Риспетрил

Риспетрил — антипсихотичний лікарський засіб фармацевтичної компанії «ФАРМАСАЙНС ІНК.» (Канада). Активний компонент — речовина рисперидон.

Рисперидон — атиповий антипсихотичний засіб, похідна бензизоксазолу, селективний моноамінергічний антагоніст, нейролептик. Виявляє високу афінність до серотонінергічних та дофамінергічних рецепторів. Засіб розроблено компанією «Янсен» та вперше схвалено до застосування у 1993 році.

Збалансований антагонізм щодо дофаміну та серотоніну знижує схильність до екстрапірамідних побічних дій, розширюючи лікувальну дію медикаменту.

Риспетрил - антипсихотичний препарат, що клінічно доказав свою ефективність при лікуванні різних психічних розладів. Він застосовується при шизофренії, маніакальних станах, а також для корекції агресивної поведінки у пацієнтів з деменцією та дітей із розладами аутистичного спектру.

Основна властивість Риспетрилу – вплив на дофамінові та серотонінові рецептори, що дозволяє знижувати активність патологічних процесів у головному мозку. Завдяки цьому у пацієнтів можуть зменшуватись прояви тривоги, агресії, відчуття внутрішньої напруги.

Важливо враховувати, що деякі люди можуть мати побічні реакції, пов'язані зі змінами метаболізму або реакцією організму на препарат. Саме тому терапія Риспетрилом повинна проводитися ретельно під наглядом лікаря, особливо за наявності соматичних захворювань.

Препарат може містити допоміжні речовини, які повинні відповідати індивідуальній переносимості пацієнта. Іноді при прийомі можуть спостерігатися повільні рухові реакції або сухість в очах, що також потребує уваги.

Актуальна інформація про дозування, побічні ефекти та можливі взаємодії з іншими препаратами завжди повинна уточнюватися у фахівця. Це допоможе уникнути ускладнень і досягти максимально можливого терапевтичного ефекту. Риспетрил інструкція знаходиться на сайті МІС Аптека 9-1-1.

На фармацевтичному ринку України Риспетрил представлено у таких лікарських формах:

• Риспетрил сироп 1 мг/мл фл. 30 мл;
• Риспетрил таблетки 1 мг №60;
• Риспетрил 2 мг таб. №20, №60;
• Риспетрил 4 мг таб. №60.

Фармакодинаміка

Рисперидон — це селективний моноамінергічний антагоніст з унікальними властивостями. Він виявляє високу афінність щодо серотонінергічних 5-НТ2- і дофамінергічних D2-рецепторів. Рисперидон зв’язується також з α1-адренергічними рецепторами та з меншою афінністю — з Н1-гістамінергічними та α2-адренергічними рецепторами. Рисперидон не виявляє афінності відносно холінергічних рецепторів. Хоча рисперидон є потужним D2-антагоністом, що пов’язують з його ефективністю щодо продуктивної симптоматики шизофренії, він не спричиняє значного пригнічення моторної активності та меншою мірою індукує каталепсію порівняно з класичними нейролептиками. Збалансований центральний антагонізм відносно серотоніну та дофаміну зменшує схильність до екстрапірамідних побічних ефектів і розширює терапевтичний вплив препарату з охопленням негативних та афективних симптомів шизофренії.

Фармакокінетика

Активна речовина рисперидон метаболізується з утворенням 9-гідрокси-рисперидону, який має аналогічний до рисперидону фармакологічний ефект.

Всмоктування. Після застосування ліки повністю абсорбуються, максимальна концентрація діючої речовини в плазмі крові спостерігається через 1–2 години після прийому. Біодоступність становить 70%. Їжа не впливає на абсорбцію препарату, тому рисперидон можна приймати незалежно від прийому їжі. Абсолютна біодоступність становить 66 % у швидких метаболізаторів та 82 % — у повільних.

Розподіл. Рисперидон швидко розподіляється в організмі. Об’єм розподілу становить 1–2 л/кг. У плазмі рисперидон зв’язується з альбуміном і кислим α1-глікопротеїном. Рисперидон на 90 % зв’язується з білками плазми, 9-гідроксирисперидон – на 77 %. Рівноважна концентрація рисперидону в організмі у більшості пацієнтів досягається протягом 1 дня. Рівноважна концентрація 9-гідроксирисперидону досягається протягом 4–5 діб.

Біотрансформація та виведення. Рисперидон метаболізується цитохромом CYP2D6 до 9-гідроксирисперидону, який чинить аналогічну рисперидону фармакологічну дію. Рисперидон і 9-гідроксирисперидон утворюють активну антипсихотичну фракцію. Через тиждень після застосування препарату 70 % дози виводиться з сечею, 14 % – з калом. Концентрація рисперидону і 9-гідроксирисперидону у сечі дорівнює 35–45 % прийнятої дози. Іншу частину становлять неактивні метаболіти. Після перорального прийому у хворих на психози період напіввиведення становить приблизно 3 години. Період напіввиведення 9-гідроксирисперидону та активної антипсихотичної фракції досягає 24 годин, а у пацієнтів літнього віку — 34 годин.

Діти.

Фармакокінетика рисперидону, 9-гідроксирисперидону та активної антипсихотичної фракції у дітей подібна до такої у дорослих.

Показаннями для призначення медикаменту є:

• лікування розладів маніакального характеру;
• терапія шизофренії та інших психічних розладів;
• нетривале лікування агресії або психічної симптоматики у людей із деменцією у разі загрози заподіяння шкоди собі та іншим;
• симптоматичне лікування аутичних розладів у дітей віком від 5 років, у яких симптоми коливаються від запальності до гіперактивності.

Протипоказанням до прийому лікарського засобу Риспетрил є сприйнятливість до активних компонентів, що входять до його складу.

Деменція та симптоми хвороби Паркінсона (ригідність, брадикінезія та паркінсонічні порушення постави).

Деменція та підозра на деменцію з тільцями Леві (окрім симптомів деменції, щонайменше два з таких симптомів: паркінсонізм, візуальні галюцинації, хиткість ходи).

З обережністю необхідно призначати препарат пацієнтам із захворюваннями нирок та печінки.

Фармакокінетичні взаємодії.

Їжа не впливає на абсорбцію Ріспетрилу.

Рисперидон головним чином метаболізується за участю CYP2D6 і в меншій мірі CYРЗА4. Рисперидон і його активний метаболіт 9-гідроксирисперидон є субстратами Р-глікопротеїну (P-гп) . Речовини, що модифікують активність CYP2D6, а також потужні інгібітори або індуктори активності CYРЗА4 та/або P-гп, можуть впливати на фармакокінетику активної антипсихотичної фракції рисперидону.

Потужні інгібітори CYP2D6.

При одночасному застосуванні Риспетрилу з потужним інгібітором CYP2D6 може підвищуватися концентрація рисперидону в плазмі крові, але менше концентрації активної антипсихотичної фракції. Більш високі дози потужного інгібітору CYP2D6 можуть підвищувати концентрацію активної антипсихотичної фракції рисперидону. На початку одночасного застосування, а також при відміні застосування пароксетину, хінідину або іншого сильного інгібітору CYP2D6, особливо у великих дозах, лікар повинен переглянути дозу Риспетрилу.

Інгібітори CYРЗА4 і P-гп.

Одночасне застосування Риспетрилу з сильними інгібіторами CYРЗА4 і/або Р-ГП може істотно підвищити концентрацію активної антипсихотичної фракції рисперидону в плазмі крові. На початку одночасного застосування, а також при відміні ітраконазолу або інших потужних інгібіторів CYРЗА4 та/або Р-глікопротеїну лікар повинен переглянути дозу Ріспетрилу.

Індуктори CYРЗА4 і P-гп.

Одночасне застосування Риспетрилу з потужними індукторами CYРЗА4 та/або Р-ГП може знизити концентрацію активної антипсихотичної фракції рисперидону в плазмі крові. На початку терапії, а також при припиненні застосування карбамазепіну або інших сильних індукторів CYРЗА4/Р-глікопротеїну лікар повинен переглянути дозу Ріспетрилу.

Вплив інших лікарських засобів на фармакокінетику рисперидону.

Антибактеріальні лікарські засоби.

• Еритроміцин, помірний інгібітор CYРЗА4 та інгібітор Р-гп, не змінює фармакокінетику рисперидону та активної антипсихотичної фракції.
• Рифампіцин, сильний індуктор CYРЗА4 та індуктор Р-гп, знижує концентрацію активної антипсихотичної фракції в плазмі крові.

Інгібітори холінестерази.

• Донепезил і галантамін, субстрати CYP2D6 і CYРЗА4, не мають клінічно значущого впливу на фармакокінетику рисперидону та активної антипсихотичної фракції.

Топірамат знижує ефективність рисперидону.

Засоби центральної дії та алкоголь.

Рисперидон слід обережно застосовувати в комбінації з іншими субстанціями центральної дії, у тому числі алкоголем, опіатами, антигістамінними засобами та бензодіазепінами через підвищений ризик седації.

Діти.

Дослідження взаємодії проводилися лише за участю дорослих пацієнтів. Невідомо, чи отримані результати можуть застосовуватися до дітей.

Застосування психостимуляторів (наприклад, метилфенідату) одночасно з Риспетрилом у дітей не впливало на фармакокінетику та ефективність Риспетрилу.

Пацієнти літнього віку з деменцією.

Підвищений рівень смертності.

Серед пацієнтів літнього віку з деменцією, які лікувались атиповими антипсихотичними препаратами, спостерігався підвищений рівень летальності порівняно з таким у пацієнтів з групи плацебо в метааналізі 17 контрольованих досліджень атипових антипсихотичних препаратів, включаючи рисперидон. У плацебоконтрольованому дослідженні із застосуванням рисперидону хворим цієї категорії частота летальних випадків становила 4,0 % порівняно з 3,1 % у групі плацебо. Середній вік пацієнтів, які померли, був 86 років (діапазон – 67–100 років). Специфічний профіль факторів ризику смертності у групі пацієнтів, що приймали рисперидон, не визначений. Причини смерті були типовими для цієї вікової групи (від 65 років) та включали: серцево-судинні та цереброваскулярні захворювання, пухлини, інфекції (наприклад, пневмонія) та цукровий діабет.

Одночасне застосування з фуросемідом.

У ході плацебоконтрольованого дослідження у пацієнтів літнього віку з деменцією підвищений рівень смертності спостерігався при одночасному застосовуванні рисперидону з фуросемідом (7,3 %; середній вік — 89 років, діапазон — 75–97 років) порівняно з таким у пацієнтів, які лікувалися тільки рисперидоном (3,1 %; середній вік — 84 роки, діапазон — 70–96 років) або тільки фуросемідом (4,1 %; середній вік — 80 років, діапазон — 67–90 років). Підвищення рівня смертності серед пацієнтів, які лікувалися одночасно рисперидоном та фуросемідом, спостерігалося у ході двох клінічних досліджень з чотирьох. У пацієнтів, які одночасно застосовували рисперидон з іншими діуретиками, підвищеного рівня смертності зафіксовано не було.

Пізня дискінезія / екстрапірамідні симптоми.

При застосуванні препаратів із властивостями антагоністів дофамінових рецепторів відзначали виникнення пізньої дискінезії, що характеризується мимовільними ритмічними рухами (переважно язика та/чи обличчя). Виникнення екстрапірамідних симптомів є фактором ризику розвитку пізньої дискінезії. Якщо виникають ознаки та симптоми пізньої дискінезії, слід розглянути питання щодо припинення застосування всіх антипсихотичних препаратів. Під час лікування рисперидоном слід регулярно контролювати наявність екстрапірамідних симптомів та інших порушень руху.

Злоякісний нейролептичний синдром.

При застосуванні класичних нейролептичних лікарських засобів рідко відмічаються випадки виникнення злоякісного нейролептичного синдрому, що характеризується гіпертермією, ригідністю м’язів, нестабільністю вегетативних функцій, порушенням свідомості та підвищенням рівня креатинфосфокінази. Додаткові ознаки включають міоглобінурію (рабдоміоліз) та гостру ниркову недостатність. У разі розвитку злоякісного нейролептичного синдрому необхідно припинити застосування всіх антипсихотичних препаратів, включно з Риспетрилом.

Хвороба Паркінсона та деменція з тільцями Леві.

Лікарі повинні зважувати небезпеку при застосуванні антипсихотичних засобів, у тому числі Риспетрилу, пацієнтам із хворобою Паркінсона або деменцією з тільцями Леві (див. розділ «Протипоказання»). Застосування рисперидону може погіршити перебіг хвороби Паркінсона. Пацієнти, хворі на будь-яке із зазначених вище захворювань, можуть мати підвищений ризик нейролептичного злоякісного синдрому, а також підвищену чутливість до антипсихотичних препаратів (наприклад, сплутаність свідомості, притуплення больової чутливості та нестійкість постави з частими падіннями на додачу до екстрапірамідних симптомів).

Збільшення маси тіла.

При застосуванні препарату Ріспетріл повідомлялося про випадки значного підвищення маси тіла. Рекомендований контроль за масою тіла.

Сонливість.

Під час плацебоконтрольованих досліджень сонливість часто спостерігалася у дітей із аутизмом. Більшість випадків була від легкого до помірного ступеня важкості. Переважно сонливість спостерігалася на початку лікування, з найбільшою частотою протягом перших двох тижнів лікування та самостійно проходила, середня тривалість становила 16 днів. Пацієнтам із сонливістю можна розглянути можливість зміни режиму дозування.

Пріапізм.

Існує можливість виникнення приапізму при лікуванні Риспетрилом внаслідок його альфа-адренергічної блокуючої дії. Про випадки приапізму повідомлялося у постмаркетинговий період.

Регуляція температури тіла.

Антипсихотичні лікарські засоби можуть порушувати здатність тіла до зниження основної температури тіла. Рекомендується відповідний догляд пацієнтам, яким призначено рисперидон, за умов, коли можливе підвищення основної температури тіла, а саме: інтенсивні фізичні тренування, вплив високих температур зовнішнього середовища, супровідна терапія препаратами з антихолінергічною активністю чи вплив зневоднення.

Паліперидон.

Одночасне застосування перорального Риспетрилу з паліперидоном не рекомендується, оскільки паліперидон є активним метаболітом рисперидону та їх комбінація може призвести до додаткового впливу активної антипсихотичної фракції.

Порушення функції печінки та нирок.

Пацієнтам з порушенням функції печінки та нирок рекомендується призначати половину початкової та підтримуючої доз (див. «Спосіб застосування та дози»).

Застосування у період вагітності або годування груддю

Вагітність.

Контрольованих досліджень за участю вагітних жінок не проводилося. Хоча під час досліджень на тваринах не було виявлено тератогенного впливу, спостерігався опосередкований вплив на рівень пролактину.

У новонароджених, чиї матері застосовували антипсихотичні засоби (у тому числі рисперидон) протягом останнього триместру вагітності, існує ризик виникнення оборотних екстрапірамідних симптомів та/або синдрому відміни препарату. Ці симптоми включають ажитацію, незвично підвищений або знижений м’язовий тонус, тремор, сонливість, розлади дихання або проблеми з годуванням. Ці ускладнення можуть бути різної тяжкості. У деяких випадках вони самі зникали через певний проміжок часу, у деяких – був необхідний моніторинг стану немовлят у відділенні інтенсивної терапії або тривала госпіталізація.

Риспетрил не рекомендується застосовувати під час вагітності, окрім випадків життєвої необхідності. Якщо необхідно припинити лікування Риспетрилом під час вагітності, не слід робити це раптово.

Годування груддю.

У ході досліджень на тваринах рисперидон і 9-гідроксирисперидон виділялись у грудне молоко. Є спостереження, що рисперидон і 9-гідроксирисперидон можуть також виділятись у грудне молоко людини у невеликих кількостях. У окремих випадках 4,3 % дози, яку застосовувала мати, у вигляді активної антипсихотичної фракції діючої речовини визначалось у грудному молоці. У разі необхідності прийому препарату годування груддю слід припинити.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Риспетрил може мати невеликий або помірний вплив на здатність керувати автотранспортом через потенційний вплив на нервову систему та органи зору (див. розділ «Побічні реакції»). У процесі лікування рекомендується утримуватись від керування автотранспортом або роботи з іншими механізмами, доки не стане відомою індивідуальна чутливість пацієнтів до препарату.

Ліки Риспетрил рекомендовано приймати 1–2 р/добу. Дозування більше 8 мг слід розділяти на два прийоми.

Початкова доза для лікування шизофренії у дорослих (до 65 років) становить 2 мг/добу, наступного дня дозування можна збільшити до 4 мг/добу. У більшості випадків терапевтична доза становить 4–6 мг на добу.

Пацієнтам віком від 65 років рекомендовано прийом медикаменту починати з 0,5 мг 2 р/добу. Якщо є потреба, дозування підвищують до 1–2 мг 2 р/добу.

Рекомендована початкова доза при короткочасному лікуванні вираженої агресії або тяжкої психічної симптоматики у людей із деменцією становить 0,25 мг 2 р/добу. Найчастіше оптимальна доза становить 0,5 мг 2 р/добу.

Для досягнення дози 0,25–2,5 мг рекомендується застосовувати ріспетрил, розчин оральний.

Скасувати Риспетрил можна не пізніше, ніж через три місяці після початку терапії, лікування можна відновити тільки в тому випадку, якщо розлади знову виявляються.

У разі маніакальних епізодів при біполярних розладах дорослим та дітям віком від 10 років рекомендовано застосовувати медикамент по 2 мг 1 р/добу ввечері. Дозування можна збільшити на 1 мг/добу не частіше ніж через 24 години. Максимальне добове дозування – 6 мг/добу.

Перед використанням Риспетрилу у формі розчину рідину необхідно перемішати у склянці з водою. Дозатор-піпетку слід добре промити.

Пацієнти з масою тіла понад 45 кг можуть вимагати більших доз; максимальна доза, що застосовувалася під час клінічних досліджень, становила 3,5 мг/день.

Як і за інших видів симптоматичного лікування, при тривалому застосуванні Риспетрилу необхідно періодично переглядати дози та коригувати їх протягом усієї терапії.

Діти.

Рисперидон застосовують для лікування розладів соціальної поведінки або агресивної поведінки, а також аутичних розладів у дітей віком від 5 років; для лікування маніакальних епізодів при біполярних розладах – у дітей віком від 15 років.

Купити Рисперидон в краплях можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за найдоступнішими цінами в Україні. Актуальна ціна на Риспетрил розчин, Риспетрил таблетки: Риспетрил 2 мг вказано в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

Вивчіть відгуки та рекомендації, щоб зробити правильний вибір та переконатися у якості товару.

Симптоми.

Ознаки та симптоми передозування, що спостерігались, — це відомі побічні реакції препарату, що проявляються у посиленій формі: сонливість і седація, тахікардія та артеріальна гіпотензія, а також екстрапірамідні симптоми. При передозуванні виникало подовження інтервалу QT та судоми. Повідомлялося про тріпотіння/мерехтіння передсердь, асоційоване з передозуванням лікарського засобу Риспетрил у комбінації з пароксетином.

У разі гострого передозування потрібно зважати на можливість прийому пацієнтом декількох лікарських засобів.

Лікування.

Слід забезпечити та підтримувати вільну прохідність дихальних шляхів для адекватної вентиляції та оксигенації. Можна застосувати активоване вугілля разом із проносним засобом — не пізніше ніж за годину після прийому препарату. Показаний моніторинг серцево-судинної діяльності, що включає ЕКГ-моніторинг для виявлення можливих аритмій. Рисперидон не має специфічного антидоту. Тому слід вживати відповідних підтримувальних заходів. У разі гострого передозування слід проаналізувати можливість лікарської взаємодії кількох препаратів. Артеріальну гіпотензію та судинний колапс лікувати такими заходами, як внутрішньовенні вливання та/або застосування симпатоміметичних препаратів. У разі розвитку гострих екстрапірамідних симптомів слід призначати антихолінергічні препарати. Необхідно продовжувати постійне медичне спостереження до повного одужання пацієнта.

У період застосування ліків Риспетрил можливий прояв небажаних побічних реакцій: бронхіт (часто), інфекції сечовивідних шляхів, інфекції верхніх дихальних шляхів, пневмонія, вірусна інфекція, синусит, тонзиліт, целюліт, цистит, оніхомікоз, тромбоцитопенія, агранулоцитоз, анафілактичні реакції (рідко), порушення апетиту, синдром нічного апное, цукровий діабет, зниження маси тіла, водна інтоксикація, гіпоглікемія, безсоння, депресія, сплутаність свідомості, головний біль, запаморочення, непритомність, нечіткість зору, кон'юнктивіт, подовження інтервалу QT на електрокардіограмі, тахікардія, біль у вухах, гіпотензія, з боку судинної системи - артеріальна гіпертензія (часто), гіпотензія, ортостатична гіпотензія, припливи (нечасто), легеневий емболізм (рідко), задишка, кашель, закладеність носа, жовтяниця, еритема, втома, біль у грудній клітці, підвищення рівня холестерину, зменшення кількості лейкоцитів, з боку шкіри та підшкірної клітковини – кропив'янка, свербіж, алопеція, гіперкератоз, екзема, сухість шкіри, зміна кольору шкіри, акне, себорейний дерматит, захворювання шкіри, пошкодження шкіри (нечасто).

Венозна тромбоемболія

На фоні застосування антипсихотичних засобів зареєстровані випадки розвитку венозної тромбоемболії, включаючи легеневу емболію та тромбоз глибоких вен.

Пацієнти похилого віку із деменцією.

Транзиторна ішемічна атака та цереброваскулярні розлади – побічні реакції, про які повідомлялося протягом клінічних досліджень із частотою 1,4% та 1,5% відповідно у пацієнтів похилого віку з деменцією. Крім того, про такі побічні реакції повідомлялося з частотою ≥ 5% у пацієнтів похилого віку з деменцією і щонайменше з удвічі вищою частотою, ніж у інших категорій дорослих пацієнтів: інфекції сечовивідних шляхів, периферичний набряк, летаргія та кашель.

У разі виникнення симптомів, не зазначених в інструкції, необхідно звернутися до лікаря.

Риспетрил можна купити в мережі аптек-партнерів МІС Аптека 9-1-1 або замовити за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1, де можна переглянути наявність препарату та його аналогів у найближчих аптеках мережі, забронювати чи оформити доставку, тим самим уникнувши контакту з хворими людьми. Вартість на Риспетрил у таблетках в мережі аптек-партнерів МІС Аптека 9-1-1 найнижча.

1. Компендіум — лікарські препарати;
2. Державний реєстр лікарських засобів;
3. JAMA.

Коли приймати Риспетрил?

Медикамент Риспетрил рекомендовано приймати при шизофренії, тривожності, деменції.

Як діє Риспетрил?

Збалансовує центральний антагонізм щодо серотоніну та дофаміну, знижує схильність до екстрапірамідних небажаних результатів, збільшує терапевтичну дію медикаменту з охопленням негативних та афективних проявів шизофренії.

Скільки коштує препарат Риспетрил?

На медикамент ціна найнижча. Провести моніторинг цін та їхнє порівняння можна, ввівши в інтернет-пошуку запит «Риспетрил ціна Україна». Ціни постійно змінюються, тому зазначена сьогодні вартість ліків уже завтра може бути неактуальною.

Як приймати таблетки Риспетрил?

Таблетки Риспетрил рекомендовано застосовувати 1–2 р/добу. Дозування вище 8 мг слід розділяти на два прийоми (вранці та ввечері).