Транексамовая кислота

Состав

действующее вещество: транексамовая кислота;

1 мл раствора содержит транексамовую кислоту в пересчете на 100 % безводное вещество – 100 мг;

вспомогательное вещество: вода для инъекций.

Форма выпуска

Раствор для инъекций. По 5 мл в ампуле, по 5 ампул в блистере, по 1 или 2 блистера в пачке.

Фармакодинамика

Транексамовая кислота в таблетках и транексамовая кислота в ампулах является конкурентным ингибитором активации плазминогена, а в более высоких концентрациях является неконкурентным ингибитором плазмина, то есть действует подобно аминокапроновой кислоте. Транексамовая кислота примерно в 10 раз более активна in vitro, чем аминокапроновая кислота.

Транексамовая кислота сильнее, чем аминокапроновая кислота, связывается с сильными и слабыми рецепторными участками молекулы плазминогена в соотношении, соответствующем разнице активности между соединениями. Транексамовая кислота в концентрации 1 мг/мл не вызывает агрегации тромбоцитов in vitro.

Транексамовая кислота, даже в таких низких концентрациях, как 1 мг/мл, может продлить тромбиновое время. Однако транексамовая кислота в концентрациях до 10 мг/мл в крови не влияла на количество тромбоцитов, время свертываемости крови или другие факторы свертывания в цельной крови или цитрированной крови здоровых людей.

Связывание транексамовой кислоты с белками плазмы составляет примерно 3 % при терапевтическом уровне вещества в плазме и, вероятно, полностью отвечает за ее связывание с плазминогеном. Транексамовая кислота не связывается с сывороточным альбумином.

Фармакокинетика

После внутривенного введения дозы 1 г кривая зависимости концентрации в плазме от времени характеризуется триэкспоненциальным снижением с периодом полувыведения около 2 часов для конечной фазы выведения. Начальный объем распределения составляет примерно от 9 до 12 литров. Выведение с мочой является основным путем выведения, что происходит за счет клубочковой фильтрации. Общий почечный клиренс равен общему плазменному клиренсу (110 — 116 мл/мин), и более 95 % дозы выводится с мочой в неизмененном виде. Выведение транексамовой кислоты составляет около 90 % в течение 24 часов после введения 10 мг/кг массы тела.

Антифибринолитическая концентрация транексамовой кислоты поддерживается в различных тканях в течение примерно 17 часов, а в сыворотке — до 7—8 часов.

Транексамовая кислота проникает через плаценту. Концентрация в пуповинной крови после внутривенного введения 10 мг/кг беременным женщинам составляет примерно 30 мг/л, то есть столь же высокая, как и в материнской крови. Транексамовая кислота быстро диффундирует в синовиальную жидкость и синовиальную мембрану. В синовиальной жидкости достигается такая же концентрация вещества, как и в сыворотке. Биологический период полувыведения транексамовой кислоты из синовиальной жидкости составляет примерно 3 часа.

Концентрация транексамовой кислоты в ряде других тканей ниже, чем в крови. Концентрация вещества в грудном молоке составляет примерно 1/100 от максимальной концентрации в сыворотке крови. Концентрация транексамовой кислоты в спинномозговой жидкости составляет примерно 1/10 от концентрации в плазме. Лекарственное средство проникает в водянистую влагу глаза, причем его концентрация в ней составляет примерно 1/10 от концентрации в плазме.

Лекарственное средство «Транексамовая кислота» показано к применению пациентам с гемофилией для краткосрочного применения (в течение 2—8 дней) с целью уменьшения или профилактики кровотечений, а также уменьшения потребности в заместительной терапии во время и после удаления зубов.

Транексамовая кислота при кровотечениях приводит к значительному сокращению времени кровотечения, а также снижению потребности в переливании крови, что делает ее важным инструментом в неотложной помощи. Однако необходимо учитывать противопоказания, такие как индивидуальная непереносимость и склонность к тромбообразованию.
Транексамовая кислота при маточном кровотечении 
Исследования показывают, что использование транексамовой кислоты может значительно снизить объем кровопотери при различных формах маточного кровотечения, включая послеродовые осложнения и симптомы, связанные с менструальными расстройствами. Препарат может быть безопасно применен как в стационарных условиях, так и на амбулаторной основе, что делает его доступным для широкой практики.
Транексамовая кислота при обильных месячных
Клинические испытания подтверждают, что ТК эффективна и безопасна для использования при обильных менструациях. Употребление транексамовой кислоты на протяжении менструального цикла способствует значительному снижению объема выделений и уменьшению длительности менструации. При этом важно отметить, что применение ТК требует внимательного подхода: назначение препарата должно осуществляться врачом после проведения необходимого обследования и исключения других возможных причин обильных выделений.

Приобретенное нарушение цветового зрения (это исключает возможность измерения одной конечной точки, которую следует отслеживать как показатель токсичности).

Субарахноидальное кровоизлияние (транексамовая кислота может вызвать отек мозга и церебральный инфаркт).

Активное внутрисосудистое свертывание крови.

Гиперчувствительность к транексамовой кислоте или к вспомогательному веществу.

Непосредственно перед удалением зуба у пациентов с гемофилией следует ввести 10 мг/кг массы тела транексамовой кислоты внутривенно вместе с заместительной терапией (см. раздел «Особенности применения»). Внутривенное лечение этим лекарственным средством в дозе 10 мг/кг массы тела 3—4 раза в сутки можно применять в течение 2—8 дней после удаления зуба.

Примечание. Для пациентов с умеренным или тяжелым нарушением функции почек рекомендуются следующие дозы лекарственного средства:

Для внутривенной инфузии транексамовая кислота может быть смешана с большинством инфузионных растворов, таких как растворы электролитов, растворы углеводов, растворы аминокислот, а также растворы декстрана. К транексамовой кислоте можно добавлять гепарин. Транексамовую кислоту НЕ следует смешивать с кровью. Это лекарственное средство является синтетической аминокислотой, и его НЕ рекомендуется смешивать с растворами, содержащими пенициллин.

Пациенты пожилого возраста

Для лиц пожилого возраста дозу следует подбирать с осторожностью начиная с наименьшей в диапазоне доз, что обусловлено большей частотой нарушений функций печени, почек и сердца, сопутствующими болезнями, другим медикаментозным лечением.

Этот препарат выводится в основном почками, поэтому риск токсических реакций на него повышен у пациентов с нарушением функции почек. Поскольку у пациентов пожилого возраста снижение функции почек более вероятно, им следует с осторожностью подбирать дозу, а также может быть целесообразным контроль функции почек

При передозировке могут возникать симптомы со стороны желудочно-кишечного тракта, например: тошнота, рвота, диарея; могут наблюдаться также гипотензивные, например, ортостатические симптомы; тромбоэмболические симптомы, например: артериальные, венозные, эмболические; неврологические симптомы, например: нарушение зрения, судороги, головная боль, изменения психического состояния; миоклония; кожная сыпь.

Могут возникать нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (тошнота, рвота, диарея), однако они исчезают при уменьшении дозы. Время от времени наблюдались аллергический дерматит, головокружение и гипотензия. Гипотензия отмечалась в случаях, когда внутривенная инъекция осуществлялась слишком быстро. Во избежание этой реакции раствор следует вводить со скоростью не более 1 мл/мин.

Применение в период беременности и кормления грудью

Транексамовая кислота проникает через плаценту и выявляется в пуповинной крови в концентрациях, примерно равных концентрации вещества у матери. Это лекарственное средство следует применять в период беременности только при условии крайней необходимости.

Данные, которые бы позволили оценить влияние транексамовой кислоты на фертильность, отсутствуют.

Транексамовая кислота присутствует в материнском молоке в концентрации, составляющей примерно 1/100 от соответствующего уровня в сыворотке. Следует с осторожностью назначать транексамовую кислоту женщинам, которые кормят младенцев грудью.

Дети

Применение этого лекарственного средства детям ограничено и назначается в основном в связи с удалением зубов.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Транексамовая кислота может вызвать головокружение, и поэтому может повлиять на способность управлять автотранспортом или использовать механизмы.

Исследование взаимодействий транексамовой кислоты и других лекарственных средств не проводились.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25°С в недоступном для детей месте. Срок годности – 2 года. Купить препарат можно с помощью сайта МИС Аптека 9-1-1 по привлекательной стоимости. Актуальная цена на лекарственное средство указана в каталоге сайта МИС Аптека 9-1-1.