Риспетрил

Риспетрил — антипсихотическое лекарственное средство фармацевтической компании «ФАРМАСАЙНС ИНК.» (Канада). Активным компонентом является вещество рисперидон.

Рисперидон — атипичное антипсихотическое средство, производное бензизоксазола, селективный моноаминергический антагонист, нейролептик. Выражает высочайшую аффинность к серотонинергическим и дофаминергическим рецепторам. Средство разработано компанией «Янссен» и впервые одобрено к применению в 1993 году.

Сбалансированный антагонизм по отношению дофамина и серотонина снижает расположенность к экстрапирамидным побочным действиям, расширяя лечебное действие медикамента.

Риспетрил — антипсихотический препарат, клинически доказавший свою эффективность при лечении различных психических расстройств. Он применяется при шизофрении, маниакальных состояниях, а также для коррекции агрессивного поведения у пациентов с деменцией и детей с расстройствами аутистического спектра.

Основное свойство Риспетрила — влияние на дофаминовые и серотониновые рецепторы, что позволяет снижать активность патологических процессов в головном мозге. Благодаря этому у пациентов могут уменьшаться проявления тревоги, агрессии, ощущение внутреннего напряжения.

Важно учитывать, что у некоторых людей могут возникать побочные реакции, связанные с изменениями метаболизма или реакцией организма на препарат. Именно поэтому терапия Риспетрилом должна проводиться тщательно, под наблюдением врача, особенно при наличии соматических заболеваний.

Препарат может содержать вспомогательные вещества, которые также должны соответствовать индивидуальной переносимости пациента. Иногда при приёме могут наблюдаться медленные двигательные реакции или сухость в глазах, что также требует внимания.

Актуальная информация о дозировке, побочных эффектах и возможных взаимодействиях с другими препаратами всегда должна уточняться у специалиста. Это поможет избежать осложнений и добиться максимально возможного терапевтического эффекта. Риспетрил инструкция находится на сайте МИС Аптека 9-1-1.

На фармацевтическом рынке Украины Риспетрил представлен в таких лекарственных формах:

• Риспетрил сироп 1 мг/мл фл. 30 мл;
• Риспетрил таблетки 1 мг №60;
• Риспетрил 2 мг таб. №20, №60;
• Риспетрил 4 мг таб. №60.

Фармакодинамика

Рисперидон – это селективный моноаминергический антагонист с уникальными свойствами. Он проявляет высокую аффинность в отношении серотонинергических 5-НТ 2 - и дофаминергических D 2 -рецепторов. Рисперидон связывается также с α 1 -адренергическими рецепторами и с меньшей аффинностью - с Н 1 -гистаминергическими и α 2 -адренергическими рецепторами. Рисперидон не проявляет аффинности в отношении холинергических рецепторов. Хотя рисперидон является мощным D 2 -антагонистом, связывающим с его эффективностью в отношении продуктивной симптоматики шизофрении, он не влечет за собой значительное угнетение моторной активности и в меньшей степени индуцирует каталепсию по сравнению с классическими нейролептиками. Сбалансированный центральный антагонизм в отношении серотонина и дофамина уменьшает склонность к экстрапирамидным побочным эффектам и расширяет терапевтическое влияние препарата с охватом отрицательных и аффективных симптомов шизофрении.

Фармакокинетика

Активное вещество рисперидон метаболизируется с образованием 9-гидрокси-рисперидона, который обладает аналогичным рисперидону фармакологическим эффектом.

Всасывание. После применения лекарство полностью абсорбируется, максимальная концентрация действующего вещества в плазме крови наблюдается спустя 1–2 часа после приема. Биодоступность составляет 70%. Пища не влияет на абсорбцию, поэтому рисперидон можно принимать независимо от приема пищи. Абсолютная биодоступность составляет 66% у быстрых метаболизаторов и 82% у медленных.

Деление. Рисперидон быстро распределяется в организме. Объем распределения составляет 1-2 л/кг. В плазме рисперидон связывается с альбумином и кислым α1 - гликопротеином. Рисперидон на 90% связывается с белками плазмы, 9-гидроксирисперидон – на 77%. Равновесная концентрация рисперидона в организме у большинства пациентов достигается в течение 1 дня. Равновесная концентрация 9-гидроксирисперидона достигается в течение 4–5 суток.

Биотрансформация и выведение. Рисперидон метаболизируется цитохромом CYP2D6 к 9-гидроксирисперидону, оказывающему аналогичное рисперидону фармакологическое действие. Рисперидон и 9-гидроксирисперидон образуют активную антипсихотическую фракцию. Через неделю после применения препарата 70% дозы выводится с мочой, 14% – с калом. Концентрация рисперидона и 9-гидроксирисперидона в моче равна 35-45% принятой дозы. Другую часть составляют неактивные метаболиты. После перорального приема у больных психозой период полувыведения составляет примерно 3 часа. Период полувыведения 9-гидроксирисперидона и активной антипсихотической фракции достигает 24 часов, а у пациентов пожилого возраста – 34 часов.

Дети.

Фармакокинетика рисперидона, 9-гидроксирисперидона и активной антипсихотической фракции у детей подобна таковой у взрослых.

Показаниями для назначения медикамента являются:

• лечение расстройств маниакального характера; 
• терапия шизофрении и других психических расстройств;
• непродолжительное лечение агрессии или психической симптоматики у людей с деменцией в случае угрозы причинения вреда себе и другим;
• симптоматическое лечение аутичных расстройств у детей от 5 лет, у которых симптомы колеблются от вспыльчивости до гиперактивности.

Противопоказанием к приему лекарственного средства Риспетрил является восприимчивость к активным компонентам, входящим в его состав.

Деменция и симптомы заболевания Паркинсона (ригидность, брадикинезия и паркинсонические нарушения осанки).

Деменция и подозрение на деменцию с тельцами Леви (кроме симптомов деменции, по меньшей мере, два из таких симптомов: паркинсонизм, визуальные галлюцинации, шаткость походки).

С осторожностью необходимо назначать препарат пациентам с заболеваниями почек и печени.

Фармакокинетические взаимодействия.

Пища не влияет на абсорбцию Риспетрила.

Рисперидон главным образом метаболизируется с участием CYP2D6 и в меньшей степени CYРЗА4. Рисперидон и его активный метаболит 9-гидроксирисперидон являются субстратами Р-гликопротеина (P-гп). Вещества, модифицирующие активность CYP2D6, а также мощные ингибиторы или индукторы активности CYРЗА4 и/или P-гп, могут влиять на фармакокинетику активной антипсихотической фракции рисперидона.

Мощные ингибиторы CYP2D6.

При одновременном применении Риспетрила с мощным ингибитором CYP2D6 может повышаться концентрация рисперидона в плазме крови, но меньше концентрации активной антипсихотической фракции. Более высокие дозы мощного ингибитора CYP2D6 могут повышать концентрацию активной антипсихотической фракции рисперидона. В начале одновременного применения, а также при отмене применения пароксетина, хинидина или другого сильного ингибитора CYP2D6, особенно в больших дозах, врач должен просмотреть дозу Риспетрила.

Ингибиторы CYРЗА4 и P-гп.

Одновременное применение Риспетрила с сильными ингибиторами CYРЗА4 и/или Р-ГП может существенно повысить концентрацию активной антипсихотической фракции рисперидона в плазме крови. В начале одновременного применения, а также при отмене итраконазола или других мощных ингибиторов CYРЗА4 и/или Р-гликопротеина врач должен просмотреть дозу Риспетрила.

Индукторы CYРЗА4 и P-гп.

Одновременное применение Риспетрила с мощными индукторами CYРЗА4 и/или Р-ГП может снизить концентрацию активной антипсихотической фракции рисперидона в плазме крови. В начале терапии, а также при прекращении применения карбамазепина или других сильных индукторов CYРЗА4/Р-гликопротеина врач должен пересмотреть дозу Риспетрила.

Воздействие других лекарственных средств на фармакокинетику рисперидона.

Антибактериальные лекарственные средства.

• Эритромицин, умеренный ингибитор CYРЗА4 и ингибитор Р-гп, не изменяет фармакокинетику рисперидона и активной антипсихотической фракции.
• Рифампицин, сильный индуктор CYРЗА4 и индуктор Р-гп, снижает концентрацию активной антипсихотической фракции в плазме крови.

Ингибиторы холинэстеразы.

• Донепезил и галантамин, субстраты CYP2D6 и CYРЗА4, не оказывают клинически значимого влияния на фармакокинетику рисперидона и активной антипсихотической фракции.

Топирамат понижает эффективность рисперидона.

Средства центрального действия и алкоголь.

Рисперидон следует с осторожностью применять в комбинации с другими субстанциями центрального действия, в том числе алкоголем, опиатами, антигистаминными средствами и бензодиазепинами из-за повышенного риска седации.

Дети.

Исследования взаимодействия проводились только с участием взрослых пациентов. Неизвестно, могут ли полученные результаты применяться к детям.

Применение психостимуляторов (например, метилфенидата) одновременно с Риспетрилом у детей не влияло на фармакокинетику и эффективность Риспетрила.

Пациенты пожилого возраста с деменцией.

Повышенный уровень смертности.

Среди пациентов пожилого возраста с деменцией, лечившихся атипичными антипсихотическими препаратами, наблюдался повышенный уровень летальности по сравнению с таковым у пациентов из группы плацебо в метаанализе 17 контролируемых исследований атипичных антипсихотических препаратов, включая рисперидон. В плацебоконтролируемом исследовании с применением рисперидона больным этой категории частота летальных исходов составляла 4,0% по сравнению с 3,1% в группе плацебо. Средний возраст умерших пациентов был 86 лет (диапазон – 67–100 лет). Специфический профиль факторов риска смертности в группе пациентов, принимавших рисперидон, не определен. Причины смерти были типичными для этой возрастной группы (от 65 лет) и включали сердечно-сосудистые и цереброваскулярные заболевания, опухоли, инфекции (например, пневмония) и сахарный диабет.

Одновременное применение с фуросемидом.

В ходе плацебоконтролируемого исследования у пациентов пожилого возраста с деменцией повышенный уровень смертности наблюдался при одновременном применении рисперидона с фуросемидом (7,3 %; средний возраст — 89 лет, диапазон — 75–97 лет) по сравнению с таким у пациентов, которые лечились только рисперидоном (3,1 %; средний возраст — 84 года, диапазон — 70–96 лет) или только фуросемидом (4,1 %; средний возраст — 80 лет, диапазон — 67–90 лет). Повышение уровня смертности среди пациентов, которые лечились одновременно рисперидоном и фуросемидом, наблюдалось в ходе двух клинических исследований из четырех. У пациентов, которые одновременно применяли рисперидон с другими диуретиками, повышенного уровня смертности зафиксировано не было.

Поздняя дискинезия/экстрапирамидные симптомы.

При применении препаратов со свойствами антагонистов дофаминовых рецепторов отмечалось возникновение поздней дискинезии, характеризующейся непроизвольными ритмическими движениями (преимущественно язык и/или лицо). Возникновение экстрапирамидных симптомов является фактором риска поздней дискинезии. Если возникают признаки и симптомы поздней дискинезии, следует рассмотреть вопрос о прекращении всех антипсихотических препаратов. Во время лечения рисперидоном следует регулярно контролировать наличие экстрапирамидных симптомов и других нарушений движения.

Злокачественный нейролептический синдром.

При применении классических нейролептических лекарственных средств редко отмечаются случаи злокачественного нейролептического синдрома, характеризующегося гипертермией, ригидностью мышц, нестабильностью вегетативных функций, нарушением сознания и повышением уровня креатинфосфокиназы. Дополнительные признаки включают миоглобинурию (рабдомиолиз) и ОПН. В случае развития злокачественного нейролептического синдрома необходимо прекратить применение всех антипсихотических препаратов, включая Риспетрил.

Болезнь Паркинсона и деменция с тельцами Леви.

Врачи должны взвешивать опасность при применении антипсихотических средств, включая Риспетрил, пациентам с болезнью Паркинсона или деменцией с тельцами Леви (см. раздел «Противопоказания»). Применение рисперидона может усугубить течение болезни Паркинсона. Пациенты, больные любым из указанных выше заболеваний, могут иметь повышенный риск нейролептического злокачественного синдрома, а также повышенную чувствительность к антипсихотическим препаратам (например, спутанность сознания, притупление болевой чувствительности и неустойчивость осанки с частыми падениями в дополнение к экстрапирамидным симптомам).

Увеличение массы тела.

При применении препарата Риспетрил сообщалось о случаях значительного повышения массы тела. Рекомендованный контроль массы тела.

Сонливость.

Во время плацебоконтролированных исследований сонливость часто наблюдалась у детей с аутизмом. Большинство случаев было от легкой до умеренной степени тяжести. Преимущественно сонливость наблюдалась в начале лечения, с наибольшей частотой в течение первых двух недель лечения и самостоятельно проходила, средняя продолжительность составляла 16 дней. Пациентам с сонливостью можно рассмотреть возможность изменения режима дозировки.

Приапизм.

Существует возможность возникновения приапизма при лечении Риспетрилом вследствие его альфа-адренергического блокирующего действия. О случаях приапизма сообщалось в постмаркетинговый период.

Регуляция температуры тела.

Антипсихотические лекарственные средства могут нарушать способность тела к понижению основной температуры тела. Рекомендуется соответствующий уход пациентам, которым назначен рисперидон, при возможном повышении основной температуры тела, а именно: интенсивные физические тренировки, влияние высоких температур внешней среды, сопроводительная терапия препаратами с антихолинергической активностью или влияние обезвоживания.

Палиперидон.

Одновременное применение перорального Риспетрила с палиперидоном не рекомендуется, поскольку палиперидон является активным метаболитом рисперидона и их комбинация может привести к дополнительному воздействию активной антипсихотической фракции.

Нарушение функции печени и почек.

Пациентам с нарушением функции печени и почек рекомендуется назначать половину начальной и поддерживающей доз (см. «Способ применения и дозы»).

Применение в период беременности или кормления грудью

Беременность.

Контролируемых исследований с участием беременных женщин не проводилось. Хотя во время исследований на животных не было обнаружено тератогенного воздействия, наблюдалось опосредованное влияние на уровень пролактина.

У новорожденных, матери которых применяли антипсихотические средства (в том числе рисперидон) в течение последнего триместра беременности, существует риск возникновения обратимых экстрапирамидных симптомов и/или синдрома отмены препарата. Эти симптомы включают ажитацию, необычно повышенный или пониженный мышечный тонус, тремор, сонливость, расстройства дыхания или проблемы с кормлением. Эти осложнения могут быть разной тяжести. В некоторых случаях они сами исчезали через определенный промежуток времени, в некоторых – необходим мониторинг состояния младенцев в отделении интенсивной терапии или длительная госпитализация.

Риспетрил не рекомендуется применять в период беременности, кроме случаев жизненной необходимости. Если необходимо прекратить лечение Риспетрилом во время беременности, не следует делать это внезапно.

Кормление грудью.

В ходе исследований на животных рисперидон и 9-гидроксирисперидон выделялись в грудное молоко. Есть наблюдение, что рисперидон и 9-гидроксирисперидон могут также выделяться в грудное молоко человека в небольших количествах. В отдельных случаях 4,3% дозы, которую применяла мать, в виде активной антипсихотической фракции действующего вещества определялось в грудном молоке. При необходимости приема препарата кормление грудью следует прекратить.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Риспетрил может иметь небольшое или умеренное влияние на способность управлять автотранспортом из-за потенциального воздействия на нервную систему и органы зрения (см. «Побочные реакции»). В процессе лечения рекомендуется воздерживаться от управления автотранспортом или работы с другими механизмами, пока не станет известна индивидуальная чувствительность пациентов к препарату.

Лекарство Риспетрил рекомендовано принимать 1–2 р/сутки. Дозировку больше 8 мг необходимо разделять на два приема.

Начальная доза для лечения шизофрении у взрослых (до 65 лет) составляет 2 мг/сутки, на следующий день дозировку разрешено увеличить до 4 мг/сутки. В большинстве случаев терапевтическая доза составляет 4–6 мг/сутки.

Пациентам старше 65 лет рекомендовано прием медикамента начинать с 0,5 мг 2 р/сутки. Если есть необходимость, дозировку повышают до 1–2 мг 2 р/сутки.

Рекомендуемая начальная доза при кратковременном лечении выраженной агрессии или тяжелой психической симптоматики у людей с деменцией составляет 0,25 мг 2 р/сутки. В большинстве случаев оптимальная доза составляет 0,5 мг 2 р/сутки.

Для достижения дозы 0,25–2,5 мг рекомендуется применять Риспетрил, раствор оральный.

Отменять Риспетрил можно не позднее, чем спустя три месяца после начала терапии, лечение можно возобновить только в том случае, если расстройства проявляются вновь.

В случае маниакальных эпизодов при биполярных расстройствах взрослым и детям старше 10 лет рекомендовано применять медикамент по 2 мг 1 р/сутки вечером. Дозировку разрешено увеличить на 1 мг/сутки не чаще чем спустя 24 часа. Максимальная суточная дозировка — 6 мг/сутки.

Перед использованием Риспетрила в форме раствора жидкость необходимо перемешать в стакане с водой. Дозатор-пипетку следует хорошо промыть.

Пациенты с массой тела более 45 кг могут потребовать больших доз; максимальная доза, которая применялась при клинических исследованиях, составляла 3,5 мг/день.

Как и при других видах симптоматического лечения, при длительном применении Риспетрила необходимо периодически пересматривать дозы и корректировать их в течение всей терапии.

Дети.

Рисперидон применяют для лечения расстройств социального поведения или агрессивного поведения, а также аутических расстройств у детей от 5 лет; для лечения маниакальных эпизодов при биполярных расстройствах – у детей от 15 лет.

Купить Рисперидон в каплях можно с помощью сайта МИС Аптека 9-1-1 по самым доступным ценам в Украине. Актуальная цена на Риспетрил раствор, Риспетрил таблетки: Риспетрил 2 мг указана в каталоге сайта МИС Аптека 9-1-1.

Изучите отзывы и рекомендации, чтобы сделать правильный выбор и убедиться в качестве товара.

Симптомы.

Наблюдаемые признаки и симптомы передозировки — известные побочные реакции препарата, проявляющиеся в усиленной форме: сонливость и седация, тахикардия и артериальная гипотензия, а также экстрапирамидные симптомы. При передозировке возникало удлинение интервала QT и судороги. Сообщалось о трепетании/мерцании предсердий, ассоциированном с передозировкой лекарственного средства Риспетрил в комбинации с пароксетином.

В случае острой передозировки нужно учитывать возможность приема пациентом нескольких лекарственных средств.

Лечение.

Необходимо обеспечить и поддерживать свободную проходимость дыхательных путей для адекватной вентиляции и оксигенации. Можно использовать активированный уголь вместе с слабительным средством — не позднее чем через час после приема препарата. Показан мониторинг сердечно-сосудистой деятельности, включающий ЭКГ-мониторинг для выявления возможных аритмий. Рисперидон не имеет специфического антидота. Поэтому следует принимать соответствующие поддерживающие меры. При острой передозировке следует проанализировать возможность лекарственного взаимодействия нескольких препаратов. Артериальную гипотензию и сосудистый коллапс лечить такими мерами, как внутривенные вливания и/или применение симпатомиметических препаратов. При развитии острых экстрапирамидных симптомов следует назначать антихолинергические препараты. Необходимо продолжать постоянное медицинское наблюдение до полного выздоровления пациента.

В период применения лекарства Риспетрил возможно проявление нежелательных побочных реакций: бронхит (часто), инфекции мочевыводящих путей, инфекции верхних дыхательных путей, пневмония, вирусная инфекция, синусит, тонзиллит, целлюлит, цистит, онихомикоз, тромбоцитопения, агранулоцитоз, анафилактические реакции (редко), нарушение аппетита, синдром ночного апноэ, сахарный диабет, снижение массы тела, водная интоксикация, гипогликемия, бессонница, депрессия, спутанность сознания, головная боль, головокружение, обмороки, нечеткость зрения, конъюнктивит, удлинение интервала QT на электрокардиограмме, тахикардия, боль в ушах, гипотензия, со стороны сосудистой системы - артериальная гипертензия (часто), гипотензия, ортостатическая гипотензия, приливы (нечасто), легочный эмболизм (редко), одышка, кашель, заложенность носа, желтуха, сыпь, эритема, усталость, боль в грудной клетке, повышение уровня холестерина, уменьшение количества лейкоцитов, со стороны кожи и подкожной клетчатки - крапивница, зуд, алопеция, гиперкератоз, экзема, сухость кожи, изменение цвета кожи, акне, себорейный дерматит, заболевания кожи, повреждение кожи (нечасто).

Венозная тромбоэмболия

На фоне применения антипсихотических средств зарегистрированы случаи развития венозной тромбоэмболии, включая легочную эмболию и тромбоз глубоких вен.

Пациенты пожилого возраста с деменцией.

Транзиторная ишемическая атака и цереброваскулярные расстройства – побочные реакции, о которых сообщалось в течение клинических исследований с частотой 1,4% и 1,5% соответственно у пациентов пожилого возраста с деменцией. Кроме того, о таких побочных реакциях сообщалось с частотой ≥ 5% у пациентов пожилого возраста с деменцией и по меньшей мере с вдвое более высокой частотой, чем у других категорий взрослых пациентов: инфекции мочевыводящих путей, периферический отек, летаргия и кашель.

При проявлении симптомов, не указанных в инструкции, необходимо обратиться к врачу.

Риспетрил купить можно в сети аптек-партнеров МИС Аптека 9-1-1 или предварительно заказать с помощью сайта МИС Аптека 9-1-1, где можно посмотреть наличие препарата и его аналогов в ближайших аптеках сети, забронировать или оформить доставку, тем самым защитившись от контакта с больными людьми. Стоимость на Риспетрил в таблетках в сети аптек-партнеров МИС Аптека 9-1-1 самая низкая.

1. GoodRX;
2. Государственный реестр лекарственных средств Украины;
3. JAMA.

Когда принимать Риспетрил?

Медикамент Риспетрил рекомендовано принимать при шизофрении, тревожности, деменции.

Как действует Риспетрил?

Балансирует центральный антагонизм, касающийся серотонина и дофамина, снижает склонность к экстрапирамидным нежелательным результатам, увеличивает терапевтическое действие медикамента с охватом отрицательных и аффективных проявлений шизофрении.

Сколько стоит препарат Риспетрил?

На медикамент цена самая низкая. Провести мониторинг цен и их сравнение можно, введя в интернет-поисковике запрос «Риспетрил цена Украина». Цены постоянно меняются, поэтому указанная в данный момент стоимость лекарства уже завтра может быть неактуальной.

Как принимать таблетки Риспетрил?

Таблетки Риспетрил рекомендовано применять 1–2 р/сутки. Дозировку выше 8 мг нужно разделять на два приема (утром и вечером).