Сталево

Препарат Сталево выпускается в таблетках. На рынке имеется три дозировки препарата, каждая из которых идет в фасовках по 30 или 100 шт. во флаконе в картонной пачке.

• 1 таблетка Сталево 50/12,5/200 содержит леводопы 0,05 г, карбидопы 0,0125 г, энтакапона 0,2 г. Вспомогательные компоненты: крахмал, маннитол, повидон, натрия кроскарамеллоза, гипромеллоза, магния стеарат, полисорбат 80, титана диоксид, глицерин, железа оксиды (красный, желтый), этанол, вода.
• 1 таблетка Сталево 100/25/200 содержит леводопы 0,1 г, карбидопы 0,025 г, энтакапона 0,2 г. Вспомогательные компоненты: крахмал, маннитол, повидон, натрия кроскарамеллоза, гипромеллоза, магния стеарат, полисорбат 80, титана диоксид, глицерин, железа оксиды (красный, желтый), этанол, вода.
• 1 таблетка Сталево 150/37,5/200 содержит леводопы 0,15 г, карбидопы 0,0375 г, энтакапона 0,2 г. Вспомогательные компоненты: крахмал, маннитол, повидон, натрия кроскарамеллоза, гипромеллоза, магния стеарат, полисорбат 80, титана диоксид, глицерин, железа оксиды (красный, желтый), этанол, вода.

Купить таблетки Сталево можно с помощью сайта МИС Аптека 9-1-1 по привлекательной стоимости.
Актуальная цена на лекарство Сталево указана в каталоге сайта МИС Аптека 9-1-1.

Таблетки, покрытые оболочкой.
Основные физико-химические свойства:

• Таблетки, покрытые оболочкой, по 50/12,5/200 мг: коричнево-красного, серовато-красного цвета, круглые, двояковыпуклые, с пометкой LCE 50 с одной стороны;
• таблетки, покрытые оболочкой, по 100/25/200 мг: коричнево-красного, серовато-красного цвета, овальные, с отметкой LCE 100 с одной стороны;
• таблетки, покрытые оболочкой, по 150/37,5/200 мг: коричнево-красного, серовато-красного цвета, продолговатый эллипс, с отметкой LCE 150 с одной стороны;
• таблетки, покрытые оболочкой, по 200/50/200 мг: темного коричнево-красного цвета, овальные, с отметкой LCE 200 с одной стороны.

Препарат Сталево обладает противопаркинсонической активностью. Включает в себя леводопу, являющуюся метаболическим провеществом для синтеза допамина; карбидопу, препятствующую работе декарбоксилазы ароматических аминокислот; энтакапон, выступающего ингибитором КОМТ.

Препарат усиливает образование допамина путем поставки провещества для его синтеза. Карбидопа предотвращает несвоевременный синтез допамина и обеспечивает создание достаточной концентрации леводопы в тканях ЦНС. Энтакапон ингибирует КОМТ, замедляя элиминацию леводопы из кровотока. Это увеличивает биодоступность последней, позволяя ей достичь клеток-мишеней.

В случае угнетения декарбоксилазы ингибитором ДДК катехол-О-метилтрансфераза (КОМТ) становится основным периферическим метаболическим путем, ускоряющим превращение леводопы в 3-О-метилдопу (3-ОМД), являющуюся потенциально вредным метаболитом леводопы. Энтакапон является обратным специфическим ингибитором КОМТ, который главным образом действует периферически и разработан для приема вместе с леводопой. Энтакапон замедляет клиренс леводопы из кровообращения, что приводит к увеличению площади под кривой «концентрация-время» (AUC) в фармакокинетическом профиле леводопы. Следовательно, клинический ответ на каждую дозу леводопы усиливается и становится более длительным.

Общий клиренс леводопы находится в пределах 0,55-1,38 л/кг/ч, а энтакапон - в пределах 0,70 л/кг/ч. Период полувыведения (t1/2) леводопы составляет 0,6-1,3 часа, карбидопы – от 2 до 3 часов и энтакапона – от 0,4 до 0,7 часа для каждого ингредиента отдельно.
Благодаря короткому периоду полувыведения при повторном приеме стабильного накопления леводопы или энтакапона не происходит.

Согласно современным данным, симптомы болезни Паркинсона связаны со снижением количества допамина в полосатом теле. Допамин не проходит через гематоэнцефалический барьер. Леводопа, предшественник допамина, проходит через гематоэнцефалический барьер и смягчает симптомы заболевания. Если принимать леводопу без ингибиторов метаболических ферментов, она в большей степени метаболизируется на периферии, и лишь небольшая часть принятой дозы достигает центральной нервной системы.

Действие препарата подтверждается результатами клинических исследований, основанных на двойном слепом методе.

Препарат Сталево назначают при:

• паркинсонизме у пациентов с отсутствием терапевтического ответа на комбинацию леводопа/карбидопа;
• болезни Паркинсона.

Таблетки на части не делят. Принимают внутрь. Оптимальная доза подбирается индивидуально. Для разового употребления выбирают одну из соответствующих таблеток. Максимальные дозы активных компонентов для суточного приема: 1,5 г леводопы, 0,375 г карбидопы, 2 г энтакапона. При одновременном использовании с препаратами леводопы необходим тщательный расчет во избежание передозировки.

Применение для лечения пациентов пожилого возраста
Пациенты пожилого возраста не нуждаются в специальном подборе дозы препарата Стально.

Обычно Сталево применяют пациентам, которые в данный момент принимают соответствующие дозы леводопы или ингибиторов допа-декарбоксилазы со стандартным высвобождением и энтакарона.

Применение препарата Сталево может сопровождаться:

• атаксией;
• злокачественной меланомой;
• дисфагией;
• возбуждением;
• аритмией;
• диареей;
• диплопией;
• дисфонией;
• брадикинезией;
• тризмом;
• анорексией;
• кошмарными сновидениями;
• онемением;
• эйфорией;
• запором;
• параноидальным мышлением;
• активацией синдрома Хорнера;
• рвотой;
• дискинезией;
• диспноэ;
• блефароспазмом;
• тошнотой;
• спутанностью сознания;
• тромбоцитопенией;
• ортостатической гипотензией;
• макулоподобной сыпью;
• усугублением симптомов паркинсонизма;
• бруксизмом;
• бессонницей;
• дискомфортом в желудке;
• болью в груди;
• слюнотечением;
• депрессией;
• горечью во рту;
• транзиторными психозами;
• агранулоцитозом;
• артериальной гипертензией;
• сонливостью;
• изъязвлением двенадцатиперстной кишки;
• размытым зрительным восприятием;
• икотой;
• гиперемией кожи;
• головокружением;
• суицидальными мыслями;
• головной болью;
• энурезом;
• гипергидрозом;
• ЖК-кровотечениями;
• приапизмом;
• сухостью во рту;
• галлюцинациями;
• эпигастральной болью;
• расширением зрачков;
• тревожностью;
• крапивницей;
• флебитом;
• гепатитом;
• когнитивными нарушениями;
• метеоризмом;
• задержкой мочи;
• выпадением волос;
• изменением цвета мочи;
• анемией;
• окулогирными кризами;
• эритематозными высыпаниями;
• жжением языка;
• астенией.
• Со стороны метаболизма и питания
  Часто потеря массы тела, потеря аппетита.
• Со стороны печени
  Нечасто: изменение показателей печеночной функции

Выводы по профилю безопасности препарата
Чаще возникают такие нежелательные реакции как дискинезия (19% пациентов); расстройства желудочно-кишечного тракта, включая тошноту и диарею (15% и 12% соответственно); боли в мышцах, опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани (12%); изменение цвета мочи красно-коричневого цвета (10%). При клинических испытаниях препарата Сталево или энтакапона в сочетании с леводопой/ингибитором ДДК были выявлены случаи желудочно-кишечного кровотечения и отека Квинке. Случаи гепатита с признаками холестаза, рабдомиолиз и злокачественный нейролептический синдром могут возникать при приеме Сталево, хотя ни одного случая во время клинических испытаний обнаружено не было.

Препарат Сталево не назначают при:

• злокачественном нейролептическом синдроме;
• тяжелых патологиях печени;
• лактации;
• атравматическом остром рабдомиолизе;
• показаниях у подростков;
• закрытоугольной глаукоме;
• гиперчувствительности к действующим либо вспомогательным компонентам таблеток;
• терапии ингибиторами МАО;
• феохромоцитоме;
• беременности;
• показаниях у детей.

С осторожностью препарат Сталево назначают при:

• тяжелой недостаточности легких;
• тяжелой сердечной недостаточности;
• бронхиальной астме;
• судорогах;
• патологиях печени;
• сахарном диабете;
• патологиях почек;
• эрозивных и язвенных поражениях ЖКТ;
• декомпенсированных эндокринных нарушениях;
• инфаркте миокарда (в анамнезе);
• асоциальном поведении;
• психозе;
• терапии гипотензивными препаратами;
• депрессии с суицидальными настроениями;
• открытоугольной глаукоме.

В случае необходимости общей анестезии лечение препаратом Сталево может продолжаться, пока больному разрешено перорально использовать жидкость и лекарства. Если необходимо на время приостановить лечение, прием препарата Сталево можно снова повторить в той же суточной дозе сразу после того, как больной может принять лекарство в середине.

Препарат Сталево не назначают беременным женщинам. Он может применяться лишь при явной пользе для матери, т. к. средство может нанести вред здоровью плода.

Другие противопаркинсонические препараты
Информация о взаимодействии противопаркинсонических препаратов и Сталево не существует. Высокие дозы энтакапона могут повлиять на всасывание карбидопы. Однако при рекомендованной дозировке взаимодействия с карбидопой не наблюдалось (200 мг энтакапона до 10 раз в сутки). При изучении взаимодействия между энтакапоном и селегилином у пациентов с болезнью Паркинсона, принимавших леводопу/ингибитор ДДК, не наблюдалось никакого взаимодействия. При применении Сталево суточная доза селигинина не должна превышать 10 мг

При превышении терапевтических дозировок появляются выраженные побочные эффекты. Пациента госпитализируют, очищают ЖКТ, контролируют состояние жизненно важных систем организма. Может понадобиться антиаритмическая терапия. Использование пиридоксина неэффективно.

Температура хранения таблеток Сталево – 15-25 градусов Цельсия. Срок годности таблеток всех дозировок – 3 года.