 Стейшн Корт, Империал Варф, Таунмед Роуд, Фулхам, Лондон, Великобритания.

Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины