Амантин

Діюча речовина: амантадину сульфат.

Форма випуску:

Таблетки (100 мг). Амантадину сульфат. Розчин для інфузій (100 мл - 40 мг).

Фармакодинаміка

Препарат Амантин має специфічну дію, спрямовану на поліпшення стану при хворобі Паркінсона та синдромі паркінсонізму, які виявляються ригідністю, тремором та гіпокінезією. Рекомендується його застосування також при екстрапірамідних побічних ефектах нейролептиків, таких як рання дискінезія та акатизія.

Ефект досягається за рахунок певного компонента, що сприяє вивільненню дофаміну в центральній нервовій системі. У разі ретельного спостереження частота небажаних реакцій мінімальна, проте можлива непереносимість препарату у деяких пацієнтів.

Спостерігається, що застосування Амантин дозволяє знизити вираженість симптомів, а також поліпшити стан при залишкових явищах після стереотаксичних операцій, а також при невралгіях, що виникають при лишаї, що оперізує.

При використанні важливо проводити медикаментозний контроль, оскільки виникати ускладнення можуть приблизно у невеликої частини хворих. Застосування Амантину також рекомендовано при уповільненні виходу з наркозу та втрати свідомості після черепно-мозкових травм. Амантин інструкція, а також інформація «Амантин для чого» та «Амантин рецепт» знаходиться на сайті МІС Аптека 9-1-1.

Амантин (Amantin) - противопаркинсоническое засіб; стимулює допамінергічного передачу в базальних гангліях, а також в інших відділах ЦНС шляхом  посилення виділення медіатора і пригнічення його зворотного захоплення.

Фармакокінетика

Після перорального прийому амантадин швидко та повністю всмоктується зі шлунково-кишкового тракту. Максимальна концентрація в плазмі крові (Сmax) досягається приблизно через 2 – 8 годин після прийому разової дози препарату. Легкорозчинний амантадину гідрохлорид дає більш високу концентрацію у плазмі крові, ніж менш розчинний амантадину сульфат, у якого пік концентрації (Сmax) у плазмі настає пізніше, ніж у гідрохлориду. Cmax 0,5 мкг/мл досягається після одноразової пероральної дози 250 мг амантадину гідрохлориду.

При прийомі препарату у дозі 200 мг/день стан рівноважної концентрації досягається через 4 – 7 днів при концентрації в плазмі 400 – 900 нг/мл. Після прийому 100 мг амантадину сульфату Сmax становить 0,15 мкг/мл. Плазмовий кліренс визначений як ідентичний нирковому кліренсу і становить 17,7±10 л/годину у здорових дорослих добровольців. Умовний об’єм розподілу становить 4,2±1,9 л/кг і залежить від віку пацієнта; у дорослих – 6 л/кг.

Період напіввиведення становить 10 – 30 годин (в середньому 15 годин) та значною мірою залежить від віку пацієнта. У пацієнтів похилого віку чоловічої статі (62 – 72 роки) період напіввиведення становить 30 годин. У пацієнтів з нирковою недостатністю кінцевий період напіввиведення може бути значно продовжений (до 68±10 годин).

Амантадин зв’язується з білками плазми крові приблизно на 67 % (in vitro); близько 33 % виявляється у плазмі у незв’язаній формі. Проникає через гематоенцефалічний бар’єр, за допомогою транспортних систем, що насичуються. Виводиться із сечею практично у незміненому вигляді (90 % разової дози), незначна кількість виводиться з калом.

Здатність до діалізу у амантадину низька, приблизно 5 % за один діаліз.

В організмі людини амантадин не метаболізується.

• Хвороба Паркінсона, синдром паркінсонізму (ригідність, тремор, гіпокінезія).
• Втрата свідомості при черепно-мозкових травмах.
• Уповільнення виходу з наркозу.
• Невралгії при оперізуючий лишай.
• Залишкові явища після стереотаксичних операцій.
• Екстрапірамідні побічні ефекти нейролептиків та інших лікарських засобів: рання дискінезія, акатизія та паркінсонізм.

Глаукома, аденома передміхурової залози. Стан збудження, передделірію і делірію, психози в анамнезі. Епілепсія, тиреотоксикоз, гострі та хронічні захворювання печінки та нирок. Вагітність (I ТРМ) і період лактації. Підвищена чутливість до препарату. Брадикардія (менше 55 ударів/хв). Тяжка шлуночкова аритмія, включаючи хаотичну поліморфну шлуночкову тахікардію. Одночасне лікування будипіном або іншими препаратами, які подовжують інтервал QT.

Антихолінергічні засоби. Посилення побічних реакцій (сплутаність свідомості і галюцинації), антихолінергічних засобів (таких як тригексилфенідил, бензатропін, скополамін, біпериден, орфенадрин тощо).

Леводопа (протипаркінсонічний препарат). Взаємне посилення терапевтичної дії. Отже, леводопу можна призначати одночасно з амантадином.

Інші лікарські засоби. Одночасне застосування сечогінних засобів типу тріамтерен/гідрохлортіазид може призвести до зниження виведення амантадину з плазми, що призводить до утворення токсичної концентрації останнього у плазмі. Отже, слід уникати одночасного застосування цієї комбінації.

Необхідно дотримуватись особливої обережності при застосуванні препарату пацієнтам з:

• психозами;
• порушенням функції печінки;
• тиреотоксикозом;
• рецидивною екземою;
• гіпертрофією передміхурової залози;
• вузькокутною глаукомою;
• нирковою недостатністю (різної тяжкості) існує ризик кумуляції амантадину внаслідок порушення ниркової фільтрації (див. також розділ «Спосіб застосування та дози»);
• ажитацією чи сплутаністю свідомості;
• синдромом делірію або екзогенним психозом в анамнезі;
• при одночасному лікуванні мемантином (див. розділ "Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій");
• при одночасному застосуванні з лікарськими засобами, що впливають на ЦНС (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

У разі виникнення таких симптомів, як прискорене серцебиття, запаморочення або непритомність, лікування амантадину необхідно негайно припинити та спостерігати за пацієнтом протягом 24 годин після подовження інтервалу QT. Якщо подовження інтервалу QT відсутнє, можна відновити лікування з огляду на протипоказання та взаємодії.

У пацієнтів з електрокардіостимулятором точне визначення часу QT неможливе, тому рішення щодо застосування амантадину потрібно приймати індивідуально після консультації з кардіологом.

Перед початком, а також через 1 та 3 тижні лікування слід зробити ЕКГ (50 мм/с) та частотну корекцію часу QT (QTc) за Bazett, що визначається вручну. Таку ЕКГ необхідно робити перед будь-яким подальшим збільшенням дози та через 2 тижні після нього. Надалі ЕКГ необхідно проводити як мінімум раз на рік. Лікування не можна починати або слід припинити, якщо вихідне значення QTс перевищує 420 мс, при збільшенні QT більш ніж на 60 мс під час лікування або якщо значення QTc більше 480 мс, а також за наявності видимих на ЕКГ U-хвиль.

Пацієнти з ризиком електролітного дисбалансу в результаті, наприклад, лікування діуретиками, з частою блювотою та/або діареєю, пацієнти, які приймають інсулін у кризових ситуаціях, або пацієнти з нирковими або анорексічними порушеннями повинні проходити обстеження та контроль лабораторних показників та відповідне поповнення електролітів, особливо калію та магнію.

Лікування амантадином не можна припиняти раптово, оскільки це може призвести до погіршення хвороби Паркінсона, появи симптомів, характерних для злоякісного нейролептичного синдрому, а також розвитку когнітивних порушень, таких як: кататонія, сплутаність свідомості, дезорієнтація, погіршення психічного стану.

Додаткове застосування амантадину для профілактики та лікування грипу, спричиненого вірусом А, не рекомендується через ризик передозування.

У деяких пацієнтів у разі тривалого застосування препарату можуть виникнути периферичні набряки. Це слід враховувати особам із хронічною серцевою недостатністю.

Пацієнти повинні проінформувати лікаря у разі виникнення труднощів із сечовипусканням.

Препарат містить лактозу, тому пацієнтам з рідкісними спадковими формами непереносимості галактози, недостатністю лактази або синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції не слід застосовувати амантадин.

Застосування в період вагітності та годування груддю

Амантадин протипоказано приймати вагітним та жінкам, які планують вагітність. Препарат протипоказаний у період годування груддю, оскільки він проникає у грудне молоко. У разі необхідності застосування препарату годування груддю слід припинити.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні транспортом чи іншими механізмами

Амантадин може знижувати концентрацію уваги та швидкість реагування, викликати запаморочення, зниження гостроти зору, тому пацієнтів слід попереджати про потенційну небезпеку при керуванні автомобілем чи роботі з механізмами.

Таблетки необхідно приймати дорослим внутрішньо, з невеликою кількістю рідини, після їди, бажано вранці та/або вдень. У зв'язку з можливим активуючим впливом на центральну нервову систему (ЦНС) останню дозу рекомендується приймати не пізніше шістнадцятої години.

Разова та добова доза.

Дотримуючись вищезгаданих заходів та враховуючи протипоказання, можна запобігти загрозливій для життя побічній реакції - хаотичній поліморфній шлуночковій тахікардії.

Лікування пацієнтів із синдромом Паркінсона та порушеннями рухової активності, спричинені застосуванням лікарських засобів, слід проводити поступово, дотримуючись дозування відповідно до терапевтичного ефекту.

Лікування слід розпочинати з прийому 1 таблетки (100 мг амантадину сульфату) препарату Амантин на добу у перші 4 - 7 днів з подальшим збільшенням добової дози на 1 таблетку раз на тиждень до досягнення ефективної терапевтичної дози.

Зазвичай ефективна доза становить 1 - 3 таблетки двічі на добу (200 - 600 мг сульфату амантадину).

При порушенні функції нирок слід зменшити дозу і збільшити інтервали між прийомами в залежності від швидкості клубочкової фільтрації (ШКФ): при швидкості клубочкової фільтрації 80-60 мл/хв призначають по 100 мг кожні 12 год, 60-50 мл/хв - по 200 і 100 мг поперемінно кожен другий день, 50-40 мл/хв - 100 мг кожні 24 год, 30-20 мл/хв - 200 мг 2 р / тиждень, 20-10 мл/хв - 100 мг З р / нед, менше 10 мл/хв - 200 мг 1 р / тиждень і 100 мг кожну 2-у тижні. Літнім хворим рекомендується знижувати дозу.

Лікування препаратом не можна припиняти раптово, т. К. Це може привести до різкого загострення захворювання. Препарат може знижувати концентрацію уваги та швидкість реакції. На тлі лікування прийом алкоголю протипоказаний. Відомості про ефективність препарату для зменшення екстрапірамідних розладів при лікуванні антипсихотичними ЛЗ (лікарський паркінсонізм) суперечливі.

Купити таблетки Амантін 100 мг можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за вигідною вартістю.Актуальна ціна на Амантин вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

Вивчіть відгуки та рекомендації, щоб зробити правильний вибір і переконатися в якості товару.

Завжди необхідно враховувати можливість багаторазової інтоксикації, наприклад прийом більш ніж одного препарату з метою суїциду.

Симптоми. Значне місце при передозуванні амантадином займають симптоми гострого токсичного психозу у вигляді сплутаності свідомості із зоровими галюцинаціями, що іноді включають кому й міоклонію та можуть спостерігатися після одночасного прийому амантадину та інших протипаркінсонічних препаратів. Надмірне збудження, тремор, атаксія, затуманення зору, летаргія, депресія, дизартрія, нервово-м’язові порушення, гіперрефлексія, руховий неспокій, судоми, екстрапірамідні явища, торсійні спазми, розширення зіниць, дисфагія, сплутаність свідомості, дезорієнтація, делірій, міоклонус, нудота, блювання, сухість у роті, гіпервентиляція, набряк легенів, дихальна недостатність, респіраторний дистрес-синдром, гіпертонія, серцева аритмія, тахікардія, напад стенокардії, зупинка серцевої діяльності.

Можливе порушення функції нирок, у тому числі підвищення азоту сечовини і зниження кліренсу креатиніну, затримка сечі.

Лікування. Спеціальне медикаментозне лікування або антидот невідомі. Для запобігання всмоктуванню препарату необхідно викликати блювання та/або промити шлунок (якщо пацієнт притомний), застосовувати активоване вугілля. У разі загрозливої для життя інтоксикації необхідні реанімаційні заходи. Необхідно вжити терапевтичних заходів, забезпечити підтримку життєво важливих функцій організму, адекватну гідратацію, можливо, седацію, заходи проти судом та аритмій. Для лікування описаних вище нейротоксичних симптомів можна застосовувати внутрішньовенне введення фізостигміну в дозі 1–2 мг кожні 2 години для дорослих та від 2 × 0,5 мг з інтервалом 5–10 хвилин до максимальної дози 2 мг для дітей.

Психічні розлади, що супроводжуються зоровими галюцинаціями, суїцидальними думками та намірами. Рухове або психічне збудження. Затримка сечі у хворих з аденомою передміхурової залози. Серцева недостатність.

З боку крові та лімфатичної системи: дуже рідко – тромбоцитопенія, лейкопенія.

З боку травного тракту: часто – нудота, сухість у роті нечасто – анорексія, блювання, запор, пронос, оборотне підвищення активності печінкових ферментів.

З боку органу зору: рідко – затуманений зір; дуже рідко – тимчасова втрата зору, підвищена чутливість до світла, ураження рогівки (точкова субепітеліальне помутніння, яке може бути пов'язане з поверхневим точковим кератитом), набряк епітелію рогівки, зниження гостроти зору, окулогірні кризи, мідріаз; невідомо – набряк рогівки, що зникає після припинення лікування.

Рідко - аритмія, тахікардія, запаморочення, розлади сну. Дуже рідко - поява блакитним забарвлення шкіри верхніх і нижніх кінцівок.