Транексамова кислота

Склад

діюча речовина: транексамова кислота;

1 мл розчину містить транексамовую кислоту в перерахунку на 100% безводну речовину - 100 мг;

допоміжна речовина: вода для ін'єкцій.

Форма випуску

Розчин для ін'єкцій. За 5 мл в ампулі, по 5 ампул у блістері, по 1 або 2 блістери в пачці.

Фармакодинаміка

Транексамова кислота є конкурентним інгібітором активації плазміногену, а в більш високих концентраціях є неконкурентним інгібітором плазміну, тобто діє подібно аминокапроновой кислоті. Транексамова кислота приблизно в 10 разів більше активна in vitro, ніж амінокапронова кислота.

Транексамова кислота сильніше, ніж амінокапронова кислота, зв'язується з сильними та слабкими рецепторними ділянками молекули плазміногену в співвідношенні, відповідному різниці активності між сполуками. Транексамова кислота в концентрації 1 мг/мл не викликає агрегації тромбоцитів in vitro.

Транексамова кислота, навіть в таких низьких концентраціях, як 1 мг/мл, може продовжити тромбіновий час. Однак транексамова кислота в концентраціях до 10 мг/мл в крові не впливала на кількість тромбоцитів, час згортання крові або інші фактори згортання в цільної крові або цитрированной крові здорових людей.

Зв'язування транексамовой кислоти з білками плазми становить приблизно 3% при терапевтичному рівні речовини в плазмі та, ймовірно, повністю відповідає за її зв'язування з плазміногеном. Транексамова кислота не зв'язується з сироватковим альбуміном.

Фармакокінетика

Після внутрішньовенного введення дози 1 г крива залежності концентрації в плазмі від часу характеризується тріекспоненціальним зниженням з періодом напіввиведення близько 2 годин для кінцевої фази виведення. Початковий обсяг розподілу становить приблизно від 9 до 12 літрів. Виведення з сечею є основним шляхом виведення, що відбувається за рахунок клубочкової фільтрації. Загальний нирковий кліренс дорівнює загальному плазмовому кліренсу (110 - 116 мл/хв), і більше 95% дози виводиться з сечею в незміненому вигляді. Виведення транексамовой кислоти становить близько 90% протягом 24 годин після введення 10 мг/кг маси тіла.

Антифібринолітиками концентрація транексамовой кислоти підтримується в різних тканинах протягом приблизно 17 годин, а в сироватці - до 7-8 годин.

Транексамова кислота проникає через плаценту. Концентрація в пуповинної крові після внутрішньовенного введення 10 мг/кг вагітним жінкам становить приблизно 30 мг/л, тобто настільки ж висока, як і в материнській крові. Транексамова кислота швидко дифундує в синовіальну рідину і синовіальну мембрану. У синовіальній рідині досягається така ж концентрація речовини, як і в сироватці. Біологічний період напіввиведення транексамовой кислоти із синовіальної рідини становить приблизно 3 години.

Концентрація транексамовой кислоти в ряді інших тканин нижче, ніж в крові. Концентрація речовини в грудному молоці становить приблизно 1/100 від максимальної концентрації в сироватці крові. Концентрація транексамовой кислоти в спинномозковій рідині становить приблизно 1/10 від концентрації в плазмі. Лікарський засіб проникає в водянисту вологу ока, причому його концентрація в ній становить приблизно 1/10 від концентрації в плазмі.

Лікарський засіб «транексамова кислота» показано до застосування пацієнтам з гемофілією для короткострокового застосування (протягом 2-8 днів) з метою зменшення або профілактики кровотеч, а також зменшення потреби в замісної терапії під час і після видалення зубів.

Транексамова кислота при кровотечах призводить до значного скорочення часу кровотечі, а також зниження потреби у переливанні крові, що робить її важливим інструментом у невідкладній допомозі. Однак необхідно враховувати протипоказання, такі як індивідуальна непереносимість та схильність до тромбоутворення.
Транексамова кислота при матковій кровотечі
Дослідження показують, що використання транексамової кислоти може значно знизити обсяг крововтрати при різних формах маткової кровотечі, включаючи післяпологові ускладнення та симптоми, пов'язані з менструальними розладами. Препарат може бути безпечно застосований як у стаціонарних умовах, так і на амбулаторній основі, що робить його доступним для широкої практики.
Транексамова кислота при рясних місячних
Клінічні випробування підтверджують, що ТК ефективна та безпечна для використання при рясних менструаціях. Вживання транексамової кислоти протягом менструального циклу сприяє значному зниженню обсягу виділень та зменшенню тривалості менструації. При цьому важливо відзначити, що застосування ТК потребує уважного підходу: призначення препарату повинно здійснюватися лікарем після проведення необхідного обстеження та виключення інших можливих причин значних виділень.

Придбане порушення колірного зору (це виключає можливість вимірювання однієї кінцевої точки, яку слід відстежувати як показник токсичності).

Субарахноїдальний крововилив (транексамова кислота може викликати набряк мозку і церебральний інфаркт).

Активне внутрішньосудинне згортання крові.

Гіперчутливість до транексамовой кислоти або до якої допоміжної речовини.

Безпосередньо перед видаленням зуба у пацієнтів з гемофілією слід ввести 10 мг/кг маси тіла транексамовой кислоти внутрішньовенно разом з замісною терапією (див. Розділ «Особливості застосування»). Внутрішньовенне лікування цим лікарським засобом в дозі 10 мг/кг маси тіла 3-4 рази на добу можна застосовувати протягом 2-8 днів після видалення зуба.

Примітка. Для пацієнтів з помірним або тяжким порушенням функції нирок рекомендуються такі дози лікарського засобу:

Для внутрішньовенної інфузії транексамова кислота може бути змішана з більшістю інфузійних розчинів, таких як розчини електролітів, розчини вуглеводів, розчини амінокислот, а також розчини декстрану. До транексамовой кислоті можна додавати гепарин. Транексамовую кислоту НЕ слід змішувати з кров'ю. Цей лікарський засіб є синтетичною амінокислотою, і його НЕ рекомендується змішувати з розчинами, що містять пеніцилін.

Пацієнти похилого віку

Для осіб похилого віку дозу слід підбирати з обережністю починаючи з найменшою в діапазоні доз, що обумовлено більшою частотою порушень функцій печінки, нирок і серця, супутніми хворобами, іншим медикаментозним лікуванням.

Цей препарат виводиться в основному нирками, тому ризик токсичних реакцій на нього підвищений у пацієнтів з порушенням функції нирок. Оскільки у пацієнтів похилого віку зниження функції нирок більш ймовірно, їм слід з обережністю підбирати дозу, а також може бути доцільним контроль функції нирок

При передозуванні можуть виникати симптоми з боку шлунково-кишкового тракту, наприклад: нудота, блювота, діарея; можуть спостерігатися також гіпотензивні, наприклад, ортостатичні симптоми; тромбоемболічні симптоми, наприклад: артеріальні, венозні, емболіческіе; неврологічні симптоми, наприклад: порушення зору, судоми, головний біль, зміни психічного стану; миоклония; шкірний висип.

Можуть виникати порушення з боку шлунково-кишкового тракту (нудота, блювота, діарея), однак вони зникають при зменшенні дози. Час від часу спостерігалися алергічний дерматит, запаморочення і гіпотензія. Гіпотензія відзначалася у випадках, коли внутрішньовенна ін'єкція здійснювалася занадто швидко. Щоб уникнути цієї реакції розчин слід вводити зі швидкістю не більше 1 мл/хв.

Застосування в період вагітності та годування груддю

Транексамова кислота проникає через плаценту і виявляється в пуповинної крові в концентраціях, приблизно рівних концентрації речовини у матері. Цей лікарський засіб слід застосовувати в період вагітності лише за умови крайньої необхідності.

Дані, які б дозволили оцінити вплив транексамовой кислоти на фертильність, відсутні.

Транексамова кислота присутня в материнському молоці в концентрації, що становить приблизно 1/100 від відповідного рівня в сироватці. Слід з обережністю призначати транексамовую кислоту жінкам, які годують немовлят грудьми.

Діти

Застосування цього лікарського засобу дітям обмежена і призначається в основному в зв'язку з видаленням зубів.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Транексамова кислота може викликати запаморочення, і тому може вплинути на здатність керувати автотранспортом або використовувати механізми.

Дослідження взаємодій транексамовой кислоти та інших лікарських засобів не проводилися.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °C в недоступному для дітей місці. Термін придатності - 2 роки. Купити препарат можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за привабливою вартістю. Актуальна ціна на лікарський засіб вказана у каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.