Метрогіл

Метрогіл – це протипротозойний і протимікробний препарат із групи похідних 5-нітроімідазолу.

Препарат випускається і представлений в аптеках України у вигляді:

• гелю для зовнішнього застосування, який містить 10 мг діючої речовини на 1 г гелю (Метрогіл Дента, Метрогіл вагінальний гель, Метрогіл гель);
• таблеток для внутрішнього застосування, покритих оболонкою, по 200 і 400 мг метронідазолу;
• розчину для інфузій, 5 мг метронідазолу в 1 мл розчину флакони по 100 мл.

Фармакодинаміка

Діюча речовина — метронідазол. Ліки Метрогіл мають такий механізм дії: 5-нітрогрупа метронідазолу взаємодіє з внутрішньоклітинними транспортними білками анаеробних мікробів і найпростіших і проникає всередину клітин. Там 5-нітрогрупа метронідазолу взаємодіє з ДНК мікроорганізмів, пригнічуючи її синтез, що і призводить до їх загибелі.

Метронідазол ефективний щодо Trichomonas vaginalis, Giardia intestinalis, Gardnerella vaginalis, Entamoeba histolytica, Balantidium coli, Lamblia spp., а також облігатних анаеробів: Bacteroides spp. Fusobacterium spp., Veillonella spp., Prevotella spp. (P.bivia, P.buccae, P.disiens) і деяких грампозитивних мікроорганізмів: Eubacterium spp., Clostridium spp., Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp.

Метронідазол для зовнішнього застосування має незначну антиоксидантну активність.

Фармакокінетика

При зовнішньому застосуванні абсорбція препарату мінімальна і тільки незначна кількість лікарського засобу виявляється в плазмі крові. Абсорбований метронідазол проникає через плацентарний і гематоенцефалічний бар'єр. Максимальна концентрація в крові досягає 66 мг/мл (якщо наносити 1 г гелю, що еквівалентно 7,5 мг метронідазолу).

Оскільки Метрогіл слід вводити внутрішньовенно, його біодоступність становить 100%.

Розподіл. Метронідазол виявлений у більшості тканин і рідин організму, включаючи жовч, кістки, церебральний абсцес, спинномозкову рідину, печінку, слину, сім'яну рідину і виділення з піхви, де досягаються концентрації, близькі до концентрації в плазмі крові. Він також проникає через плаценту і виявляється в материнському молоці в концентраціях, еквівалентних концентраціям в сироватці крові. Зв'язування з протеїнами становить менше 20%, видимий об'єм розподілу становить 36 літрів.

Біотрансформація. Метронідазол метаболізується в печінці шляхом окислення бічних ланцюгів і утворення глюкуроніду. Його метаболіти включають в себе продукт кислотного окислення, гідроксильне похідне і глюкуронід.

Виведення. Приблизно 80% речовини виводиться з сечею, з них менше 10% - в незміненій формі. Невелика кількість виводиться печінкою. Період напіввиведення становить 8 (6-10) годин.

Метрогіл Дента від чого призначається? Стоматологічний Метрогіл Дента складається з двох антибактеріальних компонентів – метронідазолу та хлоргексидину – і показаний для застосування в стоматології при таких хворобах:

• гострий і хронічний гінгівіт;
• гострий і хронічний пародонтит зубів та ясен;
• пародонтоз, ускладнений гінгівітом;
• гострий виразково-некротичний гінгівіт Венсана;
• юнацький пародонтит;
• афтозний стоматит, хейліт;
• запалення слизової оболонки порожнини рота при носінні протезів;
• постекстракційний альвеоліт;
• у складі комбінованої терапії при періодонтиті, періодонтальному абсцесі.

Метрогіл Дента при стоматиті застосовується як засіб для місцевого лікування запалень слизової оболонки рота.

Метрогіл вагінальний гель для жінок. Через високу проникаючу здатність у рідину піхви має удвічі вищу біодоступність, ніж одноразова доза вагінальних таблеток метронідазолу. Тому лікувальний ефект гелю досягається при меншій концентрації діючої речовини, що сприяє зменшенню побічних реакції.

Метрогіл вагінальний гель застосовують тільки вагінально в гінекології при таких нозологіях:

• урогенітальний трихомоніаз;
• бактеріальний вагіноз, підтверджений лабораторно.

Метрогіл гель для обличчя лікарі призначають для місцевого лікування простого вугрового висипу на обличчі, рожевих вугрів, запалених папул і пустул обличчя (Метрогіл при розацеа), себорейного дерматиту. Також Метрогіл гель застосовують у складі комплексної терапії при лікуванні трофічних виразок нижніх кінцівок (при цукровому діабеті й різних захворюваннях судинної системи людини), пролежнів, геморою, тріщин заднього проходу.

Метрогіл у таблетках призначають усередину при захворюваннях, зумовлених анаеробними мікробами та найпростішими:

• бактеріальні інфекції дихальних шляхів - бронхіті, пневмонії;
• бактеріальне зараження крові (септицемія);
• амебіаз, трихомоніаз, лямбліоз, балантидіаз, трихомонадний вагініт і уретрит, амебна дизентерія;
• анаеробні інфекції, зумовлені Bac. fragilis та іншими бактероїдами, фузобактеріями, еубактеріями, клостридіями, анаеробними коками;
• для профілактики післяопераційних анаеробних інфекцій після операцій на органах черевної порожнини та сечовидільної системи;
• бактеріальні інфекції (менінгіт, абсцес мозку, газова гангрена, правець, остеомієліт).

Антибіотик Метрогіл розчин для крапельниць у флаконах ефективний при важких і термінальних інфекціях людини, зумовлених бактеріями, чутливими до метронідазолу. Препарат призначають для внутрішньовенного введення у таких випадках:

• якщо захворювання викликане найпростішими: позакишковий/кишковий амебіаз, трихомоніаз, гіардіаз, балантидіаз, лямбліоз, шкірний лейшманіоз, трихомонадний вагініт, трихомонадний уретрит;
• якщо у пацієнта бактеріальні запалення шкіри і м'яких тканин, зумовлені чутливою до метронідазолу мікрофлорою;
• коли захворювання викликані бактеріями: важкі інфекції кісток і суглобів, центральної нервової системи (абсцес мозку, при запаленні мозку - менінгіт), гнійні захворювання легень, плеври, бактеріальний ендокардит, абсцес печінки, перитоніт;
• у гінекології при інфекції ендометрія, фаллопієвих труб, яєчників, післяопераційні інфекції склепіння піхви;
• важке бактеріальне зараження крові (сепсис);
• інфекцій ЛОР-органів та ротової порожнини, в тому числі при ангіні Сімановського-Плаута-Вінсента;
• у комбінованій терапії при гастриті та/або гастродуоденіті, зумовленому Helicobacter pylori;
• для профілактики післяопераційних ускладнень.

Лікарський препарат Метрогіл крапельниця можна купити за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1.

З якого віку можна застосовувати Метрогіл?

Вік, із якого дозволяється застосовувати препарат Метрогіл, залежить від форми випуску препарату. Метрогіл Дента не рекомендовано застосовувати до 18 років. Метрогіл вагінальний гель також не застосовують у дітей і підлітків до 18 років, оскільки відсутні будь-які дослідження з цього приводу. Метрогіл гель категорично протипоказаний дітям до 18 років.

Якщо йдеться про захворювання дитини, яке вимагає системного лікування із застосуванням метронідазолу, лікар призначає Метрогіл у таблетках або Метрогіл розчин в крапельниці, однак дозування дітям до 12 років і підліткам до 18 років відрізняється.

Незалежно від форми випуску основним протипоказанням є алергія або індивідуальна чутливість до метронідазолу, похідних нітроімідазолу та/або інших компонентів препарату.

Форми, які забезпечують системну дію препарату (Метрогіл у таблетках або Метрогіл розчин), а також Метрогіл Дента і Метрогіл вагінальний гель, протипоказані в І триместрі вагітності та період лактації немовлят, при органічних ураженнях ЦНС, порушенні координації рухів, хворобах системи крові. Коли необхідні великі дози Метрогілу, печінкова недостатність також є протипоказанням. З обережністю ці форми застосовуються при нирковій недостатності.

Основні протипоказання до Метрогіл гелю – індивідуальна чутливість до компонентів препарату та вік до 18 років.

Варфарин та інші кумаринові антикоагулянти. Метронідазол посилює антикоагулянтну дію, що призводить до подовження часу утворення протромбіну.

Дисульфірам. Одночасне застосування посилює токсичність препаратів, що може призвести до розвитку неврологічних симптомів, тому не слід призначати Метрогіл гель хворим, які приймали дисульфірам протягом останніх двох тижнів.

Циметидин. Пригнічує метаболізм метронідазолу, що може спричинити підвищення концентрації метронідазолу в сироватці крові та збільшення ризику розвитку побічних явищ.

Літій. Рівень літію у плазмі крові при прийомі метронідазолу може збільшуватися. При одночасному застосуванні необхідно перевіряти концентрації у плазмі крові літію, креатиніну та електролітів.

Фенобарбітал. При одночасному застосуванні з метронідазолом зменшується антимікробна активність останнього. Причина - прискорений метаболізм метронідазолу.

5-фторурацил. Зниження кліренсу 5-фторурацилу спричиняє підвищення токсичності 5-фторурацилу.

Циклоспорин. Існує ризик підвищення рівнів циклоспорину у сиворотці крові. Якщо препарати необхідно приймати одночасно, слід ретельно контролювати рівні циклоспорину і креатиніну.

Бусульфани. Метронідазол може підвищувати рівні бусульфану у плазмі крові, що може призвести до значного токсичного впливу бусульфану.

Алкоголь. Метронідазол спричиняє непереносимість алкоголю. Одночасний прийом алкоголю та метронідазолу може спричиняти симптоми токсичного психозу, дисульфірамоподібної реакції, артеріальної гіпотензії, тахікардії, діафорезу або задишки, а в окремих випадках може виникнути сильна артеріальна гіпотензія та шок. Ці реакції зазвичай виникають протягом 24 год, але можуть виникати протягом періоду до 2 тижнів після прийому алкоголю.

Пероральна терапія антикоагулянтами. Метронідазол підсилює ефекти пероральних антикоагулянтів і підвищує ризик геморагічних ускладнень через уповільнення їх метаболізму в печінці. Необхідно частіше здійснювати спостереження за рівнями МЧС (міжнародне нормалізоване співвідношення). Рекомендується коригувати дозу перорального антикоагулянту під час прийому метронідазолу і протягом 8 днів після його відміни.

Метрогіл у будь-якій формі протипоказаний у І триместрі вагітності та при лактації, за винятком Метрогіл гелю. Однак навіть у цій формі лікарський засіб застосовується з особливою обережністю в ці періоди. У ІІ і ІІІ триместрах і період лактації допустимо застосування препарату за життєвими показаннями, проте годування грудьми в такому випадку припиняють.

Категорично заборонено вживати алкоголь у період лікування препаратом Метрогіл, оскільки це може призвести до нудоти, блювоти, спастичного абдомінального болю, приливу крові до обличчя.

При тривалому прийомі лікарі рекомендують контролювати лейкоцитарну формулу на предмет лейкопенії. У разі виникнення лейкопенії важливо ретельно зіставити очікувану користь від продовження терапії з можливим ризиком.

Діюча речовина Метрогілу – метронідазол – забарвлює сечу в темний колір.

Уникати потрапляння препарату в очі. Якщо гель потрапив в очі, необхідно терміново промити їх великою кількістю води.

Не слід наносити гель на ділянки, розташовані близько до очей. Уражену ділянку слід очистити перед нанесенням гелю Метрогіл. Після нанесення препарату можна використовувати косметичні засоби.

Метрогіл від прищів - застосування гелю слід комбінувати з внутрішнім прийомом антибіотиків.

При появі атаксії, запаморочення, галюцинацій та при погіршанні неврологічного статусу хворого лікування препаратом слід припинити.

Одразу після початку лікування таблетками у пацієнтів можуть виникати психотичні реакції, які можуть супроводжуватися небезпечною поведінкою, особливо якщо у пацієнта в анамнезі є психічні розлади. У такому разі необхідно припинити лікування метронідазолом, повідомити про це лікаря та розпочати терапевтичні заходи.

Пропілпарагідроксибензоат (Е 216) та метилпарагідроксибензоат (Е 218), що входять до складу препарату, можуть спричинити алергічну реакцію (можливо, відстрочену). Пропіленгліколь, що входить до складу препарату, також може спричинити шкірні реакції.

Застосування у період вагітності або годування груддю

Незважаючи на те, що у разі місцевого застосування концентрація метронідазолу в крові невисока, Метрогіл гель протипоказаний у І триместрі вагітності, а у ІІ та ІІІ триместрах його можна застосовувати у разі нагальної потреби.

На період лікування лікарським засобом слід припинити годування груддю.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Невідомо, чи впливає застосування комбінації хлоргексидину та метронідазолу на здатність керувати транспортними засобами або потенційно небезпечними механізмами.

Таблетки Метрогіл можуть чинити незначний або помірний вплив на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами, особливо при вживанні алкоголю протягом лікування. Пацієнтам слід повідомити про можливість виникнення сонливості, сплутаності свідомості, запаморочення, галюцинацій, судом, порушення зору та порадити утримуватися від керування автотранспортом або іншими механізмами.

Метрогіл Дента - місцево, тільки для стоматологічного застосування!

Дорослим при запаленні ясен (гінгівіті) гель Метрогіл Дента наносити на ясна за допомогою пальцевого масажу або ватного тампона 2 рази на добу. Після нанесення гелю 30 хвилин не можна полоскати рот, пити і вживати їжу. Середня тривалість лікування 7-10 днів.

Для профілактики загострень хронічного гінгівіту та пародонтиту гель Метрогіл Дента наносять на ясна 2 рази на добу протягом 7-10 днів. Профілактичні курси лікування проводити 2-3 рази на рік.

Таблетки Метрогіл застосовувати перорально. Лікарський засіб призначати дітям від 6 років та дорослим.

Таблетки Метрогіл слід приймати не розжовуючи під час їди або одразу після їди, запиваючи водою.

Дорослі. Доза для дорослих становить 400 мг через кожні 8 годин безпосередньо перед операцією, поки пацієнт може приймати таблетки, з подальшим внутрішньовенним або ректальним введенням.

Діти. Застосовувати дітям від 6 років по 20-30 мг/кг на один прийом за 1-2 години до операції.

Метрогіл крапельниця. Дозу коригують згідно з індивідуальною реакцією пацієнта на лікування, його віком і масою тіла, а також типом і тяжкістю захворювання.

Дотримуйтесь наступних інструкцій щодо дозування:

Дорослі та діти від 12 років. Звичайна доза становить 500 мг кожні 8 годин. За наявності медичних показань на початку лікування можна призначити навантажувальну дозу 15 мг/кг маси тіла.

Діти від 2 до 12 років. Кожні 8 годин по 7-10 мг метронідазолу/кг маси тіла, що відповідає добовій дозі 20-30 мг метронідазолу/кг маси тіла.

Лікарський препарат Метрогіл Дента можна купити за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за доступною вартістю. Актуальна ціна на препарат вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

Вивчіть відгуки та рекомендації, щоб зробити правильний вибір і переконатися в якості товару.

Випадки передозування гелю Метрогіл при місцевому застосуванні невідомі.

Таблетки. Відомо про прийом одноразової дози до 12 г під час суїцидальних спроб і випадкового передозування.

При передозуванні виникають нудота, блювання, запаморочення, атаксія, судоми та периферична нейропатія.

Специфічний антидот невідомий. При передозуванні рекомендується симптоматичне лікування та підтримуюча терапія.

Лікування препаратом Метрогіл може супроводжуватися такими побічними діями:

• алергічні реакції: свербіж, кропив'янка, закладеність носа, лихоманка, гіперемія (почервоніння) шкіри, біль у суглобах;
• з боку шлунково-кишкового тракту можуть спостерігатися нудота, блювання, діарея/закреп, кишкова колька, панкреатит, стоматит/глосит, металевий присмак у роті;
• порушення нервової системи у вигляді слабкості, запаморочення, головного болю, безсоння, підвищеної збудливості, порушення координації рухів, судом, галюцинацій, сплутаності свідомості, периферичної нейропатії;
• з боку сечовидільної системи можуть спостерігатися порушення сечовипускання, цистит, уретрит, кандидоз, фарбування сечі в темний колір;
• з боку системи крові – нейтропенія та/або лейкопенія, агранулоцитоз;
• з боку органів зору: порушення зору, такі як диплопія, міопія, у більшості випадків тимчасові.

Важливо! Детальніша інформація, показання, дозування та побічні дії описані в документі Метрогіл дента інструкція, який обов'язково додається до кожної упаковки.

1. Компендіум — лікарські препарати;
2. Державний реєстр лікарських засобів;
3. JAMA.
4. Клінічна фармакологія та фармакотерапія: підручник / За ред. В.Г. Кукеса, А.К. Стародубцева. - М: ГЕОТАР-Медіа, 2012.