Сталево

Препарат Сталево выпускается в таблетках. На рынке имеется три дозировки препарата, каждая из которых идет в фасовках по 30 или 100 шт. во флаконе в картонной пачке.

• 1 таблетка Сталево 50/12,5/200 содержит леводопы 0,05 г, карбидопы 0,0125 г, энтакапона 0,2 г. Вспомогательные компоненты: крахмал, маннитол, повидон, натрия кроскарамеллоза, гипромеллоза, магния стеарат, полисорбат 80, титана диоксид, глицерин, железа оксиды (красный, желтый), этанол, вода.
• 1 таблетка Сталево 100/25/200 содержит леводопы 0,1 г, карбидопы 0,025 г, энтакапона 0,2 г. Вспомогательные компоненты: крахмал, маннитол, повидон, натрия кроскарамеллоза, гипромеллоза, магния стеарат, полисорбат 80, титана диоксид, глицерин, железа оксиды (красный, желтый), этанол, вода.
• 1 таблетка Сталево 150/37,5/200 содержит леводопы 0,15 г, карбидопы 0,0375 г, энтакапона 0,2 г. Вспомогательные компоненты: крахмал, маннитол, повидон, натрия кроскарамеллоза, гипромеллоза, магния стеарат, полисорбат 80, титана диоксид, глицерин, железа оксиды (красный, желтый), этанол, вода.

Таблетки, покрытые оболочкой.

Основные физико-химические свойства:

• Таблетки, покрытые оболочкой, по 50/12,5/200 мг: коричнево-красного, серовато-красного цвета, круглые, двояковыпуклые, с пометкой LCE 50 с одной стороны;
• таблетки, покрытые оболочкой, по 100/25/200 мг: коричнево-красного, серовато-красного цвета, овальные, с отметкой LCE 100 с одной стороны;
• таблетки, покрытые оболочкой, по 150/37,5/200 мг: коричнево-красного, серовато-красного цвета, продолговатый эллипс, с отметкой LCE 150 с одной стороны;
• таблетки, покрытые оболочкой, по 200/50/200 мг: темного коричнево-красного цвета, овальные, с отметкой LCE 200 с одной стороны.

Препарат Сталево применяется для лечения болезни Паркинсона и паркинсонизма у пациентов, у которых отсутствует должный терапевтический ответ на комбинацию леводопа/карбидопа. Благодаря наличию в составе трех компонентов (леводопа, карбидопа и энтакапон), он способствует повышению уровня дофамина в головном мозге и обеспечивает значительный контроль симптомов заболевания.

Правильное дозирование препарата должно строго следовать индивидуальным рекомендациям врача, поскольку любые отклонения могут влиять на выраженность симптомов и вызывать побочные реакции. У некоторых пациентов может возникнуть необходимость корректировать дозу в зависимости от клинической картины и реакции на терапию.

Сталево выводится преимущественно через желудочно-кишечный тракт и почки, а его распределение в организме зависит от возраста, массы тела и функции печени. При приеме препарата необходимо получать регулярный контроль со стороны медицинских специалистов.

Учитывая потенциальный риск побочных эффектов, таких как дискинезии или сонливость, врачам рекомендуется тщательно отслеживать состояние пациента, особенно при наличии сопутствовать других заболеваний. Препарат обладает способностью уменьшать частоту «off»-периодов, улучшая общее качество жизни пациентов. Сталево инструкция находится на сайте МИС Аптека 9-1-1.

Фармакодинамика

Препарат Сталево обладает противопаркинсонической активностью. Включает в себя леводопу, являющуюся метаболическим провеществом для синтеза допамина; карбидопу, препятствующую работе декарбоксилазы ароматических аминокислот; энтакапон, выступающего ингибитором КОМТ.

Препарат усиливает образование допамина путем поставки провещества для его синтеза. Карбидопа предотвращает несвоевременный синтез допамина и обеспечивает создание достаточной концентрации леводопы в тканях ЦНС. Энтакапон ингибирует КОМТ, замедляя элиминацию леводопы из кровотока. Это увеличивает биодоступность последней, позволяя ей достичь клеток-мишеней.

В случае угнетения декарбоксилазы ингибитором ДДК катехол-О-метилтрансфераза (КОМТ) становится основным периферическим метаболическим путем, ускоряющим превращение леводопы в 3-О-метилдопу (3-ОМД), являющуюся потенциально вредным метаболитом леводопы. Энтакапон является обратным специфическим ингибитором КОМТ, который главным образом действует периферически и разработан для приема вместе с леводопой. Энтакапон замедляет клиренс леводопы из кровообращения, что приводит к увеличению площади под кривой «концентрация-время» (AUC) в фармакокинетическом профиле леводопы. Следовательно, клинический ответ на каждую дозу леводопы усиливается и становится более длительным.

Фармакокинетика

Абсорбция/распределение. Существуют существенные межгрупповые и внутригрупповые отличия всасывания леводопы, карбидопы и энтакапона. Леводопа и энтакапон быстро всасываются и выводятся По сравнению с леводопой карбидопа всасывается и медленнее. Биодоступность леводопы составляла 15-33% при приеме отдельно от двух других активных компонентов, биодоступность карбидопы составляла 40-70%, а энтакапона - 35% после приема дозы 200 мг перорально. Пища, богатая нейтральными аминокислотами, может приводить к задержке и снижению абсорбции леводопы. На всасывание энтакапона пища значительно не влияет. Объем распределения леводопы (0,36-1,6 л/кг) и энтакапона (0,27 л/кг) незначителен, данные об объеме распределения карбидопы отсутствуют.

Леводопа связывается с белками плазмы в незначительной степени, примерно на 10-30%, а карбидопа - примерно на 36%, тогда как энтакапон значительно связывается с белками плазмы (приблизительно 98%), главным образом с альбумином сыворотки крови. В терапевтических концентрациях энтакапон не замещает другое лекарство, которое связывается экстенсивно (например, варфарин, салициловая кислота, бутадион или диазепам), и не замещается в значительной степени ни одним из этих препаратов в терапевтических или более высоких концентрациях.

Метаболизм и выведение: леводопа экстенсивно метаболизируется с образованием различных метаболитов, важнейшие пути – это декарбоксилирование ДОФА-декарбоксилазой (ДДК) и О-метилирование катехол-О-метилтрансферазой (КОМТ).

Карбидопа метаболизируется до двух основных метаболитов, которые выводятся с мочой в виде глюкуронидов и несвязанных соединений. Неизмененная карбидопа составляет 30% общего вывода с мочой.

Энтакапон почти полностью метаболизируется перед выведением с мочой (10-20%) и желчью/фекалиями (80-90%). Основной метаболический путь – глюкуронизация энтакапона, а его активный метаболит – цис-изомер – составляет примерно 5% от общего количества энтакапона в плазме крови.

Общий клиренс леводопы находится в пределах 0,55-1,38 л/кг/ч, а энтакапон - в пределах 0,70 л/кг/ч. Период полувыведения (t1/2) леводопы составляет 0,6-1,3 часа, карбидопы – от 2 до 3 часов и энтакапона – от 0,4 до 0,7 часа для каждого ингредиента отдельно.
Благодаря короткому периоду полувыведения при повторном приеме стабильного накопления леводопы или энтакапона не происходит.

Согласно современным данным, симптомы болезни Паркинсона связаны со снижением количества допамина в полосатом теле. Допамин не проходит через гематоэнцефалический барьер. Леводопа, предшественник допамина, проходит через гематоэнцефалический барьер и смягчает симптомы заболевания. Если принимать леводопу без ингибиторов метаболических ферментов, она в большей степени метаболизируется на периферии, и лишь небольшая часть принятой дозы достигает центральной нервной системы.

Действие препарата подтверждается результатами клинических исследований, основанных на двойном слепом методе.

Препарат Сталево назначают при:

• паркинсонизме у пациентов с отсутствием терапевтического ответа на комбинацию леводопа/карбидопа;
• болезни Паркинсона.

Препарат Сталево не назначают при:

• злокачественном нейролептическом синдроме (ЗНС);
• тяжелых патологиях печени;
• лактации;
• атравматическом остром рабдомиолизе;
• показаниях у подростков;
• закрытоугольной глаукоме;
• гиперчувствительности к действующим либо вспомогательным компонентам таблеток;
• терапии ингибиторами МАО;
• феохромоцитоме;
• беременности;
• показаниях у детей.

С осторожностью препарат Сталево назначают при:

• тяжелой недостаточности легких;
• тяжелой сердечной недостаточности;
• бронхиальной астме;
• судорогах;
• патологиях печени;
• сахарном диабете;
• патологиях почек;
• эрозивных и язвенных поражениях ЖКТ;
• декомпенсированных эндокринных нарушениях;
• инфаркте миокарда (в анамнезе);
• асоциальном поведении;
• психозе;
• терапии гипотензивными препаратами;
• депрессии с суицидальными настроениями;
• открытоугольной глаукоме.

Другие противопаркинсонические препараты

Информация о взаимодействии противопаркинсонических препаратов и Сталево не существует. Высокие дозы энтакапона могут повлиять на всасывание карбидопы. Однако при рекомендованной дозировке взаимодействия с карбидопой не наблюдалось (200 мг энтакапона до 10 раз в сутки). При изучении взаимодействия между энтакапоном и селегилином у пациентов с болезнью Паркинсона, принимавших леводопу/ингибитор ДДК, не наблюдалось никакого взаимодействия. При применении Сталево суточная доза селигинина не должна превышать 10 мг

Стально не рекомендуется для лечения медикаментозных экстрапирамидных реакций.

Терапию препаратом следует назначать с осторожностью пациентам с ишемической болезнью сердца, тяжелыми заболеваниями сердечно-сосудистой или дыхательной систем, бронхиальной астмой, болезнями почек или желез внутренней секреции, язвенной болезнью желудка или судорогами в анамнезе.

Пациентам с инфарктом миокарда с поврежденным атриальным узлом или пациентам с желудочковой аритмией в анамнезе необходим мониторинг сердечной деятельности, особенно в начале терапии или при увеличении дозы.

У всех пациентов, применяющих Сталево, необходимо контролировать развитие психических изменений, депрессий с суицидальными тенденциями и другими формами антисоциального поведения.

Необходимо с осторожностью лечить больных, у которых был психоз или имеющийся в настоящее время.

Редко возможно возникновение вторичного рабдомиолиза при тяжелых дискинезиях или злокачественном нейролептическом синдроме (ЗНС). Поэтому необходимо проводить тщательный мониторинг при внезапном отмене или снижении дозы леводопы, особенно у пациентов, применяющих нейролептики.

Ранний диагноз важен для должной терапии ЗНС. После резкого прекращения приема противопаркинсонических средств сообщалось о синдроме, подобном нейролептическому злокачественному синдрому, включая мышечную ригидность, повышенную температуру тела, психические изменения и повышение уровня креатинфосфокиназы в сыворотке крови.

В случае необходимости общей анестезии лечение препаратом Сталево может продолжаться, пока больному разрешено перорально использовать жидкость и лекарства. Если необходимо на время приостановить лечение, прием препарата Сталево можно снова повторить в той же суточной дозе сразу после того, как больной может принять лекарство в середине.

Применение в период беременности или кормления грудью

Беременность

Препарат Сталево не назначают беременным женщинам. Он может применяться лишь при явной пользе для матери, т. к. средство может нанести вред здоровью плода.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Препарат Сталево оказывает большое влияние на способность управлять автомобилем и механизмами.

Прием энтакапона вместе с леводопой и карбидопой может привести к головокружению и симптоматическому ортостатизму. При приеме препарата пациент должен соблюдать осторожность при управлении автомобилем или работе с механизмами.

Пациентам, принимающим лекарство Сталево и чувствующим сонливость и/или мгновенные эпизоды засыпания, следует рассказать о необходимости удержания (до момента устранения симптомов) от вождения или работы, требующей повышенного внимания, поскольку существует риск получения серьезных повреждений или даже смерти (например, при работе с механизмами).

Таблетки на части не делят. Принимают внутрь. Оптимальная доза подбирается индивидуально. Суточную дозу этого лекарственного средства необходимо оптимизировать путем применения одной из следующих дозировок: 50/12,5/200 мг, 100/25/200 мг, 150/37,5/200 мг или 200/50/200 мг леводопы/карбидопы/энтакапона.

Для разового употребления выбирают одну из соответствующих таблеток. Максимальные дозы активных компонентов для суточного приема: 1,5 г леводопы, 0,375 г карбидопы, 2 г энтакапона. При одновременном использовании с препаратами леводопы необходим тщательный расчет во избежание передозировки.

Режим перевода пациентов, принимающих препараты с леводопой/ДДК ингибитором (карбидопа или бенсеразид) и таблетки с энтакапоном, на Сталево.

• Пациенты, которые в данный момент принимают энтакапон и леводопу/карбидопу со стандартным высвобождением в дозах, эквивалентных таким в таблетках препарата Сталево, могут быть напрямую переведены на соответствующие таблетки этого лекарственного средства. Например, пациент, принимающий одну таблетку 50/12,5 мг леводопы/карбидопы и одну таблетку энтакапона 200 мг 4 раза в сутки, может принимать одну таблетку 50/12,5/200 мг препарата Сталево 4 раза в сутки вместо своих обычных доз леводопы/карбидопы и энтакапона.
• Начиная лечение пациентов, которые в данный момент принимают дозы энтакапона и леводопы/карбидопы, не эквивалентные таким в таблетках препарата Сталево 50/12,5/200 мг (или 100/25/200 мг, или 150/37,5/200 мг, или 200/50/200 мг), дозу лекарственного средства необходимо тщательно подобрать для получения оптимального клинического ответа. Сначала необходимо откорректировать дозу препарата Сталево так, чтобы она максимально соответствовала общей суточной дозе леводопы, которую принимают.
• Начиная лечение пациентов, которые в настоящее время принимают энтакапон и леводопу/бенсеразид в лекарственных формах со стандартным высвобождением, прием леводопы/бенсеразида необходимо прекратить накануне вечером и начать прием препарата Сталево на следующее утро.

Следует начать с дозы препарата Сталево, которая содержит такое же количество леводопы или немного больше (5-10 %).

Применение для лечения пациентов пожилого возраста

Пациенты пожилого возраста не нуждаются в специальном подборе дозы препарата Стально.

Обычно Сталево применяют пациентам, которые в данный момент принимают соответствующие дозы леводопы или ингибиторов допа-декарбоксилазы со стандартным высвобождением и энтакарона.

Купить таблетки Сталево можно с помощью сайта МИС Аптека 9-1-1 по доступной стоимости. Актуальная цена на Сталево таблетки: Сталево 100, Сталево 150 указана в каталоге сайта МИС Аптека 9-1-1.

Изучите отзывы и рекомендации, чтобы сделать правильный выбор и убедиться в качестве товара.

При превышении терапевтических дозировок появляются выраженные побочные эффекты. Пациента госпитализируют, очищают ЖКТ, контролируют состояние жизненно важных систем организма. Может понадобиться антиаритмическая терапия. Использование пиридоксина неэффективно.

Применение препарата Сталево может сопровождаться: атаксией; злокачественной меланомой; дисфагией; возбуждением; аритмией; диареей; диплопией; дисфонией; брадикинезией; тризмом; анорексией; кошмарными сновидениями; онемением; эйфорией; запором; параноидальным мышлением; активацией синдрома Хорнера; рвотой; дискинезией; диспноэ; блефароспазмом; тошнотой; спутанностью сознания; тромбоцитопенией; ортостатической гипотензией; макулоподобной сыпью; усугублением симптомов паркинсонизма; бруксизмом; бессонницей; дискомфортом в желудке; болью в груди; слюнотечением; депрессией; горечью во рту; транзиторными психозами; агранулоцитозом; артериальной гипертензией; сонливостью; изъязвлением двенадцатиперстной кишки; размытым зрительным восприятием; икотой; гиперемией кожи; головокружением; суицидальными мыслями; головной болью; энурезом; гипергидрозом; ЖК-кровотечениями; приапизмом; сухостью во рту; галлюцинациями; эпигастральной болью; расширением зрачков; тревожностью; крапивницей; флебитом; гепатитом; когнитивными нарушениями; метеоризмом; задержкой мочи; выпадением волос; изменением цвета мочи; анемией; окулогирными кризами; эритематозными высыпаниями; жжением языка; астенией.

Со стороны метаболизма и питания: часто - потеря массы тела, потеря аппетита.

Со стороны печени: нечасто - изменение показателей печеночной функции.

Выводы по профилю безопасности препарата

Чаще возникают такие нежелательные реакции как дискинезия (19% пациентов); расстройства желудочно-кишечного тракта, включая тошноту и диарею (15% и 12% соответственно); боли в мышцах, опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани (12%); изменение цвета мочи красно-коричневого цвета (10%). При клинических испытаниях препарата Сталево или энтакапона в сочетании с леводопой/ингибитором ДДК были выявлены случаи желудочно-кишечного кровотечения (нечасто) и отека Квинке (редко). Случаи гепатита с признаками холестаза, рабдомиолиз и злокачественный нейролептический синдром могут возникать при приеме Сталево, хотя ни одного случая во время клинических испытаний обнаружено не было.

Температура хранения таблеток Сталево – 15-25 градусов Цельсия. Срок годности таблеток всех дозировок – 3 года.