Праміпекс

табл. 0,25 мг, № 10, № 30

• Праміпексола дигідрохлориду моногідрат 0,25 мг
• Допоміжні речовини: маніт (Е 421), крохмаль кукурудзяний, кремнію діоксид колоїдний безводний, повідон, магнію стеарат.

табл. 1 мг, № 10, № 30

• Праміпексола дигідрохлориду моногідрат 1 мг
• Допоміжні речовини: маніт (Е 421), крохмаль кукурудзяний, кремнію діоксид колоїдний безводний, повідон, магнію стеарат.

Фармакодинаміка.

Праміпексол є допаміновим агоністом із високою селективністю та специфічністю щодо допамінових рецепторів підтипу D2 та має переважну спорідненість з D3-рецепторами, він відзначається повною внутрішньою активністю. Праміпексол полегшує паркінсонічні рухові порушення шляхом стимуляції допамінових рецепторів стріатуму (смугастого тіла). Праміпексол пригнічує синтез, вивільнення та обіг допаміну. Точний механізм дії праміпексолу при лікуванні синдрому неспокійних ніг невідомий. Хоча патофізіологія синдрому неспокійних ніг загалом невідома, нейрофармакологічні дані вказують на залучення первинної допамінергічної системи.

Фармакокінетика.

Праміпексол швидко та повністю всмоктується після перорального застосування. Абсолютна біодоступність становить понад 90 %. Максимальні концентрації у плазмі реєструються між 1-ою та 3-ою годиною. Швидкість всмоктування не зменшується при одночасному вживанні їжі, але зменшується загальний рівень всмоктування. Праміпексолу притаманна лінійна кінетика і, незалежно від лікарської форми, відносно незначні коливання плазмового рівня у різних пацієнтів. У людей зв’язування праміпексолу з білками є дуже низьким. Виведення нирками незміненого праміпексолу є найважливішим шляхом елімінації. Приблизно 90 % дози, міченої 14C, виводиться нирками, тоді як менше 2 % визначається у калі. Загальний кліренс праміпексолу становить приблизно 500 мл/хв, а нирковий – приблизно 400 мл/хв. Період напіввиведення (t ½) – від 8 годин у молодих пацієнтів до 12 годин в осіб літнього віку.

лікування при симптомах ідіопатичної хвороби Паркінсона у дорослих в якості монотерапії (без леводопи) або в комбінації з леводопою під час захворювання до пізніх стадій, коли ефект леводопи знижується або стає нестійким і виникла підозра терапевтичного ефекту (феномен «включення-виключення»).

Симптоматичне лікування при ідіопатичному синдромі неспокійних ніг від помірного до тяжкого ступеня у дорослих в дозах не вище 0,75 мг.

таблетки приймають перорально, незалежно від прийому їжі, запиваючи водою.

Хвороба Паркінсона. Добову дозу поділяють на 3 прийоми в рівних частинах.

Початкове лікування. Як показано нижче, дозу препарату необхідно підвищувати поступово, з початкової 0,375 мг/добу кожні 5-7 днів. У випадках, коли у пацієнтів не виникає нестерпних побічних явищ, дозу необхідно титрувати до досягнення максимального терапевтичного ефекту.

При необхідності подальшого підвищення дози добову дозу слід підвищувати на 0,75 мг щотижня до максимальної, яка становить 4,5 мг/добу.

Однак слід зазначити, що частота виникнення сонливості підвищується при застосуванні дози 1,5 мг/добу.

Підтримуюча терапія. Індивідуальна доза коливається від 0,375 мг до максимальної 4,5 мг/добу. При підвищенні дози терапевтичний ефект відзначали починаючи з добової дози 1,5 мг. Подальшу корекцію дози слід здійснювати, враховуючи клінічний відповідь і виникнення побічних реакцій. В ході досліджень близько 5% пацієнтів приймали препарат в дозі <1,5 мг. При прогресуючої хвороби Паркінсона призначення дози> 1,5 мг може бути доцільним для пацієнтів, яким планується зменшення дози леводопи в комбінованої терапії з леводопою. Рекомендується зменшення дози леводопи при підвищенні дози Праміпекса і при підтримуючої терапії в залежності від реакції пацієнта (див. Взаємодія з іншими лікарськими).

Припинення лікування. Раптове припинення дофаминергической терапії може призвести до розвитку нейролептичного злоякісного синдрому. Дозу прамипексола слід знижувати на 0,75 мг/добу до добової дози 0,75 мг. Після цього дозу слід знижувати до 0,375 мг (див. Особливості застосування).

Дозування для пацієнтів з порушенням функції нирок. Виділення праміпексолу залежить від функції нирок. Нижченаведена схема дозування пропонується для початкової терапії.

Пацієнтам з кліренсом креатиніну 50 мл/хв не потрібно зниження добової дози або частоти дозування.

Хворим з кліренсом креатиніну 20-50 мл/хв початкову добову дозу Праміпекса призначають в 2 прийоми, починаючи з 0,125 мг 2 рази на добу (0,25 мг/добу). Не слід перевищувати максимальну добову дозу праміпексолу 2,25 мг.

Пацієнтам з кліренсом креатиніну <20 мл/хв дозу Праміпекса призначають в 1 прийом, починаючи з 0,125 мг/добу. Не слід перевищувати максимальну добову дозу праміпексолу 1,5 мг.

При погіршенні функції нирок на тлі підтримуючої терапії добову дозу Праміпекса знижують на стільки відсотків, на скільки знизився кліренс креатиніну. Наприклад, при зниженні кліренсу креатиніну на 30% дозу Праміпекса знижують на 30%. Добову дозу можна призначати в 2 прийоми, якщо кліренс креатиніну знаходиться в межах 20-50 мл/хв, і в 1, якщо кліренс креатиніну <20 мл/хв.

Дозування для пацієнтів з порушенням функції печінки. Для пацієнтів з порушенням функції печінки зниження дози не рахується необхідним, оскільки майже 90% абсорбованого препарату виводиться нирками. Потенційний вплив порушення функції печінки на фармакокінетику Праміпекса не дослідили.

Синдром неспокійних ніг. Рекомендована початкова доза Праміпекса становить 0,125 мг 1 раз на добу за 2-3 год до сну. Для пацієнтів, яким необхідно додаткове зменшення вираженості симптомів, дозу можна підвищувати кожні 4-7 днів до максимальної 075 мг (як показано в таблиці нижче):

*У разі необхідності.

Припинення лікування. Оскільки добова доза при лікуванні синдрому неспокійних ніг не перевищує 0,75 мг, застосування Праміпекса можна припиняти без поступового зменшення дози. Можливо відновлення симптомів синдрому неспокійних ніг (посилення тяжкості симптомів у порівнянні з вихідним рівнем) у 10% пацієнтів після раптового припинення застосування праміпексолу. Такий ефект можливий для всіх доз. Дозування для пацієнтів з порушенням функції нирок. Виведення Праміпекса з організму залежить від функції нирок. Для пацієнтів з кліренсом креатиніну 20 мл/хв немає необхідності в зниженні добової дози. Застосування Праміпекса не вивчалось у пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі, і у хворих з тяжким ступенем порушення функції нирок.

Дозування для пацієнтів з порушенням функції печінки. Для пацієнтів з порушенням функції печінки зниження дози не рахується необхідним, оскільки майже 90% препарату виводиться нирками.

Діти.

Хвороба Паркінсона. Безпека та ефективність застосування препарату Праміпекс дітям (до 18 років) не встановлені. Обґрунтування можливості застосування препарату Праміпекс дітям при хворобі Паркінсона немає.

Синдром неспокійних ніг. Застосування препарату Праміпекс не рекомендується дітям (до 18 років) через недостатність даних щодо безпеки та ефективності.

Синдром Турети. Препарат Праміпекс не слід застосовувати дітям (до 18 років) із синдромом Туретта через негативне співвідношення переваги/ризику для цього захворювання.

гіперчутливість до праміпексолу або будь-якого іншого компонента препарату.

побічні реакції представлені за класами систем органів та частотою виникнення: дуже часто (> 1/10), часто (> 1/100 <1/10), нечасто (> 1 / 1000- <1/100), рідко (> 1/10 000- <1/1000), дуже рідко (<1/10 000).

Хвороба Паркінсона. У пацієнтів з хворобою Паркінсона при лікуванні праміпексолом в порівнянні з плацебо найчастіші побічні реакції (> 5%) були нудота, дискінезія, артеріальна гіпотензія, запаморочення, сонливість, безсоння, запор, галюцинації, головний біль і стомлюваність. Частота виникнення сонливості підвищується при застосуванні в дозі 1,5 мг (див. Спосіб застосування). Найчастішою побічною реакцією при прийомі в комбінації з леводопою була дискінезія. Артеріальна гіпотензія може виникати на початку лікування, особливо якщо праміпексол титруються занадто швидко.

Інфекції та інвазії: нечасто - пневмонія.

З боку психіки: часто - порушення сну, симптоми порушення контролю над спонуканням і компульсивний поведінка, сплутаність свідомості, галюцинації, безсоння; нечасто - переїдання, патологічний потяг до відвідування магазинів, манія, гиперфагия, гіперсексуальність, порушення лібідо, параноя, патологічний потяг до азартних ігор, занепокоєння.

З боку нервової системи: дуже часто - запаморочення, дискінезія, сонливість; часто - головний біль; нечасто - амнезія, гіперкінезія, раптовий напад сонливості, непритомність.

З боку органу зору: часто - порушення зору, включаючи диплопію, нечіткість зору і погіршення гостроти зору.

З боку серцево-судинної системи: часто - артеріальна гіпотензія; нечасто - серцева недостатність (повідомлялося, що ця побічна реакція спостерігалася в постмаркетинговому періоді. У 95% частота не вище нечасто, але може бути нижче)..

З боку дихальної системи: нечасто - задишка, гикавка.

З боку ендокринної системи: рідко – порушення секреції антидіуретичного гормону.

З боку травної системи: дуже часто - нудота; часто - запор, блювання.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: нечасто - гіперчутливість, свербіж, висипання.

Загальні порушення: часто - стомлюваність, периферичні набряки.

Дослідження: часто - зменшення маси тіла, включаючи зниження апетиту; нечасто - збільшення маси тіла.

Синдром неспокійних ніг. У пацієнтів з синдромом неспокійних ніг при лікуванні праміпексолом частими побічними реакціями (> 5%) були нудота, головний біль, запаморочення і втомлюваність.

Інфекції та інвазії: нечасто - пневмонія.

З боку психіки: часто - порушення сну, безсоння; нечасто - симптоми порушення контролю над спонуканням і компульсивний поведінка, наприклад переїдання, патологічний потяг до відвідування магазинів, гіперсексуальність і патологічний потяг до азартних ігор; сплутаність свідомості, манія, галюцинації, гиперфагия, порушення лібідо, параноя, занепокоєння.

З боку нервової системи: часто - запаморочення, головний біль, сонливість; нечасто - амнезія, дискінезія, гіперкінезія, раптовий напад сонливості, непритомність.

З боку органу зору: часто - порушення зору, включаючи диплопію, нечіткість зору і погіршення гостроти зору.

З боку серцево-судинної системи: нечасто - серцева недостатність, артеріальна гіпотензія.

З боку дихальної системи: нечасто - задишка, гикавка.

З боку травної системи: дуже часто - нудота; часто - запор, блювання.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: нечасто - гіперчутливість, свербіж, висип.

Розлади лібідо. Застосування праміпексолу нечасто може бути пов'язане з розладами лібідо (підвищення чи зниження).

Загальні порушення: часто - стомлюваність; нечасто - периферичні набряки, невідомо – синдром відміни агоністів допаміну (включаючи апатію, тривогу, депресію, втому, пітливість та біль).

Дослідження: нечасто - зменшення маси тіла, включаючи зниження апетиту, збільшення маси тіла.

призначення Праміпекса хворим з порушенням функції нирок в знижених дозах пропонується відповідно до розділу ЗАСТОСУВАННЯ.

Галюцинації. Галюцинації - відомі побічні реакції лікування дофаміновими агоністами та леводопою. Хворих необхідно інформувати, що можуть виникати галюцинації (в більшості випадків зорові).

Дискінезія. При комбінованої терапії з леводопою при прогресуючої хвороби Паркінсона дискінезія може розвинутися на початку титрування Праміпекса. У такому випадку дозу леводопи слід знизити.

Дістонія. Про осьову дистонію, включаючи антеколіс, камптокормію та плевростотонус (синдром Пізи), іноді повідомляли у пацієнтів з хворобою Паркінсона після початкової дози або поступового збільшення дози праміпексолу. Хоча дистонія може бути симптомом хвороби Паркінсона, симптоми у цих пацієнтів зменшуються після зниження дози або відміни праміпексолу. Якщо виникла дистонія, необхідно розглянути схему лікування допамінергічними лікарськими засобами та підібрати дозу праміпексолу.

Раптовий напад сонливості та сонливість. Застосування праміпексолу пов'язано з сонливістю і епізодами раптового нападу сонливості, особливо у пацієнтів з хворобою Паркінсона. Нечасто повідомлялося про раптовому нападі сонливості під час повсякденної активності, в деяких випадках - без усвідомлення або ознак-провісників. У зв'язку з цим пацієнтів слід інформувати про необхідність дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами під час лікування Праміпексом. Пацієнтам з сонливістю і / або епізодами раптового нападу сонливості слід утриматися від керування транспортними засобами та роботи з технікою. Крім того, слід розглянути можливість зниження дози або скорочення терміну лікування. Через можливу адитивну впливу слід проявляти обережність, якщо пацієнт застосовує інші седативні лікарські засоби або алкоголь в поєднанні з праміпексолом (див. Взаємодія з іншими лікарськими, Особливості застосування, побічні ефекти).

Порушення контролю над спонуканням і компульсивний поведінка. У пацієнтів з хворобою Паркінсона, які лікувалися агоністами дофаміну, відзначені ознаки патологічного потягу до азартних ігор, зниження лібідо і гіперсексуальність. Пацієнти та особи, які за ними доглядають, повинні знати, що у пацієнтів можуть розвиватися симптоми розладу контролю над спонуканням і компульсивний поведінка, наприклад переїдання і патологічний потяг до відвідування магазинів. При таких обставинах необхідно розглянути можливість зниження дози / припинення прийому препарату. Обмежені дані свідчать про те, що пацієнти з порушеннями контролю імпульсів та пацієнти, які отримують високі добові та/або високі кумулятивні дози агоністів допаміну, можуть мати підвищений ризик розвитку синдрому відміни агоністів допаміну.

Серцева недостатність. При важких серцево-судинних захворюваннях необхідно з особливою обережністю призначати препарат. Рекомендується моніторинг артеріального тиску, особливо на початку лікування, з урахуванням загального ризику виникнення постуральної гіпотензії, пов'язаної з дофаминергической терапією.

Пацієнти з порушеннями психіки. У пацієнтів з розладами психіки слід застосовувати агоністи дофаміну тільки в разі, коли потенційна користь від лікування перевищує ризик. Слід уникати одночасного застосування антипсихотичних лікарських препаратів з праміпексолом.

Нейролептичний злоякісний синдром. Симптоми, що нагадують нейролептичний злоякісний синдром, відзначалися після різкої відміни дофамінергічних лікування.

Офтальмологічне обстеження. Рекомендується регулярне офтальмологічне обстеження в разі порушення зору.

Аугментація. Лікування при синдромі неспокійних ніг дофаминергическими препаратами може викликати аугментацію. Аугментація проявляється у формі ранньої появи симптомів ввечері (або навіть вдень), збільшенням вираженості симптомів і поширенням симптомів на верхні кінцівки.

Розлади контролю над спонуканням. Пацієнтів слід ретельно контролювати розвиток розладів контролю за спонуканням. Пацієнти та особи, які їх доглядають, повинні знати, що при лікуванні агоністами допаміну, включаючи праміпексол, можуть спостерігатися симптоми розладу контролю над спонуканням, включаючи патологічний потяг до азартних ігор, посилення лібідо, гіперсексуальність, компульсивна розтрата або покупка їжі.

Манія та делірій. Пацієнтів слід ретельно контролювати розвиток манії та делірію. Пацієнти та особи, які їх доглядають, повинні знати, що манія і делірій можуть виникати у пацієнтів, які отримують терапію праміпексолом. При розвитку таких симптомів слід розглянути можливість зменшення дози/припинення прийому препарату.

Порушення функції печінки. Для пацієнтів з порушеннями функції печінки зниження дози не вважається за необхідне, оскільки майже 90% засвоєного препарату виводиться нирками.

Застосування в період вагітності та годування груддю. Вплив на вагітність у людей не досліджували. Праміпекс можна застосовувати в період вагітності лише у разі, коли потенційна користь перевищує ризик для плоду.

Оскільки лікування Праміпексом пригнічує секрецію пролактину, можливо зменшення лактації. Екскреція Праміпекса в грудне молоко не вивчена у жінок, тому препарат не рекомендується застосовувати в період грудного вигодовування. Якщо не можна запобігти використанню Праміпекса, слід припинити годування груддю.

Діти. Препарат протипоказаний дітям.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. Праміпекс може мати значний вплив на здатність керувати транспортними засобами або роботі з іншими механізмами. Можлива поява галюцинацій або сонливості, тому рекомендують утриматися від керування транспортними засобами або роботи з іншими механізмами.

зв'язування з білками плазми крові. Праміпексол у людини зв'язується з білками плазми крові дуже незначно (<20%) і має низьку біотрансформацію. Тому взаємодія з іншим препаратом, що впливає на зв'язування білків плазми крові або елімінацію шляхом біотрансформації, малоймовірно. Оскільки антихолінергічні засоби елімінуються переважно шляхом метаболізму в печінці, взаємодія малоймовірна.

Взаємодію з антихолінергічними засобами не досліджувалась.

Фармакокінетичної взаємодії між селегеліном і леводопою немає.

Інгібітори / конкуренти активного шляху ниркової елімінації. Циметидин зменшує нирковий кліренс праміпексолу приблизно на 34%, ймовірно, шляхом придушення системи транспорту катионной ренальної канальцевої секреції. Препарати, що пригнічують активну ренальную канальцевую секрецію або елімінуються цим шляхом, такі як циметидин, амантадин, мексилетин, зидовудин, цисплатин, хінін і прокаїнамід, можуть взаємодіяти з праміпексолом і викликати зменшення кліренсу праміпексолу. При одночасному застосуванні цих лікарських засобів з Праміпексом слід розглянути можливість зниження дози праміпексолу.

Комбінація з леводопою. При підвищенні дози Праміпекса пацієнтам з хворобою Паркінсона рекомендується зменшення дози леводопи, а дози інших протипаркінсонічних засобів залишають незмінними.

Через можливу адитивну впливу слід дотримуватися обережності, якщо пацієнт застосовує інші седативні препарати або алкоголь в поєднанні з праміпексолом (див. Особливості застосування, побічні ефекти).

Антипсихотичні лікарські засоби. Слід уникати одночасного застосування антипсихотичних лікарських засобів з праміпексолом (див. Особливості застосування), якщо можливі антагоністичні ефекти.

клінічний досвід значного передозування відсутня. Очікувані побічні ефекти, пов'язані з фармакодинамическим профілем дофамінового агоніста, включають нудоту, блювоту, гіперкінезію, галюцинації, збудження і гіпотензію. Антидот при передозуванні дофамінових агоністом не встановлений. У разі появи ознак порушення ЦНС можуть призначати нейролептики. Лікування пацієнтів з передозуванням може зажадати загальних підтримуючих заходів разом з промиванням шлунка, в / в введенням рідини, застосуванням активованого вугілля і контролем ЕКГ.

В оригінальній упаковці в захищеному від світла місці при температурі не вище 25 °C. Строк придатності - 3 роки.

Лікарський препарат можна купити за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1. Актуальна ціна на медикамент вказана у каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.