Международное непатентованное наименование | Acetylcysteine |
АТС-код | R05CB01 |
Тип МНН | Моно |
Форма выпуска |
таблетки шипучие 600 мг по 6, или по 10, или по 20 таблеток в тубе, по 1 тубе в картонной пачке; по 10 таблеток в тубе, по 3 тубы в картонной пачке |
Условия отпуска |
без рецепта |
Состав |
1 таблетка шипучая содержит ацетилцистеина 600 мг |
Фармакологическая группа | Муколитическое средство. |
Заявитель |
"Ксантіс Фарма Лімітед" Кипр |
Производитель |
Санека Фармасьютікалз АТ Словацкая Республика |
Регистрационный номер | UA/16834/01/02 |
Дата начала действия | 13.07.2018 |
Дата окончания срока действия | 13.07.2024 |
Досрочное прекращение | Да |
Последний день действия | 11.06.2024 |
Причина | изменение названия заявителя |
Тип ЛС | Обычный |
ЛС биологического происхождения | Нет |
ЛС растительного происхождения | Нет |
ЛС-сирота | Нет |
Гомеопатическое ЛС | Нет |
действующее вещество:ацетилцистеин;
1 таблетка шипучая содержит ацетилцистеина 200 мг или 600 мг;
другие составляющие: кислота аскорбиновая, кислота лимонная безводная, гидрокарбонат натрия, лактоза безводная, сорбит, макрогол 6000, лейцин, аспартам (Е 951), калия ацесульфам, ароматизатор апельсиновый.
Таблетки шипучие.
Основные физико-химические свойства:круглые плоскоцилиндрические таблетки белого или почти белого цвета с риской для разделения пополам с одной стороны таблетки.
Муколитическое средство. Код ATX R05C B01.
N-ацетил-L-цистеин (АЦ) оказывает выраженное муколитическое действие на слизистый и слизисто-гнойный секреты за счет деполимеризации мукопротеиновых комплексов и нуклеиновых кислот, оказывающих вязкость гиалиновому и гнойному компонентам мокроты и другим секретам. Дополнительные свойства: снижение индуцированной гиперплазии мукоцитов, повышение выработки сурфактанта за счет стимуляции пневмоцитов типа II, стимуляция активности мукоцилиарного аппарата, что способствует улучшению мукоцилиарного клиренса.
N-ацетил-L-цистеин также оказывает прямое антиоксидантное действие за счет наличия нуклеофильной свободной тиольной группы (SH), способной непосредственно взаимодействовать с электрофильными группами окислительных радикалов. Особенно интересен тот факт, что АЦ предотвращает инактивацию a-1-антитрипсина–фермента, ингибирующего эластазу, хлорноватой кислотой (HOCl)–сильным окислителем, продуцируемым миелопероксидазой активных фагоцитов.
Кроме того, молекулярная структура АЦ позволяет ему легко проникать через клеточные мембраны. Внутри клетки АЦ деацетилируется с образованием L-цистеина, незаменимой аминокислоты для синтеза глютатиона. В дополнение к этому АЦ, являющийся прекурсором глютатиона, оказывает непрямой антиоксидантный эффект. Глютатион является высокоактивным трипептидом, распространённым в различных тканях животных и незаменимым для сохранения функциональной способности клетки и ее морфологической целостности. Фактически он является частью наиболее важного внутриклеточного механизма защиты от окислительных радикалов, как экзо-, так и эндогенных и некоторых цитотоксических веществ, включая парацетамол.
Парацетамол оказывает цитотоксическое действие путем прогрессирующего снижения содержания глютатиона. АЦ играет первостепенную роль в сохранении адекватных уровней глютатиона, таким образом усиливая клеточную защиту. В результате АЦ представляет собой специфический антидот при отравлении парацетамолом.
У больных ХОБЛ прием 1200 мг АЦ в сутки в течение 6 недель приводил к значительному повышению объема вдоха и ФЖЕЛ (форсированная жизненная емкость легких), возможно, вследствие уменьшения воздушного захвата.
У больных с идиопатическим фиброзом легких (ИФЛ) применение ацетилцистеина перорально по 600 мг 3 раза в сутки в течение 1 года в сочетании со стандартной терапией ИФЛ (преднизолон и азатиоприн) способствовало сохранению жизненной емкости легких (диагностики). окиси углерода.
В форме ингаляционной терапии в течение одного года АЦ способствовало снижению интенсивности прогрессирования заболевания у больных с ИФЛ.
При применении в очень высоких дозах (до 3000 мг ежедневно в течение 4 недель) больным муковисцидозом АЦ не оказывал значительного токсического действия.
Антиоксидантная эффективность АЦ связана с выраженным снижением активности эластазы в мокроте, что является значительным показателем функции легких у больных муковисцидозом. Кроме того, на фоне лечения отмечалось снижение количества нейтрофилов в дыхательных путях, а также количества нейтрофилов, активно выделяющих богатые эластазой гранулы.
Абсорбция
У человека после перорального приема ацетилцистеин полностью абсорбируется. Из-за метаболизма в стенках кишечника и эффекта первого прохождения биодоступность ацетилцистеина при пероральном приеме очень низкая (приблизительно 10%). Для разных лекарственных форм отличий не обнаружено. У больных с разными дыхательными и сердечными заболеваниями максимальная концентрация АЦ в плазме крови достигается через 1-3 часа после приема и остается высокой в течение 24 часов.
Распределение
Ацетилцистеин распределяется в организме как в неизмененном виде (20%), так и в виде метаболитов (активных) (80%), при этом он преимущественно проявляется в печени, почках, легких и бронхиальном секрете. Объем распределения АЦ – от 0,33 до 0,47 л/кг. Связывание с белками плазмы крови составляет около 50% через 4 часа после приема и уменьшается до 20% через 12 часов.
Метаболизм и выведение
После перорального приема АЦ быстро и экстенсивно метаболизируется в стенках кишечника и печени. Образующийся метаболит, цистеин, рассматривают как активный. Далее ацетилцистеин и цистеин метаболизируются одним и тем же путём. Около 30% дозы выводится почками. Полупериод вывода АЦ составляет 6,25 часа.
Лечение острых и хронических заболеваний бронхолегочной системы, сопровождающихся повышенным образованием мокроты.
Передозировка парацетамолом.
Известна гиперчувствительность к ацетилцистеину или любому из вспомогательных веществ.
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, кровохарканья, легочное кровотечение.
Исследования взаимодействия проводились только с участием взрослых.
Применение вместе с ацетилцистеином противокашлевых средств может усилить застой мокроты из-за угнетения кашлевого рефлекса.
Активированный уголь снижает эффективность ацетилцистеина.
При одновременном применении с такими антибиотиками как тетрациклины (за исключением доксициклина), ампициллин, амфотерицин В, цефалоспорины, аминогликозиды возможно их взаимодействие с тиоловой группой ацетилцистеина, что приводит к снижению активности обоих препаратов. Поэтому интервал между применением этих препаратов должен составлять не менее 2 часов. Это не касается цеффикса и лоракарбефа.
При одновременном приеме нитроглицерина и ацетилцистеина обнаружены значительные гипотензии и расширение височной артерии. При необходимости одновременного применения нитроглицерина и ацетилцистеина у пациентов следует контролировать гипотензию, которая может носить тяжелый характер, и следует предупредить их о возможности возникновения головных болей.
Ацетилцистеин может быть донором цистеина и повышать уровень глутатиона, способствующего детоксикации свободных радикалов кислорода и определенных токсичных веществ в организме.
Воздействие на лабораторные исследования
Ацетилцистеин может влиять на колориметрическое исследование салицилатов и определение кетоновых тел в моче.
При приеме ацетилцистеина у пациентов с бронхиальной астмой и у пациентов с язвой желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе могут формироваться каверны.
Пациентам, больным бронхиальной астмой, следует находиться под строгим контролем во время лечения из-за возможного развития бронхоспазма. При возникновении бронхоспазма лечение ацетилцистеином следует немедленно прекратить.
Рекомендуется с осторожностью принимать препарат пациентам с язвой желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, особенно при сопутствующем приеме других лекарственных средств, раздражающих слизистую желудка.
Пациентам с заболеваниями печени или почек ацетилцистеин следует назначать с осторожностью во избежание накопления азотсодержащих веществ в организме.
Ацетилцистеин оказывает влияние на метаболизм гистамина, поэтому не следует назначать длительную терапию пациентам с непереносимостью гистамина, поскольку это может привести к появлению симптомов непереносимости (головная боль, вазомоторный ринит, зуд).
Применение ацетилцистеина, главным образом в начале лечения, может привести к разжижению бронхиального секрета и увеличить его объем. Если пациент не способен эффективно откашливать мокроту, необходимы постуральный дренаж и бронхоаспирация.
Муколитические средства могут вызвать бронхиальную обструкцию у детей младше 2 лет. В результате физиологических особенностей дыхательной системы у детей этой возрастной группы способность очищения секреции дыхательных путей ограничена. Поэтому муколитики не следует применять детям до 2 лет.
Лекарственное средство содержит аспартам, источник фенилаланина. Это необходимо учитывать пациентам с фенилкетонурией.
Разовая доза лекарственного средства, шипящих таблеток по 200 мг, содержит 98,5 мг натрия, и разовая доза лекарственного средства, таблеток шипящих по 600 мг, содержит 150 мг натрия. Это необходимо учитывать пациентам, которые соблюдают диету с контролем потребления натрия.
Лекарственное средство содержит сорбит. Пациентам с редкой наследственной непереносимостью фруктозы не следует принимать это лекарственное средство. Сорбит может проявлять легкий слабительный эффект, если принимать его в более высоких дозах. Пациентам с установленной непереносимостью некоторых сахаров необходимо проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать это лекарственное средство.
Лекарственное средство содержит безводную лактозу. Пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, недостаточностью лактазы или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не следует принимать это лекарственное средство.
Беременность
Клинические данные о применении ацетилцистеина беременным женщинам ограничены. Исследования на животных не выявили прямых или косвенных негативных влияний на беременность, эмбриофетальное развитие, роды и постнатальное развитие.
Кормление грудью
Информация о проникновении в грудное молоко отсутствует.
Принимать препарат в период беременности или кормления грудью следует только после тщательной оценки соотношения польза/риск.
Нет подтверждения, что ацетилцистеин оказывает влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами.
Таблетки по 200 мг.
Взрослым и детям от 14 лет назначать по 400-600 мг ацетилцистеина в сутки, распределенные на 1-3 приема.
Детям от 6 до 14 летназначать по 400-600 мг/сут, распределенные на 2-3 приема.
Детям от 2 до 6 летназначать по 200-400 мг/сут, распределенные на 2 приема.
Таблетки по 600 мг.
Взрослым и детям от 14 летназначать по 600 мг ацетилцистеина (1 шипучая таблетка) 1 раз в сутки.
Лекарственное средство рекомендуется принимать после еды. Шипучую таблетку растворить в ½ стакана воды и выпить раствор как можно быстрее. Для усиления муколитического эффекта ацетилцистеина рекомендуется дополнительное употребление жидкости.
Продолжительность курса лечения врач определяет индивидуально в зависимости от характера и течения заболевания (острое или хроническое).
Передозировка парацетамолом
В первые 10 часов после приема токсического вещества как можно быстрее принимать лекарственное средство из расчета 140 мг ацетилцистеина/кг, затем из расчета 70 мг ацетилцистеина/кг каждые 4 часа в течение 1-3 дней.
Лекарственное средство необходимо принять без промедления сразу же после приготовления раствора.
Дети.
Таблетки шипучие по 200 мг применять детям в возрасте от 2 лет. Таблетки шипучие по 600 мг применять детям в возрасте от 14 лет.
Нет данных о случаях передозировки лекарственных форм ацетилцистеина, предназначенных для приема внутрь.
Ацетилцистеин при приеме в дозах 500 мг/кг/сут не вызывает признаков и симптомов передозировки.
Симптомы.
При передозировке могут появиться желудочно-кишечные симптомы, такие как тошнота, рвота и диарея.
Передозировка может проявляться желудочно-кишечными симптомами, такими как тошнота, рвота и диарея.
Лечение.
Специфического антидота при отравлении ацетилцистеином нет, терапия симптоматическая.
Для описания частоты побочных реакций использована следующая классификация: очень часто (1/10), часто (1/100, 1/10), нечасто (1/1000, 1/100), единичные (1/10000, 1 /1000), редкие (1/10000), частота неизвестна (полученные данные не позволяют оценить частоту).
Со стороны иммунной системы:нечасто – гиперчувствительность; редкие – анафилактический шок, анафилактические/анафилактоидные реакции.
Со стороны крови и лимфатической системы:частота неизвестна – анемия.
Со стороны нервной системы:нечасто – головная боль.
Со стороны органов слуха и лабиринта: нечасто – звон в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто – тахикардия, артериальная гипотензия; редкие – геморрагии.
Со стороны дыхательной системы:единичные – диспноэ, бронхоспазм (преимущественно у пациентов с гиперреактивностью бронхиальной системы, что ассоциируется с бронхиальной астмой), частота неизвестна – ринорея.
Со стороны пищеварительного тракта:нечасто – рвота, диарея, стоматит, абдоминальная боль, тошнота; редкие – диспепсия; частота неизвестна – неприятный запах изо рта.
Со стороны кожи и подкожных тканей:нечасто – крапивница, сыпь, отек Квинке, зуд; частота неизвестна – экзантема, экзема.
Общие нарушения: нечасто – гипертермия; частота неизвестна – отек лица.
Очень редко сообщалось об отдельных тяжелых реакциях со стороны кожи (синдромы Стивенса-Джонсона и Лайелла). В большинстве случаев как минимум еще одно лекарственное средство может с большей вероятностью являться причиной появления кожно-слизистого синдрома. Поэтому при появлении любых новых изменений на коже или слизистых нужно обратиться к врачу и немедленно отменить прием ацетилцистеина.
Отмечались случаи понижения агрегации тромбоцитов, но клиническое значение этого не определено.
Таблетки по 200 мг: 2 года.
Таблетки по 600 мг: 18 мес.
Хранить при температуре ниже 25 °C в оригинальной упаковке для защиты от влаги. Хранить в недоступном для детей месте.
По 6 или по 10 или по 20 таблеток в тубе; по 1 тубе по 6 или по 10 или по 20 таблеток; или по 3 тубы по 10 таблеток в картонной пачке.
Без рецепта.
Санека Фармасьютикалс АТ.
Нитрянская 100, 920 27 Глоговец, Словацкая Республика.
Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины
АЦЦ горяч. напиток мед лимон пор. д/орал. р-ра 600мг пак. 3г №6
Производитель: Салютас фарма
Страна: Германия
Бренд: АЦЦ
Эвкабал спрей р-р назал. 1мг/мл фл. 10мл
Производитель: Фарма Вернигороде
Страна: Германия
Бренд: ЭВКАБАЛ
Дваце Лонг гран. д/оральн. р-ра 600мг саше 3г №10
Производитель: Дарница
Страна: Украина
Бренд: ДВАЦЕ
АЦЦ горяч. напиток мед лимон пор. д/орал. р-ра 200мг пак. 3г №20
Производитель: Салютас фарма
Страна: Германия
Бренд: АЦЦ
Эвкабал кап. назал. 1мг/мл фл. 10мл
Производитель: Фарма Вернигороде
Страна: Германия
Бренд: ЭВКАБАЛ
Эвкабал 600 саше пор. д/орал. р-ра 600мг саше 3г №20
Производитель: Линдофарм
Страна: Германия
Бренд: ЭВКАБАЛ
Мультигрип назаль спрей назал. р-р 0,1% фл. 10мл
Производитель: Биофарма
Страна: Румыния
Бренд: МУЛЬТИГРИП
Дваце Лонг горячий напиток гран. д/оральн. р-ра 600мг саше 3г №6
Производитель: Дарница
Страна: Украина
Бренд: ДВАЦЕ
Ацетилцистеин пор. д/орал. р-ра 600мг саше 3г №20
Производитель: Тернофарм
Страна: Украина
Бренд: АЦЕТИЛЦИСТЕИН
Эвкабал 200 саше пор. д/орал. р-ра 200мг саше 3г №20
Производитель: Линдофарм
Страна: Германия
Бренд: ЭВКАБАЛ
Дваце 200 гран. д/оральн. р-ра 200мг/1г саше №20
Производитель: Дарница
Страна: Украина
Бренд: ДВАЦЕ
Производитель: Фармаэстика Мануфактуринг
Страна: Эстония
Бренд: АСИБРОКС
Дваце 200 горячий напиток гран. д/оральн. р-ра 200мг/1г саше №20
Производитель: Дарница
Страна: Украина
Бренд: ДВАЦЕ
Ацетилцистеин пор. д/орал. р-ра 200мг саше 3г №20
Производитель: Тернофарм
Страна: Украина
Бренд: АЦЕТИЛЦИСТЕИН
Производитель: Фармаэстика Мануфактуринг
Страна: Эстония
Бренд: АСИБРОКС
Эвкабал кап. назал. д/детей 0,5мг/мл фл. 10мл
Производитель: Фарма Вернигороде
Страна: Германия
Бренд: ЭВКАБАЛ
Дваце 100 гран. д/оральн. р-ра 100мг/0,5г саше №20
Производитель: Дарница
Страна: Украина
Бренд: ДВАЦЕ
Мультигрип назаль кап. назал. р-р 0,1% фл. 10мл
Производитель: Биофарма
Страна: Румыния
Бренд: МУЛЬТИГРИП
Мультигрип Бронхо пор. д/оральн. р-ра 600мг саше 3г №10
Производитель: Билим
Страна: Турция
Бренд: МУЛЬТИГРИП
Мультигрип Бронхо табл. шип. 600мг туба №10
Производитель: Алпекс фарма
Страна: Швейцария
Бренд: МУЛЬТИГРИП
Диетическая добавка Мультигрип леденцы с медом и со вкусом лимона 2 блистера по 12 шт
Производитель: Meksmar natural & healthy
Страна: Турция
Бренд: МУЛЬТИГРИП
Мультигрип Витамин С таблетки шипучие по 1000 мг туба 10 шт
Производитель: Pez produktion
Страна: Венгрия
Бренд: МУЛЬТИГРИП