Кеторол

Кеторол – індійський препарат виробництва компанії Dr. Reddy's, представник групи нестероїдних протизапальних засобів, який пройшов реєстрацію в Україні.

Купити таблетки Кеторол можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за привабливою вартістю.
Актуальна ціна таблеток Кеторол вказана у каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

До складу медпрепарату входить кеторолака трометамол, який має потрійний фармакологічний ефект:

• жарознижувальний – зменшує вироблення медіаторів запалення в гіпоталамусі, що сприяє зниженню температури;
• протизапальний;
• анальгезуючий.

За рахунок гальмування ферментів циклооксигенази-1, 2 відбувається уповільнення синтезу простагландинів у тканинах, які пригнічують чутливість до болю і запалення.

У медикаменту відсутні:

• пригнічення функції дихання;
• седативна і психотропна дії;
• синдром відміни і звикання, які призводять до загострення болю після завершення прийому ліків.

Фармакодинаміка
Кеторолаку трометамін – ненаркотичний аналгетик. Це нестероїдний протизапальний засіб, що виявляє протизапальну та слабку жарознижувальну активність.
Кеторолаку трометамін пригнічує синтез простагландинів і вважається аналгетиком периферичної дії. Він не має відомого впливу на опіатні рецептори. Після застосування кеторолаку трометаміну у контрольованих клінічних дослідженнях не спостерігалося явищ, що свідчать про пригнічення дихання. Кеторолака трометамін не спричиняє звуження зіниць. Механізм фармакологічної дії пов'язаний з блокадою ферменту циклооксигенази у периферичних тканинах, внаслідок чого відбувається пригнічення біосинтезу простагландинів – модульаторів больової чутливості, терморегуляції та запалення. Завдяки цьому терапевтичний ефект розвивається у місці поразки.Механізм фармакологічної дії пов'язаний з блокадою ферменту циклооксигенази у периферичних тканинах, внаслідок чого відбувається пригнічення біосинтезу простагландинів – модульаторів больової чутливості, терморегуляції та запалення. Завдяки цьому терапевтичний ефект розвивається у місці поразки.

Фармакокінетика

Кеторолаку трометамін швидко і повністю абсорбується після перорального застосування з піковою концентрацією 0,87 мкг/мл у плазмі через 50 хв після прийому разової дози 10 мг. У здорових добровольців термінальний період напіввиведення з плазми становить у середньому 5,4 години. У людей похилого віку (середній вік 72 роки) він становить 6,2 години. Більше 99% кеторолаку у плазмі зв'язується з білками крові. У людини після застосування одноразової або багаторазової дози фармакокінетика кеторолаку є лінійною. Стаціонарні рівні в плазмі досягаються через 1 день при застосуванні 4 рази на день. При тривалому дозуванні змін не спостерігалося. Після введення разової дози обсяг розподілу становить 0,25 л/кг, період напіввиведення – 5 годин, а кліренс – 0,55 мл/хв/кг. Основним шляхом виведення кеторолаку та його метаболітів (кон'югатів та p-гідроксиметаболітів) є сеча (91,4%), а решта виводяться з калом. Дієта, багата на жири, зменшує швидкість абсорбції, але не об'єм, в той час як антациди не впливають на абсорбцію кеторолаку..

Медпрепарат випускається в:

• таблетках, покритих захисною зеленою оболонкою з плівки, до складу яких входить 10 мг кеторолаку, – по 20 штук у картонній упаковці;
• ампулах для внутрішньом'язового введення, в яких міститься 30 мг кеторолаку в одному мл розчину, – по 10 штук у заводській упаковці (ампули Кеторол);
• 2% гелю, який застосовується зовнішньо, – по 30 г у тубі (Кеторол крем або гель Кеторол);
• таблетках із м'ятним смаком, які диспергують у роті за дві хвилини і містять 10 мг лікарської речовини, – по 10 штук в упаковці. Ліки називаються Кеторол Експрес. Лікарі дозволяють пацієнтам не запивати таблетки (Кеторол для розсмоктування або Кеторол під язик).

Знеболювальні уколи Кеторол нпвп з вираженим аналгетичним, жарознижувальним та протизапальним ефектами.

В аптеках продаються аналоги медикаменту – Кетанов і Кетолонг-Дарниця.

Актуальна вартість Кеторола вказана у каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

Кеторол таблетки застосовують для усунення гострого болю при:

• ішіалгії у попереково-крижовому відділі через запалення сідничного нерва;
• пошкодженні тканин після травм, вивихів або розтягнення зв'язок – разом із гелем;
• невралгії, артралгії та остеоартрозі;
• для тимчасового полегшення нападів зубного болю перед походом до стоматолога чи після видалення зуба.

Вартість таблеток Кеторол вказана у каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

Кеторол в ампулах (Кеторол у уколах) призначають при больовому синдромі, який виникає:

• після пологів і травм;
• після хірургічних операцій;
• при онкологічних хворобах.

Ін'єкції Кеторол (Кеторол внутрішньовенно та Кеторол внутрішньом'язово) діють через 30-60 хвилин після ін'єкції, але препарат не можна колити довше двох днів.

Кеторол від зубного болю здатний усунути неприємні відчуття терміном до 5-6 годин, при цьому він має виражену протизапальну дію. Також застосовується кеторол від головного болю. Кеторол при простатиті приймається за призначенням лікаря. Кеторол при подагрі знімає запалення та болючі відчуття. Кеторол при зламі діє як знеболювальне. Кеторол від менструального болю знижує вироблення простогландину, після чого настає знеболюючий ефект. Кеторол при болях у попереку є ефективним та безпечним препаратом для лікування синдрому гострого болю в нижній частині спини. Жарознижувальне Кеторол має протизапальну та помірну жарознижувальну дію. Мазь Кеторол при остеохондрозі це протизапальний препарат (НПЗП), має виражену аналгетичну та протизапальну дію. Кеторол після видалення зуба допоможе уникнути болючих відчуттів. Також Кеторол знижує температуру. Кеторол від болю в суглобах зменшує ранкову скутість та припухлість суглобів. Сприяє збільшенню обсягу рухів. Кеторол при гастриті може застосовуватися тільки після консультації лікаря. Кеторол при циститі застосовується, щоб скоротити больовий синдром. Кеторол при забитих місцях використовується місцево для усунення больового синдрому. Виробник не вказує на застосування Кеторол при болю в горлі, а також Кеторол при геморої. Кеторол при нирковій колькі має знеболювальну дію. Кеторол після кесарева (Кеторол після операції) може повноцінно застосовуватися як нестероїдні протизапальні засоби вибору для мультимодальної аналгезії при кесаревому перерізі, враховуючи його виражений ефект, а також малу концентрацію в грудному молоці. Кеторол від мігрені зниження інтенсивності болю в осіб з мігренню є ефективним. Введення Кеторол при панкреатиті може принести користь, оскільки дозволяє скоротити тривалість перебування в стаціонарі, покращити результати, пов'язані з харчуванням, без потреби годування через зонд і, отже, забезпечити повноцінне харчування. Застосування Кеторол при невралгії також допомагає усунути больовий синдром. Кеторол при опіках вимагає консультації лікаря. Кеторол при защемленні нерва має знеболюючий та протизапальний ефекти. Кеторол перед стоматологом не рекомендується приймати, оскільки ефективність анестезії може бути знижена. Застосування Кеторол при онкології вимагає консультації лікаря.

Актуальна ціна Кеторола в ампулах вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

Гель наносять на чисту суху шкіру, на якій відсутні відкриті рани, і масажують ділянки ураження три-чотири рази на день.

Препарат Кеторол не застосовують у разі:

• підвищеної чутливості у пацієнтів до діючої і допоміжних речовин і медикаментів, які містять аспірин або належать до групи НПЗЗ;
• бронхіальної астми та бронхоспазму;
• набряку Квінке;
• виразок або ерозій у шлунку і 12-палій кишці, ускладнених проривом або кровотечею;
• геморагічного інсульту;
• порушення функцій нирок;
• серцевої недостатності, при утрудненому виведенні рідини з організму;
• виявлення поліпів у носі;
• годування грудьми;
• вагітності через розвиток кровотеч після пологів і маловоддя у жінок, яке призводить до раннього закриття артеріальної протоки і виникнення патологій серця у малюка.

Медикамент також не призначають:

• до 16 років;
• хворим до і під час операцій, оскільки в результаті дії ліків сповільнюється агрегація тромбоцитів і підвищується ризик кровотеч.

Застосування Кеторол від болю в шлунку і Кеторол при болі у вусі вимагає консультації лікаря. Кеторол від похмілля не рекомендується використовувати. Кеторол при цукровому діабеті слід приймати обережно і тільки після консультації лікаря. Кеторол при болях у нирках зазвичай не призначають, для більш точної інформації проконсультуйтеся з лікарем. Застосування Кеторол при гв (Кеторол при лактації) та під час вагітності протипоказане. Кеторол для дітей (Кеторол дітям, Кеторол дитині) зазвичай не застосовується, потрібна консультація лікаря.

Повідомлялося, що інгібітори біосинтезу простагландинів (включаючи НПЗЗ) мають нефротоксичну дію. З обережністю призначати пацієнтам із порушеннями функції нирок, серця, печінки, оскільки застосування НПЗЗ може призводити до погіршення функції нирок. Пацієнтам з незначними порушеннями функції нирок призначати менші дози кеторолаку (що не перевищують 60 мг на добу внутрішньом'язово або внутрішньовенно), а також ретельно контролювати стан нирок у таких пацієнтів. Як і для інших препаратів, що інгібують синтез простагландинів, повідомлялося про випадки підвищення у сироватці крові сечовини, креатиніну та калію під час прийому трометаміну кеторолаку, які можуть траплятися після прийому однієї дози.

Ліки Кеторол здатні викликати:

• розлади травлення – нудоту і блювоту, болі в шлунку, утворення ерозій або виразок у шлунку і кишечнику, перфорації, здуття, спрагу, загострення гастриту, езофагіту, панкреатиту, гепатиту, закрепи і появу стільця з домішкою крові;
• збільшення періоду кровотечі;
• апластичну та гемолітичну анемію, зниження рівнів тромбоцитів і лейкоцитів у крові;
• порушення дихання у вигляді бронхоспазму, набряку легень і гортані, почастішання нападів бронхіальної астми;
• безпліддя у жінок;
• лихоманку;
• дисфункції нирок, які проявляються збільшенням концентрації креатиніну і кальцію у крові, азотемією, затримкою сечі та нирковою недостатністю;
• кровотечі з носа або ран після операцій;
• алергії, які характеризуються шкірним свербежем і висипом, лущенням і почервонінням шкіри, пурпурою і кропив'янкою;
• анафілактичний шок;
• втрату слуху;
• пітливість;
• розлади нервової системи, які супроводжуються запамороченням, тривогою і втомою, депресією і непритомністю;
• брадикардію, серцебиття і підвищення тиску.

Кеторолаку трометамін швидко і повністю абсорбується після перорального застосування з піковою концентрацією 0,87 мкг/мл у плазмі через 50 хв після прийому разової дози 10 мг. У здорових добровольців термінальний період напіввиведення з плазми становить у середньому 5,4 години. У людей похилого віку (середній вік 72 роки) він становить 6,2 години. Більше 99% кеторолаку у плазмі зв'язується з білками крові. У людини після застосування одноразової або багаторазової дози фармакокінетика кеторолаку є лінійною. Стаціонарні рівні в плазмі досягаються через 1 день при застосуванні 4 рази на день. При тривалому дозуванні змін не спостерігалося. Після введення разової дози обсяг розподілу становить 0,25 л/кг, період напіввиведення – 5 годин, а кліренс – 0,55 мл/хв/кг. Основним шляхом виведення кеторолаку та його метаболітів (кон'югатів та p-гідроксиметаболітів) є сеча (91,4%), а решта виводяться з калом. Дієта, багата на жири, зменшує швидкість абсорбції, але не об'єм, в той час як антациди не впливають на абсорбцію кеторолаку.

З боку серцево-судинної системи, нирок та печінки.

З обережністю призначати пацієнтам зі станами, що призводять до зменшення об'єму крові та ниркового струму крові, коли простагландини нирок відіграють підтримуючу роль у забезпеченні ниркової перфузії. У цих пацієнтів слід контролювати функцію нирок. Зменшення об'єму слід коригувати і ретельно контролювати вміст у сироватці крові сечовини та креатиніну, а також об'єм сечі, що виводиться, поки у пацієнта не настане нормоволемія. У пацієнтів, які перебувають на нирковому діалізі, кліренс кеторолаку був зменшений приблизно вдвічі порівняно з нормальною швидкістю, а час кінцевого напіввиведення збільшувався приблизно втричі. Пацієнти з порушенням функції печінки внаслідок цирозу не мали жодних клінічно важливих змін у кліренсі кеторолаку або остаточного періоду напіввиведення. Можуть спостерігатись граничні підвищення значень за даними одного або більше функціональних тестів печінки. Ці відхилення від норми можуть бути тимчасовими, можуть залишатися без змін або прогресувати при продовженні лікування. Якщо клінічні ознаки та симптоми вказують на розвиток захворювання печінки або спостерігаються системні прояви, кеторолак слід відмінити.

Шлунково-кишкова кровотеча, утворення виразок та перфорація.
Шлунково-кишкові кровотечі, утворення виразок або перфорації, які можуть бути летальними, спостерігалися при застосуванні НПЗЗ у будь-який час протягом лікування, незалежно від наявності симптомів-провісників або тяжких порушень з боку травного тракту в анамнезі. Ризик розвитку тяжких шлунково-кишкових кровотеч залежить від дозування лікарського засобу. Це, зокрема, стосується пацієнтів похилого віку, які застосовують кеторолак у середній добовій дозі понад 60 мг. Для цих пацієнтів, а також для пацієнтів, які одночасно застосовують низькі дози ацетилсаліцилової кислоти або інших препаратів, які можуть збільшувати ризик травного тракту, слід розглянути можливість комбінованого лікування із захисними засобами (наприклад, мізопростолом або інгібіторами протонної помпи). Кеторолак з обережністю застосовувати пацієнтам, які отримують паралельно медикаментозне лікування, що може збільшувати ризик утворення виразок або кровотечі, таких як пероральні кортикостероїди, селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну або антитромбоцитарні засоби, такі як ацетилсаліцилова кислота. У разі виникнення шлунково-кишкової кровотечі або утворення виразок у пацієнтів, які отримують кеторолак, курс лікування слід припинити.

Лікарський засіб не комбінують із препаратами, що належать до груп:

• НПЗЗ, оскільки зростає частота побічних реакцій;
• міорелаксантів через пригнічення дихання;
• інгібіторів АПФ через розвиток дисфункції нирок;
• антикоагулянтів, тому що збільшується ризик виникнення кровотеч.

Ліки призначають обережно спільно:

• з серцевими глікозидами, оскільки розвивається серцева недостатність у пацієнтів похилого віку;
• з бета-блокаторами через зниження гіпотензивного ефекту медпрепаратів.

У поодиноких випадках відомо, що Кеторол підвищує тиск.

Кеторолак не впливав на зв'язування дигоксину з білком плазми. Дослідження in vitro вказують на те, що при терапевтичних концентраціях саліцилату (300 мкг/мл) та вище зв'язування кеторолаку зменшувалося приблизно від 992 до 975%. Терапевтичні концентрації дигоксину, варфарину, парацетамолу, фенітоїну та толбутаміду не впливали на зв'язування кеторолаку з білком плазми. Оскільки кеторолак є високоактивним препаратом і його концентрація в плазмі низька, не очікується, що він буде суттєво замінювати інші препарати, що зв'язуються з білками плазми. У дослідженнях на тваринах та у людей не було свідчення того, що кеторолаку трометамін індукує або інгібує ферменти печінки, здатні метаболізувати його чи інші препарати. Отже, не очікується, що кеторолак змінюватиме фармакокінетику інших препаратів шляхом механізму індукції або інгібування ферментів.

Симптоми: біль голови, нудота, блювання, біль в епігастрії, шлунково-кишкова кровотеча; рідко - діарея, дезорієнтація, збудження, кома, сонливість, запаморочення, дзвін у вухах, втрата свідомості, іноді судоми. У випадках тяжкого отруєння можлива гостра ниркова недостатність та ураження печінки. Після навмисного передозування спостерігався метаболічний ацидоз.
Лікування: промивання шлунка, використання активованого вугілля. Потрібно забезпечити достатній діурез. Слід ретельно контролювати функції нирок та печінки. За станом пацієнтів слід спостерігати принаймні протягом 4 годин після прийому потенційно токсичної кількості. Часті або тривалі судоми слід лікувати шляхом введення діазепаму. Інші заходи можуть бути призначені залежно від клінічного стану пацієнта. Терапія симптоматична. Діаліз не виводить кеторолак із кровообігу.

1. Компендіум — лікарські препарати;
2. Державний реєстр лікарських засобів;
3. JAMA.