Транексамова кислота розчин для ін'єкцій 50 мг/мл в ампулах по 5 мл 10 шт

діюча речовина: транексамова кислота;

1 мл розчину містить транексамову кислоту у перерахуванні на 100% безводну речовину – 50 мг;

допоміжна речовина: вода для ін'єкцій.

Розчин для ін'єкцій.

Основні фізико-хімічні властивості: прозора безбарвна або світло-коричнева рідина.

Антигеморагічні засоби, антифібринолітичні амінокислоти. Інгібітори фібринолізу. Код АТХ B02A A02.

Фармакодинаміка

Транексамова кислота є конкурентним інгібітором активації плазміногену, а у значно вищих концентраціях є неконкурентним інгібітором плазміну, тобто діє подібно до амінокапронової кислоти. Транексамова кислота приблизно у 10 разів більш активна in vitro, ніж амінокапронова кислота.

Транексамова кислота сильніше, ніж амінокапронова кислота, зв'язується з сильними та слабкими рецепторними ділянками молекули плазміногену у співвідношенні, що відповідає різниці активності між сполуками. Транексамова кислота у концентрації 1 мг/мл не спричиняє агрегації тромбоцитів in vitro.

Транексамова кислота, навіть у таких низьких концентраціях, як 1 мг/мл, може подовжувати тромбіновий час. Проте транексамова кислота у концентраціях до 10 мг/мл у крові не впливала на кількість тромбоцитів, час згортання крові або інші фактори згортання у цільній крові чи цитрованій крові здорових осіб.

Зв'язування транексамової кислоти з білками плазми становить приблизно 3% за умови терапевтичного рівня речовини у плазмі і, ймовірно, повністю відповідає за її зв'язування з плазміногеном. Транексамова кислота не зв'язується з сироватковим альбуміном.

Фармакокінетика

Після внутрішньовенного введення дози 1 г крива залежності концентрації препарату в плазмі від часу характеризується триекспоненційним зниженням з періодом напіввиведення приблизно 2 години для кінцевої фази виведення. Початковий об'єм розподілу становить приблизно від 9 до 12 літрів. Виведення з сечею є основним шляхом виведення, що відбувається за рахунок клубочкової фільтрації. Загальний нирковий кліренс дорівнює загальному плазмовому кліренсу (110-116 мл/хв), і більш ніж 95% дози виводиться з сечею у незміненому вигляді. Виведення транексамової кислоти дорівнює приблизно 90% впродовж 24 годин після внутрішньовенного введення 10 мг/кг маси тіла.

Антифібринолітична концентрація транексамової кислоти підтримується у різних тканинах впродовж приблизно 17 годин, а у сироватці – до 7-8 годин.

Транексамова кислота проникає крізь плаценту. Концентрація у пуповинній крові після внутрішіньовенного введення 10 мг/кг вагітним жінкам становить приблизно 30 мг/л, тобто є настільки ж високою, як і у материнській крові. Транексамова кислота швидко дифундує у синовіальну рідину та синовіальну мембрану. У синовіальній рідині досягаються такі самі концентрації речовини, як і у сироватці. Біологічний період напіввиведення транексамової кислоти з синовіальної рідини становить приблизно 3 години.

Концентрація транексамової кислоти у ряді інших тканин нижче, ніж у крові. Концентрація речовини у грудному молоці становить приблизно 1/100 від максимальної концентрації у сироватці. Концентрація транексамової кислоти у спинномозковій рідині становить приблизно 1/10 від концентрації у плазмі. Лікарський засіб проникає у водянисту вологу ока, причому його концентрація у ній становить приблизно 1/10 від концентрації у плазмі.

Лікарський засіб «Транексамова кислота» показаний для застосування пацієнтам з гемофілією для короткострокового застосування (впродовж 2-8 днів) з метою зменшення або профілактики кровотеч, а також зменшення потреби у замісній терапії під час та після видалення зубів.

Набуте порушення колірного зору (це виключає можливість вимірювання однієї кінцевої точки, яку слід відстежувати як показник токсичності).

Субарахноїдальний крововилив (транексамова кислота може спричинити набряк мозку та церебральний інфаркт).

Активне внутрішньосудинне згортання крові.

Гіперчутливість до транексамової кислоти або до допоміжної речовини.

Дослідження взаємодій транексамової кислоти та інших лікарських засобів не проводилися.

Доза лікарського засобу «Транексамова кислота» має бути зменшена для пацієнтів з нирковою недостатністю через ризик накопичення (див. розділ «Спосіб застосування та дози»).

У пацієнтів з кровотечею з верхніх відділів сечових шляхів, які отримували лікування транексамовою кислотою, відзначалися випадки закупорки сечоводу у зв'язку з утворенням тромбу.

У пацієнтів, яким застосовували транексамову кислоту, спостерігалися випадки венозного чи артеріального тромбозу або тромбоемболії. До того ж були зафіксовані випадки закупорки центральної артерії сітківки та центральної вени сітківки.

Пацієнти з тромбоемболічною хворобою в анамнезі мають підвищений ризик розвитку венозного або артеріального тромбозу.

Транексамову кислоту не слід застосовувати одночасно з концентратами комплексу фактора IX або концентратами антиінгібіторних коагулянтів через підвищення ризику тромбозу.

Пацієнти з синдромом дисемінованого внутрішньосудинного згортання, які потребують лікування «Транексамовою кислотою», повинні знаходитися під ретельним наглядом лікаря, що має досвід у лікуванні цієї хвороби.

Транексамова кислота проникає крізь плаценту та виявляється у пуповинній крові у концентраціях, приблизно рівних концентрації речовини у матері. Цей лікарський засіб слід застосовувати у період вагітності лише за умови нагальної потреби.

Дані, які б дозволили оцінити вплив транексамової кислоти на фертильність, відсутні.

Транексамова кислота присутня у материнському молоці у концентрації, що становить приблизно 1/100 від відповідного рівня у сироватці. Слід з обережністю призначати «Транексамову кислоту» жінкам, які годують немовлят груддю.

Транексамова кислота може спричиняти запаморочення, і тому може вплинути на здатність керувати автотранспортом або використовувати механізми.

Безпосередньо перед видаленням зуба у пацієнтів з гемофілією слід ввести 10 мг/кг маси тіла транексамової кислоти внутрішньовенно разом із замісною терапією (див. розділ «Особливості застосування»). Внутрішньовенне лікування цим лікарським засобом у дозі 10 мг/кг маси тіла 3-4 рази на добу можна застосовувати впродовж 2-8 днів після видалення зуба.

Примітка. Для пацієнтів з помірним або тяжким порушенням функції нирок рекомендуються наведені нижче дози лікарського засобу:

Для внутрішньовенної інфузії «Транексамова кислота» може бути змішана з більшістю інфузійних розчинів, таких як розчини електролітів, розчини вуглеводів, розчини амінокислот, а також розчини декстрану. До «Транексамової кислоти» можна додавати гепарин. Транексамову кислоту НЕ слід змішувати з кров'ю. Цей лікарський засіб є синтетичною амінокислотою, і його не рекомендується змішувати з розчинами, які містять пеніцилін.

Пацієнти похилого віку.

Для осіб похилого віку дозу слід підбирати з обережністю, починаючи з найменшої у діапазоні доз, що зумовлено більшою частотою порушень функцій печінки, нирок та серця, супутніми хворобами, іншим медикаментозним лікуванням.

Цей лікарський засіб виводиться в основному нирками, тому ризик токсичних реакцій на нього підвищений у пацієнтів з порушенням функції нирок. Оскільки у пацієнтів похилого віку зниження функції нирок є більш імовірним, їм слід з обережністю підбирати дозу, також може бути доцільним контроль функції нирок (див. розділи «Фармакологічні властивості» і «Спосіб застосування та дози»).

Діти.

Застосування цього лікарського засобу дітям є обмеженим і призначається переважно у зв'язку з видаленням зубів.

У разі передозування можуть виникати симптоми з боку кишково-шлункового тракту, наприклад: нудота, блювання, діарея; можуть спостерігатися також гіпотензивні, наприклад, ортостатичні симптоми; тромбоемболічні симптоми, наприклад: артеріальні, венозні, емболічні; неврологічні симптоми, наприклад: порушення зору, конвульсії, головний біль, зміни психічного стану; міоклонія; шкірний висип.

Можуть виникати порушення з боку кишково-шлункового тракту (нудота, блювання, діарея), проте вони зникають у разі зменшення дози. Час від часу спостерігалися алергічний дерматит, запаморочення та гіпотензія. Гіпотензія відзначалася у випадках, коли внутрішньовенна ін'єкція здійснювалася надто швидко. Для уникнення цієї реакції розчин слід вводити зі швидкістю не більше 1 мл/хв.

2 роки.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °C. Зберігати в недоступному для дітей місці.

По 5 мл в ампулі; по 5 ампул в блістері; по 1 блістеру в пачці; по 5 мл в ампулі; по 5 ампул в блістері; по 2 блістери в пачці; по 5 мл в ампулі; по 5 ампул в блістері; по 10 блістерів в пачці.

За рецептом.

Приватне акціонерне товариство «Лекхiм-Харкiв».

Україна, 61115, Харківська обл., місто Харків, вулиця Северина Потоцького, будинок 36.