Сталево

Препарат Сталево випускається в таблетках. На ринку є три дозування препарату, кожна з яких йде в фасовках по 30 або 100 шт. у флаконі в картонній пачці.

• 1 таблетка Сталево 50 / 12,5 / 200 містить леводопи 0,05 г, карбідопи 0,0125 г, ентакапону 0,2 г; допоміжні компоненти: крохмаль, Манітол, повідон, натрію кроскарамеллоза, гіпромелоза, магнію стеарат, полісорбат 80, титану діоксид, гліцерин, заліза оксиди (червоний, жовтий), етанол, вода.
• 1 таблетка Сталево 100/25/200 містить леводопи 0,1 г, карбідопи 0,025 г, ентакапону 0,2 г; допоміжні компоненти: крохмаль, Манітол, повідон, натрію кроскарамеллоза, гіпромелоза, магнію стеарат, полісорбат 80, титану діоксид, гліцерин, заліза оксиди (червоний, жовтий), етанол, вода.
• 1 таблетка Сталево 150 / 37,5 / 200 містить леводопи 0,15 г, карбідопи 0,0375 г, ентакапону 0,2 г; допоміжні компоненти: крохмаль, Манітол, повідон, натрію кроскарамеллоза, гіпромелоза, магнію стеарат, полісорбат 80, титану діоксид, гліцерин, заліза оксиди (червоний, жовтий), етанол, вода.

Таблекти, покриті оболонкою.

Основні фізико-хімічні властивості:

• Таблетки, вкриті оболонкою, по 50/12,5/200 мг: коричнево-червоного, сірувато-червоного кольору, круглі, двоопуклі, з позначкою LCE 50 з одного боку;
• таблетки, вкриті оболонкою, по 100/25/200 мг: коричнево-червоного, сірувато-червоного кольору, овальні, з відміткою LCE 100 з одного боку;
• таблетки, вкриті оболонкою, по 150/37,5/200 мг: коричнево-червоного, сірувато-червоного кольору, довгастий еліпс з відміткою LCE 150 з одного боку;
• таблетки покриті оболонкою по 200/50/200 мг: темного коричнево-червоного кольору, овальні, з відміткою LCE 200 з одного боку.

Препарат Сталево застосовується для лікування хвороби Паркінсона та паркінсонізму у пацієнтів, які не мають належної терапевтичної відповіді на комбінацію леводопа/карбідопа. Завдяки наявності у складі трьох компонентів (леводопа, карбідопа та ентакапон), він сприяє підвищенню рівня дофаміну в головному мозку та забезпечує значний контроль симптомів захворювання.

Правильне дозування препарату має суворо дотримуватись індивідуальних рекомендацій лікаря, оскільки будь-які відхилення можуть впливати на вираженість симптомів та викликати побічні реакції. У деяких пацієнтів може виникнути потреба коригувати дозу залежно від клінічної картини та реакції на терапію.

Сталево виводиться переважно через шлунково-кишковий тракт та нирки, а його розподіл в організмі залежить від віку, маси тіла та функції печінки. При прийомі препарату слід отримувати регулярний контроль з боку медичних фахівців.

З огляду на потенційний ризик побічних ефектів, таких як дискінезії чи сонливість, лікарям рекомендується ретельно відстежувати стан пацієнта, особливо за наявності супроводжувати інших захворювань. Препарат має здатність зменшувати частоту «off»-періодів, покращуючи загальну якість життя пацієнтів.Сталево інструкція знаходиться на сайті МІС Аптека 9-1-1.

Фармакодинаміка

Препарат Сталево має протипаркінсонічну активність. Включає в себе леводопу, що є метаболічним провеществом для синтезу допаміну; карбідопу, що перешкоджає роботі декарбоксилази ароматичних амінокислот; ентакапон, що виступає інгібітором КОМТ.

Препарат посилює утворення допаміну шляхом поставки провещества для його синтезу. Карбідопа запобігає несвоєчасне синтез допаміну і забезпечує створення достатньої концентрації леводопи в тканинах ЦНС. Ентакапон пригнічує КОМТ, сповільнюючи елімінацію леводопи з кровотоку. Це збільшує біодоступність останньої, дозволяючи їй досягти клітин-мішеней.

У разі пригнічення декарбоксилази інгібітором ДДК катехол-О-метилтрансфераза (КОМТ) стає основним периферичним метаболічним шляхом, що прискорює перетворення леводопи на 3-О-метилдопу (3-ОМД), що є потенційно шкідливим метаболітом леводопи. Ентакапон є зворотним специфічним інгібітором КОМТ, який головним чином діє периферично і розроблений для прийому разом з леводопою. Ентакапон уповільнює кліренс леводопи з кровообігу, що призводить до збільшення площі під кривою «концентрація-час» (AUC) у фармакокінетичному профілі леводопи. Отже, клінічна відповідь на кожну дозу леводопи посилюється і стає більш тривалою.

Фармакокінетика

Абсорбція/розподіл. Існують істотні міжгрупові та внутрішньогрупові відмінності всмоктування леводопи, карбідопи та ентакапону. Леводопа та ентакапон швидко всмоктуються та виводяться Порівняно з леводопою карбідопа всмоктується та виводиться дещо повільніше. Біодоступність леводопи становила 15-33 % у разі прийому окремо від двох інших активних компонентів, біодоступність карбідопи становила 40-70 %, а ентакапону - 35 % після прийому дози 200 мг перорально. Їжа, багата на числені нейтральні амінокислоти, може призводити до затримки та зниження абсорбції леводопи. На всмоктування ентакапону їжа значно не впливає. Об’єм розподілу леводопи (0,36-1,6 л/кг) та ентакапону (0,27 л/кг) незначний, дані про об’єм розподілу карбідопи відсутні.

Леводопа зв’язується з білками плазми лише незначною мірою, приблизно на 10-30 %, а карбідопа - приблизно на 36 %, тоді як ентакапон значно зв’язується з білками плазми (приблизно 98 %), головним чином з альбуміном сироватки крові. У терапевтичних концентраціях ентакапон не заміщує інші ліки, які зв’язуються екстенсивно (наприклад, варфарин, саліцилова кислота, бутадіон або діазепам), і не заміщується значною мірою жодним із цих препаратів у терапевтичних або більш високих концентраціях.

Метаболізм та виведення: леводопа екстенсивно метаболізується з утворенням різних метаболітів, найважливіші шляхи - це декарбоксилювання ДОФА-декарбоксилазою (ДДК) та О-метилювання катехол-О-метилтрансферазою (КОМТ).

Карбідопа метаболізується до двох основних метаболітів, які виводяться із сечею у вигляді глюкуронідів та незв’язаних сполук. Незмінена карбідопа становить 30 % загального виведення з сечею.

Ентакапон майже повністю метаболізується перед виведенням із сечею (10-20 %) та жовчю/фекаліями (80-90 %). Основний метаболічний шлях - глюкуронізація ентакапону, а його активний метаболіт - цис-ізомер - становить приблизно 5 % від загальної кількості ентакапона у плазмі крові.

Загальний кліренс леводопи знаходиться в межах 0,55-1,38 л/кг/год, а ентакапон - не більше 0,70 л/кг/год. Період напіввиведення (t1/2) леводопи становить 0,6-1,3 години, карбідопа – від 2 до 3 годин та ентакапону – від 0,4 до 0,7 години для кожного інгредієнта окремо.
Завдяки короткому періоду напіввиведення при повторному прийомі стабільного накопичення леводопи чи ентакапону не відбувається.

Згідно з сучасними даними, симптоми хвороби Паркінсона пов'язані зі зниженням кількості допаміну в смугастому тілі. Допамін не проходить через гематоенцефалічний бар'єр. Леводопа, попередник допаміну, проходить через гематоенцефалічний бар'єр та пом'якшує симптоми захворювання. Якщо приймати леводопу без інгібіторів метаболічних ферментів, вона переважно метаболізується на периферії, і лише невелика частина прийнятої дози досягає центральної нервової системи.

Дія препарату підтверджується результатами клінічних досліджень, що ґрунтуються на подвійному сліпому методі.

Препарат Сталево призначають при:

• паркінсонізмі у пацієнтів з відсутністю терапевтичного відповіді на комбінацію леводопа / карбідопа;
• хвороби Паркінсона.

Препарат Сталево не призначають при:

• злоякісному нейролептичному синдромі (ЗНС);
• важких патологіях печінки;
• лактації;
• Атравматичний гострому рабдоміолізі;
• свідченнях у підлітків;
• закритокутовійглаукомі;
• гіперчутливості до діючих або допоміжних компонентів таблеток;
• терапії інгібіторами МАО;
• феохромоцитоме;
• вагітності;
• свідченнях у дітей.

З обережністю препарат Сталево призначають при:

• важкої недостатності легких;
• тяжкої серцевої недостатності;
• бронхіальній астмі;
• судомах;
• патологіях печінки;
• цукровому діабеті;
• патологіях нирок;
• ерозивних і виразкових ураженнях шлунково-кишкового тракту;
• декомпенсованих ендокринних порушеннях;
• інфаркті міокарда (в анамнезі);
• асоціальній поведінці;
• психозі;
• терапії гіпотензивними препаратами;
• депресії з суїцидальними настроями;
• відкритокутовій глаукомі.

Інші протипаркінсонічні препарати

Інформація про взаємодію протипаркінсонічних препаратів та Стальова не існує. Високі дози ентакапону можуть вплинути на всмоктування карбідопа. Однак при рекомендованому дозуванні взаємодії з карбідопою не спостерігалося (200 мг ентакапону до 10 разів на добу). При вивченні взаємодії між ентакапоном та селегіліном у пацієнтів із хворобою Паркінсона, які приймали леводопу/інгібітор ДДК, не спостерігалося жодної взаємодії. При застосуванні Сталевої добова доза селігініну не повинна перевищувати 10 мг.

Сталево не рекомендується для лікування медикаментозних екстрапірамідних реакцій.

Терапію препаратом потрібно призначати з обережністю пацієнтам з ішемічною хворобою серця, тяжкими захворюваннями серцево-судинної або дихальної систем, бронхіальною астмою, хворобами нирок або залоз внутрішньої секреції, виразковою хворобою шлунка чи судомами в анамнезі.

Пацієнтам з інфарктом міокарда з ушкодженим атріальним вузлом або пацієнтам з шлуночковою аритмією в анамнезі необхідний моніторинг серцевої діяльності, особливо на початку терапії чи при збільшенні дози.

У всіх пацієнтів, які застосовують Сталево, необхідно контролювати розвиток психічних змін, депресій із суїцидальними тенденціями та іншими формами антисоціальної поведінки.

Необхідно з обережністю лікувати хворих, у яких був психоз або наявний нині.

Рідко можливе виникнення вторинного рабдоміолізу при тяжких дискінезіях чи злоякісному нейролептичному синдромі (ЗНС). Тому необхідно проводити ретельний моніторинг при раптовій відміні або зниженні дози леводопи, особливо у пацієнтів, які застосовують нейролептики.

Ранній діагноз важливий для належної терапії ЗНС. Після різкого припинення прийому протипаркінсонічних засобів повідомлялося про синдром, подібний до нейролептичного злоякісного синдрому, включаючи м’язову ригідність, підвищену температуру тіла, психічні зміни та підвищення рівня креатинфосфокінази в сироватці крові.

У разі необхідності загальної анестезії лікування препаратом Сталево може продовжуватись, поки хворому дозволено перорально використовувати рідину та ліки. Якщо необхідно на якийсь час призупинити лікування, прийом препарату Сталево можна знову повторити в тій же добовій дозі відразу після того, як хворий може прийняти ліки в середині.

Застосування у період вагітності або годування груддю

Вагітність

Препарат Сталево не призначають вагітним жінкам. Він може застосовуватися лише при явній користь для матері, т. К. Засіб може завдати шкоди здоров'ю плода.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами

Препарат Сталево має великий вплив на здатність керувати автомобілем і механізмами.

Прийом ентакапону разом з леводопою і карбідопою може привести до запаморочення і симптоматичному ортостатизму. При прийомі препарату пацієнт повинен дотримуватися обережності при керуванні автомобілем або роботі з механізмами.

Пацієнтам, які приймають ліки Сталево й відчувають сонливість і/або миттєві епізоди засипання, слід розповісти про необхідність утримання (до моменту усунення симптомів) від керування автомобілем або роботи, що потребує підвищеної уваги, оскільки існує ризик отримання серйозних пошкоджень або навіть смерті (наприклад, при роботі з механізмами).

Таблетки на частини не ділять. Приймають всередину. Оптимальна доза підбирається індивідуально. Добову дозу цього лікарського засобу необхідно оптимізувати шляхом застосування одного з таких дозувань: 50/12,5/200 мг, 100/25/200 мг, 150/37,5/200 мг або 200/50/200 мг леводопи/карбідопи/ентакапону.

Для разового вживання вибирають одну з відповідних таблеток. Максимальні дози активних компонентів для добового прийому: 1,5 г леводопи, 0,375 г карбідопи, 2 г ентакапону. При одночасному використанні з препаратами леводопи необхідний ретельний розрахунок щоб уникнути передозування.

Режим переведення пацієнтів, які приймають препарати з леводопою/ДДК інгібітором (карбідопа або бенсеразид) та таблетки з ентакапоном, на Сталево.

• Пацієнти, які у даний момент приймають ентакапон та леводопу/карбідопу зі стандартним вивільненням у дозах, еквівалентних таким у таблетках препарату Сталево, можуть бути прямо переведені на відповідні таблетки цього лікарського засобу. Наприклад, пацієнт, який приймає одну таблетку 50/12,5 мг леводопи/карбідопи та одну таблетку ентакапону 200 мг 4 рази на добу, може приймати одну таблетку 50/12,5/200 мг препарату Сталево 4 рази на добу замість своїх звичайних доз леводопи/карбідопи та ентакапону.
• Розпочинаючи лікування пацієнтів, які на даний момент приймають дози ентакапону та леводопи/карбідопи, не еквівалентні таким у таблетках препарату Сталево 50/12,5/200 мг (або 100/25/200 мг, або 150/37,5/200 мг, або 200/50/200 мг), дозу лікарського засобу потрібно ретельно підібрати для отримання оптимальної клінічної відповіді. Спочатку необхідно відкоригувати дозу препарату Сталево так, щоб вона якнайбільше відповідала загальній добовій дозі леводопи, яку приймають.
• Розпочинаючи лікування пацієнтів, які нині приймають ентакапон та леводопу/бенсеразид у лікарських формах зі стандартним вивільненням, прийом леводопи/бенсеразиду необхідно припинити напередодні увечері та розпочати прийом препарату Сталево наступного ранку.

Слід розпочати з дози препарату Сталево, яка містить таку саму кількість леводопи або трохи більшу (5-10 %).

Застосування для лікування пацієнтів похилого віку

Пацієнти похилого віку не потребують спеціального підбору дози препарату Сталево.

Зазвичай Сталево застосовують пацієнтам, які в даний момент приймають відповідні дози леводопи або інгібіторів допа-декарбоксилази зі стандартним вивільненням та ентакарону.

Купити таблетки Сталево можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за доступною вартістю. Актуальна ціна на Сталево таблетки: Сталево 100, Сталево 150 вказано в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

Вивчіть відгуки та рекомендації, щоб зробити правильний вибір та переконатися у якості товару.

При перевищенні терапевтичних дозувань з'являються виражені побічні ефекти. Пацієнта госпіталізують, очищають ЖКТ, контролюють стан життєво важливих систем організму. Може знадобитися антиаритмічної терапії. Використання піридоксину неефективно.

Застосування препарату Сталево може супроводжуватися: атаксією; злоякісною меланомою; дисфагією; збудженням; аритмією; діареєю; диплопією; дисфонією; брадикінезією; тризмом; анорексією; кошмарними сновидіннями; онімінням; ейфорією; запором; параноїдальним мисленням; активацією синдрому Хорнера; блювотою; дискінезією; диспноею; блефароспазмом; нудотою; сплутаністю свідомості; тромбоцитопенією; ортостатичною гіпотензією; макулоподібним висипом; посиленням симптомів паркінсонізму; бруксизмом; безсонням; дискомфортом у шлунку; болем у грудях; слинотечею; депресією; гіркотою в роті; транзиторними психозами; агранулоцитозом; артеріальною гіпертензією; сонливістю; виразкою дванадцятипалої кишки; розмитим зоровим сприйняттям; гикавкою; гіперемією шкіри; запамороченням; суїцидальними думками; головним болем; енурезом; гіпергідрозом; ЖК-кровотечами; пріапізмом; сухістю в роті; галюцинаціями; епігастральним болем; розширенням зіниць; тривожністю; кропив'янкою; флебітом; гепатитом; когнітивними порушеннями; метеоризмом; затримкою сечі; випаданням волосся; зміною кольору сечі; анемією; окулогірними кризами; еритематозними висипаннями; печінням язика; астенією.

З боку метаболізму та харчування: часто - втрата маси тіла, втрата апетиту.

З боку печінки: нечасто - зміна показників печінкової функції.

Висновки щодо профілю безпеки препарату

Найчастіше виникають такі небажані реакції як дискінезія (19% пацієнтів); розлади шлунково-кишкового тракту, включаючи нудоту та діарею (15% та 12% відповідно); болі в м'язах, опорно-рухового апарату та сполучної тканини (12%); зміна кольору сечі червоно-коричневого кольору (10%). При клінічних випробуваннях препарату Сталево або ентакапону у поєднанні з леводопою/інгібітором ДДК були виявлені випадки шлунково-кишкової кровотечі (нечасто) та набряку Квінке (рідко). Випадки гепатиту з ознаками холестазу, рабдоміоліз та злоякісний нейролептичний синдром можуть виникати при прийомі Стальова, хоча жодного випадку під час клінічних випробувань не виявлено.

Температура зберігання таблеток Сталево - 15-25 градусів Цельсія. Термін придатності таблеток всіх дозувань - 3 роки.