Метилпреднізолон

Випускається в таблетках по 0,004 г (4 мг), 0,016 г (16 мг), 0,032 г (32 мг) і 0,1 г (100 мг).

1 таблетка містить: метилпреднізолон 4 мг або метилпреднізолон 8 мг;

Допоміжні речовини: лактоза (таблетоза), крохмаль кукурудзяний картопляний, натрію крохмалю гліколят (тип А), магнію стеарат, кремній колоїдний.

Метилпреднізолон для ін'єкцій в Україні купити не можна, оскільки препарат продається лише у формі таблеток. Купити Метилпреднізолон у таблетках можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за привабливою вартістю. Актуальна ціна на таблетки Метилпреднізолон вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

Прості препарати кортикостероїдів для системного застосування. Глюкокортикостероїди. Метилпреднізолон. Код АТХ Н02А В04.

Метилпреднізолон - це глюкокортикостероїдний препарат, який використовується при лікуванні широкого спектра захворювань запального, алергічного, аутоімунного та онкологічного характеру. Він застосовується при таких станах, як ревматоїдний артрит, бронхіальна астма, гострі лейкози, екзема, нейродерміти, гломерулонефрит, гострий панкреатит, інфекційний мононуклеоз, а також при трансплантації органів та розсіяному склерозі.

Метилпреднізолон може вводитися внутрішньовенно (у тому числі крапельно), перорально або поєднання з іншими препаратами – залежно від клінічної ситуації. Його компоненти мають сильну протизапальну та імунодепресивну дію, сприяючи усуненню симптомів захворювання та контролю над патологічним процесом. Важливо розуміти, що дозування має суворо відповідати індивідуальним показанням пацієнта, а тривалість терапії перебувати під контролем лікаря.

У процесі лікування можуть виникати специфічні зміни в організмі, такі як схильність до інфекцій, підвищення артеріального тиску або цукру в крові. Саме тому слід контролювати основні показники стану пацієнта. Також повідомлялося, що в деяких випадках препарат може спричиняти побічні ефекти, які потребують корекції терапії.

Застосування Метилпреднізолону особливо рекомендується за наявності особливих факторів ризику або тяжкого перебігу хвороби. Його розподіл в організмі залежить від дози та шляху введення. Вказівка на необхідність застосування завжди має виходити від фахівця, оскільки препарат потребує уважного спостереження. Актуальна ціна на ліки Метилпреднізолон таблетки вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1. Метилпреднізолон інструкція, а також інформація «Метилпреднізолон рецепт» знаходиться на сайті МІС Аптека 9-1-1.

Аналог преднізолону. За активністю близький до преднізолону, але практично не має мінералокортикоїдної (натрій затримує) активністю, що забезпечує кращу переносимість. Він повільно всмоктується при внутрішньом'язовому введенні та робить більш тривалий ефект, ніж гідрокортизон і преднізолон.

Вплив на запальний процес та імунну відповідь. Більшість показань для застосування глюкокортикоїдів обумовлені їх протизапальними, імуносупресивними та протиалергічними властивостями. Завдяки цим властивостям досягаються такі терапевтичні ефекти:
- зменшення кількості імуноактивних клітин поблизу осередку запалення;
- Зменшення вазодилатації;
- стабілізація лізосомальних мембран;
- інгібування фагоцитозу;
- зменшення продукції простагландинів та споріднених сполук.

Максимальна фармакологічна активність кортикостероїдів виявляється тоді, коли пікові концентрації в плазмі крові вже пройдені, тому вважається, що більшість терапевтичних ефектів препаратів обумовлено насамперед модифікацією активності ферментів, а не прямою дією препарату.

Фармакодинаміка.

Метилпреднізолон належить до групи синтетичних глюкокортикоїдів. Глюкокортикоїди проникають через клітинні мембрани і утворюють комплекси зі специфічними цитоплазматичними рецепторами, які проникають у клітинне ядро, зв’язуються з ДНК (хроматином), стимулюють транскрипцію мРНК і подальший синтез протеїнів різних ферментів, чим і пояснюється ефект при системному застосуванні глюкокортикоїдів.

Глюкокортикоїди не тільки проявляють істотний вплив на запальний процес та імунну відповідь, а також впливають на вуглеводний, білковий та жировий обмін, серцево-судинну систему, скелетні м’язи і центральну нервову систему.

Вплив на запальний процес та імунну відповідь.

Більшість показань для застосування глюкокортикоїдів обумовлені їх протизапальними, імуносупресивними і протиалергічними властивостями. Завдяки цим властивостям досягаються такі терапевтичні ефекти:

• зменшення кількості імуноактивних клітин поблизу осередку запалення;
• зменшення вазодилатації;
• стабілізація лізосомальних мембран;
• інгібування фагоцитозу;
• зменшення продукції простагландинів та споріднених сполук.

Доза 4,4 мг метилпреднізолону ацетату (4 мг метилпреднізолону) чинить таку ж глюкокортикостероїдну (протизапальну) дію, що й 20 мг гідрокортизону.

Метилпреднізолон чинить лише мінімальну мінералокортикоїдну дію (200 мг метилпреднізолону еквівалентні 1 мг дезоксикортикостерону).

Вплив на вуглеводний і білковий обмін.

Глюкокортикоїди проявляють катаболічну дію відносно білків.

Амінокислоти, що вивільняються, перетворюються у процесі глюконеогенезу у печінці у глюкозу і глікоген.

Всмоктування глюкози у периферичних тканинах знижується, що може призвести до гіперглікемії і глюкозурії, особливо у хворих, схильних до цукрового діабету.

Вплив на жировий обмін.

Глюкокортикоїди чинять ліполітичну дію, що в першу чергу проявляється на тканинах кінцівок. Глюкокортикоїди також виявляють ліпогенетичну дію, що найбільш виражена у ділянці грудної клітки, шиї та голови, що призводить до перерозподілу жирових відкладень.

Максимальна фармакологічна активність кортикостероїдів виявляється тоді, коли пікові концентрації у плазмі крові вже пройдені, тому вважається, що переважна більшість терапевтичних ефектів лікарських засобів зумовлена у першу чергу модифікацією активності ферментів, а не прямою дією лікарського засобу.

Фармакокінетика

Фармакокінетика метилпреднізолону є лінійною незалежно від способу застосування.

Всмоктування.

Абсолютна біодоступність метилпреднізолону у здорових людей після перорального застосування в цілому висока (82-89 %).

Після прийому внутрішньо метилпреднізолон швидко всмоктується і максимальна концентрація метилпреднізолону у плазмі крові досягається приблизно протягом 1,5-2,3 години (залежно від дози) після перорального прийому цього лікарського засобу здоровими людьми.

Розподіл.

Метилпреднізолон широко розподіляється у тканинах, проникає через гематоенцефалічний бар’єр і проникає у грудне молоко.

Зв’язування метилпреднізолону з білками плазми крові у людей становить приблизно 77 %.

Уявний об’єм розподілу метилпреднізолону становить приблизно 1,4 л/кг.

Метаболізм.

Метилпреднізолон метаболізується переважно у печінці до неактивних метаболітів.

Основні метаболіти – 20-α-гідроксиметилпреднізолон та 20-β-гідроксиметилпреднізолон.

Його метаболізм у печінці відбувається переважно з участю ізоферменту CYP3A4 (для переліку лікарських взаємодій, які базуються на метаболізмі, опосередкованому ізоферментами CYP3A див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Метилпреднізолон, подібно багатьом субстратам CYP3A4, може також бути субстратом для транспортного білка Р-глікопротеїну родини АТФ-зв’язуючих касет (ABC), що впливає на його розподіл у тканинах і взаємодію з іншими лікарськими засобами.

Виведення.

Середній період напіввиведення метилпреднізолону становить від 1,8 до 5,2 години. Загальний кліренс становить близько 5-6 мл/хв/кг.

Пацієнтам із нирковою недостатністю коригування дози не потрібне.

Метилпреднізолон виводиться шляхом гемодіалізу.

Колагенози (загальна назва хвороб, що характеризуються дифузним ураженням сполучної тканини та судин), ревматизм, інфекційний неспецифічний поліартрит (запалення кількох суглобів), бронхіальна астма, гострий лімфобластний і мієлобластний лейкоз (злоякісна пухлина крові, що виникла з кровотворних клітин кісткового мозку), інфекційний мононуклеоз ( гостре вірусне захворювання, що протікає з високим підйомом температури, збільшенням піднебінних лімфовузлів, печінки), нейродерміти (захворювання шкіри, обумовлені порушенням функції центральної нервової системи), екзема (нейроалергічне захворювання шкіри, що характеризується мокнущим, що зудить) та інші шкірні захворювання, різні алергічні захворювання , хвороба Аддісона (зниження функції надниркових залоз), гостра недостатність кори надниркових залоз, гемолітична анемія (підвищений розпад еритроцитів в крові), гломерулонефрит (захворювання нирок), гострий панкреатит (запалення підшлункової залози), шок і колапс (рез дещо падіння артеріального тиску) при хірургічних втручаннях; для придушення реакції відторгнення при гомотрансплантациі органів і тканин (пересадки органів або тканин однієї людини іншій), фульмінантний або дисемінований легеневий туберкульоз (застосовувати у комбінації з відповідною протитуберкульозною хіміотерапією).

Крапельниця Метилпреднізолон може використовуватися для зниження природного імунітету організму з метою профілактики та лікування РТПХ при трансплантації гемопоетичних клітин. Крім того, він може використовуватися для лікування запалення, алергії, астми, висипу на шкірі, пневмонії та порушень у роботі надниркових залоз. Можна використовувати Метилпреднізолон при ревматоїдному артриті. Можливе використання метилпреднізолону при розсіяному склерозі.
Вводити Метилпреднізолон внутрішньовенно можна тільки під суворим наглядом лікаря.

Ревматичні хвороби.
Як додаткова терапія для короткочасного застосування (для виведення хворого із гострого стану або загострення процесу) при таких захворюваннях:

• Псоріатичний артрит;
• Ревматоїдний артрит, включаючи ювенільний ревматоїдний артрит (в окремих випадках може знадобитися підтримуюча терапія низькими дозами);
• Анкілозуючий спондиліт;
• гострий та підгострий бурсит;
• Захворювання очей.
• гострий неспецифічний тендосиновіт;
• гострий подагричний артрит;
• посттравматичний остеоартрит;
• Синовіт при остеоартриті;
• Бульозний герпетиформний дерматит;
• Епікондиліт.

У період загострення або в окремих випадках як підтримуюча терапія при таких захворюваннях:

• Системна червона вовчанка;
• гострий ревмокардит;
• системний дерматоміозит (поліміозит);
• Ревматична поліміалгія при гігантоклітинному артеріїті.
• Захворювання шкіри.
• Пузирчатка;
• Бульозний герпетиформний дерматит;
• Тяжка мультиформна еритема (синдром Стівенса-Джонсона);
• Фунгоїдний мікоз;
• Важкі форми псоріазу;
• ексфоліативний дерматит;
• Тяжкий себорейний дерматит.

Захворювання органів дихання.

• Симптоматичний саркоїдоз;
• синдром Лефлера, який не піддається терапії іншими методами;
• бериліоз;
• фульмінантний або дисемінований легеневий туберкульоз (застосовувати у комбінації з відповідною протитуберкульозною хіміотерапією);
• аспіраційний пневмоніт.

Початкова доза для дорослих може змінюватись залежно від показань. При бронхіальній астмі метилпреднізолон таблетки призначають всередину, починаючи з 12-40 мг на добу; підтримуюча доза - 4-12 мг на добу. При хронічних поліартритах (запаленні декількох суглобів) призначають, починаючи з 6-20 мг на добу. При ревматизмі починають з дози 0,8-1,5 мг/кг, потім її поступово знижують.
Залежно від захворювання добова доза становить у середньому 0,004-0,048 г метилпреднізолону. Призначення великих доз може знадобитися при розсіяному склерозі (системному захворюванні оболонок нервових клітин головного і спинного мозку) - до 0,2 г / день, набряку мозку - 0,2 г / день, трансплантації (пересадці) органів - до 0,007 г / день. Якщо препарат застосовувався тривало, його скасування слід проводити поступово. Дози підбираються індивідуально. При тривалому лікуванні (для досягнення ефекту препарату при мінімумі побічної дії) можливий прийом (вранці) через день дози, рівної подвоєною добової дози.
Великі дози метилпреднізолону застосовують при лікуванні особливо важких форм вовчакового нефриту (люпус нефрит - пошкодження клубочків нирки при системний червоний вовчак).

Метаболічні та аліментарні розлади: часто – затримка натрію, затримка рідини в організмі; невідомо – гіпокаліємічний алкалоз, метаболічний ацидоз, дисліпідемія, порушення толерантності до глюкози, підвищення потреби в інсуліні та пероральних цукрознижувальних лікарських засобів у хворих на цукровий діабет, ліпоматоз, підвищення апетиту (що може призвести до збільшення маси тіла), епідуральний ліпоматоз.

Підйом артеріального тиску, м'язова слабкість, остеопороз (порушення харчування кісткової тканини, що супроводжується збільшенням її ламкості), пошкодження стінок шлунка, зниження опірності організму інфекції, психічні порушення, пригнічення функції надниркових залоз, розлад менструального циклу.

З боку гепатобіліарної системи: невідомо підвищення рівня печінкових ферментів (наприклад, аланінамінотрансферази, аспартатамінотрансферази).

Зазначалися реакції з боку психіки при відміні кортикостероїдів; їхня частота невідома. Пацієнтам та особам, які їх доглядають, слід рекомендувати звертатися до лікаря, якщо у пацієнта розвиваються будь-які розлади з боку психіки, особливо якщо є підозри на те, що пацієнт перебуває в депресивному настрої або у нього виникли суїцидальні думки.

Такі ж, як при застосуванні преднізолону. Препарат також не призначають дітям до 12 років.

Метилпреднізолон при ковидній пневмонії (Метилпреднізолон при пневмонії) можна використовувати лише після консультації лікаря.

Кортикостероїди можуть впливати на ефекти антихолінергічних засобів:
- повідомляли про випадки гострої міопатії при супутньому застосуванні кортикостероїдів у високих дозах та антихолінергічних засобів, що блокують нервово-м'язову передачу (див. розділ «Особливості застосування»);
- повідомляли про антагонізм до ефектів блокади нервово-м'язової передачі панкуронію та векуронію у пацієнтів, які застосовують кортикостероїди. Ця взаємодія очікується всім конкурентних блокаторів нервово-м'язової передачі.

Препарати, які виводять калій.
У разі застосування кортикостероїдів разом із препаратами, які виводять калій (таких як діуретики), пацієнти мають бути під наглядом можливого розвитку гіпокаліємії. Також існує підвищений ризик розвитку гіпокаліємії при застосуванні кортикостероїдів разом з амфотерицином, ксантеном або β2-антагоністами.

Вплив на ендокринну систему.
Пацієнтам, яким проводиться терапія кортикостероїдами та схильні до впливу незвичайної стресової ситуації, показано підвищення дози швидкодіючих кортикостероїдів до, під час та після стресової ситуації.

З боку нервової системи.
Пацієнтам із судомами, а також із міастенією гравіс слід застосовувати кортикостероїди з обережністю (див. відомості про міопатію в підрозділі «Розлади з боку опорно-рухового апарату» цього ж розділу).

Метилпреднізолон може призводити до збільшення кліренсу аспірину, що застосовується у високих дозах. Це може призвести до зниження рівнів саліцилату у сироватці крові. Припинення застосування метилпреднізолону може призводити до підвищення рівнів саліцилату в сироватці крові, що може спричинити підвищення ризику токсичності саліцилату.

Імуносупресивні ефекти/підвищена сприйнятливість до інфекцій.

Кортикостероїди можуть підвищувати сприйнятливість до інфекцій; вони можуть маскувати деякі симптоми інфекцій; крім того, на тлі кортикостероїдної терапії можуть розвиватися нові інфекції. При застосуванні кортикостероїдів може знижуватися резистентність до інфекцій та спостерігатися нездатність організму локалізувати інфекцію.

Інфекції, спричинені будь-яким збудником, у тому числі бактеріями, грибками, вірусами, найпростішими або гельмінтами з будь-якою локалізацією в організмі, можуть виникати на тлі застосування кортикостероїдів у якості монотерапії чи у поєднанні з іншими імуносупресивними засобами, що впливають на стан клітинного і гуморального імунітету та функцію нейтрофілів.

Не існує єдиної думки щодо ролі кортикостероїдів у терапії пацієнтів із септичним шоком. У дослідженнях, що проводилися раніше, повідомляли як про позитивні, так і негативні наслідки застосування кортикостероїдів у цій клінічній ситуації.

Застосування живих або ослаблених вакцин пацієнтам, які отримують кортикостероїди у імуносупресивних дозах, протипоказане. Тривале застосування глюкокортикоїдів у фармакологічних дозах може пригнічувати гіпоталамо-гіпофізарно-наднирникову систему (вторинна адренокортикальна недостатність).

Тривале застосування глюкокортикоїдів у фармакологічних дозах може пригнічувати гіпоталамо-гіпофізарно-наднирковозалозну систему (вторинна адренокортикальна недостатність). Ступінь і тривалість адренокортикальної недостатності варіюються у різних пацієнтів і залежать від дози, частоти, часу застосування, а також тривалості терапії глюкокортикоїдами.

Розлади з боку судин.

Повідомляли про випадки тромбозу, у тому числі венозної тромбоемболії при застосуванні кортикостероїдів. Тому слід дотримуватися обережності при призначенні кортикостероїдів пацієнтам, які мають тромбоемболічні розлади або можуть бути схильні до них.

Кортикостероїди слід застосовувати з обережністю пацієнтам з артеріальною гіпертензією.

Вагітність.

Результати досліджень на тваринах продемонстрували, що введення самкам кортикостероїдів у високих дозах може призводити до вад розвитку у плода. Хоча немає доказів того, що кортикостероїди зумовлюють пороки розвитку при застосуванні вагітним жінкам, результати досліджень при лікуванні вагітних не повністю виключають ураження плода.

Оскільки адекватних досліджень впливу метилпреднізолону на репродуктивну функцію людини не проводили, цей лікарський засіб слід призначати у період вагітності лише після ретельної оцінки співвідношення ризику/користування для матері та плода.
Деякі кортикостероїди легко проникають крізь плацентарний бар'єр.
Відомо, що в одному ретроспективному дослідженні матерів, які приймали кортикостероїдів, відзначалося збільшення частоти випадків низької маси тіла немовлят при народженні. Було виявлено, що у людей ризик народження з низькою масою тіла є дозозалежним і може бути мінімізований шляхом застосування нижчих доз кортикостероїдів. Немовлята, матері яких у період вагітності отримували досить високі дози кортикостероїдів, повинні перебувати під ретельним наглядом для виявлення ознак недостатності надниркових залоз, хоча недостатність надниркових залоз у новонароджених, які піддавалися дії кортикостероїдів внутрішньоутробно, зазначається рідко.
Вплив кортикостероїдів на перебіг та наслідки пологів невідомий.
У немовлят, матері яких у період вагітності отримували тривале лікування кортикостероїдами, спостерігалася катаракта.
Період годування груддю.

Кортикостероїди проникають у грудне молоко і можуть пригнічувати ріст та впливати на ендогенне продукування глюкокортикоїдів у немовлят. Цей лікарський засіб слід застосовувати годуючим грудьми, тільки після ретельної оцінки співвідношення ризик/користування для матері та немовляти.

Фертильність. Доведено, що кортикостероїди знижують фертильність при введенні щурів, проте цих досліджень недостатньо.

Багато інших сполук також є субстратами CYP3А4, деякі з них (як і інші лікарські засоби) змінюють метаболізм глюкокортикоїдів, індукуючи (посилюючи активність) або інгібуючи ізофермент CYP3А4.

Інгібітори CYP3А4 – лікарські засоби, що інгібують активність CYP3А4, як правило, знижують печінковий кліренс і підвищують плазмові концентрації лікарських засобів-субстратів CYP3A4, таких як метилпреднізолон. У присутності інгібітора CYP3А4, можливо, буде необхідно титрувати дозу метилпреднізолону з метою уникнення стероїдної токсичності. До інгібіторів CYP3А4 відносяться: грейпфрутовий сік, макролідні антибіотики (тролеандоміцин), фармакокінетичний підсилювач кобіцистат.

Індуктори CYP3А4 – лікарські засоби, що стимулюють активність CYP3А4, як правило, підвищують печінковий кліренс та знижують плазмові концентрації лікарських засобів-субстратів CYP3А4. При одночасному застосуванні цих лікарських засобів може знадобитися збільшення дози метилпреднізолону для досягнення бажаного результату.

До таких лікарських засобів відноситься антибактеріальний та протитуберкульозний засіб рифампіцин та протисудомні засоби фенітоїн і фенобарбітал.

Нестероїдний протизапальний засіб аспірин (ацетилсаліцилова кислота) у високих дозах.

Може підвищуватися вірогідність виразкового ураження слизової оболонки шлунка та збільшувати ризик шлунково-кишкових кровотеч при застосуванні метилпреднізолону разом з нестероїдними протизапальними лікарськими засобами.

Метилпреднізолон може призводити до збільшення кліренсу аспірину, який застосовували у високих дозах. Це може спричинити зниження рівнів саліцилату в сироватці крові. Припинення застосування метилпреднізолону може призводити до підвищення рівнів саліцилату в сироватці крові, що може спричинити підвищення ризику токсичності саліцилату.

Зберігати в прохолодному, захищеному від світла місці.

Таблетки Метилпреднізолон замовити можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1. Вивчіть відгуки та рекомендації, щоб зробити правильний вибір і переконатися в якості товару.